Lorista N
Latinskt namn: Lorista H
ATX-kod: C09DA01
Aktiv ingrediens: losartan + hydroklortiazid (losartan + hydroklortiazid)
Tillverkare: KRKA (Slovenien), KRKA-RUS (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-10-25
Priser på apotek: från 259 rubel.
köpa
Lorista N är ett kombinerat blodtryckssänkande läkemedel.
Släpp form och komposition
Lorista N produceras i form av filmdragerade tabletter: ovala, lätt bikonvexa, på ena sidan av risken, färg från gulgrön till gul, en vit kärna sticker ut vid pausen (7 st. I blåsor, i en kartong 2, 4, 8, 12 eller 14 blister; 10 st. I blister, i en kartong med 3, 6 eller 9 blister; 14 st. I blister, i en kartong med 1, 2, 4, 6 eller 7 blister) …
1 tablett innehåller:
- aktiva ingredienser: losartan (i form av kaliumlosartan) - 50 mg; hydroklortiazid - 12,5 mg;
- hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, förgelatinerad stärkelse, magnesiumstearat, laktosmonohydrat;
- filmskal: makrogol 4000, hypromellos, titandioxid (E171), kinolingult färgämne (E104), talk.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Lorista N är ett kombinerat blodtryckssänkande läkemedel vars effektivitet beror på egenskaperna hos dess aktiva ingredienser.
Losartan är en selektiv antagonist av angiotensin II-receptorer (AT 1- undertyp) av icke-protein-karaktär. Ämnet, tillsammans med dess biologiskt aktiva karboxylmetabolit EXP-3174, blockerar, enligt in vivo- och in vitro-studier, alla fysiologiskt signifikanta effekter av angiotensin II på AT 1- receptorer, oavsett syntesmetoden, vilket ökar aktiviteten hos blodplasinrenin och minskar plasma koncentration av aldosteron. Grund av en ökning i nivån av angiotensin II, AT 2 receptorer är indirekt aktiveras. Aktiviteten hos enzymet som är involverat i metabolismen av bradykinin - kininas II, det hämmar inte.
Losartan minskar OPSS (total perifer vaskulär resistens), sänker trycket i lungcirkulationen och efterbelastningen, och har också en diuretisk effekt. Genom att förhindra hjärtinfarkt ökar losartan känsligheten för fysisk aktivitet vid CHF (kronisk hjärtsvikt).
Som ett resultat av att man tar losartan 1 gång per dag minskar systoliskt och diastoliskt blodtryck (blodtryck) signifikant. Under dagen normaliserar losartan blodtrycket, medan den blodtryckssänkande effekten överensstämmer med den naturliga dygnsrytmen. I slutet av effekten av en enda dos av läkemedlet var blodtryckssänkningen ~ 70-80% av dess maximala effekt, vilket inträffar 5–6 timmar efter administrering. Losartan orsakar inte abstinenssymtom efter avslutad behandling och har ingen kliniskt signifikant effekt på hjärtfrekvensen (hjärtfrekvensen). Effekten av ämnet beror inte på kön (det är detsamma för män och kvinnor), och inte heller på patienternas ålder.
Hydroklortiazid är ett tiaziddiuretikum, vars diuretiska effekt baseras på nedsatt återabsorption i den distala nefronen av klor-, natrium-, magnesium-, kalium- och vattenjoner. Det fördröjer eliminering av kalcium- och urinsyrajoner. Det har en hypotensiv effekt, som utvecklas på grund av vasodilatation av arterioler. Hydroklortiazid har praktiskt taget ingen effekt på normalt blodtryck. Dess diuretiska effekt uppträder 1-2 timmar efter administrering, når maximalt efter 4 timmar och varar 6-12 timmar. Den antihypertensiva effekten av hydroklortiazid utvecklas 3-4 dagar, men för att uppnå optimal terapeutisk effekt kan långtidsbehandling behövas, från 3 till 4 veckor …
Farmakokinetik
Farmakokinetiken för losartan och hydroklortiazid när den tas i kombination skiljer sig inte från den när den tas separat.
Farmakokinetiska egenskaper hos losartan:
- absorption: absorberas från mag-tarmkanalen (mag-tarmkanalen) väl; serumkoncentrationer av ämnet beror inte kliniskt signifikant på kost och kvalitet på maten. Biotillgänglighetsindexet är ~ 33%. C max (maximal koncentration) i blodplasma bestäms en timme efter oral administrering, och C max för sin biologiskt aktiva karboxylsyra metaboliten EXP -3174 uppnås efter 3-4 timmar;
- distribution: losartan och EXP-3174 binder 99% eller mer till blodplasmaproteiner, mestadels albumin. V d (distributionsvolym) är 34 liter. Permeabiliteten genom BBB (blod-hjärnbarriären) är extremt låg;
- metabolism: genomgår betydande förstapassage-metabolism, den så kallade. effekten av den första passagen genom levern, med bildandet av den aktiva metaboliten EXP-3174 (14%) och ett antal inaktiva metaboliter;
- Eliminering: plasmaclearance för losartan och dess aktiva metabolit EXP-3174 är ~ 600 ml / min (10 ml / s) respektive 50 ml / min (0,83 ml / s); njurclearanceindex är ~ 74 ml / min (1,23 ml / s) respektive 26 ml / min (0,43 ml / s). T 1/2 (halveringstid) av losartan - 2 timmar, metabolit EXP-3174 - 6-9 timmar. Cirka 58% av läkemedlet utsöndras i gallan, upp till 35% - av njurarna.
Farmakokinetiska egenskaper hos hydroklortiazid:
- absorption och distribution: absorptionen efter oral administrering varierar från 60 till 80%. C max i blodplasma uppnås efter 1-5 timmar upp till 64% av ämnet binder till plasmaproteiner.;
- metabolism och utsöndring: metaboliseras inte, utsöndras snabbt av njurarna; T 1/2 är från 5 till 15 timmar.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna rekommenderas Lorista N att användas för behandling av arteriell hypertoni hos patienter för vilka kombinationsbehandling är indicerad.
Läkemedlet ordineras också för att minska risken för hjärt-kärlsjukdom och dödlighet hos patienter med arteriell hypertoni och vänster ventrikelhypertrofi.
Kontraindikationer
Absolut:
- svår njursvikt med kreatininclearance (CC) <30 ml / min;
- anuria;
- uttorkning (inklusive vid högdos diuretikabehandling);
- hyperkalemi;
- svår leversvikt
- arteriell hypotoni;
- eldfast hypokalemi;
- laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom, galaktosemi;
- perioden av graviditet och amning (amning);
- barn och ungdomar under 18 år
- överkänslighet mot sulfonamidderivat, losartan och / eller andra ingredienser i läkemedlet.
Relativa kontraindikationer för att ta Lorista N, där läkemedlet ska tas med försiktighet, är: kränkningar av vatten och elektrolytbalans i blodet (hypokloremisk alkalos, hyponatremi, hypokalemi, hypomagnesemi), bilateral njurartärstenos eller stenos i en artär i en enda njure, diabetes mellitus, hypercalcemia och / eller gikt, förvärrad allergisk historia [angioneurotiskt ödem hos vissa patienter som utvecklats tidigare när de tog andra läkemedel, inklusive ACE-hämmare (angiotensinkonverterande enzym)], bronkialastma, systemiska blodsjukdomar (inklusive systemisk lupus erythematosus), samtidig användning med NSAID (icke-steroida) antiinflammatoriska läkemedel), inklusive med hämmare av COX (cyklooxygenas) -2.
Instruktioner för användning av Lorista N: metod och dosering
Lorista N är avsedd för oral administrering. Tidpunkten för att ta piller beror inte på kosten. Läkemedlet kan kombineras med andra blodtryckssänkande läkemedel.
För behandling av arteriell hypertoni rekommenderas att du tar Lorista N i initialdosen och underhållsdosen - 1 tablett (50 + 12,5 mg) en gång dagligen. Den maximala blodtryckssänkande effekten inträffar i slutet av den tredje behandlingsveckan. För att uppnå en mer uttalad terapeutisk effekt kan du öka dosen av läkemedlet till maximalt tillåtna - 2 tabletter per dag för 1 dos.
I fallet med minskad BCC (cirkulerande blodvolym), till exempel när du tar höga doser av diuretika, rekommenderas patienter med hypovolemi att starta behandling med en dos losartan - 25 mg 1 gång per dag. I detta avseende bör mottagandet av Lorista N startas efter att diuretikabehandlingen har avbrutits och hypovolemi har korrigerats.
Äldre patienter, patienter med en genomsnittlig grad av njurinsufficiens (med CC 30-50 ml / min), inklusive de som är i dialys, behöver inte justera initialdosen.
För arteriell hypertoni och vänster kammarhypertrofi, för att minska risken för kardiovaskulära patologier och dödlighet, ordineras losartan i en initial dos på 50 mg en gång om dagen. Om målblodtrycket inte kan uppnås när du tar losartan i en daglig dos på 50 mg, är det nödvändigt att välja dosen genom att kombinera den med låga doser hydroklortiazid (12,5 mg per dag). Vid behov bör den dagliga dosen av losartan ökas till 100 mg i kombination med hydroklortiazid i en dos av 12,5 mg, och därefter bör den dagliga dosen av Lorista N ökas till 2 tabletter.
Bieffekter
- centrala nervsystemet: ofta - huvudvärk, yrsel (systemisk och icke-systemisk), trötthet, sömnlöshet ibland migrän
- matsmältningssystemet: ofta - illamående / kräkningar, diarré, dyspepsi, buksmärta; sällan - leversvikt, hepatit; extremt sällan - en ökning av aktiviteten hos levertransaminaser och bilirubin;
- kardiovaskulärt system: ofta - takykardi, hjärtklappning, dosberoende ortostatisk hypotoni; sällan - vaskulit;
- andningsorgan: ofta - övre luftvägsinfektioner, hosta, faryngit, svullnad i nässlemhinnan;
- hematopoietiskt system: sällan - hemorragisk vaskulit (Shenleins purpura - Henoch), anemi;
- muskuloskeletala systemet: ofta - ryggont, myalgi; ibland - artralgi
- överkänslighetsreaktioner: ibland - kliande hud, urtikaria; sällan - anafylaxi, angioödem (inklusive tunga och struphuvud, som orsakar obstruktion av luftvägarna och / eller ödem i läppar, ansikte, svalget);
- laboratoriedata: ofta - en kliniskt obetydlig ökning av koncentrationen av hematokrit och hemoglobin, hyperkalemi; ibland - en måttlig ökning av serumkreatinin och urea;
- andra reaktioner: ofta - svaghet, asteni, bröstsmärta, perifert ödem.
Överdos
Symtom på en överdos av losartan är takykardi, en markant minskning av blodtrycket och bradykardi orsakad av vagal (parasympatisk) stimulering.
För behandling rekommenderas att utföra tvingad diurese och, om det anges, symtomatisk behandling. Hemodialys är ineffektiv.
De vanligaste symtomen vid överdosering med hydroklortiazid (som en följd av elektrolytbrist) är hypokalemi, hypokloremi, hyponatremi, som ett resultat av överdriven diurese - uttorkning. Med kombinerad användning av hjärtglykosider kan hypokalemi förvärra arytmierna.
För behandling rekommenderas att man utför en uppsättning terapeutiska åtgärder som syftar till att eliminera symtom.
speciella instruktioner
Lorista N kan tas samtidigt med andra blodtryckssänkande läkemedel.
På grund av användningen av Lorista N är det möjligt att öka plasmakoncentrationen av urea och kreatinin i bilateral njurartärstenos eller njurartärstenos i en enda njure.
Under inverkan av hydroklortiazid är det möjligt att öka arteriell hypotoni och en kränkning av vattenelektrolytbalansen, vilket manifesteras av en minskning av BCC, hyponatremi, hypokloremisk alkalos, hypomagnesemi, hypokalemi, försämrad glukostolerans, en minskning av eliminering av kalcium i urinen och en övergående, obetydlig plasmakoncentration kolesterol och TG (tyroglobulin), vilket framkallar hyperurikemi och / eller gikt.
På grund av laktosinnehållet i Lorista H-tabletter ordineras de inte till patienter med laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom, galaktosemi.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
I början av Lorista N kan vissa patienter uppleva biverkningar som arteriell hypotoni och yrsel, som indirekt påverkar deras psykofysiska tillstånd. Dessa situationer kräver ökad uppmärksamhet när man utför potentiellt farliga typer av arbete, även när man kör fordon. Det är nödvändigt att göra en objektiv bedömning av kroppens svar på behandlingen.
Applicering under graviditet och amning
Det finns otillräckliga data från studier av användningen av losartan under graviditet. Det är känt att funktionen av njurperfusion hos fostret, som beror på utvecklingen av renin-angiotensinsystemet, aktiveras under graviditetens tredje trimester, så risken för fosterutveckling när man tar losartan ökar i II-III-trimestrarna, eftersom ämnen som verkar direkt på renin-angiotensinsystemet tas under denna period kan leda till fosterdöd.
Intag av diuretika under graviditet rekommenderas inte på grund av risken för gulsot hos fostret / nyfödda och trombocytopeni hos modern. Att ta diuretika hjälper inte mot utvecklingen av toxicos under graviditeten.
Om graviditet bekräftas ska Lorista N avbrytas omedelbart.
Om läkemedlet enligt indikationerna måste användas under amning är det nödvändigt att besluta om amningstiden.
Pediatrisk användning
Det finns inte tillräckligt med data om säkerheten och effekten av Lorista N i barnläkemedel, och läkemedlet är därför kontraindicerat för behandling av barn och ungdomar under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Lorista N 50 mg + 12,5 mg är kontraindicerat för användning vid allvarligt nedsatt njurfunktion såväl som hos patienter i hemodialys.
För kränkningar av leverfunktionen
Lorista N är kontraindicerad för användning vid svår leverskada.
Användning hos äldre
Äldre patienter behöver inte justera initialdosen.
Läkemedelsinteraktioner
Losartan
- hydroklortiazid, digoxin, warfarin, cimetidin, fenobarbital, ketokonazol, erytromycin: ingen kliniskt signifikant farmakokinetisk interaktion med losartan hittades i studier;
- rifampicin, flukonazol: minska nivån av den aktiva metaboliten av losartan (den kliniska betydelsen av denna interaktion har inte studerats);
- kaliumsparande diuretika (triamteren, spironolakton, amilorid), kaliuminnehållande tillskott eller kaliumsalter: hyperkalemi kan utvecklas;
- NSAID (inklusive selektiva COX-2-hämmare): kan minska effekten av diuretika, liksom andra blodtryckssänkande läkemedel, inklusive losartan. Med nedsatt njurfunktion hos patienter som fick NSAID (inklusive COX-2-hämmare) i kombination med angiotensin II-receptorantagonister, kan ytterligare försämring av njurfunktionen utvecklas upp till akut njursvikt (vanligtvis reversibel);
- indometacin: kan minska den antihypertensiva effekten av losartan, som andra antihypertensiva läkemedel.
Hydroklortiazid
- tiaziddiuretika, barbiturater, etanol, narkotiska ämnen: kan öka sannolikheten för att utveckla ortostatisk hypotoni;
- orala hypoglykemiska läkemedel och insulin: dosjustering kan vara nödvändig;
- andra blodtryckssänkande läkemedel: uppvisar additiv synergi;
- kolestyramin, kolestipol: hämmar absorptionen av hydroklortiazid;
- glukokortikosteroider, adrenokortikotropiskt hormon: har en uttalad minskning av elektrolytnivåerna, särskilt orsakar hypokalemi;
- adrenalin, noradrenalin, andra pressoraminer: hydroklortiazid minskar deras effektivitet;
- icke-depolariserande muskelavslappnande medel, såsom tubokurarin: hydroklortiazid ökar deras effektivitet;
- litium: diuretika minskar njurclearance och ökar sannolikheten för att utveckla toxiska effekter (samtidig användning rekommenderas inte);
- NSAID (inklusive selektiva COX-2-hämmare): undertryckande av diuretika, natriuretika och hypotensiva effekter av diuretika är möjlig.
På grund av effekten av tiaziddiuretika på kalciummetabolismen kan deras intag snedvrida resultaten av studien av bisköldkörtlarnas funktion.
Analoger
Lorista N-analoger är: Hydroklortiazid + Losartan TAD, Blocktran GT, GIZAAR Forte, Gizaar, Lozarel Plus, Lozap plus, Losartan-N Canon, Losartan N, Losartan / Hydrochlorothiazide-Teva, Lorista ND, Simartan-N,
Villkor för lagring
Förvara vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Lorista N
Enligt recensioner är Lorista N ett effektivt kombinerat medel för att normalisera blodtrycket och minska svullnad. Patienterna betonar läkemedlets milda verkan, dess snabba terapeutiska effekt, möjligheten för samtidig användning med andra läkemedel, användarvänlighet och lång hållbarhet.
Som nackdelar indikerar vissa behovet av långvarig daglig användning av Lorista N på morgonen.
Pris för Lorista N på apotek
Ungefärligt pris för Lorista N 50 mg + 12,5 mg för 30 st. i förpackningen - 240 rubel, för 60 st. i förpackningen - 430 rubel, för 90 st. i paketet - 512 rubel.
Lorista N: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Lorista N 12,5 mg + 50 mg filmdragerade tabletter 30 st. 259 r köpa |
|
Lorista N tabletter p.o. 50 mg + 12,5 mg 30 st. 306 RUB köpa |
|
Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg filmdragerade tabletter 30 st. 349 r köpa |
|
Lorista N 100 tabletter p.o. 100 mg + 12,5 mg 30 st. 373 r köpa |
|
Lorista N 12,5 mg + 50 mg filmdragerade tabletter 60 st. 453 r köpa |
|
Lorista N tabletter p.o. 50 mg + 12,5 mg 60 st. 504 RUB köpa |
|
Lorista N 12,5 mg + 50 mg filmdragerade tabletter 90 st. 582 r köpa |
|
Lorista N tabletter p.o. 50 mg + 12,5 mg 90 st. RUB 609 köpa |
|
Lorista N 100 tabletter p.o. 100 mg + 12,5 mg 90 st. 749 RUB köpa |
|
Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg filmdragerade tabletter 90 st. 749 RUB köpa |
| Se alla erbjudanden från apotek |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!