Memantine
Memantine: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Memantin
ATX-kod: N06DX01
Aktiv ingrediens: memantin (memantin)
Tillverkare: OZON, LLC (Ryssland); VERTEX, JSC (Ryssland); PHARMZASCHITA SPC, FSUE (Ryssland)
Beskrivning och foto uppdaterad: 2018-11-21
Priser på apotek: från 417 rubel.
köpa
Memantine är ett läkemedel som används för att behandla demens.
Släpp form och komposition
Memantine produceras i form av filmdragerade tabletter: bikonvex; beroende på tillverkare: rund, nästan vit eller vit, med en linje på ena sidan / gravyr i form av en cirkel (20 mg) / gravyr i form av en triangel (10 mg); eller avlång, vit (10 mg) och gul (20 mg) i färg, med en risk på vardera sidan; i alla tabletter är kärnan i tvärsnitt nästan vit eller vit (10 st. i blister, 3 eller 9 blister i en kartong; 10, 25, 30 eller 50 st. i en blisterkonturförpackning, 1-6, 9 eller 10 förpackningar i en kartong; 15 st. i en blisterförpackning, 2, 4 eller 6 förpackningar i en kartong; 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 eller 100 st. i burkar, 1 burk i en kartong) …
1 tablett innehåller:
- aktiv substans: memantinhydroklorid - 10 eller 20 mg;
- hjälpkomponenter (beroende på tillverkare): mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat; dessutom - förgelatinerad stärkelse eller laktosmonohydrat (mjölksocker), kroskarmellosnatrium, povidon-K25 eller kalciumvätefosfatdihydrat, talk, hyprolos (hydroxipropylcellulosa);
- filmhölje (beroende på tillverkare): OPADRAY II 85F19250 Transparent (OPADRY II 85F19250 Klar) [polysorbat 80, talk, polyvinylalkohol, makrogol 4000 (20 mg) eller makrogol (10 mg) (polyetylenglykol)]; eller hypromellos, titandioxid, dessutom - makrogol-4000 eller hyprolos (hydroxipropylcellulosa), talk, gul järnoxid (20 mg gul).
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Memantin är ett derivat av adamantan, en antagonist av N-metyl-D-aspartat (NMDA) -receptorer (inklusive i substantia nigra), vilket gör det möjligt att minska den överdrivna stimulerande effekten på neostriatum hos kortikala glutamatneuroner, vilket inträffar med otillräcklig frisättning av dopamin. Substansen, som reglerar flödet av joner, blockerar kalciumkanaler, bidrar till normaliseringen av membranpotentialen och effektiviteten i processen för överföring av nervimpulser.
Läkemedlet ger förbättrade kognitiva funktioner och ökad daglig aktivitet.
Farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas den aktiva substansen snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen (GIT). Den maximala koncentrationen av memantin i blodplasma observeras i genomsnitt 3–8 timmar efter intag. Läkemedlet kännetecknas av absolut biotillgänglighet - upp till 100%. Matintag har ingen effekt på dess absorption.
Läkemedlets farmakokinetik i dosområdet 10–40 mg är linjär. Användningen av memantin i en daglig dos av 20 mg ger en jämviktsplasmakoncentration på 70-150 ng / ml med signifikanta individuella variationer. Förhållandet mellan medelkoncentrationen av medlet i cerebrospinalvätskan och dess koncentration i blodplasman när en daglig dos på 5–30 mg tas är 0,52. Distributionsvolymen är cirka 10 l / kg, cirka 45% av den aktiva substansen binder till blodplasmaproteiner. Mot bakgrund av normal njurfunktion observerades ingen kumulation av läkemedlet.
Cirka 80% av den cirkulerande substansen i blodet representeras av moderföreningen. De viktigaste metaboliterna av memantin är: isomer blandning av 4- och 6-hydroxymemantin, N-3,5-dimetylgludantan och 1-nitroso-3,5-dimetyladamantan. Ingen av ovanstående substanser uppvisar antagonistisk NMDA-receptoraktivitet. Under in vitro-experiment avslöjades inte deltagandet av cytokrom P450 i läkemedlets metabolism.
Läkemedlet utsöndras huvudsakligen av njurarna, utsöndringen utförs i en fas, halveringstiden är 60-100 timmar. Den totala clearance för friska frivilliga med normal njurfunktion är 170 ml / min / 1,73 m² och uppnås delvis genom tubulär utsöndring. Njurutsöndring inkluderar också tubulär reabsorption, som antas förmedlas av katjoniska transportproteiner.
I en studie med oral administrering av märkt 14 C-memantin utsöndrades över 84% av dosen inom 20 dagar, över 99% eliminerades genom njurarna.
När urinen är alkaliserad minskas utsöndringen av memantin (med cirka 80% vid ett urin-pH på 8).
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna rekommenderas Memantine för användning vid behandling av måttlig till svår demens vid Alzheimers sjukdom.
Kontraindikationer
Absolut:
- allvarligt nedsatt leverfunktion (klass C enligt Child-Pugh-klassificeringen);
- ålder upp till 18 år
- graviditet och amning
- syndrom av glukos-galaktosmalabsorption, laktasbrist, laktosintolerans (om läkemedlet innehåller laktosmonohydrat);
- överkänslighet mot någon av beståndsdelarna i läkemedlet.
Relativt (det är nödvändigt att ta memantin med extrem försiktighet under noggrann medicinsk övervakning):
- hjärtsvikt III-IV funktionell klass enligt klassificeringen av New York Association of Cardiologists (NYHA);
- hjärtinfarkt (historia);
- okontrollerad arteriell hypertoni;
- kramper (inklusive en historia av indikationer);
- epilepsi, predisposition för dess utveckling;
- tyrotoxicos;
- svår förlopp av urinvägsinfektioner orsakade av bakterier av släktet Proteus spp.
- renal tubulär acidos;
- njursvikt;
- närvaron av faktorer som leder till en ökning av urinets pH, inklusive plötsliga kostförändringar (till exempel byte till en vegetarisk diet), frekvent användning av alkaliska gastriska buffertar;
- leversvikt (klass A och B enligt Child-Pugh-klassificeringen);
- kombination med dextrometorfan, ketamin, amantadin (NMDA-receptorantagonister), eftersom dessa läkemedel och memantin påverkar samma receptorsystem, vilket kan förvärra förekomsten av biverkningar, främst från centrala nervsystemet (CNS).
Instruktioner för användning av Memantine: metod och dosering
Behandling med Memantine måste startas och sedan utföras under överinseende av en läkare med erfarenhet av diagnos och behandling av Alzheimers demens. Diagnosen ställs utifrån aktuella rekommendationer. Under kursen måste den person som är involverad i den ständiga vården av patienten se till att patienten regelbundet övervakar läkemedlets intag.
Under de första 3 månaderna av behandlingen är det nödvändigt att systematiskt bedöma toleransen och adekvatheten av dosen Memantine. I framtiden bör läkemedlets kliniska effekt och dess tolerans gentemot patienter ses över enligt nuvarande rekommendationer.
Underhållsterapi kan utföras under lång tid, förutsatt att läkemedlet tolereras väl och ett positivt terapeutiskt resultat, annars ska läkemedlet kasseras.
Memantine rekommenderas att tas oralt, en gång om dagen, hela tiden samtidigt, oavsett måltid.
Behandlingsförloppet bör inledas med användning av de minsta effektiva doserna, den maximala dagliga dosen är 20 mg.
För att minska risken för biverkningar under de första 21 dagarna av kursen väljs underhållsdosen genom att den successivt ökas med 5 mg var 7: e dag. Rekommenderade doser:
- 1-7 dagar - 5 mg;
- 8-14 dagar - 10 mg;
- 15-21 dagar - 15 mg;
- Dag 22 och därefter - 20 mg.
Den rekommenderade underhållsdosen av Memantine är 20 mg per dag.
Bieffekter
- nervsystemet: ofta - huvudvärk, sömnighet, yrsel, obalans; sällan - gångstörning sällan - ökad trötthet; extremt sällsynt - kramper, epileptiska anfall; med en okänd frekvens - muskelhypertonicitet, ökat intrakraniellt tryck;
- psykiska störningar: sällan - sömnstörningar, överkänslighet, depression, agitation, förvirring, hallucinationer (främst hos patienter med svår demens av Alzheimers typ); med okänd frekvens - självmordstankar, psykotiska reaktioner;
- infektioner: sällan - svampinfektioner; med okänd frekvens - candidiasis
- matsmältningssystemet: ofta - förstoppning, sällan - kräkningar, illamående med okänd frekvens - pankreatit, hepatit;
- hjärt-kärlsystemet: ofta - ökat blodtryck (BP); sällan - tromboembolism / venös trombos, hjärtsvikt, hjärtfel;
- urinvägarna: med okänd frekvens - cystit, akut njursvikt, ökad libido;
- andningsorgan: ofta - andfåddhet;
- hud: med okänd frekvens - trombocytopen purpura;
- allergiska reaktioner: ofta - överkänslighet mot läkemedlets komponenter; med okänd frekvens - Stevens-Johnsons syndrom;
- laboratorieparametrar: ofta - ökad aktivitet av leverenzymer; med okänd frekvens - pancytopeni, leukopeni (inklusive neutropeni), agranulocytos, trombocytopeni.
Överdos
Det finns begränsad information om överdosering av memantin.
I detta tillstånd ordineras administrering av adsorbenter (aktivt kol), magsköljning, försurning av urin, varefter symptomatisk behandling utförs. Vid behov ordineras en tvungen diures. Memantine har ingen specifik motgift.
Medan Memantine togs i en dos på 200 mg en gång eller i en dos på 105 mg i 3 dagar, fanns det inga överdoseringssymptom eller förekomst av diarré, svaghet, trötthet.
Vid användning av läkemedlet i en dos på mindre än 140 mg eller i en okänd mängd observerades följande biverkningar: diarré, kräkningar, yrsel, yrsel, agitation, ångest, dåsighet, förvirring, hallucinationer och gångstörningar.
Den allvarligaste överdosen registrerades vid användning av memantin i en dos på mer än 2000 mg, med manifestationer av sådana reaktioner som koma inom tio dagar, med ytterligare agitation och diplopi. I detta fall ordinerades patienten symptomatisk terapi och plasmaferes. Efter att ha genomfört dessa åtgärder återhämtade sig patienten utan ytterligare utveckling av komplikationer.
Beskrev också en allvarlig överdos med en enda dos på 400 mg av läkemedlet med förekomst av störningar huvudsakligen från centrala nervsystemet: dåsighet, ångest, dumhet, synhallucinationer, psykos, medvetslöshet, kramper. Patienten överlevde och återhämtade sig utan negativa effekter.
speciella instruktioner
Det är nödvändigt att noggrant övervaka patienternas tillstånd i närvaro av en alkalisk reaktion av urin eller faktorer som orsakar en ökning av dess pH på grund av en minskning av memantins utsöndringshastighet. Dessa faktorer kan innefatta plötsliga förändringar i kosten (inklusive att ersätta en diet som innehåller många kötträtter med en vegetarisk) eller intensiv användning av antacida magläkemedel. Njur tubulär acidos (RTA) eller en allvarlig form av urinvägsinfektioner orsakade av Proteus spp. Kan också orsaka en ökning av pH i urinen.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
I närvaro av måttlig till svår demens av Alzheimers typ försämras i de flesta fall förmågan att köra fordon och andra komplexa mekanismer. Memantinbehandling kan också leda till en förändring av reaktionshastigheten, därför är det nödvändigt att vägra att utföra potentiellt farliga aktiviteter, inklusive att arbeta med komplexa strukturer och mekanismer (inklusive fordon) under den tid då läkemedlet tas.
Applicering under graviditet och amning
Eftersom det inte finns några kliniska data om läkemedlets effekt på graviditetens gång är dess användning hos gravida kvinnor kontraindicerad. Enligt resultaten som erhållits i experimentella studier på djur kan det antas att memantin kan leda till intrauterin tillväxthämning vid användning i koncentrationer som är identiska med terapeutiska eller något högre än de senare. Den potentiella risken för människor är okänd.
Under prekliniska studier av manlig och kvinnlig fertilitet fastställdes inte den negativa effekten av läkemedlet.
Eftersom det inte finns några data som bekräftar läkemedlets penetrering i bröstmjölk, är det nödvändigt att sluta amma om terapi är nödvändig under amning.
Pediatrisk användning
För patienter under 18 år är läkemedlet kontraindicerat, eftersom säkerhetsprofilen för memantin i denna kategori av patienter inte har studerats.
Med nedsatt njurfunktion
Hos patienter med svår njurinsufficiens, med en kreatininclearance (CC) på 5–29 ml / min, bör den dagliga dosen av memantin inte överstiga 10 mg. Hos patienter med CC 30-49 ml / min bör den initiala dosen inte överstiga 10 mg. Om terapin tolereras väl är en ökning av dosen till 20 mg tillåten, utförd enligt standardvalsschemat. Patienter med måttlig grad av njursvikt (CC 50–80 ml / min) föreskriver som regel inte dosjustering.
För kränkningar av leverfunktionen
I närvaro av allvarligt nedsatt leverfunktion (klass C enligt Child-Pugh-klassificeringen) är Memantine kontraindicerat. Vid mild till måttlig leversvikt (klass A och B enligt Child-Pugh-klassificeringen) är det inte nödvändigt att ändra dosregimen.
Användning hos äldre
Hos patienter över 65 år finns det inget behov av att justera dosen Memantine.
Läkemedelsinteraktioner
- barbiturater, antipsykotika: effekten av dessa läkemedel minskar;
- dextrometorfan, ketamin, fenytoin, amantadin: risken för farmakotoxisk psykos förvärras (med dessa kombinationer bör särskild försiktighet iakttas);
- antikolinergika, dopaminreceptoragonister, levodopapreparat: deras effekt förstärks;
- antispasmodika, dantrolen, baklofen: det kan finnas en ökning eller minskning av deras effekt (dosen måste väljas individuellt);
- kinidin, ranitidin, kinin, cimetidin, prokainamid, nikotin: hotet om en ökning av plasmakoncentrationen av memantin i blodet ökar (på grund av användning av det katjoniska transportsystemet av njurarna av dessa ämnen);
- indirekta antikoagulantia (warfarin): det finns en risk för en ökning av det internationella normaliserade förhållandet (INR) (protrombintid eller INR bör övervakas);
- antidepressiva medel, selektiva serotoninåterupptagshämmare, monoaminoxidashämmare: det är nödvändigt att noggrant övervaka patientens tillstånd på grund av risken för interaktion mellan dessa medel;
- hydroklortiazid: en minskning av koncentrationen av detta ämne i blodplasman är möjlig på grund av en ökning av utsöndringen;
- glibenklamid, donepezil, metformin: ingen läkemedelsinteraktion noterades (vid engångsbruk med memantin);
- galantamin: ingen effekt på farmakokinetiken för detta läkemedel hittades;
- isozymer av cytokrom P450 CYP-isoformer 1A2, 2D6, 2C9, 2A6, 2E1, 3A; epoxidhydrolas; monoxygenas innehållande flavin: ingen inhiberande effekt av memantin på dessa ämnen har konstaterats i in vitro-studier.
Analoger
Memantine-analoger är Memantine-Alvogen, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memantine-Richter, Memaneirin, Maruksa, Memantine Sandoz, Memantine Canon, Memorel, Memantinol, Noodzheron, Memikar, Noodzheron-Teva, Memantin-TL, Tingrex.
Villkor för lagring
Förvara på en plats skyddad från fukt och ljus, utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Memantine
Enligt de få recensionerna av Memantine är det en effektiv behandling för måttlig till svår demens och kognitiv försämring. Enligt läkare stoppar läkemedlet utvecklingen av Alzheimers sjukdom i början och visar också bra resultat när det används i pediatrisk praxis för behandling av intellektuella utvecklingsstörningar och ADHD (attention deficit hyperactivity disorder). Behandling rekommenderas, särskilt i början av kursen, under konstant övervakning.
I vissa recensioner noterar patienter dock bristen på effekt från att ta Memantine. De vanligaste rapporterade biverkningarna under behandlingen är sömnstörningar, aptitlöshet, ångest, agitation och irritabilitet hos äldre patienter. Det finns hänvisningar till allvarliga störningar såsom uppkomsten av psykotiska symtom av deliriumtyp. Nackdelarna med läkemedlet tillskrivs också dess höga kostnad.
Memantinpris på apotek
Genomsnittspriset för Memantine kan vara ungefär:
- tabletter 10 mg: 30 st. - 600 rubel, 60 st. - 1160 rubel, 90 st. - 1700 rubel;
- tabletter 20 mg: 30 st. - 1580 rubel, 60 st. - 3060 rubel, 90 st. - 4190 rubel.
Memantine: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Memantine 10 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 417 köpa |
Memantine 10 mg filmdragerade tabletter 30 st. 429 r köpa |
Memantine 10 mg filmdragerade tabletter 30 st. 439 r köpa |
Memantine Canon 10 mg filmdragerade tabletter 30 st. 450 RUB köpa |
Memantintabletter p.o.p 10 mg 30st 451 RUB köpa |
Memantine 10 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 514 köpa |
Memantine 10 mg filmdragerade tabletter 28 st. 562 RUB köpa |
Memantine Canon-surfplattor p.p. 10 mg 30 st. 576 r köpa |
Memantintabletter p.p. 10 mg 28 st. 623 RUB köpa |
Memantintabletter p.p. 10 mg 30 st. 646 r köpa |
Memantine 10 mg filmdragerade tabletter 30 st. 646 r köpa |
Memantine 10 mg filmdragerade tabletter 90 st. 725 RUB köpa |
Memantine 10 mg filmdragerade tabletter 60 st. 948 RUB köpa |
Memantine Canon 20 mg filmdragerade tabletter 30 st. 956 r köpa |
Memantintabletter p.p. 10 mg 60 st. Farmaceutiskt skydd 965 RUB köpa |
Memantine 10 mg filmdragerade tabletter 60 st. 965 RUB köpa |
Memantine 10 mg filmdragerade tabletter 90 st. 1159 RUB köpa |
Memantine Canon 10 mg filmdragerade tabletter 90 st. 1169 RUB köpa |
Memantine 20 mg filmdragerade tabletter 30 st. 1184 RUB köpa |
Memantine 10 mg filmdragerade tabletter 90 st. 1199 RUB köpa |
Memantine avexima tabletter s.p. 10 mg 90st 1220 RUB köpa |
Memantine 20 mg filmdragerade tabletter 30 st. 1253 RUB köpa |
Memantine 10 mg filmdragerade tabletter 60 st. 1288 RUB köpa |
Memantintabletter p.p. 10 mg 60 st. 1292 RUB köpa |
Memantine Canon-surfplattor p.p. 20 mg 30 st. 1372 RUB köpa |
Memantintabletter p.p. 10 mg 90 st. Vertex 1377 RUB köpa |
Memantine 10 mg filmdragerade tabletter 84 st. 1394 RUB köpa |
Akatinol Memantine 10 mg filmdragerade tabletter 30 st. 1418 RUB köpa |
Memantintabletter p.o.p 10 mg 90st 1436 RUB köpa |
Akatinol memantintabletter p.o. 10 mg 30 st. 1458 RUB köpa |
Se alla erbjudanden från apotek |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!