Roliten - Instruktioner För Användning Av Tabletter, Pris, Recensioner, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Roliten

Roliten: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Läkemedelsinteraktioner
12. 12. Analoger
13. 13. Villkor för lagring
14. 14. Villkor för utdelning från apotek
15. 15. Recensioner
16. 16. Pris på apotek

Latinskt namn: Roliten

ATX-kod: G04BD07

Aktiv ingrediens: tolterodin (tolterodin)

Tillverkare: Ranbaxy Laboratories Ltd. (Indien)

Beskrivning och fotouppdatering: 2018-10-26

Priser på apotek: från 459 rubel.

köpa

Roliten är en m-antikolinerg blockerare som har antispasmodiska och antikolinerga effekter.

Släpp form och komposition

Doseringsform av läkemedlet Roliten - filmdragerade tabletter: bikonvex, rund, färg från nästan vit till vit (10 st. I blister, i en kartong med 3 eller 6 blister).

Sammansättning för 1 tablett:

• aktiv substans: tolterodintartrat - 2 mg;
• hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid, kalciumvätefosfat, natriumkarboximetylstärkelse, magnesiumstearat;
• filmhölje: vit opadry färgämne OY-S-58910 (titandioxid, hypromellos, talk, makrogol 400), renat vatten (avdunstar under produktionsprocessen).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Den aktiva komponenten i Roliten, tolterodin, är en antagonist för m-kolinerga receptorer, koncentrerad i spottkörtlarna och urinblåsan. Det minskar urinblåsans sammandragningsaktivitet och minskar salivationen. Rolliten tillåter partiell tömning av urinblåsan, ökar mängden kvarvarande urin och minskar trycket i urinblåsans muskelmembran (detrusor). En stabil terapeutisk effekt av läkemedlet uppnås fyra veckor efter behandlingsstart. Tolterodin, liksom 5-hydroximetyl, dess aktiva metabolit, uppvisar hög specificitet för muskarinreceptorer och är selektiva för urinblåsreceptorer (i jämförelse med spottkörtelreceptorer).

Farmakokinetik

De viktigaste farmakokinetiska egenskaperna hos tolterodin:

• absorption: efter oral administrering absorberas tolterodin snabbt från mag-tarmkanalen (mag-tarmkanalen) och når C _max (maximal serumkoncentration) efter 1-3 timmar efter administrering. C _max ökar i proportion till dosen i intervallet 1–4 mg. Indikatorn för absolut biotillgänglighet är upp till 65% med minskad metabolism (hos personer som saknar CYP2D6) och upp till 17% med ökad metabolism, vilket är typiskt för de flesta patienter. Matintag påverkar inte exponeringen av obundet tolterodin och dess aktiva metabolit hos patienter med ökad metabolism, men när tolterodin tas tillsammans med mat ökar nivån;
• distribution: det tar upp till två dagar att nå en jämviktskoncentration av ett ämne; V _d (distributionsvolym) - 113 liter;
• metabolism: metaboliska processer förekommer främst i levern med deltagande av det polymorfa enzymet CYP2D6, vilket resulterar i bildandet av en farmakologiskt aktiv 5-hydroximetylmetabolit. Med ytterligare metabolism bildas 5-karboxylsyra och dess N-dealkylerade metaboliter. Hos patienter med nedsatt metabolism på grund av brist på CYP2D6-enzymet genomgår tolterodin dealkylering av CYP2D6-isoenzymer med bildandet av farmakologiskt inaktivt N-dealkylerat tolterodin. Tolterodin och dess aktiva metabolit binder huvudsakligen med alfa-1-syra glykoprotein (orosomukoid), obundna fraktioner är 3,7% respektive 36%;
• utsöndring: med ökad metabolism når den systemiska clearancehastigheten 30 liter per timme, T _1/2 (halveringstid) är 2-3 timmar. För 5-hydroximetylmetaboliten ökar T _1/2 till 3-4 timmar. Eliminering av en radioaktiv markör efter att ha tagit ¹⁴ C-tolterodin: med urin ~ 77%, med avföring ~ 17%, inklusive oförändrad <1%, i form av en aktiv metabolit ~ 4%. Av den totala mängden tolterodin som utsöndras i urinen är den karboxylerade metaboliten 51%, motsvarande dealkylerade metabolit är ~ 29%.

Med en minskad metabolism leder en minskning av clearance av tolterodin och en ökning av dess T _1/2 till 10 timmar till en ungefär 7-faldig ökning av koncentrationsnivån mot bakgrund av oupptäckta 5-hydroximetylmetabolitkoncentrationer. Som ett resultat, med samma doseringsregim, är AUC-värdet (arean under koncentrationstidskurvan) för tolterodin hos patienter med minskad metabolism nära summan av AUC för tolterodin och dess aktiva 5-hydroximetylmetabolit hos patienter med ökad metabolism. Således är Rolitens säkerhet, tolerans och kliniska effekt densamma för olika fenotyper.

Hos patienter med levercirros fördubblas AUC för tolterodin och dess aktiva 5-hydroximetylmetabolit.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna rekommenderas Roliten för behandling av hyperreflexi (hyperaktivitet, instabilitet) i urinblåsan, vilket manifesteras av urininkontinens och / eller frekvent brådskande behov av att urinera.

Kontraindikationer

Absolut:

• försening i urinering
• vinkelstängningsglaukom, inte mottaglig för läkemedelsbehandling;
• myasthenia gravis (myasthenia gravis);
• ulcerös kolit, inklusive med toxisk förstoring av tjocktarmen (megakolon);
• perioden av graviditet och amning;
• barndom;
• individuell överkänslighet mot läkemedlets komponenter.

Relativa kontraindikationer för vilka Roliten måste användas med försiktighet: obstruktiva gastrointestinala skador, obstruktion av urinvägarna, irreducerbar bråck, neuropati.

Instruktioner för användning av Roliten: metod och dosering

Roliten-tabletter tas oralt.

Rekommenderad doseringsregim för vuxna patienter: 2 mg (1 tablett) 2 gånger om dagen.

Patienter med lever- / njursvikt, såväl som utvecklingen av biverkningar bör minskas till en dos av 1 mg (¹ / ₂ tabletter) 2 gånger per dag.

Efter sex månader bör behandlingseffektiviteten bedömas och behovet av att fortsätta behandlas.

Bieffekter

Under behandling med Roliten är följande biverkningar möjliga (gradering: ofta - mer än 10%; sällan - från 1 till 10%; sällan - mindre än 1%):

• reaktioner på läkemedlets antikolinerga effekt: ofta - muntorrhet; sällan - xerofthalmia (minskad tårflöde), logistörningar, torr hud; sällan - urinretention
• matsmältningssystemet: sällan - buksmärta, dyspepsi, förstoppning, flatulens, kräkningar; sällan - gastroesofageal reflux;
• centrala och perifera nervsystemet: sällan - yrsel, huvudvärk, dåsighet, parestesi, nervositet; sällan - nedsatt medvetande
• andra reaktioner: sällan - trötthet, svaghet, viktökning; sällan - allergiska reaktioner, bröstsmärtor, rodnad i ansiktet.

Överdos

Den maximala enstaka dosen tolterodintartrat som fick de frivilliga var 12,8 mg. Följande sidoreaktioner observerades: den viktigaste - smärtsamma urineringstiden och logistörningar; möjligt - hallucinationer, hyperexcitation, takykardi, andningssvikt, kramper, urinretention, utvidgade pupiller.

Det första behandlingsstadiet är det maximala möjliga avlägsnandet av Rolten från mag-tarmkanalen: magsköljning, intag av aktivt kol.

Vidare utförs symptomatisk behandling enligt indikationerna:

• uttalade centrala antikolinerga effekter (inklusive hallucinationer) - fysostigmin;
• kramper eller svår upprördhet - bensodiazepiner;
• takykardi - betablockerare;
• andningssvikt - konstgjord andning;
• urinretention - kateterisering;
• utvidgade pupiller - pilokarpin i form av ögondroppar och / eller flytta patienten in i ett rum utan belysning.

speciella instruktioner

Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att utesluta de organiska orsakerna till frekvent / brådskande urinering.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Boendestörningar och en minskning av hastigheten på psykomotoriska reaktioner orsakad av användningen av Roliten kan påverka förmågan att utföra potentiellt farliga aktiviteter. I båda fallen bör denna möjlighet övervägas separat efter att ha bedömt patientens svar på läkemedlet.

Applicering under graviditet och amning

Roliten är kontraindicerat för användning under graviditet och amning. Kvinnor i reproduktionsåldern måste använda tillförlitliga metoder för att förhindra graviditet medan de genomgår tolterodinbehandling.

Pediatrisk användning

Roliten används inte i pediatrik, eftersom säkerheten och effektiviteten av dess användning hos barn inte har studerats.

Läkemedelsinteraktioner

• andra antikolinerga substanser / läkemedel: det är möjligt att öka den terapeutiska effekten av Roliten och öka de oönskade effekterna;
• m-kolinomimetika: den terapeutiska effekten av tolterodin kan minska;
• metoklopramid och cisaprid: möjlig försvagning av deras effektivitet;
• andra läkemedel som metaboliseras av isoenzymer i cytokrom P _450-systemet CYP2D6 eller CYP3A4, eller som hämmare eller inducerare av dessa isoenzymer: deras farmakokinetiska interaktion med tolterodin är troligt.
• fluoxetin (en stark hämmare av CYP2D6, metaboliserad till norfluoxetin, en CYP3A4-hämmare): ökar den totala AUC för tolterodin och dess aktiva 5-hydroximetylmetabolit något utan att orsaka kliniskt signifikanta interaktioner;
• starka hämmare av CYP3A4 [makrolidantibiotika (erytromycin och klaritromycin) eller svampdödande medel (ketokonazol, itrakonazol och mikonazol)]: samtidig användning med Roliten bör undvikas.
• warfarin, kombinerade orala preventivmedel som innehåller etinylestradiol / levonorgestrel: enligt kliniska prövningar interagerade de inte med Rolten;
• cytokrom P ₄₅₀ isoenzymer (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 eller CYP1A2): Kliniska studier med metaboliska sonder har inte gett någon indikation på att tolterodin kan hämma deras aktivitet.

Analoger

Rolitens analoger är Urotol, Uroflex, Detrusitol, etc.

Villkor för lagring

Förvara vid en temperatur på 25 ° C utom räckhåll för fukt. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet är 4 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Roliten

Enligt recensioner är Roliten ett ganska effektivt läkemedel för problem med okontrollerad urinering. Patienter noterar att den terapeutiska effekten av tabletterna minskar med tiden, antagligen på grund av missbruk.

Många tror att detta läkemedel är optimalt när det gäller effektivitet / kostnadsförhållande, men på grund av detta är det oåtkomligt och otroligt svårt att hitta på apotek.

Pris för Roliten på apotek

Ungefärligt pris för Roliten (per förpackning 30 st.) - 455-507 rubel.

Roliten: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Roliten 2 mg filmdragerade tabletter 30 st. 459 r köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!