Acyklovir
Acyclovir: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. Användning hos äldre
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Aciclovir
ATX-kod: J05AB01
Aktiv ingrediens: aciklovir (aciklovir)
Tillverkare: AZT PHARMA KB (Ryssland); Ozon, LLC (Ryssland); Belmedpreparaty RUE (Vitryssland); Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Ryssland); Sintez, JSC (Ryssland); Vertex, JSC (Ryssland); Anhui Jianzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Kina) och andra.
Beskrivning och fotouppdatering: 19.08.2019
Priser på apotek: från 13 rubel.
köpa
Acyklovir är ett antiviralt läkemedel som används för att behandla herpes.
Släpp form och komposition
Doseringsformer:
- kräm för extern användning 5% (i aluminiumrör om 2 g, 5 g, 10 g);
- salva för extern användning 5% (i aluminiumrör om 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; i glasburkar om 5 g, 10 g, 20 g);
- ögonsalva 3% (i aluminiumrör om 5 g);
- frystorkat för beredning av infusionsvätska, lösning (i injektionsflaskor på 250 mg och 500 mg);
- tabletter på 200 mg och 400 mg (i blister på 10 st.).
Den aktiva substansen är acyklovir:
- 1 g grädde - 50 mg;
- 1 g salva - 50 mg;
- 1 g ögonsalva - 30 mg;
- 1 flaska frystorkat - 250 mg, 500 mg eller 1000 mg;
- 1 tablett - 200 mg.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Acyklovir är ett antiviralt medel för oral, parenteral, lokal och extern användning, en syntetisk analog av en acyklisk purinnukleosid.
Acyklovir har en hög specificitet för Herpes simplex-virus (HSV), inklusive typ 1 och typ 2, cytomegalovirus (CMV), Epstein-Barr-virus (EBV) och Varicella zoster-virus (VZV). Manifestationen av ämnets största aktivitet observeras i förhållande till HSV-1, sedan i minskande ordning - HSV-2, VZV, EBV och CMV.
Verkningsmekanismen baseras på penetrering av läkemedlet direkt i de virusinfekterade cellerna som producerar viralt tymidinkinas, vilket resulterar i att acyklovir fosforyleras till acyklovirmonofosfat.
Aktiviteten hos viralt tymidinkinas i förhållande till acyklovir är mycket högre än effekten av cellulära enzymer på det (koncentrationen av acyklovirmonofosfat i infekterade celler är 40-100 gånger högre). Vidare bildas acyklovir-trifosfat, vilket är en selektiv och extremt aktiv hämmare av viralt DNA-polymeras.
Mest troligt är inhiberingsmekanismen för DNA-syntes (deoxiribonukleinsyra) genom acyklovir-trifosfat att det är ett substrat för detta enzym, vilket möjliggör 3'-5'-bindningen som krävs för att utöka DNA-kedjan. Som ett resultat inträffar för tidig avslutning av DNA-strängen.
Farmakokinetik
Biljard
Efter oral administrering absorberas acyklovir endast delvis i tarmen. Efter applicering 5 gånger om dagen är 200 mg C max (maximal koncentration) och C min (minsta koncentration) av ämnet i blodplasman 0,7 respektive 0,4 μg / ml.
I cerebrospinalvätska är koncentrationen av acyklovir 50% av plasmakoncentrationen. Ämnet har en relativt låg bindning till plasmaproteiner (9–33%). Det utsöndras från kroppen, främst genom njurarna, oförändrat. Njurclearance överstiger signifikant kreatininclearance, vilket indikerar att ämnet utsöndras inte bara genom glomerulär filtrering utan också genom tubulär utsöndring.
Den enda metaboliten som finns i urinen är 9-karboximetoximetylguanin (10-15% av dosen).
Salva (kräm) för extern användning
När det används externt på intakt hud har acyklovir minimal absorption. Inte upptäckt i blod / urin.
Vid applicering på den drabbade huden absorberas ämnet måttligt. I avsaknad av nedsatt njurfunktion är serumkoncentrationen upp till 0,28 μg / ml, hos patienter med kronisk njursvikt stiger denna siffra till 0,78 μg / ml. Utsöndring utförs av njurarna (upp till 9,4% av den dagliga dosen).
Ögonsalva
Genom hornhinnans epitel tränger acyklovir lätt in och skapar en terapeutisk koncentration i den intraokulära vätskan. Det finns inga metoder för att bestämma ett ämne i blodet när läkemedlet används i form av en ögonsalva.
Infusionslösning
C ssmax (maximal jämviktskoncentration) av acyklovir efter infusion i 60 minuter vid en dos av 2,5; fem; 10 och 15 mg / kg är 5,1; 9,8; 20,7 respektive 23,6 μg / ml. C ssmin (minsta jämviktskoncentrationen) av acyclovir i plasma 7 timmar efter infusion vid de angivna doserna är 0,5; 0,7; 2,3 respektive 2,0 μg / ml.
För barn från en jämförbar C ssmah och C ssmin observerad i en dos på 250 mg / m 2 motsvarande 5 mg / kg (vuxendos) och 500 mg / m 2 motsvarande 10 mg / kg (vuxendos).
Hos barn från 0 till 3 månader, som fick acyklovir som infusioner i en dos av 10 mg / kg i mer än 60 minuter var 8: e timme, var C ssmax respektive C ssmin 13,8 respektive 2,3 μg / ml.
I cerebrospinalvätska är koncentrationen av acyklovir cirka 50% av plasmakoncentrationen.
Förbindelsen med blodplasmaproteiner är obetydlig - från 9 till 33%, som ett resultat av detta är det osannolikt att det utvecklas läkemedelsinteraktioner som ett resultat av förflyttning från bindningsställena med plasmaproteiner.
Efter intravenös administrering av acyklovir till vuxna är T 1/2 (halveringstid) från plasma cirka 2,9 timmar. Det mesta av ämnet utsöndras oförändrat av njurarna. Njurclearance för acyklovir är signifikant högre än för kreatinin. Detta indikerar eliminering av ämnet inte bara genom glomerulär filtrering utan också genom tubulär utsöndring.
Huvudmetaboliten av acyklovir är 9-karboximetoximetylguanin, i urin står den för cirka 10-15% av den administrerade dosen. När acyklovir ordineras 1 timme efter att ha tagit probenecid i en dos av 1000 mg, ökar T 1/2 av acyklovir och AUC (area under koncentrationstidskurvan) med 18 respektive 40%.
Clearance av acyklovir hos äldre patienter minskar parallellt med en minskning av kreatininclearance, medan T 1/2 förändras obetydligt.
Vid kronisk njursvikt är T 1/2 av acyklovir i genomsnitt 19,5 timmar, under hemodialys är denna siffra 5,7 timmar och plasmakoncentrationen av acyklovir minskar med cirka 60%.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna ordineras parenteral och oral acyklovir för behandling av följande sjukdomar:
- primär och återkommande könsherpes, som är svår;
- herpes zoster orsakad av Varicella zoster-viruset;
- återkommande och primär herpes simplex med skador på slemhinnor och hud, orsakad av Herpes simplex-virus typ 1 och 2, hos patienter med nedsatt immunitet;
- herpes zoster, åtföljd av ögonskador.
Inuti är användningen av Acyclovir indicerad för att förhindra ofta återkommande könsherpes, såväl som herpes simplex och herpes zoster orsakad av Varicella zoster-viruset, med nedsatt immunitet.
Parenteralt ordineras läkemedlet för behandling av encefalit orsakad av Herpes simplex-virus av typ 1 och 2, samt generaliserad infektion hos nyfödda orsakade av Herpes simplex-viruset.
Vid behandling av vattkoppor inom 24 timmar efter typiskt utslag med intakt immunitet tas Acyclovir oralt, i händelse av immunitetsstörningar - parenteralt.
Kontraindikationer
Användningen av alla doseringsformer av acyklovir är kontraindicerad i närvaro av överkänslighet mot dess beståndsdelar.
Absoluta kontraindikationer för tabletter:
- laktasbrist, laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption (för en doseringsform som inkluderar laktosmonohydrat som hjälpkomponent);
- ålder upp till 3 år;
- amningstid.
Relativa kontraindikationer för tabletter (Acyclovir ordineras under medicinsk övervakning):
- neurologiska störningar / reaktioner på att ta cytotoxiska läkemedel (inklusive en belastad historia);
- nedsatt njurfunktion
- användningen av stora doser acyklovir, särskilt mot bakgrund av uttorkning;
- äldre ålder;
- graviditet.
Relativa kontraindikationer för salva (kräm) för extern användning (Acyclovir ordineras under medicinsk övervakning):
- graviditet;
- amningstid.
En absolut kontraindikation för användning av ögonsalva är amning. Under medicinsk övervakning ordineras Acyclovir-ögonsalva under graviditeten.
Amning är en absolut kontraindikation för användning av en infusionslösning.
Relativa kontraindikationer för infusionslösning (Acyclovir ordineras under medicinsk övervakning):
- uttorkning;
- njursvikt;
- neurologiska störningar
- störningar i elektrolyt;
- svår hypoxi;
- reaktioner på att ta cytotoxiska läkemedel (inklusive en belastad historia);
- kombinerad behandling med läkemedel som försämrar njurfunktionen, särskilt med cyklosporin, takrolimus (kräver övervakning av njurfunktionen);
- kombinationsbehandling med mykofenolatmofetil (ett immunsuppressivt läkemedel som används vid organtransplantation);
- graviditet.
Instruktioner för användning av Acyclovir: metod och dosering
Vid behandling av primära infektioner och återfall av herpes simplex i huden och slemhinnorna ordineras vanligtvis vuxna patienter 1 tablett (200 mg) 5 gånger om dagen. Varaktigheten av läkemedelsintaget är 5 dagar. Längre behandling kan krävas i svåra fall. Med en signifikant försvagning av immuniteten är det möjligt att öka dosen med 2 gånger eller intravenös administrering av läkemedlet.
För att undertrycka utvecklingen av återfall ordineras vanligtvis Herpes simplex med ett normalt immunsystem 1 tablett (200 mg) 4 gånger om dagen, eller 2 tabletter 2 gånger om dagen. Med nedsatt immunitet kan en ökning av dosen krävas.
Lokalt och externt appliceras Acyclovir-kräm eller salva med en bomullspinne eller med rena händer på de drabbade områdena och intilliggande hudområden med ett tunt lager. Användningsfrekvens - 5 gånger om dagen med jämna mellanrum. Behandlingen fortsätter tills skorpor bildas på blåsorna eller tills den har läkt. Den genomsnittliga behandlingstiden är 5-10 dagar.
Ögonsalva Acyclovir för vuxna och barn ska placeras i den nedre konjunktivsäcken i form av en remsa som är 1 cm lång. Proceduren utförs 5 gånger om dagen (var fjärde timme) tills den är helt läkt. Efter läkning fortsätter behandlingen i ytterligare 3 dagar.
Intravenöst dropp för barn över 12 år och för vuxna ordineras vanligtvis med 5-10 mg / kg med ett intervall mellan 8 timmar. För barn i åldern 3 månader till 12 år beräknas dosen baserat på kroppsyta - 250-500 mg / m 2, för nyfödda - 10 mg / kg.
Bieffekter
- hudallergiska reaktioner;
- anafylaktiska reaktioner;
- ökad aktivitet av levertransaminaser;
- förvirring av medvetandet;
- hallucinationer;
- feber;
- lymfadenopati;
- huvudvärk;
- leukopeni;
- synskada;
- perifert ödem.
Vid parenteral administrering av Acyclovir kan det finnas: akut njursvikt, flebit eller inflammation vid injektionsstället, tecken på encefalopati, hematologiska störningar, hematuri, hemolys, spridd intravaskulär koagulationssyndrom, minskat blodtryck, psykiska störningar, depression eller psykos, nedsatt gastrointestinal funktion.
Att ta piller kan leda till utveckling av illamående, parestesi, dysfunktion i mag-tarmkanalen (i form av illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor), alopeci, agitation, myalgi, yrsel, dåsighet.
Överdos
Biljard
Det finns information om intag av 20 mg acyklovir.
De viktigaste symptomen på en överdos: agitation, kramper, koma, slöhet. Om koncentrationen av acyklovir överstiger lösligheten i njurarna (2,5 mg / ml), kan den fällas ut i njurarna.
Terapi: symptomatisk.
Infusionslösning
Vid överdosering uppstår en ökning av koncentrationen av serumkreatinin, ureakväve i blodet och utveckling av njursvikt. Neurologiska symtom inkluderar agitation, hallucinationer, förvirring, kramper och koma.
Terapi: hemodialys.
Salva (kräm) för extern användning, ögonsalva
Överdosering med acyklovir är möjlig vid oavsiktlig förtäring.
Huvudsymptom: nedsatt njurfunktion, neurologiska störningar, huvudvärk, andfåddhet, diarré, kräkningar, illamående, kramper, letargi, koma.
Terapi: aktiviteter som syftar till att upprätthålla vitala funktioner, hemodialys.
speciella instruktioner
Långvarig användning av Acyclovir eller upprepade behandlingar hos patienter med nedsatt immunitet kan leda till uppkomsten av virala stammar som inte är känsliga för läkemedlets verkan.
När du tar läkemedlet oralt i höga doser måste du övervaka intaget av tillräcklig mängd vätska i kroppen.
Användningen av läkemedlet förhindrar inte sexuell överföring av herpes, därför bör man avstå från samlag under behandlingen, även i avsaknad av kliniska manifestationer.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under perioden med oral administrering av Acyclovir i form av tabletter ska patienter vara försiktiga när de kör fordon.
Infusionslösningen är endast avsedd att användas på sjukhus, därför finns det inga data om terapins effekt på förmågan att köra fordon.
Applicering under graviditet och amning
- graviditet: terapi kan utföras under medicinsk övervakning efter bedömningen av förhållandet mellan den förväntade nyttan och den möjliga risken;
- amningsperiod: tabletter, ögonsalva, infusionslösning - läkemedlet är kontraindicerat; extern salva / kräm - terapi kan utföras under medicinsk övervakning efter bedömning av förhållandet mellan den förväntade nyttan och den möjliga risken.
Pediatrisk användning
Acyklovir i form av tabletter är inte ordinerat för patienter under 3 år.
Med nedsatt njurfunktion
Läkemedlet i doseringsformer för systemisk användning (tabletter och infusionslösning) ordineras med försiktighet vid nedsatt njurfunktion (njursvikt).
Användning hos äldre
Acyclovir tabletter ordineras för äldre patienter med försiktighet.
Läkemedelsinteraktioner
Med samtidig administrering av probenecid ökar den genomsnittliga T 1/2 och clearance av acyklovir minskar.
Samtidig administrering med nefrotoxiska läkemedel ökar risken för nedsatt njurfunktion med immunstimulerande medel - ökar effekten av acyklovir.
Vid blandning av lösningar bör man ta hänsyn till den alkaliska reaktionen av acyklovir för intravenös administrering (pH 11).
Analoger
Acykloviranaloger är:
- av aktiv substans: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
- enligt verkningsmekanismen: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Cymeven, Vacirex, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.
Villkor för lagring
- kräm för extern användning - 2 år vid temperaturer upp till 25 ° C;
- salva för extern användning - 2 år vid temperaturer upp till 8-15 ° C;
- ögonsalva - 3 år vid en temperatur av 15-25 ° C;
- tabletter, frystorkat för beredning av injektionsvätska, lösning - 3 år vid temperaturer upp till 25 ° C.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Acyclovir
De flesta recensionerna om Acyclovir är positiva. Läkemedlet anses vara effektivt, billigt och lättillgängligt.
Utvecklingshastigheten för salvens (kräm) terapeutiska effekt för extern användning bedöms på olika sätt. Vissa säger att förbättring kommer snabbt, medan andra påpekar att symptomlindring inte är omedelbar. Det noteras också att användningen av läkemedlet kan leda till utveckling av biverkningar (ödem, dermatoser). Dessutom finns det negativa recensioner angående salvens konsistens och bittra smak.
Acyklovir-tabletter används vanligtvis i fall där det inte var möjligt att stoppa manifestationer av herpes på externt sätt. Användare noterar att de bästa resultaten uppnås när läkemedlet används med de första symtomen på sjukdomen.
De främsta fördelarna med en ögonsalva anses vara dess effektivitet, acceptabla kostnad och bekväm förpackning. Nackdelarna inkluderar rörets lilla volym.
Priset på Acyclovir på apotek
Det ungefärliga priset för Acyclovir är: tabletter (20 st. 200 eller 400 mg vardera) - 19-21 eller 164-226 rubel; 5% salva för extern användning (1 rör om 5 eller 10 g) - 15 eller 22 rubel; 3% oftalmisk salva (1 rör 5 g vardera) - 86-123 rubel; frystorkat för beredning av en infusionslösning (1 flaska 250 mg) - 193 rubel.
Acyclovir: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Acyclovir 5% salva för extern användning 5 g 1 st. RUB 13 köpa |
|
Acyclovir 5% salva för extern användning 10 g 1 st. RUB 18 köpa |
|
Acyclovir 5% salva för extern användning 5 g 1 st. RUB 18 köpa |
|
Acyclovir 5% salva för extern användning 10 g 1 st. 19 RUB köpa |
|
Acyclovir 5% salva för lokal och extern användning 5 g 1 st. 19 RUB köpa |
|
Acyklovirsalva 5% 10 g n1 RUB 25 köpa |
|
Acyclovir 5% grädde för lokal och extern användning 5 g 1 st. RUB 27 köpa |
|
Acyklovirkräm 5% 5g 28 RUB köpa |
|
Acyclovir 5% salva för extern användning 10 g 1 st. 28 RUB köpa |
|
Acyclovir 5% kräm för extern användning 5 g 1 st. RUB 33 köpa |
|
Acyclovir 200 mg tabletter 20 st. 34 rbl. köpa |
|
Acyclovir 5% salva för lokal och extern användning 10 g 1 st. 34 rbl. köpa |
|
Acyclovir 200 mg tabletter 20 st. 35 RUB köpa |
|
Acyclovirsalva för extern användning. ungefär. 5% rör 10 g RUB 36 köpa |
|
Acyclovir 5% grädde för lokal och extern användning 10 g 1 st. RUB 42 köpa |
|
Acyklovirkräm för platser. och plankbäddar. ungefär. 5% rör 10 g 43 rbl. köpa |
|
Acyclovir Belupo 5% kräm för extern användning 5 g 1 st. RUB 46 köpa |
|
Acyclovir 5% salva för extern användning 10 g 1 st. RUB 47 köpa |
|
Acyclovir 5% kräm för extern användning 2 g 1 st. RUB 47 köpa |
|
Acyclovir Belupo grädde 5% 5g RUB 48 köpa |
|
Acyclovir Avexima 200 mg tabletter 20 st. RUB 57 köpa |
|
Acyclovir Belupo 5% kräm för extern användning 10 g 1 st. RUB 60 köpa |
|
Acyclovir Belupo grädde 5% 10g RUB 65 köpa |
|
Acyclovir tabletter 200 mg 20 st. Irbitsky KhFZ RUB 69 köpa |
|
Acyclovir grädde för utsidan. ungefär. 5% rör 2g RUB 70 köpa |
|
Acyclovir Sandoz (grädde) 5% grädde för extern användning 2 g 1 st. RUB 70 köpa |
|
Acyclovir Sandoz grädde 5% 2g RUB 75 köpa |
|
Acyklovir (ögonsalva) 3% ögonsalva 5 g 1 st. RUB 98 köpa |
|
Fliken Acyclovir Avexima. 400 mg 20 st. 106 RUB köpa |
|
Acyclovir Avexima 400 mg tabletter 20 st. 106 RUB köpa |
| Se alla erbjudanden från apotek |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
