Cabergoline - Instruktioner För Användning Av Tabletter, Pris, Recensioner, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Cabergoline

Cabergoline: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Cabergoline

ATX-kod: G02CB03

Aktiv ingrediens: cabergoline (cabergoline)

Producent: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2018-10-26

Priser på apotek: från 299 rubel.

köpa

Kabergolin är ett dopaminergt läkemedel, en dopaminreceptoragonist.

Släpp form och komposition

Doseringsform av Cabergoline - tabletter: plattcylindrisk, avlång, avfasad på båda sidor, på ena sidan - uppdelningsrisk, nästan vit eller vit (2, 8 eller 10 st. I blisterförpackning, i en kartong 1, 2 eller 3 förpackningar; 2 eller 8 st. I polymerburkar, i en kartong 1 burk).

Sammansättning för 1 tablett:

• aktiv substans: kabergolin - 0,5 mg;
• hjälpingredienser: leucin - 3,6 mg; vattenfri laktos - 75,9 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Den aktiva ingrediensen i läkemedlet är cabergolin, ett dopaminergt derivat av ergolin, kännetecknat av en uttalad och långvarig prolaktinsänkande effekt på grund av direkt stimulering av DRD2 (dopamin D2-receptorer) av hypofyslaktotropa celler. Konsekvensen av att ta högre doser kabergolin jämfört med de som krävs för att sänka plasmanivån av prolaktin i blodet är den centrala dopaminerga effekten av substansen som ett resultat av stimulering av DRD2.

Koncentrationen av prolaktin i plasma minskar inom 3 timmar från det att du tagit piller och förblir i 1-4 veckor hos friska människor och patienter med hyperprolaktinemi och upp till 2-3 veckor under postpartumperioden.

Cabergolin har en strikt selektiv effekt, påverkar inte basalsekretionen av andra hormoner (hypofysen, kortisol). Den prolaktinsänkande effekten av läkemedlet beror direkt på dosen som tas, både när det gäller åtgärdens svårighetsgrad och dess varaktighet.

En annan farmakodynamisk effekt av kabergolin, som inte är förknippad med en terapeutisk effekt, är ett blodtryckssänkning (blodtryck). På grund av en enstaka dos av läkemedlet observeras den maximala blodtryckssänkande effekten under de första 6 timmarna och är dosberoende.

Farmakokinetik

• absorption: efter oral administrering från mag-tarmkanalen (mag-tarmkanalen) absorberas cabergolin snabbt; dess maximala nivå i plasma uppnås efter ½ - 4 timmar, 41–42% binder till blodproteiner;
• distribution: den 11: e dagen efter administrering finns den i urin ~ 18% och i avföring ~ 72% av den tagna dosen; andelen oförändrad kabergolin i urinen är 2 till 3%. Absorptionen och fördelningen av kabergolin beror inte på patientens behandling och diet;
• metabolism: den huvudsakliga metaboliten av kabergolin är 6-allyl-8b-karboxy-ergolin, dess koncentration i urinen från den dos som tas varierar i intervallet 4-6%, och innehållet i de andra tre metaboliterna överstiger inte 3%. Metaboliska produkter har en signifikant mindre hämmande effekt på prolaktinsekretion jämfört med kabergolin;
• utsöndring: ämnet utsöndras av njurarna, halveringstiden (T _1/2), uppskattad av eliminationshastigheten, är 63–68 timmar hos friska frivilliga och 79–115 timmar hos patienter med hyperprolaktinemi. Resultatet av en lång halveringstid är att uppnå ett tillstånd av jämviktskoncentration efter 4 veckor.

Indikationer för användning

Indikationer för användning av Cabergoline är:

• behovet av att förhindra fysiologisk amning efter leverans;
• undertryckande av redan etablerad utsöndring av mjölk efter förlossningen;
• amenorré, oligomenorré, anovulation, galaktorré, andra störningar associerade med hyperprolaktinemi (för behandling);
• makro- och mikroprolaktinom (prolaktinsekreterande hypofystumörer): syndrom av "tom sella turcica" i kombination med hyperprolaktinemi, idiopatisk hyperprolaktinemi.

Kontraindikationer

Absolut:

• kränkningar av andningsfunktionen och hjärtaktiviteten till följd av fibrotiska förändringar i perikardiet, lungorna, hjärtklaffarna, retroperitonealt utrymme, samt närvaron av data om sådana tillstånd i anamnesen;
• anatomiska indikatorer på patologiska förändringar i hjärtets ventilapparater (förtjockning av bipacksedeln, förträngning av lumen, blandad anomali - förträngning och stenos i ventilen) under långvarig terapi, bekräftat av ett ekokardiogram (EchoCG) utfört före behandling;
• en ökad risk att utveckla postpartumpsykos;
• amning (amning)
• barn och ungdomar under 16 år
• sällsynta ärftliga sjukdomar: laktasbrist, laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption;
• överkänslighet mot ergotalkaloider, kabergolin och andra komponenter i läkemedlet.

Relativa kontraindikationer för vilka Cabergoline, som andra ergotderivat, bör användas med försiktighet:

• hypertensiv sjukdom som utvecklades under graviditeten (preeklampsi eller arteriell hypertoni under postpartumperioden); kabergolin används efter en noggrann bedömning av förhållandet mellan de potentiella fördelarna med läkemedlet och de möjliga riskerna;
• svår leversvikt
• njursvikt;
• svår kardiovaskulär sjukdom, Raynauds sjukdom;
• arteriell hypotoni;
• Parkinsons sjukdom;
• psykotiska och kognitiva störningar i allvarlig grad, liksom närvaron av data om sådana tillstånd i anamnesen;
• gastrointestinal blödning, magsår;
• användning samtidigt med blodtryckssänkande läkemedel (ökad risk för ortostatisk hypotoni).

Instruktioner för användning av Cabergoline: metod och dosering

Kabergolin är avsett för oral administrering, tabletter rekommenderas att tas samtidigt med mat.

Doseringsregim enligt indikationer:

• förebyggande av fysiologisk amning: en gång 1 mg (2 tabletter om 0,5 mg) under 1 dag efter leverans;
• undertryckande av redan etablerad postpartummjölksekretion: 2 dagar i en total dos av 1 mg (2 tabletter om 0,5 mg), var 12: e timme ½ tablett (0,25 mg); för att minska sannolikheten för ortostatisk hypotoni hos kvinnor som ammar bör en enda dos kabergolin vara ≤ 0,25 mg;
• terapi av störningar associerade med hyperprolaktinemi: den initiala dosen är 1 tablett (0,5 mg) en gång i veckan i taget eller uppdelad i två doser, till exempel på tisdag och fredag, ½ tablett (0,25 mg). Veckodosen bör ökas gradvis, med 0,5 mg per månad, tills den optimala terapeutiska dosen uppnås, vilket vanligtvis är 1 mg per vecka, men kan variera inom 0,25–2 mg; den högsta tillåtna veckodosen för hyperprolaktinemi är 4,5 mg.

En veckodos av läkemedlet tas en gång eller delas in i flera doser (2 eller fler), beroende på tolerans och dos. Mer än 1 mg per vecka rekommenderas att tas flera gånger.

För att minska risken för biverkningar med ökad känslighet för dopaminerga läkemedel börjar behandling med kabergolin i en lägre dos (en gång i veckan, 0,25 mg) med en gradvis ökning tills den optimala terapeutiska effekten uppnås. För allvarliga biverkningar, för att förbättra toleransen för kabergolin, är en tillfällig minskning av dosen möjlig med en gradvis ökning (till exempel med 0,25 mg per vecka varannan vecka) i framtiden.

Bieffekter

Enligt kliniska studier registrerades biverkningar i cirka 14% av fallen när Cabergoline togs för att avsluta den fysiologiska amningen (i en dos av 1 mg en gång) och för att undertrycka den stabila utsöndringen av mjölk (0,25 mg en gång var 12: e timme under 2 dagar).

Att ta piller i sex månader, 1-2 mg per vecka, delat med två gånger, för behandling av störningar i samband med hyperprolaktinemi, orsakade biverkningar hos 68% av patienterna. I grund och botten observerades negativa reaktioner under de första två veckorna av antagningen och var mestadels övergående (försvann under fortsättningen av kursen eller några dagar efter uttag av cabergolin). Vanligtvis var biverkningarna milda eller måttligt dosberoende. Allvarliga biverkningar noterades en gång hos minst 14% av patienterna och avbrytande av behandlingen krävdes i cirka 3% av fallen.

Biverkningar från system och organ, registrerade i intervallet 1 till 10%:

• hjärt-kärlsystemet: angina pectoris, hjärtklappning, ökad hypotensiv effekt på grund av långvarig användning (i vissa fall är ortostatisk arteriell hypotension möjlig), asymptomatisk blodtryckssänkning under de första 3-4 dagarna efter förlossningen (systolisk - mer än 20 mm Hg, diastolisk - mer än 10 mm Hg);
• nervsystemet: tremor, ökad trötthet, yrsel / yrsel, huvudvärk, depression, sömnighet, asteni, svimning, parestesi, ångest, nervositet, nedsatt koncentration, sömnlöshet, impulskontrollstörning (oemotståndlig passion för shopping i butiken, bulimi, okontrollerbar slöseri med pengar);
• matsmältningssystemet: illamående / kräkningar, epigastrisk smärta, gastrit, dyspepsi, buksmärta, torrhet i munslemhinnan, tandvärk, diarré / förstoppning, flatulens, irritation i svalgslemhinnan;
• andningsorgan, bröst- och mediastinumorgan: pleuris;
• andra reaktioner: dysmenorré, mastodynia, rinit, epistaxis, övergående hemianopsi, rodnad i ansiktet, spasmer i kapillärerna i fingrarna, muskelkramper i nedre extremiteterna (kabergolin, som andra ergotderivat, har en vasokonstriktoreffekt), influensaliknande symtom, synstörning, illamående, periorbital / perifert ödem, klåda, akne, anorexi, ledvärk;
• laboratoriedata: på grund av långvarig behandling var avvikelse från standardlaboratoriets parametrar sällsynt; Hos patienter med amenorré observerades en minskning av hemoglobinnivån i flera månader efter återställandet av menstruationscykeln.

Biverkningar associerade med att ta cabergolin, registrerade i studier efter marknadsföring: alopeci, dyspné, mani, fibros, abnormiteter i leverfunktion och abnormiteter, ökad CP-aktivitet (kreatinfosfokinas), utslag, överkänslighetsreaktioner, andningsstörningar, andningssvikt, beroende spelande, valvulopati, perikardit, ökad libido, hypersexualitet, psykotiska störningar, aggressivitet, anfall av okontrollerad plötslig sömn, nästäppa, viktminskning eller ökning.

Överdos

Symtom på överdosering av kabergolin är: illamående / kräkningar, dyspeptiska störningar, psykos, förvirring, hallucinationer, ortostatisk hypotoni.

För behandling av tillståndet rekommenderas att åtgärder vidtas för att avlägsna resterna av läkemedlet som inte har absorberats i mag-tarmkanalen genom att tvätta magen. Vid behov bör blodtrycket hållas inom det normala intervallet. Dopaminantagonister kan behövas.

speciella instruktioner

När kabergolin ordineras för behandling av sjukdomar associerade med hyperprolaktinemi krävs en fullständig undersökning av hypofysen. Det är också nödvändigt att bedöma hjärtat och blodkärlens tillstånd, inklusive ekokardiografi, för att identifiera patologier för ventilapparatens funktion, som är asymptomatiska.

Långvarig användning av kabergolin, liksom andra ergotderivat, kan bidra till utvecklingen av pleural effusion / fibros och valvulopati. Ibland har dessa patienter fått tidigare behandling med ergotonindopaminomimetika. I samband med en sådan reaktion på kabergolin rekommenderas det inte att ordinera det till patienter med befintliga kliniska symtom och / eller tecken på nedsatt hjärt- och andningsfunktioner associerade med fibrotiska förändringar eller med anamnestiska data om sådana tillstånd.

Om tecken på utseende / försämring av blodåterflöde, förträngning av lumen eller förtjockning av ventilkotorna detekteras, bör läkemedlet avbrytas. Enligt observationer fann man att ESR (erytrocytsedimenteringshastighet) ökar på grund av utvecklingen av pleural effusion / fibros. Om det finns en oförklarlig ökning av ESR, bör en röntgen på bröstet tas. Plasmakreatininstudier och en bedömning av njurfunktionen är också viktiga för korrekt diagnos.

I närvaro av valvulopati, pleural effusion / fibros, förbättrades symtomen efter avslutad kabergolinbehandling. Det finns inga tillförlitliga data om försämring av tillståndet hos patienter med tecken på blodåterflöde när de tar cabergolin.

Läkemedlet ordineras inte när fibrotiska förändringar i hjärtventilapparaten detekteras.

Man bör komma ihåg att fibrotiska förändringar kan utvecklas asymptomatiskt och därför kräver regelbunden övervakning av följande symtom hos patienter som får långvarig behandling med kabergolin:

• pleuropulmonala störningar: andfåddhet, andningssvårigheter, ihållande hosta, bröstsmärtor;
• obstruktion av urinledarna, njursvikt, obstruktion av bukorganen: ödem i nedre extremiteterna, smärta i sidan eller i ländryggen, eventuell svullnad eller smärta vid palpation i buken (retroperitoneal fibros kan utvecklas);
• perikardiell effusion, fibros i hjärtklaffens käftar: manifesteras av de huvudsakliga tecknen på hjärtsvikt, i samband med vilket det är nödvändigt att utesluta den ytterligare övergången av fibros i käftarna i hjärtklaffarna till konstriktiv perikardit vid de första tecknen på hjärtsvikt.

Det är nödvändigt att regelbundet övervaka patienternas tillstånd för utseende och utveckling av fibrotiska förändringar. För första gången utförs ekokardiografi 3-6 månader efter starten av cabergolin. Vidare utförs studien beroende på den kliniska bedömningen av patientens tillstånd, med särskild uppmärksamhet åt symtomen som anges ovan, minst en gång var 6-12 månaders kontinuerlig behandling.

Behovet av att undersöka patienter med andra metoder, såsom fysisk övervakning, inklusive hjärtkultur, röntgen, datortomografi, bestäms i varje fall individuellt.

Dostitrering av kabergolin utförs under medicinsk övervakning för att fastställa den minsta effektiva dosen som ger en terapeutisk effekt. Efter att ha valt ett effektivt dosregime rekommenderas det att regelbundet (en gång i månaden) bestämma plasmakoncentrationen av prolaktin. Normalisering av prolaktinnivåerna observeras vanligtvis inom 2-4 veckor efter att läkemedlet har tagits.

Efter utsättning av kabergolin uppträder vanligtvis ett återfall av hyperprolaktinemi, men hos vissa patienter registreras en ihållande minskning av prolaktinnivåerna under flera månader. Hos de flesta patienter kvarstår ägglossningscyklerna i minst sex månader efter avslutad behandling.

Kabergolin hjälper till att återställa ägglossningen och fertiliteten vid hyperprolaktinemisk hypogonadism. Med tanke på att graviditet kan inträffa innan menstruationscykeln sätter sig och före den första menstruationen efter en paus rekommenderas att graviditetstester utförs minst en gång var fjärde vecka under hela amenorréperioden och efter återställandet av cykeln - med varje försening av menstruationen med mer än tre dagar. När graviditet inte är önskvärd krävs barriärpreventiva medel under kabergolinterapi och efter dess tillbakadragande tills anovulation återkommer. När graviditet inträffar är noggrann medicinsk övervakning nödvändig för snabb diagnos av symtom på en förstorad hypofys, eftersom graviditet kan öka storleken på redan existerande hypofystumörer.

Användningen av läkemedlet orsakar sömnighet och i Parkinsons sjukdom kan dopaminreceptoragonister orsaka plötslig sömn. I sådana fall rekommenderas att dosen av läkemedlet minskas eller avbryts.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Det rekommenderas att avstå från att utföra potentiellt farliga typer av arbete, inklusive att köra fordon, eftersom cabergoline påverkar hastigheten på psykomotoriska reaktioner och koncentrationsförmågan.

Applicering under graviditet och amning

Kontrollerade kliniska studier på gravida kvinnor med användning av kabergolin har inte genomförts, därför är dess utnämning endast möjlig när det är absolut nödvändigt, efter en noggrann bedömning av förhållandet mellan de förväntade fördelarna och potentiella risker för modern och fostret.

I händelse av graviditet på grund av terapi med kabergolin bör intaget avbrytas omedelbart, men endast efter en noggrann bedömning av nytta / risk-förhållandet.

Enligt övervakningsdata åtföljs inte av cabergolin i en veckodos på 0,5 till 2 mg för behandling av störningar associerade med hyperprolaktinemi av en ökning av frekvensen av flerfaldiga graviditeter, missfall, för tidiga födslar och medfödda missbildningar hos barnet.

Det finns ingen information om penetrering av läkemedlet i bröstmjölk, men om kabergolin inte är effektivt för att förhindra / undertrycka amning, bör amning överges. För behandling av störningar i samband med hyperprolaktinemi ordineras inte patienter som planerar att amma kabergolin.

Pediatrisk användning

Säkerheten och effektiviteten vid användning av Cabergoline hos barn och ungdomar under 16 år har inte fastställts, och därför är det kontraindicerat för dem att ordinera läkemedlet.

Med nedsatt njurfunktion

Enligt instruktionerna ordineras Cabergoline med försiktighet till patienter med nedsatt njurfunktion.

För kränkningar av leverfunktionen

Vid svårt nedsatt leverfunktion i klass C på Child-Pugh-skalan rekommenderas Cabergoline att användas i lägre doser hos patienter som har fått en lång behandling. Som ett resultat av en enstaka dos av läkemedlet i en dos av 1 mg sågs en ökning av arean under koncentrationstidskurvan (AUC) jämfört med patienter med mindre allvarligt nedsatt leverfunktion eller med friska frivilliga.

Användning hos äldre

Studier av användningen av läkemedlet hos äldre patienter för behandling av störningar associerade med hyperprolaktinemi har inte utförts. Baserat på tillgängliga data kan man dra slutsatsen att det inte finns någon specifik risk för sådan behandling.

Läkemedelsinteraktioner

• andra ergotalkaloider: det finns ingen information om interaktionen med kabergolin, och därför rekommenderas det inte att använda dem samtidigt under långvarig behandling med cabergolin;
• fenotiaziner, butyrofenoner, tioxanthener, metoklopramid och andra dopaminantagonister: kan försvaga effektiviteten av kabergolin, som syftar till att minska koncentrationen av prolaktin, därför är deras kombinerade användning kontraindicerad;
• erytromycin och andra makrolidantibiotika: kan öka den systemiska biotillgängligheten för kabergolin (samtidig användning är kontraindicerad).

Analoger

Analogerna till Cabergoline är Agalates, Bergolak, Dostinex, etc.

Villkor för lagring

Förvara vid 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Cabergoline

Det finns få recensioner om Cabergoline, men nästan alla är positiva. Patienter noterar läkemedlets överkomliga kostnad, dess effektivitet och den nästan fullständiga frånvaron av biverkningar. De som har fått läkemedelsbehandling rekommenderas starkt att inte ta det utan utnämning av en specialist.

Klagomål beror på tabletternas lilla storlek, eftersom de ofta måste delas upp, vilket inte är särskilt bekvämt.

Pris för Cabergoline på apotek

Uppskattat pris för Cabergolin tabletter 0,5 mg för 2 st. i förpackningen är 270-300 rubel., för 8 stycken. i paketet - 687-775 rubel.

Cabergoline: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Kabergolin 0,5 mg tabletter 2 st. 299 r köpa

Kabergolin 0,5 mg tabletter 8 st. 908 RUB köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!