Heptrazan
Heptrazan: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Heptrasan
ATX-kod: A16AA02
Aktiv ingrediens: ademetionin (ademetionin)
Tillverkare: National Medical Research Center of Cardiology av Federal Federal Budget Institution of the Ministry of Health of the Russian Federation (Ryssland), ZiO-Zdorovie CJSC (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-11-07
Heptrazan är ett hepatoprotektivt läkemedel som har en antidepressiv, antioxidant, hepatoprotektiv, avgiftande, neuroprotektiv effekt.
Släpp form och komposition
Doseringsformer av Heptrazan:
- frystorkat för beredning av en lösning för intravenös (i / v) och intramuskulär (i / m) administrering: frystorkad massa från nästan vit till vit; lösningsmedel - en färglös vätska, transparent eller ljusgul, efter återvinning bildas en klar lösning från färglös till gulaktig ampuller utan färg med eller utan brytpunkt), i en kartong 1 förpackning eller i en kartong 6 eller 10 förpackningar (för sjukhus); 5 injektionsflaskor i blister och 5 ampuller med vätska i blister, i en kartong, 1 förpackning med flaskor och ampuller,för sjukhus - i en kartong med 6 eller 10 förpackningar med flaskor och ampuller med lösningsmedel];
- enterotabletter: filmdragerad vit eller nästan vit, oval, bikonvex, kärna - från nästan vit till vit (10 st. i blister, i en kartong 1 eller 2 förpackningar; 20, 40 eller 50 st. i burkar av polypropen eller polyeten, i en kartong 1 burk).
Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Heptrazan.
1 injektionsflaska med lyofilisat innehåller den aktiva ingrediensen - ademetionin 1,4-butandisulfonat - i en mängd av 760 mg, vilket är 400 mg i termer av ademetionin.
Lösningsmedelskomposition: L-lysinmonohydrat, natriumhydroxid, vatten för injektionsvätska.
1 tablett innehåller:
- aktiv substans: ademetionin 1,4-butandisulfonat - 760 mg, vilket motsvarar 400 mg ademetioninjon;
- hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, natriumkarboximetylstärkelse, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat;
- filmskalets sammansättning: sampolymer av metakrylsyra och etylakrylat (1: 1), kolloidal kiseldioxid, natriumlaurylsulfat, natriumbikarbonat, makrogol, simetikonemulsion 30%, talk.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Heptrazan är ett hepatoskyddande läkemedel med antidepressiv aktivitet, har en kolekinetisk och koleretisk effekt. Dess aktiva substans - ademetionin - uppvisar avgiftning, antioxidant, antifibrosering, regenererande och neuroskyddande egenskaper.
Användningen av Heptrazan hjälper till att fylla på bristen och stimulera produktionen av ademetionin i kroppen, främst i hjärnan och levern. Ademetionin (S-adenosyl-L-metioninmolekyl) är en givare av metylgruppen i reaktionerna av metylering av cellmembranfosfolipider, proteiner, hormoner, neurotransmittorer. Tillsammans med biologiska reaktioner av transmetylering deltar ademetionin, som en föregångare till cystein, taurin, glutation, acetyleringskoenzym, i transsulfationsreaktioner. Främjar en ökning av innehållet av cystein och taurin i plasma, glutamin i levern. Normaliserar metaboliska reaktioner i levern, vilket minskar serummetioninhalten.
Efter dekarboxylering, som en föregångare till polyaminer, deltar den i processerna för aminopropylering av putrescin (stimulator för hepatocytproliferation och cellregeneration), spermidin och spermin, som är en del av ribosomernas struktur.
Den koleretiska effekten av Heptrazan är en konsekvens av att stimulera syntesen av fosfatidylkolin i hepatocyter, vilket bidrar till en ökning av mobiliteten hos hepatocyter och polarisering av deras membran. Funktionen hos transportsystemen för gallsyror förbättras, vilket underlättar passage av gallsyror i gallutsöndringssystemet. Effektiv för intralobulära störningar i syntesen och gallflödet. Det förstärker avgiftningen av gallsyror, ökar halten av konjugerade och sulfaterade gallsyror i hepatocyter. Mot bakgrund av konjugering av ademetionin med taurin ökar lösligheten av gallsyror och deras utsöndring från hepatocyten. Sulfation av gallsyror gör det möjligt att eliminera dem genom njurarna, underlättar övervinning av hepatocytmembranet och utsöndring i gallan. Tillsammans med,sulfaterade gallsyror skyddar levercellmembranet från de toxiska effekterna av icke-sulfaterade gallsyror. I intrahepatisk kolestas finns osulfaterade gallsyror i höga koncentrationer i hepatocyter.
Hos patienter med intrahepatisk kolestassyndrom hos patienter med levercirros eller hepatit hjälper ademetionin till att minska svårighetsgraden av klåda och förändringar i biokemiska parametrar såsom direkt bilirubinnivå, alkalisk fosfatasaktivitet, aminotransferaser.
Effekten av hepatopatier, som orsakas av intaget av olika hepatotoxiska läkemedel, har bekräftats.
De hepatoskyddande och koleretiska effekterna av Heptrazan kvarstår i tre månader efter avslutad användning.
Farmakokinetik
Efter parenteral administrering av Heptrazan uppnås maximal plasmakoncentration (Cmax) inom 3/4 timmar, biotillgängligheten är 96%.
Efter att ha tagit en enterotablett sker frisättningen av ademetionin på grund av filmskalet i tolvfingertarmen. Efter enstaka orala doser på 400 till 1000 mg C uppnåddes max ademetioninplasma efter 3-5 timmar och 0,5-1 ml / l. Plasmakoncentrationen är dosberoende. Biotillgänglighet - 5%, när det tas på fastande mage ökar. Inom 24 timmar får C max ademetionin i plasma den initiala nivån.
Plasmaproteinbindningen är mindre än 5%.
Det övervinner blod-hjärnbarriären, en signifikant ökning av koncentrationen noteras i cerebrospinalvätskan.
Läkemedlet metaboliseras i levern. Ademetionincykeln innefattar följande tre steg: bildning, konsumtion och ombildning av ademetionin. I det första steget används det av ademetioninberoende metylaser som ett substrat för syntesen av S-adenosylhomocystein, som sedan hydrolyseras till homocystein och adenosin med användning av S-adenosylhomocysteinhydralas. Den omvända biotransformationen av homocystein till metionin sker som ett resultat av överföringen av en metylgrupp från 5-metyltetrahydrofolat. Cykeln avslutas genom omvandling av metionin till ademetionin.
Halveringstiden (T 1/2) är 1,5 timmar. Det utsöndras genom njurarna.
Vid kroniska leversjukdomar bryts inte de farmakokinetiska parametrarna för Heptrazan.
Indikationer för användning
Användningen av Heptrazan är indicerat för cirrotiska och pre-cirrotiska tillstånd för behandling av intrahepatisk kolestas, observerad vid sjukdomar som:
- kronisk hepatit;
- fettdegeneration i levern;
- levercirros;
- toxisk leverskada av olika etiologier, inklusive alkoholhaltiga, virala, läkemedel (medan du tar antivirala, antineoplastiska och / eller antituberkulosläkemedel, tricykliska antidepressiva medel, antibiotika, orala preventivmedel);
- kolangit;
- encefalopati, inklusive de som är associerade med leversvikt (inklusive alkohol);
- kronisk akalculous cholecystit.
Dessutom ordineras Heptrazan för symtomatisk behandling av depression och intrahepatisk kolestas hos gravida kvinnor.
Kontraindikationer
Absolut:
- bipolär sjukdom;
- närvaron av genetiska abnormiteter som påverkar metionincykeln, vilket orsakar homocystinuri och / eller hyperhomocysteinemi (inklusive nedsatt cyanokobalaminmetabolism, cystationion-beta-syntasbrist);
- ålder upp till 18 år
- överkänslighet mot läkemedelskomponenter.
Med försiktighet bör Heptrazan ordineras för njursvikt, samtidig användning av selektiva serotoninåterupptagshämmare, tricykliska antidepressiva medel (inklusive klomipramin), växtbaserade preparat eller läkemedel som innehåller tryptofan i ålderdom.
Användning av Heptrazan i I-II-trimestrarna av graviditet och amning är endast tillåtet i undantagsfall när den potentiella nyttan av behandlingen för modern är högre än den möjliga risken för fostret eller barnet.
Heptrazan, bruksanvisning: metod och dosering
Lyofilisat för beredning av en lösning för intravenös och intramuskulär administrering
Den färdiga lyofilisatlösningen är avsedd för intramuskulär och intravenös administrering.
Upplösningen av lyofilisatet bör utföras omedelbart före administrering med ett speciellt lösningsmedel som medföljer i satsen. Resten av läkemedlet måste kasseras.
Blanda inte Heptrazan med kalciumjoner och alkaliska lösningar!
Det rekommenderas inte att använda läkemedlet om det vid visuell inspektion av innehållet i injektionsflaskan visar sig att färgen på frystorkat inte motsvarar den som anges av tillverkaren i instruktionerna.
IV Heptrazan ska administreras mycket långsamt.
Dosen initialbehandling bestäms med en hastighet av 5–12 mg per 1 kg av patientens kroppsvikt per dag.
Rekommenderad daglig dos:
- intrahepatisk kolestas: 400 till 800 mg (1-2 flaskor) per dag. Behandlingstiden är 14 dagar;
- depression: 400 till 800 mg dagligen i 15–20 dagar.
Vid behov rekommenderas att du fortsätter att ta Heptrazan-tabletter i en dos av 2-4 stycken som underhållsterapi. en dag i 14-28 dagar.
Hos äldre patienter bör användningen av en frystorkad lösning påbörjas med den minsta rekommenderade dosen 5 mg / kg.
Enteriska tabletter
Heptrazan-tabletter tas oralt och sväljs hela (utan att kränka filmskalets integritet) och tas ut ur blistret innan de tas direkt, helst under pausen mellan måltiderna på morgonen.
Om tablettens färg skiljer sig från den som beskrivs i instruktionerna (från vit till vit med en gul nyans) kan den inte tas.
Dosen initialbehandling bestäms med en hastighet av 10-25 mg per 1 kg av patientens kroppsvikt och dag.
För intrahepatisk kolestas och depression är den rekommenderade dagliga dosen 800 till 1600 mg. Läkaren föreskriver varaktigheten av behandlingens gång individuellt.
Hos äldre patienter bör Heptrazan startas med en daglig dos på 10 mg / kg. Det är nödvändigt att ta hänsyn till den höga sannolikheten för förekomst av samtidig patologi i denna kategori av patienter, inklusive åldersrelaterade störningar i njur-, lever- eller hjärtfunktion, samt samtidig behandling med andra läkemedel.
Bieffekter
Biverkningar av Heptrazan (klassificeras enligt följande: mycket ofta - ≥ 1/10, ofta - ≥ 1/100 och <1/10, sällan - ≥ 1/1000 och <1/100, sällan - ≥ 1/10 000 och <1 / 1000, mycket sällan - <1/10 000, inklusive enskilda fall):
- från mag-tarmkanalen: ofta - muntorrhet, buksmärta, illamående, diarré sällan - kräkningar, dyspepsi, magbesvär, flatulens, gastrointestinal smärta och / eller blödning; sällan - esofagit, uppblåsthet
- från nervsystemet: ofta - huvudvärk; sällan - parestesi, yrsel
- från immunsystemet: sällan - överkänslighetsreaktioner, andfåddhet, rodnad i huden, bronkospasm och andra symtom på anafylaktiska eller anafylaktoida reaktioner, inklusive ryggsmärta, obehag i bröstet, arteriell hypotoni, arteriell hypertoni, förändringar i pulsfrekvens (takykardi, bradykardi);
- från andningsorganen, bröstet och mediastinumorganen: sällan - struphuvud ödem;
- från kärlets sida: sällan - arteriell hypotoni, värmevallningar, flebit;
- från muskuloskeletala systemet: sällan - muskelspasmer, artralgi;
- från huden och subkutan vävnad: ofta - kliande hud; sällan - allergiska reaktioner (inklusive klåda, utslag, erytem, urtikaria), angioödem, ökad svettning;
- psykiska störningar: ofta - sömnlöshet, ångest; sällan - förvirring, agitation;
- infektiösa och parasitiska patologier: sällan - urinvägsinfektioner;
- allmänna störningar och störningar vid injektionsstället: sällan - feber, frossa, asteni, reaktioner vid injektionsstället, ödem, hudnekros vid injektionsstället; sällan - sjukdom.
Överdos
Symtom på en överdos av Heptrazan har inte fastställts.
Behandling: noggrann övervakning av patientens tillstånd, vid behov, utnämning av symptomatisk behandling.
speciella instruktioner
Det rekommenderas inte att ta Heptrazan före sänggåendet.
Att ta läkemedlet mot levercirros mot bakgrund av hyperazotemi bör åtföljas av regelbunden övervakning av kvävehalten i patientens blod, med långvarig behandling - genom att övervaka kreatininnivån och urea i blodserumet.
Behandling med ademetionin ökar risken för självmord och andra allvarliga biverkningar hos patienter med depression, därför bör sådana patienter vara under medicinsk övervakning för att bedöma symtom och behandla depression.
När ångest uppträder eller växer ska patienten informera läkaren, vanligtvis sänker du dosen ademetionin så att du kan stoppa det oönskade fenomenet, annars bör Heptrazan avbrytas.
Brist på cyanokobalamin och folsyra i blodplasman bidrar till en minskning av halten av ademetionin under graviditeten, hos patienter med anemi, nedsatt leverfunktion och andra sjukdomar, eller på en diet (till exempel vegetarianer). Det är nödvändigt att kontrollera nivån av vitaminer, om det är bristfälligt, vidta åtgärder för att återställa det.
Man bör komma ihåg att ett immunologiskt test kan ge en falsk indikator på nivån av homocystein i blodet, och därför rekommenderas det att använda andra analysmetoder för att bestämma nivån av homocystein under perioden med Heptrazan.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under behandlingen med Heptrazan rekommenderas patienter att vara särskilt försiktiga när de utför potentiellt farliga aktiviteter som kräver höga hastigheter med psykomotoriska reaktioner och ökad uppmärksamhet. Det är möjligt att köra fordon och mekanismer förutsatt att läkemedlet inte orsakar yrsel och andra biverkningar hos patienten.
Applicering under graviditet och amning
Användning av Heptrazan under I-II-trimestrarna under dräktighetsperioden och under amning är endast möjlig i de fall där den potentiella nyttan av behandlingen för modern är högre än den möjliga risken för fostret eller barnet.
Pediatrisk användning
Effekten och säkerheten av användningen av ademetionin för behandling av barn och ungdomar har inte fastställts, därför är utnämningen av Heptrazan kontraindicerad hos patienter under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Patienter med njurinsufficiens ska ta Heptrazan med försiktighet.
För kränkningar av leverfunktionen
Ingen dosjustering krävs för kronisk leversjukdom.
Användning hos äldre
Det rekommenderas att ordinera Heptrazan med försiktighet till äldre patienter.
När man väljer en dos bör man ta hänsyn till den höga sannolikheten för att patienten får samtidig patologier, liksom behovet av regelbunden användning av andra läkemedel. Därför bör den initiala dosen av Heptrazan inte överstiga den nedre gränsen för dosområdet: när den tas i form av enterotabletter är den dagliga dosen 10 mg / kg, vid användning av en frystorkad lösning är den rekommenderade lägsta dosen 5 mg / kg.
Läkemedelsinteraktioner
Det finns en risk för en kliniskt signifikant interaktion med samtidig användning av ademetionin med selektiva serotoninåterupptagshämmare, klomipramin och liknande tricykliska antidepressiva medel, fytopreparationer, läkemedel som innehåller tryptofan.
Analoger
Analoger av Heptrazan är: Ademetionin, Ademetionine-Vial, Heparetta, Heptor, Heptral, Samelix, etc.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Heptrazan
Det finns för närvarande inga recensioner av Heptrazan i sociala nätverk.
Pris för Heptrazan på apotek
Priset för Heptrazan för ett paket som innehåller 20 tabletter kan vara från 880 rubel, 5 flaskor lyofilisat (komplett med 5 ampuller lösningsmedel) - från 1122 rubel.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
