Pyridostigminbromid
Pyridostigminbromid: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Pyridostigminbromid
ATX-kod: N07AA02
Aktiv ingrediens: pyridostigminbromid (Pyridostigminbromid)
Producent: Federal State Unitary Enterprise Research and Production Center "Pharmzashchita" FMBA i Ryssland (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-11-21
Priser på apotek: från 311 rubel.
köpa
Pyridostigminbromid - kolinesterashämmare; saktar ner aktiviteten för enzymet acetylkolinesteras, vilket ökar nivån av neurotransmittorn acetylkolin i kroppen.
Släpp form och komposition
Doseringsformen av läkemedlet är tabletter: rund, bikonvex, nästan vit, på en av sidorna finns risk för uppdelning (10 st. I förpackningar med cellkonturer gjorda av polyvinylkloridfilm, i en kartong 5 eller 10 förpackningar och instruktioner för användning av Pyridostigminbromid).
Sammansättning för 1 tablett:
- aktiv ingrediens: pyridostigminbromid - 60 mg;
- hjälpkomponenter: MCC (mikrokristallin cellulosa) - 431 mg; förgelatinerad stärkelse - 100 mg; povidon - 50 mg; glutaminsyrahydroklorid - 2 mg; kolloidal kiseldioxid - 3,5 mg; magnesiumstearat - 3,5 mg.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Pyridostigminbromid är en acetylkolinesterashämmare (ACh-hämmare), en indirekt kolinomimetikum. Ackumuleringen av acetylkolin sker vid receptorerna i kolinerga synapser, vilket leder till en mer uttalad långvarig effekt av acetylkolin. Läkemedlet påverkar främst det perifera nervsystemet. Dess aktiva substans tränger inte in i blod-hjärnbarriären, eftersom den har dålig lipidlöslighet, därför påverkar inte terapin funktion av det centrala nervsystemet (centrala nervsystemet).
Pyridostigminbromid förbättrar överföringen av neuromuskulära sammandragningar, förbättrar peristaltiken och tonen i mag-tarmkanalen, ökar tonen i urinblåsan och glatta bronkialmuskler, utsöndringen av exokrina körtlar och kan orsaka bradykardi.
Farmakokinetik
Efter oral administrering av pyridostigminbromid uppnås de maximala plasmakoncentrationerna av ämnet i blodet efter 1 timme 40 minuter - 3 timmar 10 minuter. Att ta läkemedlet i en dos av 60 mg säkerställer dess plasmainnehåll vid en nivå av 40 till 60 ng / ml.
Under processen att studera användningen av läkemedlet för behandling av patienter med myasthenia gravis, fann man att den maximala koncentrationen av pyridostigminbromid i blodet uppnås efter 3 timmar. De första manifestationerna av neurofysiologisk och klinisk verkan noterades efter 30 minuter och nådde maximalt efter 2 timmar - 2 timmar och 30 minuter. Ingen tydlig relation hittades mellan den mottagna dosen och nivån av ämnet i blodplasman och / eller förändringar i myasteniska symtom. Det visade sig emellertid att efter att ha nått en plasmakoncentration på mer än 100 ng / ml, ökar inte en ytterligare dosökning läkemedlets kliniska effekt.
Substansens fördelningsvolym i vävnader och organ är från 0,5 till 1,7 l / kg kroppsvikt.
Pyridostigminbromid metaboliseras i levern för att bilda huvudmetaboliten, 3-hydroxi-N-metylpyridin. Det utsöndras främst av njurarna. Efter parenteral administrering är T 1/2 (halveringstid) från plasma cirka 1 timme och 30 minuter. Oral administrering av läkemedlet ökar T 1/2 till 3 timmar - 3 timmar och 30 minuter.
Biotillgänglighet på grund av oral administrering av läkemedlet varierar från 8 till 20%, och hos patienter med myasthenia gravis kan det minska till 4% och lägre.
Indikationer för användning
Pyridostigminbromid 60 mg tabletter rekommenderas för symptomatisk behandling av patienter med myasthenia gravis.
Kontraindikationer
Absolut:
- bronkialastma, COB (kronisk obstruktiv bronkit);
- mekanisk tarmobstruktion av olika etiologier, tarmobstruktion;
- spastiska tillstånd (spasmer i släta muskler) i organen i mag-tarmkanalen;
- obstruktion eller blockering av gallvägarna;
- obstruktiv uropati;
- inflammation i ögonens iris (irit)
- myotoni av olika ursprung;
- postoperativ chock;
- tidigare administrering av depolariserande muskelavslappnande medel (till exempel dekametoniumbromid, suxametonium);
- period av graviditet och amning;
- barn och ungdomar upp till 18 år;
- överkänslighet mot pyridostigminbromid och / eller andra ingredienser i läkemedlet.
Relativa kontraindikationer för vilka användning av pyridostigminbromid rekommenderas med försiktighet är hjärtsvikt i dekompensationsstadiet, akut hjärtinfarkt, arteriell hypotension, nedsatt njur- / leverfunktion, magsår, diabetes mellitus, bradykardi, parkinsonism, kolelithiasis / urolitism i avsaknad av, tillstånd efter intraperitoneal operation på mag-tarmkanalens organ, hypertyreoidism.
Patienter som har fått diagnosen minst en av de listade sjukdomarna eller tillstånden bör konsultera en läkare innan de tar läkemedlet.
Pyridostigminbromid, bruksanvisning: metod och dosering
Pyridostigminbromidtabletter tas oralt med vatten.
Dosen av läkemedlet och behandlingstiden, beroende på den kliniska bilden av sjukdomen och patientens svar på läkemedlet, bestäms av den behandlande läkaren med hänsyn till resultaten av en grundlig medicinsk undersökning.
Med myasthenia gravis krävs ett noggrant individuellt val av dosregimen.
För symtomatisk behandling av myasthenia gravis kan vuxna patienter ordineras från 1 till 3 tabletter Pyridostigminbromid 3-4 gånger om dagen. Den dagliga dosen varierar från 180 till 720 mg.
Doserna som anges ovan rekommenderas, dock bör den maximala dagliga dosen på 720 mg inte överskridas.
Bieffekter
Enligt den godkända informationen från WHO (Världshälsoorganisationen) klassificeras oönskade biverkningar enligt utvecklingsfrekvensen på detta sätt: mycket ofta - minst 10%; ofta - 1-10%; sällan - 0,1–1%; sällan - 0,01-0,1%; mycket sällan - mindre än 0,01%; med okänd frekvens - det är inte möjligt att bestämma frekvensen av förekomst utifrån tillgänglig data.
Möjliga negativa biverkningar från system och organ på grund av användning av pyridostigminbromid:
- kardiovaskulärt system: med okänd frekvens - arytmier (inklusive bradykardi, takykardi, atrioventrikulärt block), såväl som hypotension;
- synorgan: med okänd frekvens - tårflöde, mios, kränkning av ögons tillvaro;
- andningsorgan, bröstkorgen och mediastinumorgan: med okänd frekvens - en kombination av bronkospasm med ökad utsöndring av bronkialkörtlarna;
- mag-tarmkanalen: med okänd frekvens - illamående / kräkningar, diarré, buksmärta av krampaktig karaktär, gastrointestinal hyperkinesi, hypersalivation (ökad saliv);
- hud och subkutant fett: med okänd frekvens - hudutslag som försvinner av sig själv strax efter avslutad behandling; hyperhidros (ökad svettning)
- muskel- och bindväv: med okänd frekvens - tremor, myofibrillering, ökad muskelsvaghet, muskelhypotoni;
- urinvägar: med okänd frekvens - frekvent uppmaning att urinera.
Dessa biverkningar kan vara både tecken på en överdos och hänvisa till symtomen på en kolinergisk kris, och därför är det nödvändigt att fastställa den verkliga orsaken till symtomen. För att eliminera kolinomimetiska reaktioner används vid behov atropinsulfat i en dos av 1-2 mg, subkutant, intramuskulärt eller långsamt intravenöst.
I händelse av en förvärring av biverkningar som anges i instruktionerna, eller manifestation av negativa reaktioner som inte beskrivs ovan, bör du konsultera en läkare.
Överdos
Vid oavsiktlig överdosering av pyridostigminbromid bör du omedelbart söka läkarvård.
Överdoseringssymtom är ökad salivation och / eller lakrimation, rodnad i huden, hyperhidros, svaghet, ökad trötthet, mios (sammandragning av pupiller), dimsyn, yrsel, illamående / kräkningar, okontrollerad urinering och avföring, kolik, muskelförlamning (som ett resultat av neuromuskulär blockad), lungödem, bronkospasm, sänkning av blodtrycket, bradykardi och reflex takykardi.
Dessutom, på grund av berusning, är utvecklingen av en kolinergisk kris möjlig, vars symtom kännetecknas av uttalad eller ökande muskelsvaghet, upp till patientens livshotande förlamning av andningscentret; en kraftig minskning av blodtrycket, upp till vaskulär kollaps; en minskning av hjärtfrekvensen, upp till en fullständig hjärtstopp eller en paradoxal ökning av hjärtfrekvensen (så kallad reflex takykardi).
För att behandla en överdos med oral administrering av pyridostigminbromid är det nödvändigt att omedelbart sluta ta läkemedlet och sedan spola patientens mage, ge enterosorbenter, till exempel aktivt kol.
När en kolinergisk kris diagnostiseras avbryts läkemedlet omedelbart och atropinsulfat injiceras långsamt intravenöst i en dos av 1-2 mg. Ger pulskontroll. Beroende på dess värde kan injektionen upprepas efter 2-4 timmar. Samtidigt upprätthåller de luftvägarnas öppenhet, gör konstgjord andning vid behov. Vid hjärtstillestånd används en uppsättning åtgärder för att upprätthålla blodcirkulationen (hjärtmassage). Åtgärder vidtas för att återställa patientens balans mellan vatten och salt.
speciella instruktioner
I speciella fall kan pyridostigminbromid endast ordineras efter en noggrann bedömning av risken för negativa biverkningar och den förväntade fördelaktiga kliniska effekten och bör tas med yttersta försiktighet hos patienter med magsår, bronkialastma, dekompenserad hjärtsvikt, tyrotoxicos, epilepsi, samt hos patienter som har haft hjärtinfarkt. …
Det rekommenderas att använda läkemedlet med försiktighet hos patienter med arytmi, bradykardi (minskad hjärtfrekvens), diabetes mellitus, nedsatt njurfunktion (vid behov justeras dosregimen), parkinsonism, tidigare leversjukdomar samt efter intraperitoneal operation i mag-tarmkanalen …
Efter tymektomi (kirurgisk avlägsnande av bröstkörteln) eller kompletterande terapi såsom steroider eller immunsuppressiva medel minskas vanligtvis behovet av pyridostigminbromid avsevärt.
Det finns inget behov av att öka nästa dos om den föregående dosen missades. Behandlingen ska fortsätta enligt föreskriven doseringsregim. Du kan inte stoppa behandlingen utan att först rådfråga en läkare, eftersom symtomen på myasthenia gravis kan förvärras igen.
Patienter med tidigare leversjukdomar måste säkerställa regelbunden övervakning av dess funktion.
Under hela terapiförbudet är patienter strängt förbjudna att dricka alkohol.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
På grund av det faktum att pyridostigminbromid minskar synskärpan, medan man tar läkemedlet, bör man avstå från att köra och arbeta med andra komplexa mekanismer.
Applicering under graviditet och amning
Säkerheten att använda pyridostigminbromid för behandling av gravida och ammande kvinnor har inte studerats.
Enligt resultaten av studier som utförts på djur avslöjades inte den teratogena effekten av läkemedlet när det togs oralt. Den fetotoxiska effekten av pyridostigminbromid har fastställts. Det är också känt att administrering av antikolinesteras under graviditet kan framkalla för tidig födsel. Sannolikheten för för tidig förlossning är högre hos gravida kvinnor som tar en ACh-hämmare under tredje trimestern. I samband med ovanstående är utnämningen av läkemedlet under graviditet endast tillåten efter en omfattande bedömning av förhållandet mellan den förväntade fördelaktiga effekten för modern och den potentiella risken för fostrets utveckling.
Eftersom pyridostigminbromid utsöndras i bröstmjölk, ska läkemedlet inte användas under amning. Om utnämningen av terapi är avgörande, bör amning avbrytas.
Pediatrisk användning
Pyridostigminbromid är kontraindicerat i barnläkemedel för behandling av barn och ungdomar under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Med extrem försiktighet används läkemedlet för att behandla patienter med tidigare njursjukdom.
Upp till 75% pyridostigminbromid utsöndras oförändrat från kroppen genom njurarna. Därför, i händelse av njursvikt, ordineras läkemedlet i lägre doser. För patienter med en kreatininnivå på 2 mg / dL rekommenderas att använda 1/2 av underhållsdosen eller att fördubbla intervallet mellan doserna.
För kränkningar av leverfunktionen
Med extrem försiktighet används läkemedlet för att behandla patienter med tidigare leversjukdomar.
Läkemedelsinteraktioner
Möjlig farmakologisk interaktion av Pyridostigmin-bromid med andra läkemedel / substanser som används samtidigt:
- depolariserande muskelavslappnande medel (till exempel succinylkolin): deras effekt förvärras;
- andra kolinesterashämmare eller kolinomimetika: kan öka läkemedlets effektivitet;
- morfin och dess derivat: en ökning av deras kolinomimetiska verkan är möjlig;
- atropin: minskar biverkningarna av pyridostigminbromid på myokardiet, salivkörtlar, bronkialmuskler, ögon, tarmar; förändrar inte den nikotinerga effekten på skelettmuskulaturen;
- metylcellulosa: hämmar absorptionen av läkemedlet fullständigt;
- aktivt kol: adsorberar nästan helt pyridostigminbromid;
- aminoglykosider (kanamycin, streptomycin, neomycin, gentamicin, etc.), polypeptidantibiotika (kolistin, polymyxin), några andra antibiotika (klindamycin, oxytetracyklin, lincomycin), litiumpreparat, antiarytmika (prokainamid, kinidin, propranilicamin) bensodiazepinserier och fenotiaziner (klorpromazin): kan försvaga effekten av pyridostigminbromid, vilket kan leda till utveckling av myasteniska symtom;
- högdos kortikosteroider: kan minska läkemedlets effekt.
Du bör definitivt informera din läkare om att ta andra läkemedel under behandling med pyridostigminbromid.
Analoger
Analoger av pyridostigminbromid är Axamon, Ipigrix, Kalimin 60 N, Nivalin, Neuromidin, Proserin-Darnitsa, Proserin, etc.
Villkor för lagring
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Pyridostigmine bromide
För närvarande anses myasthenia gravis vara en ganska vanlig sjukdom med en årlig ökning av antalet patienter i alla åldersgrupper. Det stör arbetsförmågan, minskar livskvaliteten, leder till funktionshinder hos patienter och i frånvaro av terapi kan orsaka dödsfall. Därför ingår pyridostigminbromid i listan över vitala och essentiella läkemedel (vitala och essentiella läkemedel).
Tidigare användes läkemedel som producerats i andra länder för att behandla sjukdomen, vilket ofta var anledningen till deras bristande handel. Federal State Unitary Enterprise från Federal Medical and Biological Agency i Ryssland öppnade produktionen av ett liknande läkemedel 2017. På grund av den senaste lanseringen av produktionen finns det få patientrecensioner av Pyridostigmin-bromid, men de är alla positiva.
Pris för pyridostigminbromid på apotek
Det ungefärliga priset för Pyridostigmin-bromid 60 mg för 50 tabletter i en förpackning är 325 rubel; 100 stycken. i paketet - 593 rubel.
Pyridostigminbromid: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Pyridostigminbromid 60 mg tabletter 50 st. RUB 311 köpa |
|
Pyridostigminbromid 60 mg tabletter 50 st 349 r köpa |
|
Pyridostigminbromid 60 mg tabletter 100 st. RUB 619 köpa |
|
Pyridostigminbromid 60 mg tabletter 100 st. RUB 619 köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
