Kozaar - Instruktioner För Användning Av Tabletter, Pris, Analoger, Recensioner

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Kozaar

Kozaar: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Läkemedelsinteraktioner
11. 11. Analoger
12. 12. Villkor för lagring
13. 13. Villkor för utdelning från apotek
14. 14. Recensioner
15. 15. Pris på apotek

Latinskt namn: Cozaar

ATX-kod: C09CA01

Aktiv ingrediens: Losartan (Losartan)

Producent: Merck Sharp och Dome B. V., Nederländerna

Beskrivning och fotouppdatering: 13.08.2019

Priser på apotek: från 85 rubel.

köpa

Kozaar är en angiotensin II-receptorantagonist.

Släpp form och komposition

Cozaar doseringsform - filmdragerade tabletter: vita, ovala tabletter har en skiljelinje på ena sidan och gravering "952" på den andra, droppformad - gravyr "960" på ena sidan och en slät yta på den andra (av 50 mg, 14 st.; 100 mg, 7 eller 14 st. I blister, i en kartong 1 eller 2 blister).

Den aktiva ingrediensen är losartankalium, i en tablett - 50 eller 100 mg.

Hjälpkomponenter: förgelatinerad majsstärkelse, laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat.

Skalkomposition: hypromellos, hyprolos (med 0,3% kiseldioxid), karnaubavax, titandioxid.

Farmakologiska egenskaper

Cozaar kännetecknas av hypotensiv handling.

Farmakodynamik

Losartan tillhör de selektiva antagonisterna av AT ₁ -receptorer för angiotensin II, som är mycket effektiva när de tas oralt. Denna förening och dess karboxylerade metabolit (E-3174), som också kännetecknas av farmakologisk aktivitet, både in vivo och in vitro, blockerar alla fysiologiska effekter associerade med angiotensin II, oavsett dess ursprungskälla eller syntesmetod. Jämfört med andra peptidangiotensin II-antagonister har den aktiva ingrediensen i Cozaar inte agonistiska egenskaper.

Losartan binder selektivt till AT ₁ -receptorer, och det finns ingen bindning och blockering av receptorer för andra hormoner och jonkanaler som är ansvariga för att reglera det kardiovaskulära systemets funktion. Föreningen är inte heller en hämmare av det angiotensinkonverterande enzymet (ACE, kininas II), vilket främjar förstörelsen av bradykinin. Effekten av losartan inkluderar inte effekter som inte är direkt relaterade till blockaden av AT _1- receptorer _: utveckling av ödem eller en ökning av bradykinin-medierad effekt (när man tar losartan ökar de med högst 1,7%, när det gäller placebo - med 1,9%).

Losartan förhindrar en ökning av diastoliskt och systoliskt blodtryck under angiotensin II-infusion. När den maximala koncentrationen av denna förening i blodplasman uppnås efter att ha tagit Cozaar i en dos på 100 mg, minskar ovanstående effekt av angiotensin II med cirka 85% och efter 1 dag, både med en enda och med flera doser - med 26–39%.

Under behandling med losartan elimineras negativ feedback, vilket uttrycks i undertryckandet av reninsyntes med angiotensin II, vilket ökar aktiviteten hos blodplasma renin (ARP). Tillväxten av ARP orsakar en ökning av innehållet av angiotensin II i blodplasman.

Vid sex veckors behandling av patienter med arteriell hypertoni med Kozaar i en daglig dos på 100 mg, ökar nivån av angiotensin II i blodplasman 2-3 gånger vid den tidpunkt då den maximala möjliga nivån av losartan uppnås. Hos vissa patienter observerades en ännu större ökning av innehållet av angiotensin II i blodet, särskilt med kort behandlingstid (upp till 2 veckor). Under behandlingen observeras dock en minskning av koncentrationen av aldosteron i blodplasman och den blodtryckssänkande effekten efter 2 och 6 veckors behandling, vilket indikerar effektiviteten av blockering av angiotensin II-receptorer. Efter avbrytandet av Cozaar minskar ARP och koncentrationen av angiotensin II till 3 dagar till de värden som registrerats innan behandlingen med losartan påbörjades.

Innehållet av losartan och dess aktiva metabolit i blodplasma, liksom den antihypertensiva effekten av losartan, ökar med en ökning av dosen Cozaar. Eftersom losartan och dess aktiva metabolit är angiotensin II-receptorantagonister, ger de båda nästan samma bidrag till utvecklingen av den blodtryckssänkande effekten.

Friska manliga volontärer deltog i en studie av effekterna av Cozaar på kroppen när de togs oralt med en diet med högt och lågt saltinnehåll. Experimentet visade att en enstaka dos losartan i en dos av 100 mg inte påverkar glomerulär filtreringshastighet, effektiviteten hos renalt plasmaflöde och filtreringsfraktion. Losartan kännetecknades av en natriuretisk effekt, mer uttalad med en diet med lågt saltinnehåll och förmodligen inte associerad med undertryckande av tidig natriumåterabsorption och fortsatte i de proximala njurarna. Den aktiva komponenten i Kozaar orsakade också en tillfällig ökning av utsöndringen av urinsyra genom njurarna.

Hos patienter med arteriell hypertoni och proteinuri (minst 2 g / 24 timmar), som inte har diabetes mellitus och som tagit Cozaar i 8 veckor i en dos på 50 mg med dess gradvisa ökning till 100 mg, sågs en tillförlitligt minskad proteinuria med 42%, liksom en minskning i fraktionerad utsöndring av immunglobuliner och albumin. I denna kategori av patienter normaliserade losartan glomerulär filtreringshastighet och minskade filtreringsfraktionen.

Hos kvinnor med arteriell hypertoni under den postmenopausala perioden och som tog Cozaar i en dos på 50 mg i 4 veckor registrerades ingen effekt av den systemiska och renala koncentrationen av prostaglandiner.

Losartan påverkar inte autonoma reflexer och kännetecknas inte av en långvarig effekt i förhållande till nivån av noradrenalin i blodplasman.

Att ta losartan i dagliga doser upp till 150 mg orsakade inte allvarliga förändringar i fastande blodglukos- och triglyceridkoncentrationer, liksom lipoproteinkolesterol med hög densitet och totalt kolesterol hos patienter med arteriell hypertoni.

Farmakokinetik

När det tas oralt absorberas losartan och metaboliseras ganska bra. Det kännetecknas av effekten av det "första passet" genom levern med bildandet av en karboxylerad metabolit med farmakologisk aktivitet och inaktiva metaboliter. Substansens systemiska biotillgänglighet i tablettform är cirka 33%. De maximala koncentrationerna av losartan och dess aktiva metabolit registreras i genomsnitt 1 timme respektive 3-4 timmar efter administrering. När Cozaar konsumeras under en standardmåltid förblir koncentrationsprofilen för den aktiva komponenten i blodplasman oförändrad.

Graden av bindning av losartan och dess aktiva metabolit med blodplasmaproteiner (huvudsakligen albumin) når 99%. Distributionsvolymen för losartan är 34 liter. Experiment på råttor har visat att blod-hjärnbarriären är praktiskt taget oåtkomlig för ämnet.

Cirka 14% av dosen Cozaar, när den tas oralt eller intravenöst, övergår till dess aktiva metabolit. Utöver det har farmakologiskt inaktiva metaboliter identifierats, varav två huvudmetaboliter är dominerande, bildade som ett resultat av hydroxylering av butylsidokedjan och en metabolit av sekundär betydelse - N-2-tetrazol-glukuronid.

Plasmaclearance för den aktiva substansen i Kozaar och dess aktiva metabolit är cirka 600 ml / min respektive 50 ml / min. Njurclearance för dessa föreningar är cirka 74 ml / min respektive 26 ml / min. När losartan tas oralt utsöndras ungefär 4% av dosen i urinen oförändrat och cirka 6% av dosen utsöndras på samma sätt i form av en aktiv metabolit. För losartan och dess aktiva metabolit är linjära farmakokinetiska parametrar karakteristiska för oral administrering av Kozaar i doser upp till 200 mg.

Efter oral administrering minskar innehållet av losartan och dess aktiva metabolit i plasma polyexponentiellt, med den slutliga halveringstiden på cirka 2 respektive 6-9 timmar. När Kozaar tas i en dos av 100 mg 1 gång per dag observeras ingen ansamling av losartan eller dess aktiva metabolit i kroppen. Utsöndring av losartan och dess aktiva metaboliter utförs genom njurarna och genom tarmarna med galla. Efter oral administrering av losartan, märkt med ¹⁴ C- atomer, hos manliga patienter finns cirka 35% av den radioaktiva isotopen i urin och 58% i avföring. Vid intravenös administrering av ¹⁴ C losartan bestäms cirka 43% av radioaktiviteten i urin och 50% i avföring.

Innehållet av losartan och dess aktiva metabolit i blodplasma hos äldre manliga patienter med arteriell hypertoni liknar praktiskt taget motsvarande indikatorer hos unga män med samma sjukdom.

Plasmanivån av losartan hos kvinnor med arteriell hypertoni var 2 gånger högre än hos män med samma tillstånd. Koncentrationerna av den aktiva metaboliten hos patienter av båda könen var nästan desamma. Emellertid har detta fenomen praktiskt taget ingen klinisk betydelse.

Hos patienter med alkoholisk levercirros med mild och måttlig svårighetsgrad efter oral administrering av Cozaar var innehållet av losartan och dess aktiva metabolit i blodplasma 5 respektive 1,7 gånger högre än hos unga friska män som frivilligt deltog i experimentet.

Plasmakoncentrationer av den aktiva substansen Kozaar hos patienter med CC över 10 ml / min liknar de hos patienter med normal njurfunktion. AUC (område under koncentrationstidskurvan) hos patienter som genomgår hemodialys är ungefär 2 gånger högre jämfört med denna parameter hos patienter med intakt njurfunktion. Innehållet i den aktiva metaboliten i blodplasma förblir oförändrad hos patienter med nedsatt njurfunktion eller hos patienter i hemodialys. Det är omöjligt att ta bort losartan och dess aktiva metabolit från kroppen genom hemodialys.

Indikationer för användning

• Arteriell hypertoni;
• Kronisk hjärtsvikt med ineffektiv behandling med ACE-hämmare (angiotensin-converting enzyme);
• Proteinuri mot bakgrund av typ 2-diabetes mellitus (för att skydda njurarna hos patienter, sakta ner utvecklingen av njursvikt med en minskning av incidensen av hyperkreatininemi, förekomsten av kronisk njursvikt i slutstadiet, vid behov, njurtransplantation eller hemodialys, för att minska proteinuria och dödlighet);
• Arteriell hypertoni och vänster kammarhypertrofi (för att minska risken för stroke, hjärtinfarkt och kardiovaskulär mortalitet).

Kontraindikationer

• Perioden av graviditet och amning;
• Ålder under 18 år
• Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.

Det rekommenderas att förskriva Kozaar med försiktighet till patienter med njur- och / eller leversjukdom i anamnesen, patienter med nedsatt blodvolym (BCC), inklusive under behandling med högdosdiuretika.

Instruktioner för användning av Kozaar: metod och dosering

Cozaar-tabletter tas oralt 1 gång per dag, när som helst, oavsett måltid.

Dosen av läkemedlet ordineras av läkaren baserat på kliniska indikationer.

Rekommenderad dosering av Kozaar:

• Arteriell hypertoni: 50 mg som initialdos och underhållsdos, om nödvändigt, för att uppnå en större effekt kan du ta 100 mg. En stabil hypotensiv effekt uppträder efter 3-6 veckors behandling. För patienter med nedsatt BCC ordineras den initiala dosen av läkemedlet i en mängd av 25 mg. När man indikerar en historia av leverpatologi bör dosen av läkemedlet minskas. Äldre patienter och patienter med njurinsufficiens, inklusive dialyspatienter, behöver inte justera initialdosen.
• Kronisk hjärtsvikt: initialdos - 12,5 mg, titrering rekommenderas en gång i veckan, vilket leder till en individuell underhållsdos (12,5 mg, 25 mg eller 50 mg);
• Typ 2-diabetes mellitus med proteinuri: den initiala dosen är 50 mg, med hänsyn till blodtryckssänkningen (BP) bör dosen gradvis ökas till 100 mg. Visar gemensam användning av läkemedlet med diuretika, alfa- och betablockerare, kalciumkanalblockerare, centralt verkande läkemedel, andra hypoglykemiska medel (glitazoner, sulfonureidderivat, glukosidashämmare) och insulin;
• Arteriell hypertoni och vänster kammarhypertrofi: Startdosen för att minska sannolikheten för att utveckla tillhörande hjärt-kärlsjukdom och mortalitet är 50 mg. Med tanke på graden av blodtryckssänkning innebär ytterligare terapi att öka dosen av läkemedlet till 100 mg eller ordinera låga doser hydroklortiazid.

Bieffekter

Under kontrollerade kliniska studier av användningen av Kozaar noterades följande biverkningar:

• Från det kardiovaskulära systemet: takykardi, ökad hjärtfrekvens;
• Från andningsorganen: svullnad i nässlemhinnan, hosta, övre luftvägsinfektioner, faryngit, bihåleinflammation;
• Från matsmältningssystemet: illamående, dyspepsi, diarré;
• Från nervsystemet: sömnlöshet, huvudvärk, yrsel;
• Från muskuloskeletala systemet: muskelkramper, ryggont;
• Från sidan av kroppen som helhet: trötthet och svaghet, smärta i bröstet och / eller i magen, ödem;
• Av laboratoriets parametrar: hyperkalemi (en ökad nivå av alaninaminotransferas efter läkemedelsavbrott återvände vanligtvis till det normala).

Biverkningar mot bakgrund av att ta Cozaar, noteras i bred klinisk praxis:

• Matsmältningssystemet: onormal leverfunktion; sällan - hepatit;
• Hematopoietiskt system: trombocytopeni, anemi;
• Muskuloskeletala systemet: artralgi, myalgi; sällan - rabdomyolys;
• Nervsystemet: migrän; sällan - dysgeusi;
• Andningsorgan: hosta;
• Dermatologiska reaktioner: klåda, urtikaria, rodnad i huden;
• Allergiska reaktioner: sällan - vaskulit, Schönlein-Henoch-sjukdom, angioneurotiskt ödem, inklusive ödem i glottis, struphuvud, med luftvägsobstruktion och / eller ödem i läppar, ansikte, tunga och / eller svalget (några av patienterna fick överkänslighetsreaktioner under tidigare administrering ACE-hämmare).

Generellt tolereras Kozaar väl, biverkningarna är övergående och uppenbara i en mild form som inte kräver att läkemedlet avbryts.

Överdos

Uppgifter om överdosering med Kozaar är begränsade. Dess mest troliga symtom är takykardi, en markant minskning av blodtrycket och bradykardi, vilket kan utlösas av parasympatisk stimulering. Som behandling förskrivs symptomatisk terapi.

speciella instruktioner

Korrigering av minskad BCC bör utföras innan behandling med Kozaar påbörjas eller förskriva lägre initiala doser.

Kanske utvecklingen av angioödem hos patienter med överkänslighet mot läkemedlet.

Utan att rådfråga läkare är samtidig användning av kaliumberedningar och bordssaltersättningar som innehåller kalium kontraindicerad.

Vid förskrivning av läkemedlet till patienter med njursvikt, för vilka en överträdelse av vattenelektrolytbalansen är ett karakteristiskt tillstånd, bör särskild försiktighet iakttas, både med och utan diabetes mellitus.

Om en historia av leversjukdom är indicerad ska Cozaar ges i en lägre dos.

Effekten av läkemedlet på renin-angiotensinsystemet kan orsaka nedsatt njurfunktion och med bilateral stenos i njurartärerna eller stenos i en artär i en enda njure, ökar nivån av serumkreatinin och urea i blodet. Efter avslutad behandling är det möjligt att återställa funktionella förändringar.

Hos patienter med svår kronisk hjärtsvikt kan användningen av läkemedlet orsaka utveckling av ökande azotemi, oliguri och akut njursvikt med dödlig utgång.

Det finns inget behov av dosjustering för äldre patienter vid förskrivning av Kozaar.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Nästan inga studier har utförts för att bedöma effekten av Kozaar på förmågan att köra fordon och använda komplexa mekanismer. Men när du genomgår en kurs med blodtryckssänkande behandling rekommenderas att du är försiktig när du kör eller utför potentiellt farligt arbete som kräver ökad koncentration och omedelbara psykomotoriska reaktioner. Detta är förknippat med risken för yrsel och sömnighet när du tar läkemedlet, särskilt i början av behandlingen eller när dosen ökas.

Applicering under graviditet och amning

Enligt instruktionerna är det förbjudet att ordinera Cozaar under graviditeten. Att ta mediciner som påverkar det renin-angiotensiva systemet i II och III trimestern av graviditeten kan leda till allvarliga defekter eller till och med döden hos det utvecklande fostret, därför omedelbart efter att graviditeten har fastställts avbryts läkemedlet. Njurperfusion, associerad med utvecklingen av renin-angiotensinsystemet, manifesterar sig i fostret under andra trimestern. Risken för fostret ökar om Cozaar tas under graviditet II eller III.

Behandling med Kozaar rekommenderas inte under amning. Erfarenheten av att använda losartan i denna kategori av patienter är otillräcklig och det är inte känt om ämnet tränger in i bröstmjölk. Därför är det nödvändigt att korrelera de potentiella fördelarna med behandlingen för modern och de eventuella riskerna för barnet och fatta ett beslut att sluta amma eller avbryta Cozaar.

Läkemedelsinteraktioner

Kliniskt signifikant interaktion mellan Kozaar och digoxin, warfarin, hydroklortiazid, cimetidin, ketokonazol, fenobarbital, erytromycin har inte fastställts.

Effekten av att minska nivån av den aktiva metaboliten medan du tar flukonazol och rifampicin på läkemedlets kliniska effekt har inte studerats.

Samtidig administrering av kaliumtillskott, triamteren, spironolakton, amilorid och andra läkemedel som förhindrar bildandet av angiotensin II, salter som innehåller kalium, kan öka kaliumnivån i blodet.

När Losartan kombineras med litiumpreparat minskar utsöndringen och ökar serumkoncentrationen.

Läkemedlets blodtryckssänkande effekt reduceras av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), selektiva hämmare av cyklooxygenas COX-2.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion kan samtidig användning av läkemedlet och NSAID, inklusive selektiva COX-2-hämmare, försämra njurfunktionen ytterligare. Effekten av denna interaktion är reversibel.

En minskning av plasmakoncentrationerna av den aktiva metaboliten vid användning av flukonazol i kombination med Kozaar ökar koncentrationen av losartan i blodplasman.

Analoger

Analogerna till Kozaar är: Bloktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Cardomin-Sanovel, Hyperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsakor, Vanatexor Irbetan, Kandesar, Kantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hezart, Edarbi.

Villkor för lagring

Förvara på en mörk plats vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Kozaar

Enligt recensioner tolereras Cozaar väl av patienter och agerar effektivt. Med systematisk behandling normaliserar läkemedlet blodtrycket och provar sällan förekomsten av biverkningar (till exempel svaghet). Patienter noterar också bekvämligheten med metoden att använda Cozaar: dess intag är inte associerat med matintag. Resultaten av behandlingen blir märkbara cirka 1-3 veckor efter starten.

Pris för Cozaar på apotek

Genomsnittspriset för Kozaar med en dos på 50 mg i apotekskedjor är 265–281 rubel (för en förpackning med 14 tabletter). Läkemedlet med en dos på 100 mg kan köpas för 610-689 rubel (28 tabletter per förpackning).

Kozaar: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Kozaar 50 mg filmdragerade tabletter 14 st. RUB 85 köpa

Kozaar 100 mg filmdragerade tabletter 28 st. RUB 100 köpa

Cozaar-tabletter p.p. 50 mg 14 st. RUB 101 köpa

Cozaar-tabletter p.p. 100 mg 28 st. 171 r köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!