Pravastatin
Pravastatin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Pravastatin
ATX-kod: C10AA03
Aktiv ingrediens: pravastatin (Pravastatin)
Producent: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-11-28
Pravastatin är ett hypolipidemiskt medel.
Släpp form och komposition
Läkemedlet produceras i form av tabletter: plattcylindrisk, med en avfasning, nästan vit eller vit (10 st. I en blisterremsa, i en kartong med 2, 3, 5 eller 10 förpackningar och instruktioner för användning av Pravastatin).
1 tablett innehåller:
- aktiv substans: pravastatinnatrium - 10 eller 20 mg;
- ytterligare komponenter: mjölksocker, potatisstärkelse, kalciumstearat, magnesiumoxid, aerosil, Kollidon CL-M eller Kollidon CL.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Pravastatin tillhör klassen statiner - hämmare av 3-hydroxi-3-metylglutaryl-koenzym A-reduktas (HMG-CoA-reduktas), vilket är det huvudsakliga enzymet för endogent kolesterolbiosyntes (Chs), vars reversibla undertryckande av aktiviteten orsakar hämning av Chs-produktion vid mevalonsyrstadiet och en måttlig minskning av dess intracellulära nivå.
Pravastatin ger en kompenserande ökning av antalet LDL-receptorer med låg densitet (LDL) på cellytan, en ökning av katabolismen av LDL-C som produceras genom receptorer, och stöder en ökning av utsöndringen av LDL i blodomloppet. Det förhindrar syntesen av lipoproteiner med mycket låg densitet (VLDL), som är föregångarna till LDL, från levern. Ökar plasmanivån av högdensitetslipoproteiner (HDL) något, som uppvisar antiaterogena egenskaper, minskar nivån av totalt kolesterol och triglycerider (TG).
Den hämmande aktiviteten är mest signifikant i de vävnader där Xc produceras med den högsta hastigheten, till exempel i levern och ileum, eftersom vävnadsselektivitet är inneboende i pravastatin. På grund av detta, till skillnad från andra hämmare av HMG-CoA-reduktas, har detta lipidsänkande medel en mindre effekt på produktionen av Xc i andra vävnader.
Farmakokinetik
Snabb absorption är karakteristisk för pravastatin (30–54% av den dos som tas). Dess biotillgänglighet är 15–20% (som en följd av effekten av den första passagen genom levern). Oral administrering 1 timme före måltider eller samtidigt som måltider minskar läkemedlets specifika aktivitet och systemiska biotillgänglighet. Plasmanivån i blodet är direkt proportionell mot den administrerade dosen. Den maximala koncentrationen (Cmax) i plasma observeras 1–1,5 timmar efter administrering. Ämnet binder sig till 50% plasmaproteiner, det detekteras i bröstmjölk.
Pravastatin metaboliseras på flera sätt: isomerisering till 6-epipravastatin och 3-hydroxi-isomer; enzymatisk hydroxylering av ringen och ytterligare oxidation till keton; oxidation av eter- eller karboxyländarna av kedjan; konjugation. De huvudsakliga metaboliska produkterna är 3-hydroxi-isomerer, som skiljer sig åt i specifik aktivitet, som kan sträcka sig från 1/14 till 1/10 av den ursprungliga. Halveringstiden (T 1/2) varierar från 1,3 till 2,7 timmar, läkemedlet utsöndras genom tarmen - 70% och av njurarna - 20%.
Upp till 47% av den totala clearance redovisas genom renal utsöndring och de återstående 53% - genom utsöndring genom andra extrarenala urinvägar, utsöndring med galla och biotransformation. Som ett resultat av närvaron av två sätt att eliminera är en kompenserande ökning av utsöndringen längs en av dem möjlig om den andra störs. Samtidigt, mot bakgrund av njur- och / eller leverinsufficiens, finns det en risk för ackumulering av basämnet och dess metaboliter.
Indikationer för användning
- hyperkolesterolemi - primär hyperlipidemi av typ IIa och IIb, med undantag för familjär homozygot (mot bakgrund av en ökad risk att utveckla koronar ateroskleros vid ineffektiv dietterapi);
- primär hyperkolesterolemi i kombination med hypertriglyceridemi.
Kontraindikationer
Absolut:
- akuta sjukdomar eller förvärringar av kronisk leverskada;
- ihållande förändring i leverfunktionstest av okänt ursprung;
- leversvikt;
- ålder upp till 18 år
- graviditet och amning
- överkänslighet mot någon av komponenterna i Pravastatin.
Relativ (använd läkemedlet med försiktighet):
- en historia av leversjukdom;
- period efter organtransplantation;
- immunsuppressiv terapi och njursvikt;
- alkoholism.
Pravastatin, bruksanvisning: metod och dosering
Pravastatintabletter är avsedda för oral administrering. Läkemedlet tas en gång om dagen före sänggåendet, oavsett kost.
Rekommenderad dos: Den initiala dosen är 10–20 mg. Med en signifikant ökning av plasmahalten av Xc i blodet (mer än 300 mg / dl) ökas den initiala dosen till 40 mg.
Utvecklingen av maximal terapeutisk effekt registreras inom fyra veckor från kursens början. Med hänsyn till dynamiken hos plasmalipider är det möjligt att justera dosen under denna period.
Patienter som får cyklosporin i kombination med andra immunsuppressiva medel samtidigt bör behandlingsförloppet inledas med en dos på 10 mg följt av en gradvis ökning. Den maximala dagliga dosen av Pravastatin är 20 mg.
Före och under behandlingen bör en vanlig diet följas för att sänka plasmakolesterolnivåerna.
Bieffekter
- immunsystem: klåda, hudutslag, lupusliknande syndrom, vaskulit, purpura, dermatomyosit, angioödem, anafylaktisk chock, erythema multiforme (Stevens-Johnsons syndrom), toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom);
- nervsystemet: huvudvärk, yrsel ofrivilliga ögonrörelser, nedsatt smak och pares av ansiktsnerven på grund av dysfunktion i kranialnerven; ångest, tremor, sömnlöshet (sällan), parestesi, perifer polyneuropati, amnesi, depression;
- hematopoetiska organ: eosinofili, trombocytopeni, hemolytisk anemi, leukopeni;
- sinnesorgan: kataraktprogression, oftalmoplegi;
- hud och subkutan vävnad: torr hud och slemhinnor, depigmentering av huden, alopeci, ljuskänslighet;
- matsmältningssystemet: minskad aptit, illamående, gastralgi, flatulens, diarré eller förstoppning, hyperbilirubinemi, ökad aktivitet av levertransaminaser (2-3 gånger jämfört med normen) och alkaliskt fosfatas (ALP), hyperkreatininemi 3 gånger högre än normens övre gräns (UHN); isolerade fall - hepatit (inklusive kronisk kolestatisk och aktiv), fettlever, hepatom, cirros eller levernekros, akut pankreatit;
- laboratorieindikatorer: en ökning av aktiviteten av kreatinfosfokinas (CPK), myoglobinuri;
- urinvägarna: sällan - minskad libido och styrka;
- muskuloskeletala systemet: myosit, myalgi, myopati, rabdomyolys;
- andra reaktioner: hjärtklappning, gynekomasti, andningssvikt, njursvikt (på grund av rabdomyolys).
Överdos
Symtom på en överdos av pravastatin kan vara förändringar i det biokemiska blodprovet. I detta fall rekommenderas palliativ terapi.
speciella instruktioner
Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att utesluta sekundär hyperkolesterolemi, särskilt mot bakgrund av kompenserad diabetes mellitus, dysproteinemi, hypotyreoidism och nefrotiskt syndrom.
Under behandlingen bör nivån av transaminaser i blodserumet övervakas. Om en stabil ökning av leverenzymernas aktivitet registreras tre gånger högre än VGN, bör Pravastatin avbrytas.
Om myalgi, muskelsvaghet och / eller en uttalad ökning av CPK utvecklas under behandlingen, bör möjligheten till myopati övervägas. När diagnosen är bekräftad är det nödvändigt att avbryta behandlingen.
Personer som genomgår behandling med immunsuppressiva läkemedel (cyklosporin) behöver obligatorisk övervakning av plasmakoncentrationen av CPK och symtomen på rabdomyolys.
Om du av misstag missar den aktuella dosen Pravastatin måste du ta den så snart som möjligt. Om det är dags att ta nästa dos ska du inte fördubbla dosen för att kompensera för den missade dosen.
Applicering under graviditet och amning
Under graviditet är kontraindicering av Pravastatintabletter.
Om läkemedelsbehandling är nödvändig under amning bör frågan om att överföra barnet till artificiell utfodring lösas.
Pediatrisk användning
På grund av det faktum att säkerheten och effekten av läkemedelsbehandling hos barn och ungdomar inte har fastställts är dess användning hos patienter under 18 år kontraindicerad.
Med nedsatt njurfunktion
Hos patienter med njurinsufficiens bör den initiala dosen av Pravastatin inte överstiga 10 mg.
För kränkningar av leverfunktionen
I närvaro av leversjukdom i den akuta fasen eller förvärring av kronisk leverskada, är en ihållande ökning av aktiviteten hos levertransaminaser av okänt ursprung, leversvikt, behandling med Pravastatin kontraindicerad.
Patienter med en leversjukdom i början bör använda läkemedlet med försiktighet.
Användning hos äldre
Äldre patienter uppmanas att börja behandlingen med ett lipidsänkande medel i en daglig dos på 10 mg och gradvis öka den till den mest effektiva dosen på 20 mg.
Läkemedelsinteraktioner
- indirekta antikoagulantia: effekten av dessa medel ökar och blödningshotet förvärras;
- antihypertensiva läkemedel, diuretika, digitalis-läkemedel, långsamma kalciumkanalblockerare, angiotensinkonverterande enzymhämmare (ACE-hämmare), β-blockerare, nitrater: kombinerad användning av dessa läkemedel med pravastatin är tillåten;
- acetylsalicylsyra, probukol, antacida, gemfibrozil, cimetidin, nikotinsyra: det finns ingen förändring i biotillgängligheten för dessa medel;
- anjonbytarhartser (kolestipol, kolestyramin): arean under koncentrationen-tidskurvan (AUC) för dessa medel minskar; det rekommenderas att ta pravastatin 1 timme före eller 4 timmar efter användning av dessa läkemedel;
- gemfibrozil: en ökning av plasmakoncentrationen av CPK registreras och hotet om oönskade reaktioner från rörelsessystemet förvärras;
- erytromycin, cyklosporin, fibrater, nikotinsyra: hotet av myopati ökar.
Analoger
Analoger av Pravastatin är Lipostat, Pravapres, Simvastatin, Vasilip, Rosufast, Atoris, Liprimar, Rosuvastatin, Atorvastatin, etc.
Villkor för lagring
Förvaras utom räckhåll för barn, skyddad från ljus och fukt, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Pravastatin
På de specialiserade forumen finns det för närvarande inga recensioner om Pravastatin, lämnade av patienter och specialister, genom vilka det skulle vara möjligt att objektivt bedöma effektiviteten och nackdelarna med detta lipidsänkande medel.
Pris för Pravastatin på apotek
Det finns inga exakta uppgifter om priset på Pravastatin, eftersom läkemedlet för närvarande inte finns tillgängligt i apoteksnätverket.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
