Gordox
Gordoks: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Läkemedelsinteraktioner
- 11. Analoger
- 12. Villkor för lagring
- 13. Villkor för utdelning från apotek
- 14. Recensioner
- 15. Pris på apotek
Latinskt namn: Gordox
ATX-kod: B02AV01
Aktiv ingrediens: aprotinin (aprotinin)
Producent: Gedeon Richter (Ungern)
Beskrivning och fotouppdatering: 17.9.2019
Priser på apotek: från 177 rubel.
köpa
Gordox är ett läkemedel med antifibrinolytisk, antiproteaseffekt, som används vid kransartäromkopplingsoperationer.
Släpp form och komposition
Gordox produceras i form av en lösning för intravenös administrering: något färgad eller färglös (i färglösa glasampuller på 10 ml, 5 ampuller i plastbrickor, 5 brickor i en kartong komplett med ytterligare två brickor).
Sammansättningen av 1 ampull innehåller:
- Aktiv substans: aprotinin - 100 000 Kallikrein inaktiverande enheter (KIE);
- Hjälpkomponenter: bensylalkohol - 100 mg; natriumklorid - 85 mg; vatten för injektion - upp till 10 ml.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Aprotinin är en bredspektrum proteolytisk enzyminhibitor med antifibrinolytiska egenskaper. Det bildar reversibla stökiometriska komplex som är enzyminhibitorer, vilket orsakar hämning av aktiviteten hos vävnad och plasmaplasmin, trypsin och kallikrein och en efterföljande minskning av blodets fibrinolytiska aktivitet.
Aprotinin är en aktivator av kontaktfasen för koagulationsaktivering, vilket initierar koagulation med en samtidig ökning av fibrinolys. Om en hjärt-lungmaskin används vid behandling av en patient, som aktiverar koagulation (denna effekt orsakas av kontakt med blod med främmande ytor), kommer ytterligare hämning av funktionerna i plasmakallikrein att minimera störningarna i koagulations- och fibrinolyssystemens funktion.
Aprotinin är en modulator av ett inflammatoriskt svar av systemisk karaktär, som inträffar under hjärt-lungomkopplingsoperationer och leder till en inbördes intensifierad process som sker i fibrinolyssystem, hemostas, aktivering av humorala och cellulära svar. Den aktiva komponenten i Gordox hämmar många mediatorer (trypsin, plasmin, kallikrein, etc.), vilket säkerställer bildandet av trombin, en minskning av fibrinolys och en försvagning av det inflammatoriska svaret. Ämnet hämmar också frisättningen av inflammatoriska cytokiner och upprätthåller glykoprotein-homeostas. Det minimerar förlusten av glykoproteiner (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) av blodplättar och förhindrar uttryck av antiinflammatoriska vidhäftande glykoproteiner (C IIb) av granulocyter.
Användningen av aprotinin vid operation tillsammans med en ansluten hjärt-lungmaskin minskar det inflammatoriska svaret, vilket leder till en minskning av behovet av blodtransfusion och volymen av blodförlust, och minskar också frekvensen av upprepade revideringar av mediastinum för att hitta källan till blödning.
Farmakokinetik
När det administreras intravenöst minskar innehållet av aprotinin i plasma snabbt på grund av ämnets fördelning i det intercellulära utrymmet. Den initiala halveringstiden är 0,3-0,7 timmar och den sista är 5-10 timmar. Genomsnittlig jämviktsintraoperativ plasmakoncentration av aprotinin är 175-281 CIU / ml hos patienter till vilka läkemedlet administreras i följande regim: intravenös laddningsdos på 2.000.000 CIU, 2.000.000 CIU per primär infusionsvolym, 500.000 CIU varje timme under hela tiden operationer i form av kontinuerlig intravenös infusion. När halva doserna infördes är den genomsnittliga jämviktsintraoperativa plasmakoncentrationen av Gordox 110-164 KIE / ml.
Jämförelse av de farmakokinetiska parametrarna för aprotinin i studier som utförts i grupper av friska frivilliga, patienter med diagnostiserad hjärtpatologi kopplad till en hjärt-lungmaskin och kvinnor med hysterektomikirurgi visar den linjära farmakokinetiken för Gordox när den används i dosintervallet 50.000-2.000.000 KIE. Graden av bindning av aprotinin till plasmaproteiner är 80%. Den aktiva komponenten i Gordox i oförändrad form är ansvarig för 20% av den antifibrinolytiska aktiviteten. Jämviktsfördelningsvolymen når cirka 20 liter och den totala clearance är cirka 40 ml / min.
Aprotinin ackumuleras i njurarna och i mindre utsträckning i broskvävnaden. Dess ackumulering i njurarna utförs på grund av bindningen av epitelceller lokaliserade i de proximala njurrören med borstkanten och ackumulering i dessa cellers fagolysosomer. Kumulation i brosk är associerat med affiniteten hos aprotinin, som är en bas, och sura proteoglykaner som finns i brosk. Innehållet av aprotinin i andra organ är jämförbart med det i plasma. Den lägsta nivån av detta ämne bestäms i hjärnan, och det tränger praktiskt taget inte in i cerebrospinalvätskan.
Aprotinin passerar endast placentabarriären i strikt begränsade mängder. Detta ämne metaboliseras av lysosomala enzymer i njurarna och bildar inaktiva metaboliter - aminosyror och korta polypeptidkedjor. I aktiv form bestäms aprotinin i urin i små koncentrationer (mindre än 5% av den administrerade dosen). Inom två dagar finns 25-40% av aprotinin i urinen i form av metaboliter som inte har farmakologisk aktivitet.
Hos patienter med njursvikt i slutstadiet har aprotinins farmakokinetik inte studerats tillräckligt. Studier som utförts på patienter med nedsatt njurfunktion har visat att läkemedlets farmakokinetiska parametrar praktiskt taget inte förändras, så det finns ingen anledning att justera dosregimen.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna ordineras Gordox för vuxna patienter för att förhindra intraoperativ blodförlust och minska volymen av blodtransfusion under kranskärlssyp-bytoperationer med hjälp av en hjärt-lungmaskin.
Kontraindikationer
- Ålder upp till 18 år (läkemedlets säkerhet och effekt för denna åldersgrupp har inte fastställts);
- Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.
Instruktioner för användning av Gordoks: metod och dosering
Gordox administreras långsamt intravenöst.
Läkemedlet ska administreras genom de stora venerna, som inte kan användas när andra läkemedel administreras. Maxhastigheten är 5-10 ml per minut. Med introduktionen av Gordoks bör patienten vara i ett horisontellt läge (ligga på ryggen).
På grund av den höga risken för allergiska / anafylaktiska reaktioner måste alla patienter gå in i en testdos på 1 ml (10 tusen KIE) 10 minuter före administrering av huvuddosen Gordox. I avsaknad av negativa reaktioner kan en terapeutisk dos av läkemedlet administreras. 15 minuter före administrering av Gordox är det möjligt att använda blockerare av histamin H1- och H2-receptorer. I vilket fall som helst är det nödvändigt att tillhandahålla vanliga nödåtgärder som syftar till att behandla allergiska / anafylaktiska reaktioner.
Gordox rekommenderas att användas i en initial dos på 1-2 miljoner CIU. Läkemedlet ska administreras inom 15-20 minuter efter anestesi och före sternotomi. Nästa dos på 1-2 miljoner CIU måste läggas till hjärtvolymapparatens primära volym. För att undvika interaktion med heparin och för att säkerställa tillräcklig utspädning av läkemedlet tillsätts aprotinin till den primära volymen under recirkulationsperioden.
Efter bolusinjektionens slut och till slutet av operationen måste du skapa en konstant infusion med en injektionshastighet på 250-500 tusen KIE per timme. Den totala mängden av det injicerade läkemedlet under hela kursen bör inte överstiga 7 miljoner KIU.
Patienter med nedsatt njurfunktion, liksom äldre patienter, behöver inte justera dosen.
Bieffekter
Under behandlingen kan följande biverkningar utvecklas:
- Hematopoietiskt system: mycket sällan - koagulopati, inklusive disseminerat intravaskulärt koagulationssyndrom;
- Kardiovaskulärt system: sällan - hjärtinfarkt, hjärtinfarkt, trombos / ocklusion av kranskärl, trombos, perikardiell effusion; sällan - arteriell trombos (möjlig manifestation av dysfunktioner hos sådana vitala organ som hjärnan, lungorna, njurarna); mycket sällan - lungemboli;
- Urinvägar: sällan - njurfunktionella störningar, njursvikt;
- Lokala reaktioner: mycket sällan - tromboflebit, reaktioner i området infusion / injektion;
- Allergiska reaktioner: sällan - anafylaktiska, allergiska, anafylaktoida reaktioner; mycket sällan - potentiellt livshotande anafylaktisk chock.
Hos patienter som får aprotinin för första gången är det osannolikt att anafylaktiska eller allergiska reaktioner utvecklas. Vid upprepad administrering av Gordox, särskilt vid upprepad användning inom 6 månader, kan förekomsten av allergiska (anafylaktiska) reaktioner öka upp till 5%. Risken för deras utveckling ökar om läkemedlet har använts mer än 2 gånger inom 6 månader. Symtom manifesteras vanligtvis av matsmältningssjukdomar (illamående), kardiovaskulära (arteriell hypotoni), andningsvägar (bronkospasm / astma) samt hudsjukdomar (urtikaria, klåda, utslag). Med utvecklingen av överkänslighetsreaktioner under användningen av aprotinin är det nödvändigt att omedelbart avbryta administreringen och genomföra vanliga nödåtgärder: infusionsbehandling, administrering av kortikosteroider och adrenalin / adrenalin.
Överdos
För närvarande har inga fall av Gordox-överdosering registrerats. Det finns ingen specifik motgift mot läkemedlet.
speciella instruktioner
Under operationer på bröstkorgsorta med djup kall kardioplegi och användning av en hjärt-lungmaskin bör Gordox användas mycket försiktigt mot bakgrund av adekvat heparinbehandling.
Aprotinin är inte ett substitut för heparin.
Användningen av Gordox kan påverka olika metoder för att genomföra tester som bestämmer blodets koagulationsförmåga.
Beredningen innehåller bensylalkohol, vars dagliga dos inte bör överstiga 90 mg / kg kroppsvikt.
Omedelbart före användning måste Gordox lösning inspekteras visuellt. Använd inte resterna av läkemedlet för efterföljande användning.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Det finns ingen information om Gordoxs effekt på förmågan att köra fordon och arbeta med komplexa mekanismer.
Applicering under graviditet och amning
Studier rörande läkemedlets effekt på gravida kvinnors kropp har inte genomförts. Under graviditeten är utnämningen av Gordox endast tillåten om de potentiella fördelarna med behandlingen för modern väsentligt överväger de möjliga riskerna för fostret. Vid bedömning av nytta / risk-förhållandet är det nödvändigt att ta hänsyn till de negativa effekterna på fostret av allvarliga biverkningar, ibland manifesterade med administreringen av läkemedlet, som inkluderar hjärtstillestånd, anafylaktiska reaktioner etc., liksom de behandlingsförfaranden som utförs för att eliminera dessa reaktioner.
Effekten av Gordox på amning är inte väl förstådd. Läkemedlet anses vara potentiellt säkert när det kommer in i ett barns kropp med bröstmjölk, eftersom den orala biotillgängligheten för aprotinin är minimal.
Läkemedelsinteraktioner
Gordox är kompatibel med 20% hydroxietylerad stärkelse, glukoslösning och Ringers laktatlösning.
Med samtidig användning av Gordox med urokinas, streptokinas och alteplas minskar aktiviteten hos dessa läkemedel.
Gordox ska inte blandas med andra läkemedel.
Analoger
Analoger av Gordoks är: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500.000, Traxolan.
Villkor för lagring
Förvara på en mörk plats, utom räckhåll för barn, vid temperaturer upp till 30 ° C.
Hållbarheten är 5 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Gordox
Enligt recensioner har Gordox etablerat sig som ett effektivt läkemedel vid behandling av akut pankreatit. Det finns rapporter om att hos patienter med en sådan diagnos försvinner akuta symtom på sjukdomen efter 2-3 dagars användning av läkemedlet. De hävdar också att Gordox också är lämpligt för behandling av barn, men detta kräver strikt övervakning av en specialist.
Pris för Gordox på apotek
Det ungefärliga priset för Gordox i apotekskedjor är 4700-5700 rubel (paketet innehåller 25 ampuller).
Gordox: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Gordox 10000 KIE / ml lösning för intravenös administrering 10 ml 25 st. 177 r köpa |
|
Gordox 10000 KIE / ml koncentrat för beredning av lösning för intravenös administrering 10 ml 5 st. RUB 955 köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
