Rabiet
Rabiet: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Rabiet
ATX-kod: A02BC04
Aktiv ingrediens: rabeprazol (Rabeprazole)
Producent: Obolensk JSC läkemedelsföretag (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-11-27
Priser på apotek: från 194 rubel.
köpa
Rabiet - ett medel som undertrycker utsöndringen av saltsyra, ett anti-sårläkemedel.
Släpp form och komposition
Doseringsform - hårda gelatinkapslar: dosering 10 mg - storlek nr 3, med ett blått lock och en vit kropp; dosering 20 mg - storlek nr 1, med en blå keps och kropp. Innehållet i kapslarna är sfäriska pellets från nästan vita till vita med en gulaktig eller krämig nyans. Kapslar är förpackade i 5, 7, 10, 14, 15, 20 och 30 st. i blåsor, i en kartong 1, 2 eller 3 förpackningar och bruksanvisning Rabiet.
Sammansättning av 1 kapsel:
- aktiv substans: rabeprazolnatrium - 10 mg eller 20 mg (i form av pellets 8,5% - 118 mg eller 236 mg);
- hjälpkomponenter: sockersfärer (sackaros, povidon), talk, natriumkarbonat, hypromellos, titandioxid;
- sammansättningen av pelletsskalet: cetylalkohol, hypromellosftalat;
- sammansättningen av kapselhöljet i en dos av 10 mg: kropp - gelatin och titandioxid; keps - gelatin, titandioxid, patenterade diamantsvart och blå färgämnen;
- sammansättning av kapselhöljet i en dos av 20 mg: kropp och lock - gelatin, titandioxid, patenterat blått färgämne.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den aktiva komponenten i Rabiet, natriumrabeprazol, tillhör klassen antisekretoriska föreningar, är ett bensimidazolderivat. Undertrycker utsöndringen av magsaft på grund av specifik hämning av H + / K + -ATPas (ett proteinkomplex som fungerar som en protonpump) på utsöndringsytan av gastriska parietala celler. Således hämmar rabeprazolnatrium protonpumpen i magen och blockerar det sista steget av saltsyrabildning. Läkemedlets effektivitet beror på dosen och oavsett typ av stimulans leder dess verkan till undertryckande av både basal och stimulerad syrasekretion. Rabiet har ingen antikolinerg aktivitet.
Efter att ha tagit Rabiet i en dos av 20 mg utvecklas den antisekretoriska effekten inom 1 timme. 23 timmar efter att ha tagit den första dosen är graden av hämning av basal och stimulerad syrasekretion 69% respektive 82%, effekten varar upp till 48 timmar. Varaktigheten av rabeprazols farmakodynamiska verkan är mycket högre än förutsägbart med halveringstiden (cirka 1 timme), vilket förklaras av den långvariga bindningen av läkemedlet med H + / K + -ATPas i parietala celler i magen. Storleken på den hämmande effekten av natriumrabeprazol på utsöndringen av saltsyra når en platå tre dagar efter påbörjandet av Rabiet-administreringen. Efter avbokningen återställs den sekretoriska aktiviteten inom 1-2 dagar.
Studien om läkemedlets effekt på enterokromaffinliknande celler involverade 500 patienter. De tog rabeprazolnatrium eller ett jämförande läkemedel i 8 veckor. Enligt resultaten hittades inga stabila förändringar i frekvensen av atrofisk gastrit och svårighetsgraden av gastrit, i spridningen av Helicobacter pylori-infektion, tarmmetaplasi och i den morfologiska strukturen av enterokromaffinliknande celler.
I en studie om effekterna av rabeprazolnatrium på gastrinnivåerna i plasma tog patienter Rabiet 10 och 20 mg dagligen i upp till 43 månader. Under de första 2–8 veckorna ökade plasmakoncentrationen av gastrin, vilket förklaras av läkemedlets hämmande effekt på syrasekretion. Vanligtvis återgick gastrinnivåerna till baslinjen 1–2 veckor efter avslutad behandling.
I en studie som involverade mer än 400 patienter som fick rabeprazolnatrium i en daglig dos på 10 eller 20 mg under ett år var förekomsten av hyperplasi låg och jämförbar med den för omeprazol (20 mg / kg). Det fanns inga fall av karcinoida tumörer eller adenomatösa förändringar hos råttor.
Under studierna fann man också att när man tar Rabiet vid 20 mg / dag i 2 veckor påverkar rabeprazolnatrium inte kolhydratmetabolismen, nivån av bisköldkörtelhormon i blodet, sköldkörtelfunktion och koncentrationen av testosteron, östrogener, follikelstimulerande hormon, luteiniserande hormon, prolaktin, kortisol, glukagon, aldosteron, tillväxthormon och renin. Det fanns inga systemiska effekter av läkemedlet på centrala nervsystemet, andningsorganen och hjärt-kärlsystemet.
Farmakokinetik
En gång i tarmarna absorberas rabeprazol snabbt. De maximala plasmakoncentrationerna når cirka 3,5 timmar efter att ha tagit en dos på 20 mg. Förändringar i maximala plasmakoncentrationer (Cmax) och arean under koncentrationstidskurvan (AUC) är linjära inom dosområdet 10–40 mg.
Efter att ha tagit en dos på 20 mg är den absoluta biotillgängligheten cirka 52%. Vid upprepad administrering av Rabiet ändras inte denna indikator.
Halveringstiden för läkemedlet från plasma hos friska frivilliga är 0,7-1,5 timmar (i genomsnitt 1 timme). Det totala clearance är 3,8 ml / min / kg.
Vid kronisk leverskada är AUC två gånger högre än hos friska frivilliga, vilket indikerar en minskning av ämnesomsättningen under den första passagen genom levern. Dessutom ökar halveringstiden hos sådana patienter med 2-3 gånger.
Tiden för att ta läkemedlet och samtidig användning av antacida påverkar inte absorptionen av rabeprazol. Fettiga livsmedel som tas med Rabiet fördröjer absorptionen av rabeprazol med minst 4 timmar, men absorptionsgraden och den maximala koncentrationen förändras inte.
Förbindelsen med plasmaproteiner är cirka 97%.
Efter en engångsdos på 20 mg 14C-märkt rabeprazol upptäcktes inte oförändrat läkemedel i urinen hos friska frivilliga. Cirka 90% av ämnet utsöndras i njurarna, främst i form av två metaboliter - konjugatet av merkaptursyra (M5) och karboxylsyra (M6), i mindre utsträckning - i form av två okända metaboliter (de hittades i toxikologisk analys). Resten av läkemedlet utsöndras genom tarmarna. Den totala utsöndringen är 99,8%, vilket indikerar en liten eliminering av rabeprazol med galla. Huvudmetaboliten är tioeter (M1). Den enda aktiva metaboliten är desmetyl (M3), men det upptäcktes i låg koncentration och hos endast en patient som deltog i studien efter att ha tagit en dos Rabiet 80 mg.
Särskilda patientgrupper:
- hög ålder: utsöndringen av natriumrabeprazol saktar ner något. Efter 7 dagars intag av läkemedlet i en dos av 20 mg / dag hos äldre patienter var AUC ungefär 2 gånger mer, Cmax var 60% högre än hos friska yngre volontärer. Det fanns inga tecken på ansamling av ämnet;
- CYP2C19 polymorfism: Efter 7 dagars intag av läkemedlet i en dos av 20 mg / dag hos patienter med långsam metabolism ökade CYP2C19 AUC med 1,9 gånger, halveringstiden ökade med 1,6 gånger jämfört med patienter som är snabba metaboliserare. Samtidigt Cmax ökade med 40%;
- kronisk kompenserad cirros: AUC ökar två gånger, Cmax - med 50% jämfört med friska frivilliga. Men när man tar läkemedlet i en dos av 20 mg en gång per dag tolererades rabeprazol väl;
- stabil njursvikt i terminalstadiet hos patienter som kräver underhåll hemodialys (kreatininclearance <5 ml / min / 1,73 m 2): AUC och Cmax är ungefär 35% lägre än hos friska frivilliga. Eliminering av rabeprazol liknar den hos friska frivilliga (under hemodialys - 0,95 timmar, efter sessionen - 3,6 timmar). Clearance av läkemedlet är ungefär 2 gånger högre än för friska frivilliga.
Indikationer för användning
Rabiet 10 mg kapslar används för att behandla dyspepsisymtom associerade med gastrisk surhet (inklusive symtom på gastroesofageal refluxsjukdom), såsom sura rapningar och halsbränna.
Rabiet 20 mg kapslar ordineras i följande fall:
- magsår i magen och tolvfingertarmen i den akuta fasen;
- anastomotiskt sår;
- refluxesofagit;
- erosiv och ulcerös gastroesofageal refluxsjukdom (GERD);
- underhållsterapi för GERD;
- icke-erosiv GERD;
- Zollinger-Ellisons syndrom och andra tillstånd som åtföljs av patologisk hypersekretion;
- utrotning av Helicobacter pylori vid magsårsjukdom (i kombination med antibiotikabehandling).
Kontraindikationer
- sackaros / isomaltasbrist, fruktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption;
- ålder upp till 12 år - för behandling av GERD, upp till 18 år - för andra indikationer;
- perioden av graviditet och amning;
- överkänslighet mot läkemedelskomponenter eller substituerade bensimidazoler.
Med försiktighet bör Rabiet kapslar användas vid svår njursvikt.
Rabiet, applikationsinstruktion: metod och dosering
Rabiet kapslar ska tas oralt, svälja hela (det är förbjudet att slipa eller tugga kapslarna). Även om matintaget och tidpunkten för administrering av läkemedlet inte påverkar rabeprazols aktivitet, rekommenderas det att ta Rabiet på morgonen före måltider, vilket bidrar till bättre patientöverensstämmelse med behandlingsregimen.
För behandling av symtom på dyspepsi associerad med ökad gastrisk surhet ordineras 10 mg kapslar en gång om dagen. Behandlingstiden utan att rådfråga läkare bör inte överstiga 14 dagar. Om den terapeutiska effekten av Rabiet saknas inom 3 dagar, bör du konsultera en läkare.
Rekommenderade doseringsregimer med 20 mg kapslar:
- anastomotisk sår och förvärring av magsår: 20 mg 1 gång per dag i 6 veckor, om nödvändigt, ökas behandlingstiden till 12 veckor;
- förvärring av duodenalsår: 20 mg 1 gång per dag i 2-4 veckor, vid behov förlängs behandlingen med ytterligare 4 veckor;
- refluxesofagit och erosiv GERD: 20 mg en gång dagligen i 4-8 veckor, vid behov förlängs behandlingen med ytterligare 8 veckor;
- underhållsbehandling för GERD: 20 mg en gång om dagen, bestäms behandlingstiden individuellt, beroende på patientens tillstånd;
- icke-erosiv GERD utan esofagit: 20 mg 1 gång per dag, efter symtomlindring för att förhindra återfall, bör Rabiet tas 1 gång per dag efter behov. Om symtomen kvarstår efter 4 veckors intag av läkemedlet behöver patienten en ytterligare undersökning;
- Zollinger-Ellisons syndrom och andra tillstånd med patologisk hypersekretion: dosen väljs individuellt. Behandlingen börjar vanligtvis med en daglig dos på 60 mg, sedan ökas den till 100 mg 1 gång per dag eller 60 mg 2 gånger dagligen om fraktionerad dosering av läkemedlet är mer föredraget. Behandlingstiden kan vara upp till 1 år;
- utrotning av Helicobacter pylori: 20 mg 2 gånger dagligen i kombination med antibiotika enligt schemat som rekommenderas av läkaren i 7 dagar.
Bieffekter
Enligt kliniska studier tolereras i allmänhet Rabiet väl. Biverkningarna som uppträder är vanligtvis milda till måttliga och övergående.
I kliniska studier har följande biverkningar rapporterats:
- från matsmältningssystemet: muntorrhet, flatulens, diarré eller förstoppning, buksmärta;
- från nervsystemet: yrsel, huvudvärk;
- andra: hudutslag, perifert ödem.
Under perioden efter registreringen identifierades också följande biverkningar:
- från matsmältningssystemet: ökad aktivitet av leverenzymer; sällan - gulsot, hepatit; hos patienter med levercirros - leverencefalopati;
- från muskuloskeletala systemet: sällan - artralgi, myalgi;
- från det hematopoietiska systemet: sällan - neutropeni, trombocytopeni, leukopeni;
- allergiska reaktioner: sällan - urtikaria, bullösa utslag, akuta systemiska allergiska reaktioner; mycket sällan - Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys, erythema multiforme;
- andra: sällan - hypomagnesemi; mycket sällan - gynekomasti, interstitiell nefrit, ökad risk för frakturer.
Överdos
Fall av svår överdos är okända.
När du tar en dos som är betydligt högre än den rekommenderade, indikeras symptomatisk och stödjande behandling. Den specifika motgiften har inte fastställts. Dialys är ineffektivt eftersom rabeprazol binder väl till blodplasmaproteiner.
speciella instruktioner
Hos patienter som får protonpumpshämmare (PPI) i 3 månader eller mer detekteras i sällsynta fall symptomatisk och asymptomatisk hypomagnesemi. De flesta rapporterna mottogs ett år efter behandlingen. Arytmi, tetany och kramper har rapporterats som allvarliga biverkningar. De flesta av patienterna krävde avbrytande av PPI och utnämning av behandling, inklusive magnesiumersättning. I detta avseende, med långvarig användning av Rabiet eller samtidig användning av läkemedel som kan orsaka hypomagnesemi (till exempel diuretika eller digoxin), måste patienter kontrollera koncentrationen av magnesium i blodet.
Under behandlingen ska du inte ta andra protonpumpshämmare och läkemedel som minskar magsyra, till exempel blockerare av H 2 histaminreceptorer.
Att förbättra patientens tillstånd när han tar Rabiet utesluter inte förekomsten av maligna tumörer i magen.
Enligt övervakningsdata efter marknadsföring kan PPI-användning öka risken för hand-, ryggrads- eller höftfrakturer i samband med benskörhet. Risken ökar med användning av PPI i höga doser (överstiger de som rekommenderas i instruktionerna) under lång tid (från 1 år).
Mottagning av Rabiet är en riskfaktor för utveckling av gastrointestinala infektioner, såsom Clostridium difficile.
Patienter som har återkommande symtom på halsbränna eller matsmältningsstörningar rekommenderas att regelbundet träffa läkare.
Om du behöver ta andra receptfria läkemedel när du använder Rabiet, bör du rådgöra med apotekspersonal eller vårdpersonal.
Patienter bör avstå från att ta Rabiet före ureaprov.
Patienter som behöver en endoskopisk undersökning bör informera sin läkare om de tar rabeprazol.
När Rabiet tas utan recept för kortvarig symptomatisk behandling av manifestationer av icke-erosiv refluxsjukdom eller gastroesofageal refluxsjukdom (såsom halsbränna) rekommenderas att du konsulterar din läkare om:
- långvarig behandling - i 4 eller fler veckor;
- uppkomsten av nya symtom eller en förändring av tidigare observerade symtom hos patienter över 55 år;
- viktminskning, förekomst av anemi, smärta vid sväljning, dysfagi, blödning i mag-tarmkanalen, ihållande kräkningar eller kräkningar med epigastrisk innehåll och blod;
- en historia av lever- / njurdysfunktion, gulsot, magsår eller magkirurgi.
Personer över 55 år som tar dagliga receptfria läkemedel för att lindra symtom på matsmältningsbesvär och halsbränna bör informera sin vårdpersonal.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Med tanke på de farmakodynamiska parametrarna för rabeprazol och profilen för dess biverkningar är det osannolikt att Rabiet påverkar reaktionshastigheten och koncentrationsförmågan. Patienter som får dåsighet under behandlingen rekommenderas att avstå från att köra bil och utföra potentiellt farliga typer av arbete.
Applicering under graviditet och amning
I reproduktionsstudier upptäcktes inte tecken på nedsatt fertilitet och fosterskador hos kaniner och råttor. Men hos råttor penetrerade läkemedlet placentabarriären. Det finns inga data som stöder säkerheten för rabeprazol hos gravida kvinnor. Av denna anledning är användningen av Rabiet kontraindicerad under graviditeten, förutom i de fall där de förväntade fördelarna med behandlingen för kvinnan definitivt är högre än de potentiella riskerna för fostret.
Huruvida rabeprazol utsöndras i en kvinnas bröstmjölk har inte fastställts, eftersom relevanta studier inte har utförts. Rabeprazol hittades i mjölk hos ammande råttor, därför är Rabiet kontraindicerat för användning under amning.
Pediatrisk användning
Rabiet 10 mg kapslar, som används för att behandla symtom på dyspepsi i samband med ökad magsyra, är inte ordinerade för barn och ungdomar under 18 år.
Effekten och säkerheten av 20 mg kapslar hos barn över 12 år när de används för behandling av GERD har bekräftats av adekvata och välkontrollerade studier för kortvarig behandling (upp till 8 veckor). Säkerheten och effekten av rabeprazol i pediatrik för andra indikationer har inte fastställts.
Med nedsatt njurfunktion
Vid svår njursvikt ska Rabiet användas med försiktighet. Ingen dosjustering krävs.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid mild och måttlig leverfunktion fanns det inga signifikanta skillnader i förekomsten av biverkningar jämfört med hos friska patienter av samma kön och ålder.
Vid det första mötet av Rabiet till personer med allvarligt nedsatt leverfunktion rekommenderas att vara försiktig. Ingen dosjustering krävs, men man bör komma ihåg att AUC för rabeprazolnatrium är ungefär 2 gånger högre än för friska frivilliga.
Patienter med svårt nedsatt leverfunktion rekommenderas att konsultera en läkare innan de använder Rabiet för kortvarig symptomatisk behandling på egen hand.
Användning hos äldre
Ingen dosjustering av Rabiet krävs för äldre patienter.
Läkemedelsinteraktioner
Enligt litteraturen är det möjligt att öka koncentrationen av metotrexat och / eller dess huvudmetabolit, hydroximetotrexat, och öka tiden för utsöndring, när det gäller att ta rabeprazol samtidigt med metotrexat (huvudsakligen i höga doser). I detta avseende, om det är nödvändigt att använda höga doser metotrexat, bör alternativet att tillfälligt avbryta Rabiet övervägas.
I studien av kombinationsbehandling med antibiotika (amoxicillin, klaritromycin) avslöjades vissa förändringar i de maximala läkemedelskoncentrationerna och området under koncentrationstidskurvan, men de erkändes inte som kliniskt signifikanta.
In vitro-studier har visat att rabeprazol hämmar metabolismen av cyklosporin med en IC50 på 62 μmol, dvs i en koncentration som är 50 gånger högre än den maximala koncentrationen hos friska frivilliga efter 20 dagars intag av rabeprazol i en daglig dos på 20 mg. Graden av hämning liknar den för omeprazol vid liknande koncentrationer.
Rabeprazol-natrium orsakar en ihållande och långvarig undertryckning av magsyrasekretion, därför kan det interagera med läkemedel, vars absorption beror på pH-nivån. Absorptionen av atazanavir är också pH-beroende. Även om dess samtidiga användning med rabeprazol inte har studerats, förväntas en signifikant minskning av dess effekt. Av denna anledning rekommenderas inte samtidig administrering av läkemedel.
Rabeprazol-natrium metaboliseras i levern med deltagande av cytokrom P450-systemet (CYP450). In vitro hade läkemedlet dock inte kliniskt signifikanta interaktioner med andra läkemedel som också metaboliseras av detta system, såsom warfarin, fenytoin, diazepam, teofyllin.
Inga kliniskt signifikanta interaktioner mellan rabeprazol och antacida har observerats.
Analoger
Analogerna till Rabiet är Bereta, Zulbeks, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazole-C3, Razo, Hayrabezol, Nexium, Esomeprazole, Emesol, Sanpraz, Pantaz, Peptazol, Ultrap, Promez, Omefazol, Oefazol, Lancid, Epicurus, etc.
Villkor för lagring
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C på en torr plats, skyddad från ljus och utom räckhåll för barn.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Finns utan recept.
Recensioner om Rabiet
Recensioner om Rabiet är mest positiva. Patienter noterar att läkemedlet effektivt eliminerar symtom orsakade av ökad magsyra, har en långvarig effekt och är billig.
Pris för Rabiet på apotek
Ungefärliga priser på Rabiet: 10 mg kapslar (14 stycken per förpackning) - 119-180 rubel, 20 mg kapslar (14 stycken per förpackning) - 208-309 rubel.
Rabiet: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Rabiet 10 mg enterokapslar 14 st. 194 r köpa |
|
Rabiet 20 mg enterokapslar 14 st. 299 r köpa |
|
Rabiet kapslar av tarmprodukter. 10 mg 14 st. 302 RUB köpa |
|
Rabiet kapslar av tarmprodukter. 20 mg 14 st. 419 RUB köpa |
|
Rabiet 20 mg enterokapslar 28 st. 502 RUB köpa |
|
Rabiet kapslar av tarmprodukter. 20 mg 28 st. 582 r köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
