Paracetamol
Paracetamol: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Paracetamol
ATX-kod: N02BE01
Aktiv ingrediens: paracetamol (paracetamol)
Tillverkare: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (USA), Privat Formulation Inc. (Private Formulations, Inc.) (USA)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-02-09
Acetaminophen är ett läkemedel som har smärtstillande, febernedsättande och antiinflammatoriska effekter.
Släpp form och komposition
Läkemedlet produceras i form av tabletter (12 eller 30 st. I en förpackning, komplett med instruktioner för användning av paracetamol).
Aktiv ingrediens: paracetamol, i en tablett - 500 mg.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den aktiva ingrediensen i Acetaminophen är paracetamol, ett smärtstillande-febernedsättande medel, som har en smärtstillande, febernedsättande och svag antiinflammatorisk effekt. Verkningsmekanismen är associerad med inhibering av syntesen av Pg (prostaglandiner) och en minskning av excitabiliteten i centrum för termoregulering av hypotalamus.
Farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas paracetamol snabbt från mag-tarmkanalen (mag-tarmkanalen), främst i tunntarmen, främst genom passiv transport. Som ett resultat av en engångsdos på 500 mg paracetamol uppnås dess C max (maximal koncentration) i blodplasma efter 10-60 minuter och är ~ 6 μg / ml, varefter det gradvis minskar.
Ämnet distribueras i stor utsträckning i kroppsvätskor, med undantag av cerebrospinalvätska, och i vävnader, med undantag av lipidvävnad.
Paracetamol binder till plasmaproteiner i en nivå av <10%, vilket ökar något med en överdos. Dessutom binder dess sulfat- och glukuronidmetaboliter inte till plasmaproteiner ens vid relativt höga koncentrationer.
Biotransformationen av paracetamol sker huvudsakligen i levern genom konjugering med glukuronid och sulfat, liksom oxidation med deltagande av blandade leveroxidaser och cytokrom P 450.
I levern och njurarna bildas, under inverkan av blandade oxidaser, en hydroxylerad metabolit med negativ effekt i mycket små mängder - N-acetyl-p-bensokinon imin, som vanligtvis avgiftas genom bindning med glutation, men kan ackumuleras vid överdos av paracetamol och orsaka vävnadsskada.
Hos vuxna patienter binder paracetamol huvudsakligen till glukuronsyra, i mindre utsträckning till svavelsyra. De resulterande konjugerade metaboliterna är biologiskt inaktiva. Vid metabolismen av prematura spädbarn, nyfödda och barn under det första levnadsåret dominerar paracetamols sulfatmetabolit.
Halveringstiden (T 1/2) är från 1 till 3 timmar. I levercirros är T 1/2 något högre. Indikatorn för paracetamols renala clearance är 5%.
Ämnet utsöndras i urinen, främst som glukuronid- och sulfatkonjugat. Mindre än 5% av paracetamol utsöndras i form av en oförändrad substans.
Indikationer för användning
Paracetamol används för att lindra smärta vid följande sjukdomar / tillstånd:
- Migrän;
- Skador;
- Dysmenorré
- Neuralgi;
- Tandvärk och huvudvärk;
- Muskelvärk;
- Artralgi.
Acetaminophen används också för infektiösa och inflammatoriska sjukdomar åtföljda av feber.
Kontraindikationer
Absolut:
- Allvarligt nedsatt njur- och leverfunktion;
- Anemi;
- Kronisk alkoholism
- Barn under 12 år
- Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.
Relativt (Acetaminophen används med försiktighet):
- Njur- / leverfunktion;
- Godartad hyperbilirubinemi;
- Viral hepatit;
- Alkoholisk leverskada;
- Graviditet;
- Amning (amningstid);
- Äldre ålder.
Paracetamol, bruksanvisning: metod och dosering
Acetaminophen-tabletter tas i en dos av 500 mg 3-4 gånger om dagen.
Det rekommenderas inte att överskrida den maximala dagliga dosen på 4 g och att fortsätta ta läkemedlet i mer än 5-7 dagar.
Bieffekter
Användningen av paracetamol kan orsaka följande biverkningar:
- Dyspeptiska symtom från mag-tarmkanalen;
- Trombocytopeni, agranulocytos, leukopeni, neutropeni, pancytopeni;
- Allergiska reaktioner manifesteras som kliande hud, utslag och nässelfeber.
Överdos
Symtom på en överdos av paracetamol under de första 24 timmarna är illamående, kräkningar, blekhet, smärta i buken. 12–48 timmar senare är dysfunktioner i njure och lever med utveckling av leversvikt (upp till encefalopati, koma, död), liksom pankreatit och hjärtarytmier. Leverskador hos vuxna är möjliga när paracetamol tas i doser på 10 g eller mer.
Oral metionin eller intravenös N-acetylcystein rekommenderas.
Hos patienter med icke-cirrotisk alkoholisk leversjukdom ökar risken för överdos av paracetamol.
speciella instruktioner
Om det är nödvändigt att använda paracetamol under graviditet, nedsatt lever- och njurfunktion, Gilberts syndrom, liksom i ålderdom, rekommenderas att minska den dagliga dosen och förkorta läkemedlets varaktighet.
Försiktighet bör iakttas när du tar läkemedlet med andra antiinflammatoriska och febernedsättande läkemedel, eftersom de kan innehålla paracetamol, liksom med orala glukokortikosteroider, antikoagulantia och acetylsalicylsyra.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under perioden med läkemedelsbehandling, utförande av potentiellt farliga typer av arbete som kräver snabba psykomotoriska reaktioner och hög koncentration av uppmärksamhet (sådana aktiviteter inkluderar arbete från en avsändare, operatör, körning, arbete med rörliga mekanismer), måste man vara försiktig.
Applicering under graviditet och amning
Det har kliniskt bevisats att paracetamol tränger igenom placenta histohematogena barriärer, men hittills har dess negativa effekt på fostret hos människor inte noterats.
Paracetamol övergår i bröstmjölk i en mängd av 0,04-0,23% av dosen som moderen tar.
I experimentella studier har de teratogena, mutagena och embryotoxiska effekterna av paracetamol inte fastställts.
Om det är nödvändigt att använda paracetamol under graviditet och amning (amning) är det nödvändigt att noggrant balansera de förväntade fördelarna med behandlingen för modern med den potentiella risken för fostret / barnet.
Pediatrisk användning
I pediatrisk praxis är användning av paracetamol möjlig enligt indikationerna enligt föreskrivna dosregimer för behandling av barn och ungdomar över 12 år.
Med nedsatt njurfunktion
Paracetamol är kontraindicerat hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion.
Vid nedsatt njurfunktion används läkemedlet med försiktighet.
För kränkningar av leverfunktionen
Paracetamol är kontraindicerat hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion.
Vid nedsatt leverfunktion används läkemedlet med försiktighet.
Användning hos äldre
Äldre patienter måste vara försiktiga när de tar paracetamol.
Läkemedelsinteraktioner
- Induktorer av mikrosomala leverenzymer, medel med hepatotoxiska effekter: ökar risken för hepatotoxiska effekter av paracetamol;
- Antikoagulantia: kan öka protrombintiden något eller måttligt;
- Antikolinergika: Kan minska absorptionen av paracetamol;
- Orala preventivmedel: påskynda utsöndringen av paracetamol från kroppen med en möjlig hämning av dess smärtstillande effekt;
- Urikosuriska läkemedel: paracetamol minskar deras effektivitet;
- Aktivt kol: minskar paracetamols biotillgänglighet;
- Diazepam: dess utsöndring kan minska;
- Zidovudine: det har rapporterats om ökad myelodepressiv verkan; ett fall av svår levertoxicitet har beskrivits;
- Isoniazid: manifestationer av den toxiska effekten av paracetamol observerades;
- Karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, primidon: minskar paracetamols effektivitet med en ökad metabolism (glukuronisering och oxidation) och ökad utsöndring från kroppen; det har förekommit fall av levertoxicitet på grund av samtidig användning av paracetamol och fenobarbital;
- Kolestyramin: om det används i mindre än 1 timme efter att paracetamol tagits kan absorptionen av det senare minska;
- Lamotrigin: utsöndringen från kroppen ökar måttligt.
- Metoklopramid: kan öka absorptionen av paracetamol och öka dess koncentration i blodplasma;
- Probenecid: kan minska clearance av paracetamol;
- Rifampicin, sulfinpyrazon: kan öka clearance av paracetamol på grund av dess metabolism i levern.
- Etinylöstradiol: ökar absorptionen av paracetamol i tarmarna.
Analoger
Paracetamol, Panadol, Calpol, Efferalgan, Mexalen är paracetamolanaloger.
Lagringsförhållanden och perioder
Förvara vid rumstemperatur på en torr plats utom räckhåll för barn.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om paracetamol
Eftersom registreringsperioden för läkemedlet har löpt ut för länge sedan finns det praktiskt taget inga tillförlitliga recensioner om paracetamol.
Pris för paracetamol på apotek
Läkemedlet finns för närvarande inte tillgängligt på marknaden, så priset på paracetamol är okänt.
Kostnaden för den mest populära analogen - Paracetamol är: 200 mg tabletter, 10 st. i förpackningen - 3-5 rubel; tabletter 500 mg, 10 st. i förpackningen - 5-7 rubel.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!