Lamivudin
Lamivudine: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Lamivudine
ATX-kod: J05AF05
Aktiv ingrediens: lamivudin (lamivudin)
Producent: läkemedelsföretaget CJSC Obolenskoe (Ryssland), läkemedelsföretaget LLC Ozon (Ryssland), Aurobindo Pharma Ltd. (Indien) etc.
Beskrivning och fotouppdatering: 22.11.2018
Priser på apotek: från 357 rubel.
köpa
Lamivudin är ett antiviralt läkemedel.
Släpp form och komposition
Doseringsform av Lamivudine - filmdragerade tabletter: I tillverkare - från vit till nästan vit, bikonvex, rund, med en skiljelinje, med en vit eller nästan vit kärna i tvärsnitt; Tillverkare II - från vit till nästan vit, avlång form, på ena sidan - gravering C, på den andra - gravyr "63" (i en blisterkonturförpackning 7, 10, 12, 15, 20, 25 eller 30 st., I en kartong låda från 1 till 10 förpackningar; i aluminiumblister 10 st., i en kartong 6 eller 10 blisterförpackningar; i en flaska polyetylentereftalat 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 eller 100 st., i en kartong låda 1 flaska).
Sammansättning av en tablett:
- aktiv substans: lamivudin - 150 mg;
- hjälpkomponenter (kärna): mikrokristallin cellulosa, natriumkarboximetylstärkelse, magnesiumstearat, dessutom för I-tillverkaren - povidon, laktosmonohydrat;
- skal: vit opadry (hypromellos, titandioxid, polysorbat-80, makrogol-4000) eller opadry II (makrogol, talk, polyvinylalkohol, titandioxid).
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Det antivirala läkemedlet Lamivudine tillhör klassen av nukleosid-omvänd transkriptashämmare (NRTI). Mekanismen för dess verkan är intracellulär metabolism till 5-trifosfat och konkurrerande undertryckande av omvänd transkriptas, ett enzym av humant immunbristvirus (HIV), vilket bidrar till att undertrycka viral replikation. Lamivudine är aktivt mot stammar som är resistenta mot zidovudin och när det används i kombination med det saktar det utvecklingen av resistens hos virala patogener mot zidovudin (hos tidigare obehandlade patienter). Lamivudin har ett högre terapeutiskt index in vitro än zidovudin - det hämmar svagt benmärgs stamceller, har en mindre uttalad cytotoxisk effekt på perifera blodlymfocyter, liksom på monocytisk-makrofag och lymfocytiska cellinjer,och andra benmärgsstamceller. Läkemedlet påverkar praktiskt taget inte metabolismen av deoxinukleotider i celler och innehållet av DNA (deoxiribonukleinsyra) i mitokondrier i friska celler.
Lamivudin är mycket aktivt mot hepatit B-virus (HBV) i alla testade cellinjer och hos alla djur som experimentellt infekterats.
Läkemedlet används i stor utsträckning som en komponent i kombinerad antiretroviral behandling i kombination med andra NRTI eller läkemedel från andra grupper (icke-nukleosid omvänd transkriptashämmare, proteashämmare). Det har fastställts att antiretroviral kombinationsbehandling som innehåller lamivudin är effektiv mot HIV-stammar med mutationer i M184V-kodonet, liksom hos patienter som inte tidigare har fått antiretroviral behandling.
Farmakokinetik
Lamivudin absorberas snabbt i mag-tarmkanalen. Biotillgänglighet är från 80 till 88%. Den maximala koncentrationen (Cmax) i blodplasma sker 1 timme efter oral administrering. Plasmaproteiner binder 36%.
Lamivudin kan korsa blod-hjärnan och placentabarriärerna.
Ämnet biotransformeras genom fosforylering och bildar 5-trifosfat. Halveringstiden (T 1/2) är 5-7 timmar. 68-71% av den aktiva substansen utsöndras oförändrat i urinen.
Indikationer för användning
- HIV-infektion hos vuxna och barn (som en del av antiretroviral kombinationsbehandling);
- viral kronisk hepatit B mot bakgrund av HBV-replikation hos patienter över 16 år.
Kontraindikationer
Absolut:
- svår njursvikt (kreatininclearance mindre än 30 ml / min);
- barn under 3 år med en kroppsvikt mindre än 14 kg;
- graviditet och amning
- individuell överkänslighet mot lamivudin eller någon hjälpkomponent i läkemedlet.
Enligt instruktionerna ordineras Lamivudine med försiktighet till patienter med perifer neuropati (inklusive historia), njursvikt med kreatininclearance från 30 till 50 ml / min, samt patienter med pankreatit (inklusive historia).
Instruktioner för användning av Lamivudine: metod och dosering
Recept av läkemedlet är endast tillåtet av en specialist med erfarenhet av behandling av HIV-infektioner.
Lamivudin tabletter tas oralt, oavsett matintag. Att dela tabletter i delar bör undvikas för att undvika försämring av noggrannheten vid dosering av läkemedlet.
Doseringsregim beroende på patientens ålder och vikt:
- vuxna och ungdomar som väger mer än 25 kg: total daglig dos - 300 mg. Du kan ta 1 tablett (150 mg) två gånger om dagen eller 2 tabletter (300 mg) en gång om dagen;
- barn som väger 20 till 25 kg: total daglig dos - 225 mg - take 1 /2 tabletter (75 mg) på morgonen och en tablett (150 mg) på kvällen eller 1 1 /2 tabletter (225 mg) en gång dagligen;
- barn som väger mellan 14 och 20 kg: total daglig dos - 150 mg. Kan ta 1 /2 tabletter (75 mg) två gånger per dag, morgon och kväll, eller en tablett (150 mg) en gång dagligen.
Bieffekter
Förekomsten av biverkningar från system och organ enligt en speciell skala (> 0,1% - mycket ofta; 0,01-0,1% - ofta; 0,001-0,01% - sällan; 0,0001-0,001% - sällan; <0,0001% - extremt sällsynt):
- centrala nervsystemet: ofta - sömnlöshet, huvudvärk, ökad trötthet; extremt sällsynt - parestesi. Det har förekommit fall av perifer neuropati, men sambandet mellan denna komplikation och användningen av lamivudin har inte bevisats;
- hematopoetiska organ: sällan - anemi, neutropeni, trombocytopeni; extremt sällsynt - aplasi av benmärgens erytroida härstamning;
- metabolism: ofta - en ökning av halten mjölksyra i blodserumet; sällan - mjölksyraacidos, ackumulering / omfördelning av subkutant fett (frekvensen av förekomst beror på ett antal faktorer, inklusive kombinationen av antiretrovirala läkemedel som används);
- mag-tarmkanalen: ofta - minskad aptit, illamående, diarré, kräkningar, smärta och obehag i epigastriska regionen; sällan - pankreatit (sambandet med användning av lamivudin har inte bevisats), ökad serumamylasaktivitet;
- hepatobiliary system: sällan - en övergående ökning av den enzymatiska aktiviteten hos levertransaminaser; sällan - hepatit;
- hud och dess derivat: ofta - hudutslag, alopeci;
- muskuloskeletala systemet och bindväv: ofta - muskelsjukdomar, artralgi; sällan - rabdomyolys;
- andningsorgan och mediastinumorgan: ofta - nässymtom, hosta;
- kroppen som helhet: en känsla av trötthet, allmän sjukdomskänsla, feber.
Det har förekommit fall av osteonekros hos patienter med riskfaktorer såsom långvarig antiretroviral kombinationsbehandling eller avancerade stadier av HIV-infektion (okänd incidens).
Överdos
För närvarande finns det inte tillräckligt med information om konsekvenserna av en överdos av lamivudin hos människor. Inga specifika symptom eller tecken på akut överdosering har identifierats. Det noterades att tillståndet hos alla patienter återgick till det normala, inga dödsfall registrerades.
Vid användning av höga doser lamivudin rekommenderas systematisk övervakning av patientens tillstånd och standardunderhållsbehandling. För att ta bort läkemedlet från kroppen är det möjligt att utföra kontinuerlig hemodialys, men det finns inga speciella experimentella data om effektiviteten av denna metod.
speciella instruktioner
Användning av lamivudin som monoterapi rekommenderas inte.
Patienter bör varnas för behovet av att iaktta lämpliga försiktighetsåtgärder, eftersom det under perioden med behandling med antiretrovirala läkemedel, inklusive lamivudin, finns kvar risken att överföra HIV-infektion till andra genom blodtransfusion eller samlag.
Under läkemedelsbehandling bör patienten övervakas noggrant av en specialist som är kvalificerad och har erfarenhet av behandling av HIV-associerade sjukdomar, eftersom antiretrovirala läkemedel (inklusive lamivudin) kan leda till utveckling av opportunistiska infektioner eller andra komplikationer av HIV-infektion.
Vid allvarligt och måttligt nedsatt njurfunktion ökar halten av lamivudin i blodplasman på grund av en minskning av läkemedelsclearance, därför krävs dosjustering.
Det finns rapporter om sällsynta fall av pankreatit med användning av lamivudin. Det har dock inte fastställts om denna komplikation orsakas av ett underliggande medicinskt tillstånd (HIV-infektion) eller ett läkemedel. Om kliniska symtom eller laboratorietestdata visas som indikerar utvecklingen av pankreatit (illamående, buksmärta, kräkningar eller ökade biokemiska parametrar) ska användningen av lamivudin avbrytas omedelbart. Läkemedlet ska inte tas förrän diagnosen pankreatit har uteslutits.
I sällsynta fall noteras utvecklingen av patienter, huvudsakligen hos kvinnor, av mjölksyraacidos och svår hepatomegali med steatos (inklusive dödliga utfall) som ett resultat av behandling med antiretrovirala läkemedel som är analoger med nukleosider (inklusive lamivudin och dess kombinationer). Symtom på att utveckla mjölksyraacidos är: anorexi, allmän svaghet, störningar i mag-tarmkanalen, oförklarlig snabb viktminskning, nedsatt andningsfunktion (andfåddhet, takypné).
Försiktighet måste iakttas vid behandling av patienter (särskilt överviktiga kvinnor) med hepatit, hepatomegali eller andra kända riskfaktorer för leversjukdom och leversteatos, inklusive alkohol och vissa mediciner, med lamivudin. Patienter med samtidig hepatit C-infektion och som får behandling med ribavirin och interferon alfa kan ha särskild risk. I händelse av kliniska tecken och / eller laboratorietecken på levertoxicitet eller mjölksyraacidos bör läkemedlet avbrytas.
Under den kliniska undersökningsperioden är det viktigt att vara uppmärksam på tecken på omfördelning av subkutant fett. Noggrann övervakning av serumlipider och blodglukos krävs. Vid lipidmetabolismstörningar är lämplig behandling nödvändig.
Hos patienter med kronisk hepatit B eller C ökar risken för att utveckla allvarliga (upp till dödliga) biverkningar från levern signifikant vid antiretroviral kombinationsbehandling. När du använder Lamivudine tillsammans med andra antivirala medel för behandling av hepatit B och C måste du följa lämpliga medicinska instruktioner för användning av dessa läkemedel.
Det finns bevis baserade på kliniska studier och observationer efter marknadsföring som i vissa fall kan patienter med samtidig hepatit B-virus (HBV) som tar lamivudin uppleva kliniska och / eller laboratorietecken på hepatitåterfall efter avslutad läkemedelsbehandling, med allvarligare konsekvenser hos patienter. med okompenserad leverskada. Efter avslutad behandling med lamivudin kräver patienter med samtidig infektion (HIV och hepatit B-virus) noggrann övervakning av biokemiska parametrar för leverfunktion och markörer för replikation av hepatit B-virus.
Vid befintlig leverdysfunktion, inklusive aktiv kronisk hepatit, ökar incidensen av leverdysfunktion under den kombinerade antiretrovirala behandlingen. Sådana patienter ska vara under medicinsk övervakning med möjlighet att avbryta eller avbryta behandlingen vid försämrad leverfunktion.
Enligt internationella rekommendationer är det troligt nödvändigt att inom 1-2 timmar från infektionsögonblicket påbörja en kombinationsbehandling med zidovudin och lamivudin, om det är sannolikt infektion genom en HIV-infekterad patient (till exempel genom en injektionsnål). Om infektionsrisken är hög bör den antiretrovirala behandlingsregimen inkludera ett läkemedel från gruppen proteashämmare. Rekommenderad förebyggande behandling är 4 veckor.
Eftersom inga relevanta kontrollerade studier har utförts, finns det inte tillräckligt med data om effekten av förebyggande behandling efter oavsiktlig exponering för HIV.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Vid lamivudinbehandling, när man bedömer patientens förmåga att köra fordon eller utföra åtgärder som kräver en hög koncentration av uppmärksamhet och en snabb fysisk / mental reaktion, är det nödvändigt att ta hänsyn till hans allmänna tillstånd, liksom läkemedlets biverkningar.
Applicering under graviditet och amning
Det finns otillräckliga data om säkerheten för användning av lamivudin hos gravida kvinnor. Experimentella studier har visat att den aktiva substansen tränger igenom placentabarriären. Läkemedlet ska ordineras till gravida kvinnor endast efter en noggrann bedömning av förhållandet mellan de förväntade fördelarna med terapi och potentiella risker för fostret.
Eftersom lamivudin övergår i bröstmjölk bör amning avbrytas om det är nödvändigt att använda det under amning.
Pediatrisk användning
Det är kontraindicerat att använda läkemedlet hos barn under 3 år med en kroppsvikt på upp till 14 kg.
Med nedsatt njurfunktion
Allvarligt njursvikt (kreatininclearance mindre än 30 ml / min) är en absolut kontraindikation för användning av lamivudin.
Vid nedsatt njurfunktion med kreatininclearance från 30 till 50 ml / min kräver administrering av läkemedlet försiktighet och dosjustering.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid nedsatt leverfunktion är det vanligtvis inte nödvändigt att justera dosregimen för lamivudin. Hos patienter med svår levercirros orsakad av hepatit B-viruset bör läkemedlet dock användas med försiktighet, med tanke på sannolikheten för en förvärring av sjukdomen efter avslutad behandling.
Användning hos äldre
Det finns för närvarande inte tillräckligt med information om läkemedlets farmakokinetik hos äldre patienter. Patienter i denna kategori kräver särskild uppmärksamhet på grund av åldersrelaterade förändringar i blodantalet och en minskning av njurens utsöndringsfunktion.
Läkemedelsinteraktioner
På grund av det faktum att lamivudin metaboliseras något, binder svagt till plasmaproteiner i blodet och utsöndras främst av njurarna oförändrat, är sannolikheten för dess metaboliska interaktion med andra läkemedel extremt låg.
Med den kombinerade användningen av lamivudin och zidovudin finns det en måttlig (med 28%) ökning av C max för zidovudin i blodplasma, AUC (area under den farmakokinetiska kurvan "koncentrationstid") förändras inte signifikant. Zidovudin har ingen effekt på lamivudins farmakokinetik.
Samtidig användning av sulfametoxazol / trimetoprim (co-trimoxazol) i en dos av 800/160 mg leder till en ökning av koncentrationen av lamivudin i blodplasman med cirka 40% (på grund av interaktion med trimetoprim). Men med normal njurfunktion krävs ingen dosreduktion av lamivudin. Lamivudin har ingen effekt på farmakokinetiken för sulfametoxazol och trimetoprim. Samtidig användning av lamivudin med höga doser av co-trimoxazol (för behandling av toxoplasmos och Pneumocystis lunginflammation) rekommenderas inte.
Lamivudin, när det används samtidigt med zalcitabin eller kladribin, kan undertrycka deras intracellulära fosforylering och bör därför inte kombineras med dessa läkemedel.
Det finns inga data om möjlig farmakodynamisk och farmakokinetisk interaktion mellan ribavirin och lamivudin, men dödliga fall av leverdysfunktion har registrerats hos patienter med samtidig infektion (HIV och hepatit C) som fick antiretroviral behandling i kombination med ribavirin och interferon alfa.
När det används tillsammans kan lamivudin sakta ner den intracellulära fosforyleringen av emtricitabin. Dessutom är utvecklingsvägen för resistens mot emtricitabin och lamivudin associerad med en mutation i samma kodon för genen för omvänd transkriptas (M184V). Eftersom den terapeutiska effekten av båda läkemedlen i kombinationsterapi kan vara begränsad, rekommenderas inte användning av lamivudin i kombination med emtricitabin eller kombinationer med fast dos som innehåller emtricitabin.
Analoger
Analoger av Lamivudin är: Amiviren, Virolam, Zeffix, Lamivudin Canon, Lamivudin-Teva, Epivir och andra.
Villkor för lagring
Förvara på en mörk, torr plats vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner av Lamivudine
Baserat på recensioner av lamivudin är det svårt att bedöma läkemedlets effektivitet. Som regel beror det på den behandlande läkarens kvalifikationer och personliga erfarenhet, som individuellt måste välja en kombination av antivirala läkemedel för varje patient och förskriva den optimala doseringen.
Priset på lamivudin på apotek
Priset på Lamivudine (filmdragerade tabletter, 150 mg) per flaska 60 st. är ungefär 288 s.
Lamivudine: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Lamivudine Canon 150 mg filmdragerade tabletter 60 st. 357 r köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
