Pregabalin-Richter

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Pregabalin-Richter: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Pregabalin-Richter

ATX-kod: N03AX16

Aktiv ingrediens: pregabalin (pregabalin)

Producent: Gedeon Richter JSC (Ungern), Gedeon Richter-RUS CJSC (Ryssland)

Beskrivning och foto uppdaterad: 2018-11-21

Priser på apotek: från 282 rubel.

köpa

Pregabalin-Richter är ett antiepileptiskt medel, smärtstillande och antikonvulsivt.

Släpp form och komposition

Pregabalin-Richter produceras i form av kapslar - hårt, gelatinöst, Coni-Snap, innehållet är nästan vitt eller vitt kristallint pulver:

25 mg: storlek nr 4, kropp och mössa är gula;
50 mg: storlek nr 3, kropp - gul, lock - ljusbrun;
75 mg: storlek 4, kropp och lock är ljusbruna;
100 mg: storlek nr 3, kropp - gul, lock - brun;
150 mg: storlek 2, brun kropp och lock;
200 mg: storlek nr 1, kropp - gul, mössa - mörkbrun;
300 mg: storlek nr 0, kropp och mössa är mörkbrun.

Kapslar är förpackade i 14 st. i blåsor, i en kartong - 1 eller 4 blåsor.

Sammansättning för 1 kapsel:

aktiv substans: pregabalin - 25, 50, 75, 100, 150, 200 eller 300 mg;
hjälpkomponenter: majsstärkelse, laktosmonohydrat, talk; dessutom för 25 och 50 mg - förgelatinerad majsstärkelse;
kapselkropp: gelatin; 25, 50, 75, 100, 150 och 200 mg - titandioxid; 25, 50, 100 och 200 mg - färgämnen kinolingult och solnedgångsgult; 75, 150 och 300 mg - färgämnen av järnoxid röd och järnoxid svart; 75 och 150 mg - gul oxid av järnoxid;
kapsellock: gelatin; 25, 50, 75, 100 och 150 mg - titandioxid; 25 mg - färgämnen kinolingult och solnedgångsgult; 50, 75, 100, 150, 200 och 300 mg - färgämnen av järnoxid röd och järnoxid svart; 50, 75, 100, 150 - järnoxidgult färgämne.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Pregabalin, den aktiva substansen Pregabalin-Richter, är en analog av γ-aminosmörsyra [(S) -3- (aminometyl) -5-metylhexansyra]. Genom bindning till en ytterligare subenhet (α ₂ -delta protein) av spänningskänsliga kalciumkanaler i det centrala nervsystemet (CNS), pregabalin irreversibelt ersätter [3H] -gabapentin. Antagligen kan ett sådant förhållande bidra till manifestationen av substansens antikonvulsiva och smärtstillande effekter.

Pregabalin är effektivt hos patienter med postherpetisk neuralgi och diabetisk neuropati. Det visade sig att mot bakgrund av att ta ämnet 2 gånger om dagen i högst 13 veckor och 3 gånger om dagen i högst 8 veckor var hotet om utvecklingen av oönskade effekter identiskt. Vid användning av läkemedlet under upp till 13 veckor noterades en minskning av smärtsyndrom under den första veckan, och effekten förblev under hela terapiperioden.

En minskning med 50% av smärtindex registrerades hos 35% av patienterna som tog pregabalin och 18% av dem som fick placebo. I gruppen patienter som fick pregabalin och som inte upplevde sömnighet noterades en minskning av smärtindex med 50% hos 33% och i gruppen som fick placebo - hos 18%. Dåsighet rapporterades hos 48% av patienterna som tog pregabalin och 16% av dem som fick placebo.

En signifikant minskning av smärta observerades vid behandling av fibromyalgi med pregabalin vid en daglig dos av 300–600 mg. Effekten av doser på 450 och 600 mg per dag var liknande, men den dagliga dosen på 600 mg tolererades i allmänhet sämre. Mot bakgrund av användningen av substansen observerades också en minskning av svårighetsgraden av sömnstörningar och en förbättring av patienternas funktionella aktivitet. Att ta läkemedlet vid behandling av fibromyalgi i en daglig dos på 600 mg orsakade en mer uttalad förbättring av sömnen jämfört med en daglig dos på 300-450 mg.

Mot bakgrund av behandlingen av epilepsi när pregabalin togs två eller tre gånger dagligen under 12 veckor var dess effekt och hotet om biverkningar med dessa doseringsregimer identiska. En minskning av frekvensen av kramper registrerades redan under den första veckan med Pregabalin-Richter.

Vid behandling av generaliserad ångestsyndrom noterades en minskning av symtomen under kursens första vecka. Efter åtta veckor observerades en 50% förbättring av symtomen på Hamilton Anxiety Scale (HAM-A) hos 52% av patienterna som tog pregabalin och 38% av de som fick placebo.

Farmakokinetik

De farmakokinetiska parametrarna för den aktiva substansen i jämviktstillstånd när de togs av friska frivilliga, patienter med epilepsi som fick antiepileptisk behandling och patienter med kronisk smärta liknade varandra.

Efter oral administrering på fastande mage absorberas pregabalin snabbt. Med en enda, såväl som upprepad användning, uppnås den maximala koncentrationen av ämnet (Cmax) i blodplasman efter en timme. Oral biotillgänglighet är minst 90% och beror inte på dosen. Konstantkoncentrationen av pregabalin i blodet (Css) observeras efter 24–48 timmar. Vid samtidig intag av mat minskas läkemedlets Cmax med cirka 25-30%, medan tiden för att nå denna indikator ökar till cirka 2,5 timmar. Vid användning av Pregabalin-Richter tillsammans med måltider sågs ingen kliniskt signifikant förändring i absorptionsgraden.

Den skenbara distributionsvolymen (Vd) av läkemedlet efter oral administrering är ungefär 0,56 l / kg. Den aktiva substansen binder inte till plasmaproteiner i blodet och genomgår praktiskt taget inte metabolisk transformation. Efter intag av oförändrat märkt pregabalin upptäcktes cirka 98% av det radioaktiva märket i urinen. Inga tecken på racemisering av S-enantiomeren av pregabalin i R-enantiomeren noterades.

Medlet utsöndras huvudsakligen i urinen oförändrat, halveringstiden (T½) är 6,3 timmar. Njur- och plasmaclearance av pregabalin är direkt proportionellt mot kreatininclearance (CC).

Läkemedlets farmakokinetik, när det används inom intervallet rekommenderade dagliga doser, är linjärt, den interindividuella farmakokinetiska variationen är låg - mindre än 20%. Vid upprepad användning kan de farmakokinetiska parametrarna för pregabalin förutsägas baserat på motsvarande engångsdoser. Som ett resultat finns det inget behov av regelbunden övervakning av plasmakoncentrationen av ämnet i blodet.

Indikationer för användning

generaliserad ångestsyndrom;
neuropatisk smärta;
epilepsi (som en ytterligare behandling hos patienter med partiella krampanfall, inklusive de som åtföljs av sekundär generalisering);
fibromyalgi.

Kontraindikationer

Absolut:

ålder upp till 17 år inklusive
sällsynta ärftliga patologier i matsmältningen, inklusive glukos-galaktosmalabsorption, laktasbrist, galaktosintolerans;
överkänslighet mot någon av beståndsdelarna i läkemedlet.

Enligt instruktionerna ska Pregabalin-Richter användas med försiktighet i närvaro av följande sjukdomar / tillstånd: hjärtsvikt; nedsatt njurfunktion en historia av läkemedelsberoende (sådana patienter behöver noggrann medicinsk övervakning under läkemedelsbehandling).

Instruktioner för användning Pregabalin-Richter: metod och dosering

Pregabalin-Richter tas oralt, oavsett matintag, i en daglig dos på 150–600 mg, uppdelad i 2 eller 3 doser.

Rekommenderad dosering:

epilepsi, neuropatisk smärta: den initiala dosen är 150 mg per dag, med hänsyn till det terapeutiska svaret och toleransen, 7 dagar efter kursstart (för lindring av neuropatisk smärta - 3-7 dagar), kan den dagliga dosen ökas till 300 mg och efter ytterligare 7 dagar vid behov upp till en maximal tillåten dos på 600 mg per dag;
generaliserad ångestsyndrom, fibromyalgi: initialdos - 150 mg per dag (med fibromyalgi - Pregabalin-Richter 75 mg 2 gånger dagligen), beroende på patientens individuella svar på terapi och läkemedeltolerans, efter 7 dagar (med fibromyalgi - 3-7 dagar) kan du öka den dagliga dosen till 300 mg, och i avsaknad av önskad effekt - upp till 450 mg; vid behov, efter ytterligare 7 dagar, kan en maximal daglig dos på 600 mg ordineras.

Om det är nödvändigt att avbryta behandlingen med pregabalin rekommenderas det att göra det gradvis under en period av minst 7 dagar.

Om en annan dos Pregabalin-Richter saknas, ska nästa dos tas så snart som möjligt, men en dubbel dos pregabalin ska inte användas. I framtiden rekommenderas att läkemedlet tas enligt det vanliga schemat.

Bieffekter

nervsystemet: mycket ofta - dåsighet, yrsel; ofta - obalans / koordination, minnesnedsättning, nedsatt uppmärksamhet, tremor, parestesi, dysartri, ataxi, letargi, sedering, amnesi; sällan - brännande känsla på huden och slemhinnorna, smakförlust, myokloniska kramper, talsvikt, nystagmus, hypestesi, kognitiva störningar, psykomotorisk agitation, dyskinesi, hyporeflexi, hyperestesi, avsiktlig tremor, postural yrsel, svimning, dumhet; sällan - dysgrafi, parosmi, hypokinesi; med okänd frekvens - kognitiv försämring, huvudvärk, kramper, medvetslöshet
psykiska störningar: ofta - irritabilitet, sömnlöshet, desorientering, förvirring, eufori, minskad libido; sällan - ångest, agitation, deprimerat humör, apati, humörsstabilitet, svårigheter att hitta ord, depression, ovanliga drömmar, ökad sömnlöshet, hallucinationer, depersonalisering, panikattacker, ökad libido, anorgasmia; sällan - högt humör, disinhibition
kardiovaskulärt system: sällan - hudhyperemi, värmevallningar, kalla extremiteter, ökning / minskning av blodtryck (BP), atrioventrikulärt block (AV-block) av första graden, takykardi; sällan - sinusbradykardi, sinusarytmi, sinustakykardi; med okänd frekvens - kronisk hjärtsvikt (CHF), förlängning av QT-intervallet;
matsmältningssystemet: ofta - förstoppning, flatulens, muntorrhet, uppblåsthet, kräkningar sällan - ökad saliv, hypestesi i munslemhinnan, gastroesofageal reflux; sällan - dysfagi, ascites, pankreatit; med okänd frekvens - diarré, illamående, svullnad i tungan;
andningsorgan, bröstorgan och mediastinum: sällan - torrhet i nässlemhinnan, hosta, andfåddhet; sällan - en känsla av täthet i halsen, blödning från näsan, nästäppa, snarkning, rinit; med okänd frekvens - lungödem;
reproduktionssystem och bröstkörtlar: ofta - erektil dysfunktion; sällan - sexuell dysfunktion, fördröjd utlösning; sällan - urladdning från bröstkörtlarna, smärta i bröstkörtlarna, förstoring av bröstkörtlarna i volym, amenorré, dysmenorré; med okänd frekvens - gynekomasti;
hörselorgan och labyrint: ofta - yrsel; sällan - hyperacusis;
synorgan: ofta - diplopi, suddig syn; sällan - ökad lakrimation, svullnad i ögonen, torra / smärtsamma ögon, astenopi, minskad synskärpa eller förträngning; sällan - ögonirritation, gnistor som flimrar framför ögonen, mydriasis, ökad ljusstyrka hos den visuella uppfattningen, förlust av perifer syn, nedsatt uppfattning om visuellt djup, strabismus, oscillopsi (subjektiv känsla av vibration / rörelse hos föremålen i fråga); med okänd frekvens - keratit, synförlust
njurar och urinvägar: sällan - urininkontinens, dysuri; sällan - njursvikt, oliguri med en okänd frekvens - urinretention;
ämnesomsättning och näringsstörningar: ofta - ökad aptit; sällan - hypoglykemi, anorexi;
muskuloskeletala systemet: sällan - rygg- och / eller extremitetsvärk, svullnad i lederna, muskelspasmer, muskelsvängningar / styvhet, artralgi, myalgi; sällan - nacksmärta, kramp i livmoderhalsen, rabdomyolys;
immunsystem: med okänd frekvens - överkänslighet, allergiska reaktioner, angioödem;
blod och lymfsystem: sällan - neutropeni;
hud och subkutant fett: sällan - papulärt utslag, svettning; sällan - kall svett, urtikaria; med okänd frekvens - klåda, ansiktsödem, Stevens-Johnsons syndrom;
infektioner och invasioner: sällan - nasofaryngit;
laboratorieindikatorer: sällan - en ökning av aktiviteten av kreatinfosfokinas (CPK), aspartataminotransferas (AST), alaninaminotransferas (ALT), en minskning av antalet blodplättar; sällan - en minskning av kaliumnivån, antalet leukocyter i blodet, en ökning av koncentrationen av glukos och kreatinin;
andra: ofta - en känsla av berusning, trötthet, gångstörning, ödem (inklusive perifer), viktökning; sällan - törst, frossa, täthet i bröstet, fall, smärta, asteni, patologiska känslor, generaliserat ödem; sällan - viktminskning, hypertermi.

De ovannämnda biverkningarna kan också bero på den underliggande sjukdomen och / eller samtidig behandling.

Överdos

Överdoseringssymtom som oftast observerades vid användning efter användning av pregabalin var ångest, agitation, depression, sömnighet, förvirring och humörsjukdomar. Mot bakgrund av en överdos (upp till 15 mg) registrerades inga oväntade biverkningar.

I detta tillstånd rekommenderas att göra magspolning, underhållsbehandling och vid behov hemodialys.

speciella instruktioner

Pregabalin-Richter kan, liksom andra antiepileptika, förvärra risken för självmordstankar och tendenser. Därför är det under behandlingsperioden nödvändigt att noggrant övervaka patienternas tillstånd för att snabbt kunna identifiera den möjliga utvecklingen / försämringen av depression, förekomsten av självmordstankar eller beteende.

Patienter med diabetes mellitus på grund av en ökad kroppsvikt under behandlingen kan behöva ändra doseringen av hypoglykemiska läkemedel.

Om tecken på angioödem uppträder (ödem i övre luftvägarna eller perioralt ödem, ansiktsödem) ska användningen av pregabalin avbrytas omedelbart.

Att ta Pregabalin-Richter kan orsaka sömnighet och yrsel, vilket ökar förekomsten av oavsiktlig skada (fall) hos äldre patienter. Efter användning av pregabalin efter marknadsföring har fall av förvirring, nedsatt kognitiv funktion och medvetslöshet rapporterats. Därför måste patienter vara försiktiga tills de kan bedöma risken för negativa läkemedelseffekter.

Det finns otillräckliga data om möjligheten att avbryta samtidig antiepileptika efter undertryckande av krampanfall med pregabalin och lämpligheten att byta till monoterapi med pregabalin. Det har registrerats episoder av anfall, inklusive status epilepticus och mindre anfall under perioden med pregabalin eller omedelbart efter avslutad behandling.

Det finns också information om att njursvikt utvecklas till följd av behandling med Pregabalin-Richter. Ibland efter att läkemedlet avbrutits återställdes njurfunktionen.

Med utvecklingen av biverkningar i form av synskador (inklusive suddig syn) mot bakgrund av behandlingen kan vägran att fortsätta använda läkemedlet hjälpa till att lindra dessa symtom.

Efter avbrytande av långvarig / kortvarig administrering av pregabalin noterades följande biverkningar: huvudvärk, ångest, sömnlöshet, depression, illamående, diarré, svettning, influensaliknande syndrom, kramper. Det finns ingen information om svårighetsgraden och frekvensen av abstinenssymptom beroende på dosen Pregabalin-Richter och behandlingstiden.

Vid användning av pregabalin efter marknadsföring noterades CHF hos vissa patienter. Denna komplikation inträffade främst hos äldre personer med nedsatt hjärtfunktion som tog pregabalin för neuropati. I denna kategori av patienter är det därför nödvändigt att använda läkemedlet med extrem försiktighet. Efter vägran att ta Pregabalin-Richter kan manifestationerna av sådana överträdelser inte längre observeras.

Under behandlingen av central neuropatisk smärta orsakad av ryggmärgsskada noterades en ökning av förekomsten av dåsighet. Detta kan bero på den additiva effekten på grund av kombinationen av pregabalin med andra läkemedel (inklusive antispastiska läkemedel). När man behandlar central neuropatisk smärta med ett läkemedel bör detta faktum beaktas.

Fall av beroendeberoende har registrerats vid användning av pregabalin.

Utseendet på encefalopati noterades, i de flesta fall hos patienter med samtidig sjukdomar som bidrar till dess förekomst.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Pregabalin-Richter kan orsaka sömnighet och yrsel och därigenom negativt påverka patientens psykomotoriska reaktioner och koncentrationsförmåga. Därför är det nödvändigt att avstå från att köra fordon och hantera eventuell komplex utrustning under den period då den administreras tills ett individuellt svar på terapin har upprättats.

Applicering under graviditet och amning

Det finns inte tillräckligt med data om användningen av läkemedlet under graviditeten. Under djurstudier avslöjades tecken på läkemedlets reproduktionstoxicitet. Under graviditeten får Pregabalin-Richter endast användas när den förväntade nyttan för kvinnan överstiger det möjliga hotet mot fostrets hälsa.

Det finns inga uppgifter om penetrering av den aktiva substansen i bröstmjölk hos kvinnor, men det har fastställts att det utsöndras i djurmjölk. Som ett resultat rekommenderas att amning överges under terapiperioden.

Kvinnor i fertil ålder måste använda pålitliga preventivmetoder när de tar Pregabalin-Richter.

Pediatrisk användning

Effekten och säkerheten av att använda pregabalin hos patienter under 17 år (inklusive) har inte fastställts, och därför är användningen av Pregabalin-Richter kontraindicerad i barndomen och ungdomarna.

Med nedsatt njurfunktion

Eftersom pregabalin huvudsakligen utsöndras av njurarna i närvaro av funktionsnedsättningar, bör dosen av Pregabalin-Richter minskas. För patienter i denna riskgrupp måste dosen väljas individuellt beroende på CC-värdet, vilket beräknas med följande formel:

CC (ml / min) = (140 - ålder i år) × kroppsvikt i kg / 72 × serumkreatinin (mg / dl). Det resulterande värdet för kvinnor måste multipliceras med faktorn 0,85.

Rekommenderade dagliga doser (initial och maximal) och administreringsfrekvens per dag, beroende på CC-värdet (ml / min):

mer än 60 - initial daglig dos - 150 mg, maximalt - 600 mg, i 2-3 doser;
från 30 till 60 - initial daglig dos - Pregabalin-Richter 75 mg, maximalt - 300 mg, i 2-3 doser;
från 15 till 30 - initial daglig dos - 25-50 mg, maximalt - 150 mg, i 1-2 doser;
mindre än 15 - den initiala dagliga dosen är 25 mg, den maximala är 75 mg, i en dos.

En ytterligare enstaka dos efter varje 4-timmars hemodialys är: initial - 25 mg, högst - 100 mg.

För kränkningar av leverfunktionen

På grund av det faktum att pregabalin inte genomgår signifikant metabolisk transformation och utsöndras mestadels av njurarna oförändrat, bör funktionella störningar i levern inte påtagligt påverka dess koncentration i blodplasma. Patienter med leverpatologi behöver inte dosjusteras för Pregabalin-Richter.

Användning hos äldre

Patienter över 65 år kan behöva minska dosen Pregabalin-Richter på grund av försämrad njurfunktion.

Läkemedelsinteraktioner

läkemedel som undertrycker centrala nervsystemet: utveckling av andningssvikt och koma är möjlig;
lorazepam, etanol: effekterna av dessa läkemedel förbättras;
oxikodon: möjlig förvärring av nedsatt motorisk och kognitiv funktion orsakad av läkemedlet;
oxikodon, lorazepam, etanol: det finns ingen kliniskt signifikant effekt på andningsorganen vid upprepad oral administrering av pregabalin;
opioida smärtstillande medel (medel som orsakar förstoppning): hotet om tarmobstruktion, paralytisk ileus, förstoppning förvärras;
orala preventivmedel som innehåller etinylöstradiol och / eller noretisteron: deras farmakokinetik för jämvikt påverkas inte av pregabalin;
lorazepam, gabapentin, lamotrigin, oxykodon, etanol, karbamazepin, fenytoin, valproinsyra: ingen kliniskt signifikant farmakokinetisk interaktion hittades;
topiramat, tiagabin, fenobarbital, orala hypoglykemiska medel, insulin, diuretika: pregabalinclearance förändras inte signifikant.

Analoger

Analogerna av Pregabalin-Richter är: Pregabalin, Lyrica, Pregabalin Zentiva, Prabegin, Algerica, Pregabalin Canon, Pregabio, Prigabilon, Pregabalin-SZ, Replica.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C.

Hållbarhet: kapslar 25, 50, 75, 150 och 300 mg - 3 år; kapslar 100 och 200 mg - 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Pregabalin-Richter

Recensioner om Pregabalin-Richter är tvetydiga. Många patienter som tar läkemedlet beskriver det som ett effektivt botemedel mot epilepsi, ångest, som lindrar neurologiska symtom vid polyneuropati.

Det finns dock många recensioner som uttrycker patienternas missnöje med bristen på effekt under behandlingen, utvecklingen av ett stort antal biverkningar (sömnighet, huvudvärk, illamående, andfåddhet, minskat blodtryck, ödem i ansiktet och nacken). Många patienter tillskriver den höga kostnaden för kapslar nackdelarna.

Pris för Pregabalin-Richter på apotek

Priset för Pregabalin-Richter kan vara ungefär:

dosering 75 mg: 14 kapslar per förpackning - 470 rubel, 56 kapslar - 1600 rubel;
dosering 150 mg: 56 kapslar per förpackning - 1900-2300 rubel;
dosering på 300 mg: 56 kapslar per förpackning - 3600 rubel.