Rabeprazole-SZ

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Rabeprazole-SZ: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Rabeprazole-SZ

ATX-kod: A02BC04

Aktiv ingrediens: rabeprazol (Rabeprazole)

Tillverkare: Severnaya Zvezda, CJSC (Ryssland)

Beskrivning och foto uppdaterad: 30.11.2018

Priser på apotek: från 92 rubel.

köpa

Rabeprazole-SZ är ett läkemedel med antiulcus, anti-stress, protonpumpshämmande verkan.

Släpp form och komposition

Doseringsform - enterokapslar: hård gelatinös; dosering 10 mg - storlek nr 3, kroppsfärg vit, kepsar - mörkröd; dosering 20 mg - storlek nr 1, kroppsfärg gul, lock - brun; innehållet i kapslarna är sfäriska pellets från vita med en gulaktig eller krämig nyans till nästan vita (i en kartong 2, 3 eller 6 blisterförpackningar med 10 tabletter vardera, eller 1, 2 eller 4 blister med 14 tabletter vardera, eller 1 polymerburk eller flaska 30, 60 eller 100 tabletter och instruktioner för användning av Rabeprazole-SZ).

Pelletskomposition (1 kapsel om 10/20 mg):

aktiv substans: rabeprazolnatrium - 10/20 mg (rabeprazolpellets - 118/236 mg, respektive);
hjälpämnen: hydroximetylcellulosa - 14,75 / 29,5 mg; natriumkarbonat - 1,65 / 3,3 mg; sockergryn (stärkelse sirap, sackaros) - 71,47 / 142,94 mg; talk - 1,77 / 3,54 mg; titandioxid - 0,83 / 1,66 mg;
skal: cetylalkohol - 1,6 / 3,2 mg; hypromellosftalat - 15,93 / 31,86 mg.

Kapselns sammansättning (10/20 mg):

kropp: gul järnoxid - 0 / 0,192%; titandioxid - 2/1%; gelatin - upp till 100 / upp till 100%;
lock: färgämne azorubin - 0,661 9/0%; indigokarmin - 0,028 6/0%; titandioxid - 0,666 6 / 0,333 3%; järnoxid svart - 0 / 0,53%; gul järnoxid - 0 / 0,2%; järnoxid röd - 0 / 0,93%; gelatin - upp till 100 / upp till 100%.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Rabeprazol - den aktiva substansen i Rabeprazole-SZ, tillhör antalet bensimidazolderivat, antisekretoriska ämnen. De viktigaste effekterna av läkemedlet:

undertryckande av magsyrasekretion: tillhandahålls genom specifik hämning av H ⁺ / K ⁺ -ATPas på den utsöndrande ytan av gastriska parietala celler;
blockerar det sista stadiet av saltsyrasekretion: innehållet av stimulerad och basal utsöndring minskar, oavsett stimulans etiologi.

På grund av sin höga lipofilicitet tränger rabeprazol lätt in i parietala celler i magen, där den koncentreras, vilket leder till att läkemedlet ökar utsöndringen av bikarbonat och har en cytoskyddande effekt.

Efter oral administrering av rabeprazol i en dos av 20 mg utvecklas den antisekretoriska effekten inom en timme, den maximala effekten - inom 2-4 timmar. 23 timmar efter att ha tagit den första dosen Rabeprazol-SZ är hämning av basalsyrasekretion 62%, stimulerad mat - 82%. Denna effekt varar i cirka 48 timmar. Om behandlingen avbryts återställs sekretorisk aktivitet inom 1-2 dagar.

Plasmakoncentrationen av gastrin i blodet ökar under de första 2–8 veckorna av behandlingen (vilket återspeglar den hämmande effekten på utsöndringen av saltsyra). På 7-14 dagar efter utsättning av läkemedlet återgår värdet på denna indikator till den ursprungliga nivån.

Rabeprazol har inga antikolinerga egenskaper; det påverkar inte centrala nervsystemet, andningsorganen och hjärt-kärlsystemet.

Under rabeprazolterapi upptäcktes inte utvecklingen av stabila förändringar i svårighetsgraden av gastrit, i den morfologiska strukturen av enterokromaffinliknande celler, i frekvensen av atrofisk gastrit, tarmmetaplasi eller spridning av Helicobacter pylori-infektion.

Farmakokinetik

Ämnet absorberas snabbt från tarmen, efter att ha tagit 20 mg rabeprazol, uppnås C _max (maximal koncentration av ämnet) i plasma på cirka 3,5 timmar. Förändringen i _Cmax och AUC i plasma (area under koncentrationstidskurvan) är linjär när Rabeprazol-SZ används i dosintervallet 10–40 mg. Den absoluta biotillgängligheten efter oral administrering av 20 mg av ämnet (jämfört med intravenös administrering) är cirka 52%. Vid upprepad administrering av rabeprazol ändras inte indikatorn.

Tid på dagen och samtidig administrering av antacida har ingen effekt på absorptionsgraden av rabeprazol. När läkemedlet tas med fet mat sänks absorptionen av rabeprazol med 4 timmar eller mer, men värdena _Cmax och absorptionsgraden förblir oförändrade.

Graden av bindning av rabeprazol till plasmaproteiner hos människor är cirka 97%.

T _1/2 (halveringstid) från plasma hos friska frivilliga är i intervallet 0,7 till 1,5 timmar (i genomsnitt 1 timme), den totala clearance är 3,8 ml / min / kg.

Efter en enstaka oral dos på 20 mg ¹⁴ C-märkt rabeprazol hittades inget oförändrat ämne i urinen. Utsöndring av cirka 90% rabeprazol sker i urinen, huvudsakligen i form av två metaboliter: karboxylsyra och merkaptursyrakonjugat (M6 respektive M5). Dessutom utsöndras två okända metaboliter som identifierades genom toxikologisk analys. Resten av ämnet utsöndras i avföringen.

Totalt utsöndras 99,8% av rabeprazol. Detta indikerar en obetydlig utsöndring av metaboliter med galla. Huvudmetaboliten (M1) är tioeter. Den enda metaboliten som är aktiv är desmetyl (M3), men den observerades hos endast en deltagare i en låg koncentration efter att ha tagit 80 mg rabeprazol.

Med stabil njursvikt i terminalfasen hos patienter som behöver underhållshemodialys (med kreatininclearance <5 ml / min / 1,73 m ²) är utsöndringen av ämnet ungefär som hos friska frivilliga. C _max- och AUC- värdena hos dessa patienter var cirka 35% lägre än hos friska frivilliga. Genomsnittlig T _1/2: friska frivilliga - 0,82 timmar, patienter under hemodialys - 0,95 timmar, patienter efter hemodialys - 3,6 timmar. Clearance av rabeprazol hos patienter med njursjukdom som behöver hemodialys är cirka 2 gånger högre än hos friska frivilliga.

AUC-värdet hos patienter med kronisk leverskada är 2 gånger högre än hos friska frivilliga, vilket indikerar en minskning av effekten av den första passagen genom levern, och T _1/2 från plasma är 2-3 gånger högre. Trots det faktum att AUC är 2 gånger högre hos patienter med kronisk kompenserad levercirros, och C _max är 50% högre (jämfört med friska frivilliga), tolererar de intaget av 20 mg rabeprazol en gång om dagen.

Eliminering av ämnet hos äldre patienter är något långsammare. Efter 7 dagars intag av Rabeprazol-C3 i en daglig dos på 20 mg ökade AUC i denna grupp av patienter cirka 2 gånger, C _max - med 60%. Samtidigt observeras inte tecken på rabeprazol-kumulation.

Mot bakgrund av en långsam metabolism av CYP2C19 efter en veckas användning av rabeprazol i en daglig dos på 20 mg ökar AUC 1,9 gånger och T _1/2 - 1,6 gånger jämfört med samma parametrar hos patienter som är snabba metaboliserare, medan medan C _max- värdet ökar med 40%.

Indikationer för användning

förvärring av duodenalsår;
förvärring av magsår och anastomotiskt sår;
erosiv och ulcerös GERD (gastroesofageal refluxsjukdom) hos barn från 12 år och vuxna eller refluxesofagit;
GERD (stödjande vård);
Zollinger-Ellisons syndrom och andra tillstånd som kännetecknas av patologisk hypersekretion;
NERD (icke-erosiv gastroesofageal refluxsjukdom);
utrotning av Helicobacter pylori hos patienter med magsår (i kombination med lämpliga antibakteriella läkemedel).

Kontraindikationer

Absolut:

brist på sukras / isomaltas, fruktosintolerans, glukos-galaktosbrist;
graviditet och amningsperioden;
ålder upp till 12 (för behandling av GERD) eller 18 år (för andra indikationer);
individuell intolerans mot läkemedlets komponenter, såväl som substituerade bensimidazoler.

Relativt (Rabeprazole-SZ kapslar ordineras under medicinsk övervakning):

svår njursvikt
svår leversvikt.

Rabeprazole-SZ, bruksanvisning: metod och dosering

Rabeprazole-SZ tas oralt, oavsett matintag och tid på dagen. Kapslarna måste sväljas hela.

Dosregimen bestäms av indikationerna:

förvärring av duodenalsår: 20 mg 1 gång per dag, för vissa patienter för att uppnå en terapeutisk effekt, räcker det att ta Rabeprazole-SZ i en dos på 10 mg. Terapin utförs under en 2-4 veckor, enligt indikationerna kan läkemedelsintaget förlängas med ytterligare 4 veckor;
förvärring av magsår och anastomotiskt sår: 10 eller 20 mg 1 gång per dag. Läkemedlet inträffar vanligtvis efter 6 veckors behandling, men ibland fortsätter användningen av läkemedlet i ytterligare 6 veckor;
erosiv och ulcerös GERD eller refluxesofagit: 10 eller 20 mg en gång dagligen. Bota förekommer vanligtvis efter 4-8 veckors behandling, men ibland fortsätter läkemedlet i ytterligare 8 veckor;
GERD (underhållsbehandling): 10 eller 20 mg en gång dagligen. Behandlingstiden bestäms av indikationerna;
NERD utan matstrupe: 10 eller 20 mg en gång dagligen. Vanligtvis försvinner symtomen efter 4 veckors behandling, om detta inte händer tilldelas patienten en ytterligare studie. Efter symptomlindring för att förhindra deras efterföljande utveckling kan Rabeprazole-SZ appliceras på begäran 1 gång per dag, 10 mg;
Zollinger-Ellisons syndrom och andra tillstånd som kännetecknas av patologisk hypersekretion: dosen väljs individuellt. I början av behandlingen indikeras användningen av Rabeprazole-SZ i en daglig dos på 60 mg, sedan ökas den till 100 mg (i en dos) eller 120 mg (i två lika stora doser); för vissa patienter är fraktionerad dosering mer föredragen. Varaktigheten av behandlingen bestäms av klinisk nödvändighet, i vissa fall utfördes den i 12 månader;
utrotning av Helicobacter pylori hos patienter med magsår: 20 mg 2 gånger dagligen (Rabeprazole-SZ används enligt ett specifikt schema med en lämplig kombination av antibiotika) i 7 dagar.

Hos patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion är koncentrationen av rabeprazol i blodet vanligtvis högre än hos friska frivilliga. Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av Rabeprazole-SZ mot bakgrund av svårt leversvikt.

För barn från 12 år vid behandling av GERD har säkerhetsprofilen studerats för en daglig dos på 20 mg (åt gången) under en kurs på upp till 8 veckor.

Bieffekter

Under kliniska studier registrerades utvecklingen av följande störningar: asteni, yrsel, huvudvärk, utslag, buksmärta, flatulens, diarré, xerostomi.

Möjliga biverkningar (> 10% - mycket ofta;> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1% - sällan; <0,01% - mycket sällsynt; med okänd frekvens - för att fastställa frekvensen av kränkningar verkar möjligt):

matsmältningssystemet: ofta - förstoppning, flatulens, buksmärta, kräkningar, diarré, illamående sällan - rapningar, dyspepsi, xerostomi sällan - smakstörning, gastrit, stomatit;
hematopoietiskt system: sällan - neutropeni, trombocytopeni, leukopeni;
hepatobiliary system: sällan - gulsot, hepatit, hepatisk encefalopati;
immunsystem: sällan - akuta systemiska allergiska reaktioner (inklusive hypotoni, ansiktsödem, andfåddhet);
nervsystemet: ofta - huvudvärk, sömnlöshet, yrsel; sällan - nervositet, dåsighet; sällan depression med okänd frekvens - förvirring;
andningsorgan: ofta - faryngit, hosta, rinit; sällan - bronkit, bihåleinflammation;
reproduktionssystem: med en okänd frekvens - gynekomasti;
kardiovaskulärt system: med okänd frekvens - perifert ödem;
urinvägar: sällan - urinvägsinfektion; sällan - interstitiell nefrit;
hud och subkutan vävnad: sällan - urtikaria, bullöst utslag; mycket sällan - toxisk epidermal nekrolys, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom;
muskuloskeletala systemet: ofta - ryggont; sällan - artralgi, myalgi, benbrott i låret, ryggraden eller handleden, muskelkramper i benen;
synorgan: sällan - synstörning
metabolism: sällan - anorexi; med okänd frekvens - hypomagnesemi, hyponatremi;
laboratorie- / instrumentstudier: sällan - viktökning, ökad aktivitet av levertransaminaser;
andra: ofta infektioner.

Överdos

Information om överdosering är minimal.

Terapi: symptomatisk och stödjande. Rabeprazol utsöndras dåligt under dialys, eftersom det binder väl till plasmaproteiner. Motgiften är okänd.

speciella instruktioner

Patientens svar på behandling med Rabeprazole-SZ utesluter inte förekomsten av maligna tumörer i magen.

Vid användning av läkemedlet i minst 3 månader noterades i sällsynta fall utvecklingen av asymptomatisk eller symtomatisk hypomagnesemi. Oftast rapporterades dessa överträdelser ett år efter att ha tagit Rabeprazole-SZ. Allvarliga biverkningar inkluderade tetany, kramper och arytmier. De flesta patienter krävde behandling med hypomagnesemi. Det inkluderade utbyte av magnesium och uttag av protonpumpshämmare, inklusive Rabeprazole-SZ.

Hos patienter som genomgår långvarig behandling eller tar läkemedlet i kombination med digoxin eller läkemedel som kan leda till utveckling av hypomagnesemi (i synnerhet med diuretika) är det nödvändigt att övervaka magnesiuminnehållet innan Rabeprazole-C3 startas och under behandlingsperioden.

Under behandlingen kan det finnas en ökad risk för frakturer i höft, ryggrad eller handled i samband med osteoporos. Risken är högre hos patienter som tar höga doser av Rabeprazole-SZ under lång tid (12 månader och längre).

Enligt informationen i litteraturen, med kombinerad användning av Rabeprazole-SZ med metotrexat (främst i höga doser), är det möjligt att öka koncentrationen av metotrexat och / eller hydroximetotrexat (dess metabolit) och öka T _1/2, vilket kan leda till toxicitet av metotrexat. Om det är nödvändigt att använda höga doser metotrexat, bör sannolikheten för tillfällig avbrytande av Rabeprazole-SZ övervägas.

Att ta Rabeprazol-SZ kan öka risken för gastrointestinala infektioner, inklusive infektioner orsakade av Salmonella, Clostridium difficile och Campylobacter.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

När man kör fordon och arbetar med komplexa mekanismer bör patienter ta hänsyn till sannolikheten för sömnighet.

Applicering under graviditet och amning

Rabeprazole-SZ kapslar förskrivs inte under graviditet / amning.

Pediatrisk användning

Kontraindikation:

upp till 12 år: vid behandling av GERD;
under 18 år: när de används för andra indikationer.

Med nedsatt njurfunktion

Rabeprazole-SZ ordineras för patienter med svår njursvikt under medicinsk övervakning.

För kränkningar av leverfunktionen

Rabeprazole-SZ ordineras för patienter med svårt nedsatt leverfunktion under medicinsk övervakning.

Användning hos äldre

Äldre patienter behöver inte justera dosen.

Läkemedelsinteraktioner

Möjliga interaktioner:

fenytoin, diazepam, indirekta antikoagulantia (läkemedel som metaboliseras genom mikrosomal oxidation i levern): bromsar utsöndringen;
ketokonazol, itrakonazol: plasmakoncentrationen av dessa läkemedel kan reduceras avsevärt;
atazanavir: kombinationsbehandling rekommenderas inte, eftersom i detta fall effekten av atazanavir minskar signifikant;
cyklosporin: rabeprazol hämmar dess metabolism;
metotrexat: en ökning av koncentrationen av metotrexat och / eller hydroximetotrexat (dess metabolit), liksom en ökning av T _1/2;
amoxicillin och klaritromycin: AUC- och _Cmax- värdena för dessa läkemedel är lika när man jämför monoterapi och kombinerad användning; AUC och C _{max för} rabeprazol och den aktiva metaboliten av klaritromycin ökar (utan klinisk betydelse).

Analoger

Analogerna till Rabeprazole-SZ är: Ontime, Noflux, Bereta, Khairabezol, Rabelok, Pariet, Zulbeks, Rabiet, Zolispan, Razo, etc.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från ljus vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Rabeprazole-SZ

Recensioner av Rabeprazole-SZ är mest positiva. Det noteras att läkemedlet har en långvarig terapeutisk effekt och tolereras väl, vilket endast orsakar biverkningar i sällsynta fall. En annan fördel med verktyget anses vara en bekväm doseringsregim. Kostnaden jämfört med kollegor uppskattas på olika sätt - från överkomligt till högt.

Pris för Rabeprazole-SZ på apotek

Det ungefärliga priset för Rabeprazole-SZ för en förpackning som innehåller 14 kapslar om 20 mg är 180 rubel.

Rabeprazole-SZ: priser i onlineapotek

Läkemedelsnamn

Pris

Apotek

Rabeprazole-SZ 10 mg enterokapslar 14 st.

92 RUB

köpa

Rabeprazole-SZ 20 mg enterokapslar 14 st.

120 RUB

köpa

Rabeprazole-SZ 10 mg enterokapslar 28 st.

183 r

köpa

Rabeprazole-SZ enterokapslar. 20 mg 14 st.

207 r

köpa

Rabeprazole-SZ enterokapslar. 10 mg 28 st.

210 RUB

köpa

Rabeprazole-SZ 20 mg enterokapslar 28 st.

RUB 298

köpa

Rabeprazole-SZ enterokapslar. 20 mg 28 st.

334 r

köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!