Nevotenz
Nevotenz: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Nevotens
ATX-kod: C07AB12
Aktiv ingrediens: Nebivolol (Nebivolol)
Tillverkare: ACTAVIS, Ltd. (Island)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-10-25
Nevotenz är en selektiv beta 1- blockerare.
Släpp form och komposition
Doseringsform Nevotenza - tabletter: runda, konvexa på ena sidan, vita, på den konvexa sidan finns en markering "N 5", på baksidan finns en korsformad risk med en stigande kant på var och en av de uppdelade sektorerna (7 och 10 st. I blåsor, i en kartong 1, 2, 4 eller 8 blister med 7 tabletter eller 1, 3, 5 eller 10 blister med 10 tabletter).
Sammansättning av 1 tablett:
- aktiv substans: nebivolol (i form av hydroklorid) - 5 mg;
- hjälpkomponenter: makrogol 6000, magnesiumstearat, kolloidal kiseldioxid, kroskarmellosnatrium, laktosmonohydrat.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Nebivolol - den aktiva ingrediensen Nevotenza - är en lipofil, kardioselektiv beta 1 -adrenerg blockerare av tredje generationen med vasodilaterande egenskaper. Det har antiarytmiska, hypotensiva och antianginala effekter. Högt blodtryck (BP) minskar vid vila, under stress och fysisk ansträngning. Modulerar frisättningen av endotel vasodilaterande faktor kväveoxid (NO). Selektivt och konkurrenskraftigt blockerar synaptiska och postsynaptiska beta 1 -adrenerga receptorer och gör dem otillgängliga för katekolaminer.
Nebivolol är ett racemat bestående av två enantiomerer: RSSS-nebivolol (L-nebivolol) och SRRR-nebivolol (D-nebivolol). L-nebivolol, genom att modulera frisättningen av en avslappnande faktor från vaskulärt endotel, har en mild vasodilaterande effekt. D-nebivolol är en mycket selektiv och konkurrenskraftig beta 1 -adrenoceptorblockerare (affiniteten för beta 1 -adrenerga receptorer är 293 gånger högre än för beta 2- adrenoceptorer).
Den blodtryckssänkande effekten observeras efter 2-5 dagar av regelbunden administrering av Nevotenza, en stabil effekt utvecklas efter en månad och kvarstår med långvarig behandling. Läkemedlets antihypertensiva egenskap är också associerad med dess förmåga att minska aktiviteten hos renin-angiotensin-aldosteronsystemet.
Nebivolol förbättrar index för intrakardiell och systemisk dynamik, saktar ner hjärtfrekvensen (HR), förbättrar hjärtets diastoliska funktion (minskar fyllningstrycket), minskar det slutdiastoliska trycket i vänster kammare, minskar den totala perifera kärlmotståndet och ökar ejektionsfraktionen.
Minskar syreförbrukningen av hjärtmuskulaturen (på grund av en minskning av hjärtfrekvensen, en minskning av före- och efterbelastning), vilket förbättrar träningstoleransen, minskar antalet och svårighetsgraden av anginaattacker.
Den antiarytmiska effekten av nebivolol är förknippad med dess förmåga att undertrycka hjärtautomatism (inklusive i ett patologiskt fokus) och sakta ner AV (atrioventrikulär) ledning.
Farmakokinetik
Nebivolol absorberas snabbt från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Mat påverkar inte dess absorption och effektivitet.
Läkemedlets biotillgänglighet hos patienter med en långsam metabolism är nästan fullständig, hos patienter med en snabb metabolism är det cirka 12%. Metabolismens hastighet påverkar inte effekten av nebivolol.
Nebivolol metaboliseras i stor utsträckning, delvis för att bilda aktiva hydroximetaboliter. Metabolismens hastighet genom aromatisk hydroxylering är beroende av isoenzymet CYP2D6 och bestäms genetiskt genom oxidativ polymorfism.
Plasmaclearance uppnås i de flesta fall (hos patienter med snabb metabolism) inom 24 timmar för nebivolol efter några dagar - för hydroximetaboliter. Plasmakoncentrationer på 1–30 μg / L är proportionella mot den mottagna dosen.
Läkemedlet kännetecknas av en hög bindning till plasmaproteiner (huvudsakligen albumin): 98,1% för D-nebivolol, 97,9% för L-nebivolol.
Cirka 48% av dosen utsöndras genom tarmarna, 38% av dosen via njurarna.
Halveringstiden (T ½) för nebivolol-enantiomerer hos patienter med snabb metabolism är i genomsnitt 10 timmar, hos patienter med en långsam metabolism är värdet 3-5 gånger högre. T ½ av hydroximetaboliterna för båda enantiomererna hos patienter med snabb metabolism är i genomsnitt 24 timmar, hos patienter med långsam metabolism - cirka 48 timmar.
Patientens ålder och kön påverkar inte nebivolols farmakokinetik.
Indikationer för användning
- arteriell hypertoni;
- förebyggande av attacker av stabil angina pectoris hos patienter med kranskärlssjukdom (CHD);
- kronisk hjärtsvikt (CHF) - som en del av komplex terapi.
Kontraindikationer
Absolut:
- kardiogen chock;
- sjuka sinus syndrom, inklusive sinoatrialt block;
- kronisk hjärtsvikt i dekompensationsstadiet (kräver inotrop terapi);
- akut hjärtsvikt;
- svår arteriell hypotoni;
- AV-block II- och III-grad (utan konstgjord pacemaker);
- svår bradykardi (hjärtfrekvens mindre än 50 slag / minut)
- metabolisk acidos;
- svår leverfunktion
- feokromocytom (utan samtidig administrering av alfa-blockerare);
- allvarliga allvarliga perifera cirkulationsstörningar (såsom intermittent claudicering och Raynauds syndrom);
- depression;
- bronkospasm och bronkialastma;
- laktosintolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption;
- samtidig användning av floktafenin eller sultoprid;
- ålder upp till 18 år
- överkänslighet mot en av komponenterna i läkemedlet.
Relativt (Nevotens bör användas med försiktighet på grund av den potentiella risken för komplikationer):
- Prinzmetals angina;
- AV-block I-grad;
- leverfunktion;
- svår njursvikt (kreatininclearance mindre än 20 ml / min);
- hypertyreoidism;
- diabetes;
- kronisk obstruktiv lungsjukdom;
- psoriasis;
- desensibiliserande terapi;
- hög ålder (över 65 år).
Instruktioner för användning av Nevotenza: metod och dosering
Nevotenz tas oralt en gång om dagen, ungefär samma tid på dagen. Tabletterna ska sväljas hela och tvättas med tillräcklig mängd vätska. Måltiden spelar ingen roll.
Ischemisk hjärtsjukdom och artär hypertoni
Nevotenz kan användas som monopreparat eller som en del av en kombinationsbehandling.
Den genomsnittliga dagliga dosen är 5 mg. Det ökas till maximalt 10 mg om läkemedlet inte gav den nödvändiga åtgärden i den föregående dosen.
Den optimala effekten uppträder inom 1-2 veckor, ibland efter fyra veckor.
Den initiala dagliga dosen av Nevotenza för patienter med njurinsufficiens och äldre är 2,5 mg (½ tablett). Det ökas till maximalt 5 mg om effekten är otillräcklig. Vid allvarligt nedsatt njurfunktion och i närvaro av samtidig leversjukdom är den maximala dagliga dosen 10 mg. Att öka dosen hos sådana patienter bör utföras med försiktighet under strikt medicinsk övervakning.
Kronisk hjärtsvikt
Dosen för CHF väljs genom titrering med två veckors intervall tills den optimala underhållsdosen uppnås. Den initiala dagliga dosen är 1,25 mg (¼ tabletter), och vid behov höjs den först till 2,5–5 mg, sedan till 10 mg.
Den maximala dagliga dosen av Nevotenza är 10 mg.
Inom två timmar efter att ha tagit den första dosen och efter varje ökning ska patienten vara under medicinsk övervakning.
Under valet av dos rekommenderas att kontrollera hjärtfrekvensen, blodtrycket, svårighetsgraden av symtomen på sjukdomen.
Vid läkemedelsintolerans eller försämring av CHF under titreringsfasen bör dosen Nevotenza minskas. Om det finns en uttalad arteriell hypotoni, symtom på bradykardi eller AV-blockad, lungödem eller kardiogen chock utvecklas, bör läkemedlet avbrytas omedelbart.
Bieffekter
- från det kardiovaskulära systemet: en uttalad blodtryckssänkning, hjärtrytmstörningar, perifer cirkulationsstörning (cyanos, känsla av kyla i extremiteterna), ortostatisk hypotoni, bradykardi, AV-blockad, perifert ödem, kardialgi, Raynauds syndrom, andfåddhet, hjärtsvikt och också förvärring av CHF-förloppet (huvudsakligen under titrering av dosen av läkemedlet);
- från centrala nervsystemet: mardrömmar, sömnighet / sömnlöshet, minskad koncentrationsförmåga, ökad trötthet, huvudvärk, depression, yrsel, hallucinationer, parestesi, medvetslöshet;
- från andningsorganen: rinit, bronkospasm (inklusive hos patienter utan anamnes på obstruktiv lungsjukdom);
- från matsmältningssystemet: torrhet i munslemhinnan, förstoppning / diarré, flatulens, illamående
- allergiska reaktioner: alopeci, hyperemi i huden, erytematöst utslag, klåda, angioödem;
- andra: förvärring av psoriasis, hyperhidros, synstörning (torra ögon), fotodermatos, nedsatt styrka.
Överdos
Symtom: cyanos, illamående, kräkningar, bronkospasm, medvetslöshet, markant blodtryckssänkning, AV-blockad, svår bradykardi, akut hjärtsvikt, kardiogen chock, koma, hjärtstillestånd.
Första hjälpen vid överdosering - magsköljning och intag av aktivt kol.
Med en uttalad blodtryckssänkning ska patienten ges ett horisontellt läge med upphöjda ben. Intravenösa vätskor, vasopressorer, glukagon kan krävas.
Vid svår bradykardi indikeras intravenös administrering av atropin (0,5-2 mg). Om det inte finns någon förbättring placeras en transvenös konstgjord pacemaker.
Vid utveckling av atrioventrikulär blockad (II - III-grad) administreras beta-adrenomimetika intravenöst. Om de visar sig vara ineffektiva, överväg att skapa en konstgjord pacemaker.
Vid ventrikulära för tidiga slag föreskrivs lidokain. Klass IA antiarytmika är kontraindicerade.
För att eliminera de anfall som har uppstått administreras diazepam intravenöst.
Behandling för hjärtsvikt börjar med diuretika och hjärtglykosider. Om det inte finns någon effekt är det lämpligt att administrera vasodilatatorer, dobutamin eller dopamin.
Det är möjligt att stoppa bronkospasm genom intravenös administrering av beta 2- adrenomimetika.
speciella instruktioner
I början av behandlingen krävs daglig övervakning av blodtryck och hjärtfrekvens. Hos äldre patienter bör njurfunktionen övervakas var fjärde till femte månad.
Nevotens påverkar inte glukoskoncentrationen. Man bör dock vara försiktig när man behandlar personer med diabetes mellitus, eftersom nebivolol kan dölja vissa symtom på hypoglykemi (t.ex. takykardi). Kontroll av glukosnivåer bör utföras minst en gång på 4-5 månader.
Rökning minskar läkemedlets effektivitet.
Liksom andra betablockerare kan nebivolol orsaka bradykardi. Om din hjärtfrekvens är lägre än 50–55 slag per minut, bör du minska dosen Nevotenza.
Läkemedlet kan orsaka bronkospasm hos patienter med kronisk obstruktiv lungsjukdom samt förvärring av psoriasis. För patienter med dessa sjukdomar ordineras Nevotens efter en noggrann bedömning av nytta-risk-förhållandet.
Med hypertyroidism nivåer nebivolol takykardi.
Med angina pectoris bör dosen Nevotenza väljas så att den ger en vilopuls på 55-60 slag per minut, med en belastning - högst 110 slag per minut.
Betablockerare kan minska produktionen av tårvätska, vilket bör övervägas hos patienter som använder kontaktlinser.
Under behandlingen är en ökning av känsligheten för allergener och en ökning av svårighetsgraden av anafylaktiska reaktioner möjlig.
Patienter som ska opereras måste varna narkosläkaren om att ta Nevotenz.
Avbrytande av behandlingen bör utföras gradvis, vilket minskar dosen av läkemedlet i 10-14 dagar.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Enligt forskningsstudier påverkar nebivolol inte graden av psykofysiska reaktioner negativt. För piloter med artär hypertoni, som är antagna till flygoperationer, ordineras Nevotens i en initial dos på 2,5 mg. Med god tolerans av läkemedlet, men otillräcklig kontroll av blodtrycket, tidigast 2 veckor senare, ökas dosen till 5 mg.
Vissa patienter kan utveckla biverkningar från centrala nervsystemet (yrsel uppträder oftast på grund av lågt blodtryck). I sådana fall bör du avstå från att köra fordon och komplicerade mekanismer. Dessa effekter uppträder vanligtvis i början av behandlingen och efter att dosen ökat.
Applicering under graviditet och amning
Gravida kvinnor kan ordineras Nevotenz endast i undantagsfall när fördelarna för kvinnan är högre än de potentiella riskerna för fostret. Vid användning under sen graviditet bör läkemedlet avbrytas 48–72 timmar före förväntat leveransdatum, eftersom det nyfödda kan utveckla artär hypotension, bradykardi, hypoglykemi och andningsförlamning. Om uttag av nebivolol inte är möjligt bör den nyfödda övervakas noggrant under de första 2-3 dagarna.
I djurstudier visade det sig att nebivolol övergår i bröstmjölk. I detta avseende rekommenderas kvinnor att sluta amma om läkemedelsbehandling krävs under amning.
Pediatrisk användning
För patienter under 18 år ordineras Nevotens inte på grund av brist på kliniska data om säkerheten vid användning i denna åldersgrupp.
Med nedsatt njurfunktion
Vid nedsatt njurfunktion krävs ingen dosjustering av Nevotenza.
Försiktighet bör iakttas vid behandling av patienter med svår njursvikt (kreatininclearance mindre än 20 ml / min). Den rekommenderade startdosen är 2,5 mg, den maximala dagliga dosen är 5 mg.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid måttligt nedsatt leverfunktion krävs försiktighet under behandlingen. Ingen dosjustering krävs.
Vid allvarliga kränkningar av leverfunktionen är användningen av Nevotenz kontraindicerad.
Användning hos äldre
Enligt instruktionerna kan Nevotenz ordineras för att behandla äldre patienter (över 65 år), men behandlingen bör utföras med försiktighet.
Läkemedelsinteraktioner
Det fanns inga kliniskt signifikanta förändringar i farmakokinetiska parametrar vid samtidig användning av följande läkemedel: ranitidin, hjärtglykosider, digoxin, warfarin, furosemid, hydroklortiazid, etanol, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, acetylsalicylsyra som ett trombocytagent.
Med samtidig användning av nikardipin med nebivolol ökar plasmakoncentrationerna av båda substanserna något, men detta fenomen har ingen klinisk betydelse.
Liksom andra betablockerare försvagar nebivolol kompensationsmekanismerna i det kardiovaskulära systemet vid chock eller artär hypotension orsakad av intag av floktafenin.
Sultoprid ökar risken för ventrikulära arytmier, särskilt av typen "pirouette".
Klass I antiarytmika och amiodaron kan öka den negativa inotropa effekten och förlänga excitationstiden genom förmaken.
Fenotiazinderivat, barbiturater, tricykliska antidepressiva medel ökar den hypotensiva effekten av nebivolol.
Läkemedel som hämmar serotoninåterupptagning och andra läkemedel som biotransformeras med deltagande av CYP2D6-isoenzym saktar ner metabolismen av nebivolol.
Sympatomimetiska läkemedel, när de används samtidigt, hämmar aktiviteten av nebivolol.
Användningen av läkemedel för generell anestesi under behandling med nebivolol kan undertrycka reflex takykardi och öka risken för arteriell hypotoni.
Cimetidin ökar koncentrationen av nebivolol i blodplasma. Det finns ingen information om dess effekt på läkemedlets farmakologiska effekter.
Antihypertensiva läkemedel, långsamma kalciumkanalblockerare, nitroglycerin kan orsaka svår arteriell hypotoni. Särskild försiktighet bör iakttas vid samtidig användning av prazosin.
Långsamma kalciumkanalblockerare (diltiazem, verapamil) ökar den negativa effekten på AV-ledning och hjärtinfarkt. Intravenös administrering av verapamil under behandling med nebivolol är kontraindicerat.
Analoger
Analoger av Nevotenz är: Bivotenz, Nebivator, Binelol, Nebivolol, Nebivolol Stada, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Canon, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Nanolek, Nebikor Adipharm, Nebivolol-Chaykapharma, Nebileva Neboleva, Nebileva Nebileva -Nej.
Villkor för lagring
Hållbarheten är 3 år.
Förvaringsförhållanden: temperatur upp till 25 ° C, torr plats utom räckhåll för barn.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Nevotense
Recensioner om Nevotense är mest positiva. Patienter noterar dess höga effektivitet när de används enligt indikationer.
Biverkningar, en stor lista med kontraindikationer och en relativt hög kostnad beskrivs som nackdelar med läkemedlet.
Pris för Nevotenz på apotek
Ungefärliga priser för Nevotenz: för 10 tabletter - 180–190 rubel, för 30 tabletter - 430–455 rubel.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
