Polymyxin B
Latinskt namn: Polymyxin B
ATX-kod: J01XB02
Aktiv ingrediens: polymyxin B (polymyxin B)
Tillverkare: LLC "ABOLmed" (Ryssland), Jodas Expoim Pvt. (Indien)
Beskrivning och foto uppdaterad: 16.08.2018
Polymyxin B är ett polycykliskt antibiotikum som har en bakteriedödande effekt.
Släpp form och komposition
Polymyxin B finns i form av ett frystorkat medel för beredning av en lösning för injektion: en porös massa i form av ett pulver eller en tablett, nästan vit eller vit [25 mg eller 50 mg i glasflaskor med en volym på 5 ml, i en kartong 1 flaska komplett med ett lösningsmedel (i ampuller om 5 ml eller 10 ml - 1 eller 2 st.) eller utan; i en kartong 5 flaskor komplett med lösningsmedel (5 ml eller 10 ml - 5 st.) eller utan den].
1 injektionsflaska med frystorkat innehåller den aktiva substansen: polymyxin B-sulfat (i termer av mängden polymyxin B1, B1-I, B2, B3) - 25 mg eller 50 mg.
Lösningsmedel: vatten för injektion.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Polymyxin B är ett antibakteriellt läkemedel med en bakteriedödande effekt. Den aktiva substansen produceras av de sporbildande bakterierna Bacillus polymyxa, 1 mg renad polymyxin B-bas motsvarar innehållet på 10 000 U (verkningsenhet) polymyxin B. Läkemedlets verkningsmekanism beror på dess förmåga att adsorbera på fosfolipider i den mikrobiella cellens membran, vilket leder till en ökning av permeabilitetens integritet och störning. orsakar lys av bakterier.
De flesta gramnegativa bakterier är mottagliga för Polymyxin B, inklusive Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella speciales (spp.), Enterobacter spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Bordetella pertussis.
Visar måttlig aktivitet mot Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis och andra Bacteroides spp.
Polymyxin B är inte aktivt mot anaeroba mikroorganismer, svampar, coccal aeroba mikroorganismer (Streptococcus spp., Inklusive Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), grampositiva bakterier Corynebacterium spp. och Mycobacterium tuberculosis.
Desensibilisering av läkemedlet är långsam. Full korsresistens uppträder med polymyxin E och kolistin.
Farmakokinetik
Efter intramuskulär (i / m) administrering uppnås den maximala koncentrationen (Cmax) av polymyxin B-sulfat i blodplasman på 1-2 timmar och är 2-7 mg / ml. Mot bakgrund av intravenös (IV) administrering i en dos av 2–4 mg per 1 kg patientvikt är C max i blodplasma 2–8 mg / ml.
Plasmaproteinbindning - 50% av den administrerade dosen.
Det tränger in dåligt genom vävnadsbarriärer, inklusive moderkakan, passerar inte blod-hjärnbarriären och kommer in i bröstmjölk i små mängder.
Den aktiva substansen metaboliseras inte utan den ackumuleras vid upprepad administrering.
Halveringstiden (T 1/2) är 3-4 timmar.
Det utsöndras oförändrat: genom njurarna inom 72–96 timmar - 60%, resten genom tarmarna.
Vid svår njursvikt kan T 1/2 vara från 48 till 72 timmar.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna används Polymyxin B för att behandla följande allvarliga infektionssjukdomar och tillstånd orsakade av känsliga gramnegativa mikroorganismer med multipel resistens mot effekterna av andra antibiotika: lunginflammation, hjärnhinneinflammation, sepsis, bakteriemi, generaliserad sårinfektion.
Kontraindikationer
- myasthenia gravis;
- graviditetsperiod;
- amning;
- överkänslighet mot polymyxiner.
Polymyxin B ska användas med försiktighet hos patienter med kronisk njursvikt.
Instruktioner för användning av Polymyxin B: metod och dosering
Den färdiga lösningen av frystorkat används genom intramuskulär, intravenös och intratekal administrering.
För intravenös droppinjektion löses Polymyxin B i följande proportioner: för vuxna - med en hastighet av 50 mg lyofilisat per 300-500 ml 5% dextroslösning, för barn - en individuell dos upplöses i 30-100 ml 5-10% dextroslösning. Infusionshastigheten är 60–80 droppar per minut.
För intramuskulär administrering löses lyofilisatet med en hastighet av 50 mg av den aktiva substansen i 2 ml vatten för injektionsvätska, 1% prokainlösning eller 0,9% natriumkloridlösning.
För intratekal administrering tillsätts 10 ml 0,9% natriumkloridlösning till 50 mg av läkemedlet, koncentrationen av den resulterande lösningen är 5 mg / ml.
Rekommenderad dosering för patienter med normal njurfunktion:
- IV-injektion: vuxna, barn över 1 år - med en hastighet på 1,5-2,5 mg per 1 kg patientvikt är den maximala dagliga dosen inte mer än 2,5 mg per 1 kg. För barn under 1 år är en ökning av den dagliga dosen tillåten, med beaktande av kliniska indikationer, upp till 4 mg per 1 kg kroppsvikt. Den resulterande dosen delas in i två administrationer med ett intervall på 12 timmar;
- intramuskulär injektion (endast i fall av omöjlig intravenös injektion): vuxna, barn över 1 år - med en hastighet av 2,5-3 mg per 1 kg kroppsvikt per dag. Den mottagna dosen ska delas in i 3-4 injektioner med ett intervall på 6-8 timmar. För barn under 1 år är en ökning av den dagliga dosen tillåten, med beaktande av kliniska indikationer, upp till 4 mg per 1 kg kroppsvikt. Introduktionsfrekvens - 4 gånger om dagen med ett intervall på 6 timmar;
- intratekal administrering, för valfri behandling vid hjärnhinneinflammation orsakad av Pseudomonas aeruginosa: vuxna, barn över 2 år - i en dos av 5 mg en gång dagligen. Efter 3-4 injektioner utförs proceduren en gång varannan dag. Behandlingen ska fortsätta i 14 dagar efter att ha fått ett negativt odlingssvar och uppnått en normal nivå av glukoskoncentration i cerebrospinalvätskan. För barn under 2 år ordineras Polymyxin B i en dos av 2 mg en gång om dagen i 3-4 dagar eller 2,5 mg en gång varannan dag. Vid mottagande av ett negativt resultat av bakteriologisk odling och återställande av normal glukosnivå i cerebrospinalvätskan ordineras patienten en dos på 2,5 mg en gång varannan dag i 14 dagar.
Vid behandling av patienter med nedsatt njurfunktion måste en dosregim justeras. Det produceras genom att sänka den vanliga dosen Polymyxin B för patienter med normal njurfunktion, med beaktande av kreatininclearance (CC) på följande sätt:
- CC 20-50 ml / min: 75-100%;
- CC 5-20 ml / min: 50%;
- CC mindre än 5 ml / min: 15%.
Den dagliga dosen måste delas in i två doser med ett intervall på 12 timmar.
Bieffekter
- från nervsystemet: sömnighet, yrsel, parestesi, ataxi, hjärnhinnesymtom (huvudvärk, ansiktsspolning, styva nackmuskler, feber, en ökning av mängden protein och celler i cerebrospinalvätskan), nedsatt medvetenhet, neuromuskulär blockad;
- från matsmältningssystemet: minskad aptit, illamående, smärta i epigastriska regionen, pseudomembranös kolit;
- från andningsorganen: apné, förlamning av andningsmusklerna;
- från urinvägarna: cylindruri, azotemi, proteinuri, albuminuri, renal tubulär nekros;
- från sinnena: synstörning;
- allergiska reaktioner: klåda, utslag, eosinofili;
- lokala reaktioner: en känsla av smärta vid platsen för i / m-injektionen, flebit, tromboflebit, periflebit;
- andra: candidiasis, superinfektion.
Överdos
Symtom: nefrotoxicitet, ototoxicitet, förlamning av andningsmuskeln.
Behandling: utnämning av stödjande och symptomatisk behandling.
speciella instruktioner
Parenteral användning av läkemedlet är endast indicerat på sjukhus.
För Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa och andra infektioner orsakade av gramnegativa mikroorganismer, bör Polymyxin B ordineras i fall där patogenen är resistent mot antimikrobiella läkemedel med lägre toxicitet.
Långtidsbehandling måste åtföljas av regelbunden övervakning av njurfunktionen, som utförs en gång på två dagar.
För att minska känslan av smärta under i / m-administrering rekommenderas att man använder en 1% lösning av prokain för att lösa frystorkat.
Det finns en risk att utveckla pseudomembranös kolit orsakad av Clostridium difficile. Det kan förekomma både mot bakgrund av långvarig användning av läkemedlet och 14–21 dagar efter avslutad behandling. Symtom inkluderar diarré, leukocytos, feber, buksmärta, blod och slemproduktion med avföring. När dessa fenomen uppträder bör administreringen av Polymyxin B avbrytas. Om diagnosen bekräftas ordineras patienten jonbyteshartser (kolestipol, kolestyramin), åtgärder vidtas för att återställa vattenelektrolytbalansen. Användningen av vankomycin eller metronidazol är indicerat.
Användningen av läkemedel som hämmar tarmperistaltik är kontraindicerad.
För att minska risken för att utveckla biverkningar från njurarna eller nervsystemet rekommenderas att man undviker samtidig användning av Polymyxin B med andra läkemedel med neurotoxiska och / eller nefrotoxiska egenskaper.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Användningen av Polymyxin B kan orsaka sömnighet, yrsel och andra oönskade fenomen från nervsystemet, därför rekommenderas patienter att vara försiktiga med potentiellt farliga aktiviteter, inklusive körning och arbete med komplexa mekanismer.
Applicering under graviditet och amning
Användningen av Polymyxin B under graviditet och amning är kontraindicerad.
Om det är nödvändigt att ordinera läkemedlet under amning, bör amning avbrytas.
Pediatrisk användning
Rekommenderad daglig dos av Polymyxin B för barn med normal njurfunktion:
- intravenös administrering: vid en ålder över 1 år - med en hastighet av 1,5-2,5 mg per 1 kg av barnets vikt, upp till 1 år - upp till 4 mg per 1 kg vikt, beroende på kliniska indikationer. Den resulterande dosen delas in i två administrationer med ett intervall på 12 timmar;
- introduktion i / m: vid en ålder över 1 år - 2,5-3 mg per 1 kg kroppsvikt, uppdelad i 3-4 injektioner med ett intervall på 6-8 timmar; under 1 år - upp till 4 mg per 1 kg kroppsvikt, uppdelad i 4 injektioner med ett intervall på 6 timmar;
- intratekal administrering, för valfri behandling vid hjärnhinneinflammation orsakad av Pseudomonas aeruginosa: över 2 års ålder - i en dos på 5 mg en gång i 3-4 dagar. Sedan utförs proceduren en gång varannan dag, behandlingen bör fortsättas i 14 dagar efter att ha fått ett negativt bakteriologiskt odlingssvar och uppnått en normal nivå av glukoskoncentration i cerebrospinalvätskan. Vid 2 års ålder - 2 mg 1 gång per dag i 3-4 dagar eller 2,5 mg 1 gång per 2 dagar. Efter mottagande av ett negativt resultat av bakteriologisk odling och återställande av normala glukosnivåer i cerebrospinalvätskan ordineras patienten en dos på 2,5 mg en gång på två dagar i 14 dagar.
Med nedsatt njurfunktion
Polymyxin B ska användas med försiktighet för att behandla patienter med nedsatt njurfunktion.
Utnämningen av en daglig dos av läkemedlet görs med hänsyn till CC: med CC 20-50 ml / min ska det vara 75-100% av dosen för patienter med normal njurfunktion, med CC 5-20 ml / min - 50%, med CC mindre än 5 ml / min - 15%. Den dagliga dosen är uppdelad i två administrationer med ett intervall på 12 timmar.
Läkemedelsinteraktioner
Med samtidig användning av Polymyxin B:
- icke-depolariserande muskelavslappnande medel och andra neurotoxiska medel: öka risken för att utveckla förlamning av andningsmusklerna, därför bör en kombination med dem undvikas.
- ampicillin: orsakar en synergistisk verkan mot de flesta gramnegativa bakterier;
- tetracyklin, kloramfenikol, karbenicillin, sulfonamider, trimetoprim: det finns en synergism av verkan mot Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.;
- aminoglykosider (streptomycin, kanamycin, neomycin, gentamicin): ökar risken för neuromuskulär blockad, nefro- och ototoxicitet;
- amfotericin B: ökar dess nefrotoxiska effekt.
Polymyxin B-sulfatlösning är farmaceutiskt oförenlig med följande medel: ampicillinnatriumsalt, kloramfenikol, kefalosporinantibiotika, tetracyklin, heparin, aminosyralösningar. För parenteral användning av läkemedlet är blandning av dem kontraindicerat.
Analoger
Analoger av polymyxin B är: Vilimixin, Polymyxin M-sulfat, Vellobactin-B, Subviksin.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C på en mörk plats.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Polymyxin B
Det finns få recensioner av Polymyxin B från praktiserande läkare, som indikerar läkemedlets höga effektivitet vid behandling av infektionssjukdomar orsakade av enterobakterier, brucella, E. coli och Pseudomonas aeruginosa. För närvarande produceras dock inte Polymyxin B i landet och är inte tillgängligt i apotekskedjan. Detta beror främst på dess toxicitet och stor sannolikhet för att utveckla allvarliga biverkningar från blod och njurar.
Pris för Polymyxin B på apotek
Priset på Polymyxin B är okänt på grund av att läkemedlet för närvarande inte finns tillgängligt i apoteksnätverket.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
