Toviaz
Toviaz: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Toviaz
ATX-kod: G04BD11
Aktiv ingrediens: fesoterodin (fesoterodin)
Producent: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Eisica Pharmaceuticals, GmbH) (Tyskland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-10-07
Priser på apotek: från 689 rubel.
köpa
Toviasis - M-antikolinerg antagonist.
Släpp form och komposition
Doseringsform - tabletter med långvarig verkan, filmdragerad: oval, bikonvex; i en dos av 4 mg - ljusblå, med "FS" -gravering på ena sidan; i en dos av 8 mg - blå, med "FT" -gravering på ena sidan; tvärsnittet visar en vit kärna (7 delar i en blister, i en kartong 2, 3 eller 8 blåsor och instruktioner för användning av Toviaz).
Sammansättning av 1 tablett:
- aktiv substans: fesoterodinfumarat - 4 eller 8 mg;
- hjälpkomponenter: cellaktos-100, glyceryldibegenat eller glyceryltribegenat, hypromellos (metocel K4M), hypromellos (metocel K100), talk, xylitol;
- filmbeläggning: dosering 4 mg - Opadray ljusblå II 85G20426 (titandioxid, polyvinylalkohol, talk, makrogol-3350, sojalecitin, indigokarmin aluminiumlack); dosering 8 mg - Opadry blue II 85G20427 (titandioxid, sojalecitin, makrogol-3350, polyvinylalkohol, talk, indigokarmin aluminiumlack).
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Fesoterodin är en konkurrensspecifik muskarinreceptorantagonist. En gång i kroppen hydrolyseras den snabbt och intensivt av icke-specifika esteraser av blodplasma till 5-hydroximetylderivat, som är den huvudsakliga farmakologiskt aktiva metaboliten som bestämmer aktiviteten hos fesoterodin.
Läkemedlet minskar mängden urinering och episoder av trängningsinkontinens, och ökar också den genomsnittliga volymen under urinering.
Aktivering av de postganglioniska parasympatiska m-kolinerga receptorerna i blåsans släta muskler får detrusorn att dra ihop sig. Fesoterodin hämmar dessa receptorer i urinblåsan. Det antas att det är denna verkningsmekanism som orsakar utvecklingen av motsvarande farmakologiska effekter.
I terapeutiska doser ökar fesoterodin blåsans volym vid tidpunkten för detrusorns första sammandragning, och det hjälper också till att öka blåsans kapacitet. Dessa effekter är proportionella mot dosen Toviaz.
Toviasis påverkar inte QT-intervallet på elektrokardiogrammet.
Farmakokinetik
Eftersom fesoterodin genomgår snabb och intensiv hydrolys av icke-specifika esteraser, detekteras det inte i blodplasma.
Biotillgängligheten för den aktiva metaboliten är 52%. Efter att ha tagit Toviaz inuti (enstaka eller flera gånger) i dosintervallet 4-28 mg ökar plasmakoncentrationerna av 5-hydroximetylderivatet i proportion till dosen. Den maximala plasmakoncentrationen (Cmax) uppnås efter cirka 5 timmar. Terapeutiska koncentrationer uppnås efter den första dosen av läkemedlet. Fesoterodin ackumuleras inte i kroppen vid upprepade doser.
Förbindelsen med plasmaproteiner (huvudsakligen albumin och alfa 1- syra glykoprotein) av den aktiva metaboliten är cirka 50%.
Efter hydrolys av fesoterodin metaboliseras den aktiva metaboliten ytterligare i levern med deltagande av isoenzymer CYP2D6 och CYP3A4 till karboxi-N-desisopropylerade, N-desisopropylerade och karboxylerade metaboliter, som inte har någon signifikant antimuskarinaktivitet.
Medelvärdena för C max och AUC (områden under koncentrationstidskurvan) för den aktiva metaboliten är ungefär 1,7 och 2,1 gånger högre hos patienter som är långsamma metaboliserare av CYP2D6-isoenzymet, jämfört med snabba metaboliserare.
Läkemedlet utsöndras huvudsakligen (cirka 70%) genom njurarna: aktiv metabolit - 16%, karboxi-N-desisopropylerad metabolit - 18%, karboxylerad metabolit - 34%, N-desisopropylerad metabolit - 1%. Cirka 7% utsöndras genom tarmarna.
Den slutliga halveringstiden (T ½) för den aktiva metaboliten är cirka 7 timmar.
Farmakokinetik för Toviaz i speciella fall:
- ålderdom och kön: förändringar i farmakokinetiska parametrar beroende på patientens ålder och kön har inte identifierats, så ingen dosjustering krävs.
- barns ålder: effekten av läkemedlet hos barn har inte studerats;
- leverfunktion: vid överträdelser av måttlig svårighetsgrad (klass B enligt Child-Pugh-klassificeringen) ökar C max 1,4 gånger, AUC ökar 2,1 gånger. Läkemedlets farmakokinetik vid svårt leversvikt har inte studerats;
- njurfunktion: vid mild och måttlig försämring [kreatininclearance (CC) 30-80 ml / min] 1,5 gånger ökar Cmax, 1,8 gånger - AUC, med allvarliga försämringar (CC <30 ml / min) samma indikatorer ökar med 2 respektive 2,3 gånger.
Indikationer för användning
Toviasis är avsedd för symptomatisk behandling av överaktivt urinblåsarsyndrom, vilket manifesteras av frekvent urinering och / eller lust att urinera och / eller uppmanar urininkontinens.
Kontraindikationer
Absolut:
- tillstånd som åtföljs av urinretention
- myasthenia gravis;
- allvarligt nedsatt leverfunktion (klass C enligt Child-Pugh-klassificeringen);
- giftig megakolon;
- ulcerös kolit
- sjukdomar i mag-tarmkanalen, åtföljd av en fördröjd evakuering av maginnehållet;
- galaktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption;
- okontrollerad vinkelstängningsglaukom;
- ålder upp till 18 år
- amning (eller amning bör avbrytas);
- graviditet (det finns inga data om säkerhet och effekt; i undantagsfall kan läkaren besluta att ordinera Toviaz under graviditeten, men bara om det är absolut nödvändigt, när fördelarna för modern väsentligt överväger de möjliga riskerna för fostret);
- samtidig administrering av kraftfulla hämmare av isoenzymet CYP3A4 eller fesoterodin till patienter med måttligt till svårt nedsatt njur- / leverfunktion;
- överkänslighet mot sojabönor, jordnötter, någon komponent i läkemedlet.
Relativt (Toviaz-tabletter bör användas med försiktighet):
- lever- / njurdysfunktion;
- nedsatt rörlighet i mag-tarmkanalen (till exempel med svår förstoppning);
- gastroesofageal reflux;
- obstruktiva sjukdomar i mag-tarmkanalen (t.ex. pylorisk stenos);
- obstruktiva sjukdomar i urinvägarna som orsakar urinretention (t.ex. godartad prostatahyperplasi);
- kontrollerad glaukom med vinkelförslutning;
- neuropati;
- patologier från hjärtat, såsom arytmier, hjärtinfarkt, kronisk hjärtsvikt;
- tillstånd som åtföljs av en risk för förlängning av QT-intervallet, till exempel hypokalemi, bradykardi, kombinerad användning av läkemedel som kan förlänga QT-intervallet;
- Att ta mediciner som kan orsaka eller förstärka manifestationerna av esofagit (till exempel orala bisfosfonater);
- samtidig användning av kraftfulla hämmare av isoenzymet CYP2D6;
- gemensam användning av CYP3A4-isoenzymhämmare av medelhög och hög aktivitet hos patienter med nedsatt njur- / leverfunktion.
Toviaz, bruksanvisning: metod och dosering
Toviaz tabletter ska tas oralt, sväljas hela och tvättas med tillräcklig mängd vätska. Tid för måltider spelar ingen roll.
Rekommenderad startdos är 4 mg en gång dagligen. Vid behov kan dosen ökas till 8 mg (maximal daglig dos).
Den fullständiga terapeutiska effekten utvecklas mellan 2: a och 8: e behandlingsveckan, därför rekommenderas terapins effektivitet att utvärderas efter 8 veckors regelbunden administrering av läkemedlet.
Doseringskorrigering
Med kombinerad användning av kraftfulla hämmare av isoenzymet CYP3A4 bör den dagliga dosen av Toviaz för patienter med normal njur- och leverfunktion inte överstiga 4 mg 1 gång per dag. När måttliga hämmare av detta isoenzym ordineras bedöms svaret på terapi och läkemedletolerans individuellt.
Rekommenderade dagliga doser av Toviaz för patienter med nedsatt njurfunktion:
- CC 50–80 ml / min: 4–8 * mg, med samtidig användning av måttliga hämmare av CYP3A4 - 4 mg, starka hämmare av CYP3A4 - utnämning av Toviaz bör undvikas;
- CC 30-50 ml / min: 4-8 * mg, vid samtidig användning av måttliga hämmare av CYP3A4 - 4 mg, starka hämmare av CYP3A4 - utnämningen av Toviaz är kontraindicerad;
- CC <30 ml / min: 4 mg, vid samtidig användning av måttliga hämmare av CYP3A4 - utnämning av Toviaz bör undvikas, starka hämmare av CYP3A4 - användning av Toviaz är kontraindicerad.
Rekommenderade dagliga doser av Toviaz för patienter med nedsatt leverfunktion:
- klass A enligt Child-Pugh-klassificeringen: 4-8 * mg, med samtidig användning av måttliga hämmare av CYP3A4 - 4 mg, starka hämmare av CYP3A4 - utnämning av Toviaz bör undvikas;
- klass B enligt Child-Pugh-klassificering: 4 mg, vid samtidig användning av måttliga hämmare av CYP3A4 - utnämning av Toviaz bör undvikas, starka hämmare av CYP3A4 - användning av Toviaz är kontraindicerad;
- Child-Pugh klass C: Toviasis är kontraindicerad.
* Försiktighet bör iakttas när dosen ökas till 8 mg.
Bieffekter
Biverkningarna som beskrivs nedan klassificeras efter frekvens av följande: mycket ofta - ≥ 1/10, ofta - från ≥ 1/100 till <1/10, sällan - från ≥ 1/1000 till <1/100, sällan - från ≥ 1 / 10.000 till <1/1000:
- från mag-tarmkanalen: mycket ofta - torrhet i munslemhinnan; ofta - flatulens, buksmärta, förstoppning, diarré, illamående, dyspepsi; sällan - obehag i buken, gastroesofageal reflux;
- från urinvägarna: ofta - dysuri; sällan - svår urinering, urinretention (inklusive urinrubbningar, en känsla av ofullständig tömning av urinblåsan);
- från hörsel- och balansorganet: sällan - svindel;
- från synorganet: ofta - torra ögon; sällan - dimsyn;
- från nervsystemet: ofta - huvudvärk, sömnlöshet, yrsel; sällan - dåsighet, trötthet, smakförvrängning; sällan - förvirring av medvetandet;
- från det kardiovaskulära systemet: sällan - hjärtklappning, takykardi;
- från andningsorganen: ofta - torr hals; sällan - torrhet i slemhinnorna i näshålan, hosta, smärta i struphuvudet och struphuvudet;
- på den del av huden och subkutan vävnad: sällan - klåda, torr hud, hudutslag; sällan - urtikaria, angioödem;
- andra: sällan - urinvägsinfektioner, ökad aktivitet av gamma-glutamyltranspeptidas (GGTP) och alaninaminotransferas (ALT) (en ökning av aktiviteten hos enzymer i levern medan fesoterodin togs i kliniska studier registrerades med samma frekvens som i placebogruppen)
Överdos
Vid en överdos av fesoterodin, som andra M-antikolinergika, kan allvarliga antikolinerga effekter utvecklas. I kliniska studier har läkemedlets säkerhet bekräftats vid användning i dagliga doser upp till 28 mg.
Vid överdosering av Toviaz rekommenderas gastrisk sköljning, intag av aktivt kol, symptomatisk behandling, korrigering av QT-intervallet, övervakning av elektrokardiogrammet.
För allvarliga centrala antikolinerga effekter (t.ex. allvarlig agitation eller hallucinationer) är fysostigmin indicerad. Med uttalad agitation och kramper förskrivs bensodiazepiner för takykardi, betablockerare och för mydriasis, ögondroppar som innehåller pilokarpin. Vid utveckling av andningssvikt utförs konstgjord ventilation av lungorna med urinretention - kateterisering av urinblåsan.
speciella instruktioner
Innan Toviaz utnämns bör en undersökning utföras för att utesluta de organiska orsakerna till symtomen. Det är också nödvändigt att utvärdera för andra möjliga orsaker till frekvent urinering (till exempel njursjukdom eller behandling för hjärtsvikt). Om urinvägsinfektioner upptäcks utförs lämplig antibiotikabehandling.
Det rapporterades om utvecklingen av angioödem under användning av fesoterodin, inklusive omedelbart efter att ha tagit den första dosen. I det här fallet avbryts Toviaz och lämplig behandling utförs.
Effekten och säkerheten av Toviasis vid neurogen detrusoröveraktivitet har ännu inte fastställts.
Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka patienternas tillstånd för utveckling av antikolinerga effekter från centrala nervsystemet, speciellt i det inledande skedet av behandlingen och under perioden för att öka dosen. När sådana effekter uppträder krävs en minskning av dosen Toviaz eller dess fullständiga avbrytande.
Patienter med kliniskt signifikant förträngning av urinblåsan har en ökad risk för urinretention.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
På grund av sannolikheten för biverkningar som kan minska reaktionshastigheten och påverka koncentrationen (till exempel yrsel, sömnighet, minskad synskärpa) rekommenderas att man följer försiktighetsåtgärder under tiden Toviaz tas.
Applicering under graviditet och amning
Tillräckliga och välkontrollerade kliniska studier om användning av fesoterodin hos gravida och ammande kvinnor har inte utförts. Toviasis är kontraindicerat under graviditeten, utom i fall av akut behov, när patienten i desperat behov av fesoterodinbehandling och de förväntade fördelarna med behandlingen definitivt överväger de potentiella riskerna.
Det finns ingen information om frisättning av fesoterodin i modersmjölken, så du bör sluta ta Toviaz eller sluta amma.
Pediatrisk användning
Toviaz är kontraindicerat hos barn och ungdomar under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Försiktighet bör iakttas vid behandling av patienter med nedsatt njurfunktion med läkemedlet.
För kränkningar av leverfunktionen
Allvarligt nedsatt leverfunktion (klass C enligt Child-Pugh-klassificeringen) är en kontraindikation för utnämningen av Toviaz, eftersom farmakokinetiken för fesoterodin i denna kategori av patienter inte har studerats.
Försiktighet bör iakttas vid lätt till måttligt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh grad A och B).
Användning hos äldre
Förändringar i farmakokinetiska parametrar hos äldre patienter har inte identifierats, därför krävs ingen korrigering av dosregimen för Toviaz.
Läkemedelsinteraktioner
Den kombinerade användningen av andra M-antikolinergika (till exempel tricykliska antidepressiva medel, amantadin, vissa neuroleptika) är förknippad med en ökning av den terapeutiska effekten och en ökad risk för att utveckla biverkningar, särskilt torrhet i munslemhinnan, förstoppning, urinretention, sömnighet. När du använder dem samtidigt krävs särskild försiktighet.
Fesoterodin kan minska effekten av läkemedel som stimulerar gastrointestinal motilitet, inklusive metoklopramid.
Vid terapeutiska koncentrationer hämmar inte den aktiva metaboliten av fesoterodin aktiviteten av isoenzymer CYP1A2, ZA4, 2D6, 2E1, 2C9, 2C8, 2C19 och 2B6. Framkallar inte aktiviteten av isoenzymer CYP1A2, ZA4, 2C9, 2B6 och 2C19. Det förväntas därför att effekten av Toviaz på clearance av läkemedel som metaboliseras med deltagande av de listade enzymerna är obetydlig.
C max- och AUC-ökade fesoterodin-potenta hämmare isoenzym CYP3A4, såsom ritonavir (och alla amplifierade ritonavir-proteashämmare baserade antiretrovirala regimer), klaritromycin, ketokonazol, nelfinavir, itrakonazol, indinavir, telitromycin, saquinavir, nefazodon. Vid samtidig användning bör den maximala dagliga dosen av Toviaz inte överstiga 4 mg.
Inga studier har utförts på effekten av måttligt aktiva CYP3A4-isoenzymhämmare såsom verapamil, diltiazem, aprepitant, fosamprenavir, amprenavir, flukonazol, erytromycin och grapefruktjuice på farmakokinetiken för fesoterodin. Det förväntas emellertid att med deras samtidiga användning också kommer att öka den aktiva metaboliten av fesoterodin, om än i mindre utsträckning än när man använder potenta hämmare av isoenzym CYP3A4.
C max och AUC av fesoterodin minska kraftfulla inducerare av isoenzymet CYP3A4, såsom rifampicin, fenytoin, fenobarbital, karbamazepin, Johannesört preparat. Deras samtidiga möte rekommenderas inte.
Potenta hämmare av isoenzymet CYP2D6 kan öka exponeringen och risken för biverkningar av fesoterodin. Vid samtidig användning kan det vara nödvändigt att minska den dagliga dosen av Toviaz till 4 mg.
Fesoterodin förändrar inte plasmakoncentrationerna av komponenterna i kombinerade orala preventivmedel som innehåller levonorgestrel och etinylöstradiol och stör inte dämpningen av ägglossningen orsakad av dem.
Analoger
Analoger av Toviaz är: Avisan, Vesikar, Driptan, Novitropan, Roliten, Spazmex, Spazmolit, Urotol, Uroflex, Enablex.
Villkor för lagring
Förvara på en torr, mörk plats vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Toviaz
Det finns inga recensioner av Toviaz på specialiserade medicinska webbplatser och forum, så idag finns det inget sätt att bedöma läkemedlets effektivitet och säkerhet ur konsumentens synvinkel.
Priset på Toviaz på apotek
Priset på Toviaz beror på dosen av läkemedlet, försäljningsregionen och apoteksnätverket. Den ungefärliga kostnaden för ett paket (28 st.) För depottabletter i en dos av 4 mg är 648–770 rubel, i en dos av 8 mg - 948–1190 rubel.
Toviaz: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Toviaz 4 mg depottabletter 28 st. 689 r köpa |
|
Toviaz 8 mg depottabletter 28 st. 896 r köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
