Maprotilin
Maprotiline: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Maprotiline
ATX-kod: N06AA21
Aktiv ingrediens: Maprotiline (Maprotiline)
Tillverkare: JSC "Borisov Plant of Medical Products" (JSC "BZMP") (Vitryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-09-09
Maprotilin är ett antidepressivt medel.
Släpp form och komposition
Doseringsform - belagda tabletter: runda, bikonvexa, vita (i en kartong 3-cells konturförpackningar med 10 tabletter och instruktioner för användning av Maprotiline).
Sammansättning av 1 tablett:
- aktiv substans: maprotilinhydroklorid - 25 mg;
- hjälpkomponenter: gelatin, vattenfri kolloidal kiseldioxid, kalciumvätefosfatdihydrat, majsstärkelse, laktosmonohydrat, magnesiumstearat, talk, Opadray II (polyvinylalkohol, talk, makrogol 3350, titandioxid E171).
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Maprotilin är ett tetracykliskt antidepressivt medel, en icke-selektiv monoaminåterupptagshämmare som också har samma terapeutiska egenskaper som tricykliska antidepressiva medel.
Läkemedlets verkningsmekanism beror på dess förmåga att utöva en uttalad hämmande effekt på återintaget av noradrenalin av presynaptiska nervceller i hjärnbarken. Samtidigt är hämningen av serotoninåterupptagningen extremt obetydlig.
Maprotilin har en svag eller måttlig affinitet för centrala alfa1-adrenerga receptorer. Det hämmar signifikant histamin H1-receptorer. Det har en måttlig antikolinerg effekt.
Vid långvarig användning av läkemedlet kan verkningsmekanismen påverkas av förändringar i det neuroendokrina systemets funktionella tillstånd (melatonin, tillväxthormon, endorfinergiskt system) och / eller neurotransmittorsystemet (serotonin, noradrenalin, gamma-aminosmörsyra).
Farmakokinetik
Efter en enstaka oral administrering av maprotilin absorberas hydroklorid fullständigt i mag-tarmkanalen. Absolut biotillgänglighet är i genomsnitt 66–70%.
Den maximala plasmakoncentrationen (Cmax) efter att ha tagit en dos på 50 mg uppnås inom 8 timmar och är 48-150 nmol / l. Vid långvarig administrering i en daglig dos på 150 mg uppnås jämviktskoncentrationen under den andra veckan och är 320-1270 nmol / l, oavsett om hela dosen tas samtidigt eller uppdelad i 3 doser. Värdena för jämviktskoncentrationen har ett linjärt beroende av den mottagna dosen av läkemedlet, medan de hos enskilda patienter kan variera signifikant.
Fördelningskoefficienten för maprotilin mellan plasma och blod är 1,7. Medelvärdet för den uppenbara distributionsvolymen är 23–27 l / kg. Plasmaproteiner binder cirka 88-90%.
Maprotilin genomgår intensiv ämnesomsättning, endast 2-4% utsöndras oförändrat i urinen. Huvudmetaboliten är ett desmetylderivat med farmakologisk aktivitet. Andra metaboliter bildas på grund av metoxylering och / eller hydroxylering och utsöndras som konjugat i urinen.
Halveringstiden (T 1/2) för läkemedlet är 43–45 timmar Den genomsnittliga totala clearance är 510–570 ml / min.
Efter att ha tagit en enda dos utsöndras läkemedlet från kroppen inom 21 dagar: ⅔ - med urin (i form av konjugat och oförändrad), ⅓ - med avföring.
Farmakokinetik i speciella fall:
- ålderdom (över 60 år): jämviktskoncentrationen av läkemedlet i blodet och halveringstiden ökar, därför bör dosen av Maprotiline minskas med två gånger;
- njurfunktion: hos patienter med kreatininclearance (CC) på 24–37 ml / min och normal leverfunktion förändras renal utsöndring och T 1/2 något. Utsöndringen av metaboliter i njurarna minskar också, men detta kompenseras av en ökning av utsöndringen i gallan.
Indikationer för användning
Maprotilin används för att behandla depressiva störningar.
Kontraindikationer
Absolut:
- sjukdomar som åtföljs av konvulsivt syndrom eller en minskning av anfallströskeln (till exempel hjärnskador av olika etiologier, alkoholism);
- akut alkoholförgiftning, psykotropa eller hypnotiska droger;
- mani, akut delirium;
- fördröjt urinflöde (till exempel med sjukdomar i prostatakörteln);
- allvarliga obehandlade blodtillförselstörningar;
- svår njur- / leverfunktion
- paralytisk tarmobstruktion;
- pylorisk stenos;
- vinkelstängningsglaukom;
- intrakardiella ledningsstörningar (blockad), akut stadium av hjärtinfarkt;
- samtidig användning av antiarytmika (t.ex. kinidin, propafenon);
- samtidig administrering av monoaminoxidashämmare (MAO);
- amningsperiod;
- ålder upp till 18 år
- korskänslighet för tricykliska antidepressiva medel;
- överkänslighet mot någon del av läkemedlet.
Relativt (Maprotiline tabletter kan användas efter bedömning av fördelar och risker):
- den kombinerade användningen av läkemedel som sänker tröskeln för anfallsaktivitet (till exempel fenotiaziner);
- hjärt-kärlsjukdomar (arytmi, ischemisk hjärtsjukdom, historia av hjärtinfarkt);
- ökat intraokulärt tryck
- graviditet;
- äldre ålder.
Maprotiline, bruksanvisning: metod och dosering
Maprotilintabletter ska tas oralt, sväljas hela med tillräckligt med vatten.
Rekommenderade doseringsregimer:
- måttlig till måttlig depression (särskilt hos öppenvårdspatienter): 25 mg 1-3 gånger om dagen eller 25-75 mg 1 gång om dagen, beroende på symtom och svar på behandlingen;
- svår depression (särskilt hos slutna patienter): 25 mg 3 gånger dagligen eller 75 mg 1 gång dagligen. Vid behov ökas den dagliga dosen gradvis till maximalt 150 mg (i en eller flera doser);
- andra depressiva störningar: 10 mg 3 gånger dagligen eller 25 mg 1 gång dagligen. Vidare, om nödvändigt, ökas dosen gradvis till 25 mg 3 gånger om dagen eller 75 mg 1 gång om dagen.
Den maximala dagliga dosen Maprotiline är 150 mg.
Korrigering av dosregimen rekommenderas för äldre patienter. Behandlingen börjar med en dos av 10 mg 3 gånger om dagen eller 25 mg 1 gång om dagen. Vidare, vid behov, ökas dosen gradvis till 25 mg 3 gånger dagligen eller 75 mg 1 gång per dag.
Under behandlingsperioden kan läkaren ändra dosen Maprotiline beroende på patientens tillstånd och individuella svar på läkemedlet. Till exempel kan en minskning av den dagliga dosen och en ökning av kvällsdosen rekommenderas eller utnämning av en total daglig dos i en dos.
Efter en signifikant förbättring av tillståndet kan man försöka minska dosen. Vid upprepad förvärring av symtomen bör dock dosen ökas till den initiala.
Målet med behandlingen är att uppnå maximal terapeutisk effekt samtidigt som du tar den lägsta dosen. Detta är särskilt viktigt för äldre patienter, eftersom de vanligtvis har instabilitet i det autonoma nervsystemet och en mer uttalad reaktion på Maprotiline.
Den lugnande effekten uppträder redan under de första dagarna av behandlingen. Det tar dock 1–3 veckor att uppnå den förväntade antidepressiva effekten.
Minska inte dosen kraftigt eller avbryt inte Maprotiline helt. En gradvis förändring av dosen mot en minskning krävs, tills intagningen helt slutar.
Bieffekter
- från det centrala och perifera nervsystemet: mycket ofta - huvudvärk, myoklonus, yrsel, tremor, dåsighet; ofta - nedsatt uppmärksamhet, minnesförlust, dysartri, parestesi, sedering; sällan - ataxi, akatisi, kramper; mycket sällan - nedsatt samordning av rörelser och smakförändringar, dyskinesi, svimning;
- från sidan av psyken: ofta - agitation, sömnstörningar, ångest, ångest, mardrömmar, sömnlöshet, maniska störningar, ökade symtom på depression, nedsatt libido; sällan - störande störningar, hyperexcitabilitet, medvetenhetsdepression i varierande grad, hallucinationer (främst hos äldre patienter); mycket sällan - depersonalisering, aktivering av psykos symtom;
- från det kardiovaskulära systemet: ofta - en känsla av hjärtklappning, sinustakykardi, ortostatisk hypotoni, en känsla av värme (värmevallningar); sällan - arytmier mycket sällan - ventrikulär takykardi, ökat QT-intervall, ventrikelflimmer, purpura, dubbelriktad fusiform ventrikulär takykardi, störningar i ledning i hjärt-kärl (inklusive förändringar i PQ-intervall, utvidgning av QRS-komplexet, grenblock);
- från mag-tarmkanalen: mycket ofta - muntorrhet; ofta - obehag i buken, illamående, förstoppning, kräkningar; sällan diarré mycket sällan - stomatit, hepatit (inklusive åtföljt av gulsot);
- på huden: ofta - utslag, allergisk dermatit, urtikaria, hyperhidros, fotosensibilisering; mycket sällan - klåda, alopeci, kutan vaskulit, toxisk epidermal nekrolys, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme;
- från andningsorganen: mycket sällan - allergisk alveolit (kan åtföljas av eosinofili, nästäppa, bronkospasm);
- från det endokrina systemet och ämnesomsättningen: ofta - ökad aptit; ibland - ökad kroppsvikt mycket sällan - syndrom med otillräcklig utsöndring av antidiuretiskt hormon;
- från sinnena: ofta - logistörningar, dimsyn; mycket sällan - tinnitus;
- från det hematopoietiska systemet: mycket sällan - agranulocytos, trombocytopeni, eosinofili, leukopeni;
- från muskuloskeletala systemet: ofta - muskelsvaghet;
- från utsöndrings- och reproduktionssystemet: ofta - urineringsstörningar, erektil dysfunktion; mycket sällan - galaktorré, brösthypertrofi, urinretention;
- andra: mycket sällan - karies.
Vid snabb dosreduktion eller abrupt abstinens av Maprotiline kan följande symtom utvecklas: buksmärta, illamående, diarré, kräkningar, huvudvärk, ångest, ökad upphetsning, sömnlöshet, ökad eller återfall av depressiva humörsjukdomar.
Överdos
Symtomen liknar de vid en överdos av tricykliska antidepressiva medel. Neurologiska störningar och störningar i det kardiovaskulära systemet dominerar. Läkemedlet används inte i pediatrik, därför anses fall av barn att ta Maprotiline som en allvarlig och dödlig olycka, oavsett dos.
Överdoseringstecken utvecklas vanligtvis inom 4 timmar och når maximal svårighetsgrad på en dag. Med tanke på den fördröjda absorptionen (antikolinerg effekt), hepatoenterisk recirkulation och den långa halveringstiden för maprotilin, fortsätter patientens livsrisk i 4-6 dagar.
Symtom på en överdos av maprotilin:
- från centrala nervsystemet: ångest, sömnighet, agitation, ataxi, muskelstelhet, kramper, koreoetoidrörelser, ökade reflexer, dumhet, koma;
- från det kardiovaskulära systemet: en uttalad blodtryckssänkning, arytmi, takykardi, nedsatt intrakardiell ledning, hjärtsvikt, chock; mycket sällan - hjärtstillestånd;
- andra: cyanos, feber, kraftig svettning, mydriasis, kräkningar, anuri eller oliguri, andningsdepression.
Det finns ingen specifik motgift för maprotilin. Behandlingen syftar till att eliminera utvecklingsstörningar och upprätthålla kroppens vitala funktioner. Patienten är på sjukhus och övervakas noggrant i minst 72 timmar.
Som första hjälpen bör du skölja magen så snart som möjligt, framkalla kräkningar och ta aktivt kol. Om patienten är medvetslös indikeras trakealintubation och magsköljning.
Behandlingen inkluderar moderna metoder för intensivvård med konstant övervakning av hjärtfunktion, elektrolyt och blodgaskomposition. Om det anges, utförs konstgjord ventilation av lungorna, antikonvulsiv terapi och andra återupplivningsmetoder. Physostigmin rekommenderas inte eftersom det kan orsaka asystol, svår bradykardi och kramper. Hemodialys och peritonealdialys är ineffektiva.
speciella instruktioner
Vid långvarig användning av Maprotiline i höga doser är det nödvändigt att övervaka elektrokardiogrammet och andra funktionella parametrar i hjärtat, särskilt hos patienter med hjärt-kärlproblem och äldre. Om det finns en tendens till ortostatisk hypotoni indikeras regelbunden blodtrycksövervakning.
Maprotilin kan ha en negativ effekt på mentala reaktioner, särskilt vid samtidig användning av läkemedel som har en depressiv effekt på centrala nervsystemet (CNS) eller alkohol.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under behandlingen bör man inte köra fordon och utföra potentiellt farligt arbete som kräver noggrannhet i rörelser, ökad uppmärksamhet och reaktionshastighet.
Applicering under graviditet och amning
I experimentella studier visade det sig att maprotilinhydroklorid inte har teratogena och mutagena effekter, inte försämrar fertiliteten och inte orsakar fosterskador. Erfarenheten av att använda läkemedlet under graviditeten räcker dock inte. Det finns isolerade rapporter om möjliga oönskade störningar hos gravida kvinnor som fick maprotilin. I detta avseende är läkemedlet kontraindicerat under graviditeten, förutom i de fall där fördelarna med behandlingen definitivt är högre än de potentiella riskerna.
Hos nyfödda, vars mödrar fick maprotilin under graviditeten, är det möjligt att utveckla andfåddhet, irritabilitet, slöhet, en uttalad minskning av blodtrycket, takykardi, hypotermi, nervös spänning, kramper. I detta avseende bör läkemedlet avbrytas minst 7 veckor före förväntat leveransdatum (om patientens tillstånd tillåter).
Maprotilin passerar över i bröstmjölk. Efter att ha tagit läkemedlet i en daglig dos av 150 mg i 5 dagar i bröstmjölk överstiger koncentrationen av den aktiva substansen den i plasma med 1,3-1,5 gånger. Även om det inte finns någon information som tyder på utvecklingen av biverkningar hos spädbarn, rekommenderas det att avstå från att ta Maprotiline under amning eller att vägra amma.
Pediatrisk användning
Hos barn under 18 år har Maprotilins säkerhet och effekt inte studerats, därför är utnämningen av läkemedlet kontraindicerad i denna åldersgrupp.
Med nedsatt njurfunktion
Vid allvarliga funktionsstörningar i njurarna är ett antidepressivt medel kontraindicerat. För milda till måttliga störningar finns det inget behov av att ändra behandlingsregimen.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid allvarliga funktionsstörningar i levern är ett antidepressivt medel kontraindicerat. För milda till måttliga störningar finns det inget behov av att ändra behandlingsregimen.
Användning hos äldre
Äldre patienter ska behandlas med försiktighet. Korrigering av dosregimen krävs.
Läkemedelsinteraktioner
Maprotilin ska inte användas tillsammans med MAO-hämmare, eftersom en sådan kombination ökar risken för tremor, hyperpyrexi, delirium, generaliserade kloniska anfall och till och med dödsfall. Intervall på minst 14 dagar bör observeras mellan att ta dessa läkemedel.
Maprotilin ska inte användas i kombination med antiarytmiska läkemedel som kinidin och propafenon. Vid användning av sådana kombinationer är ömsesidig förbättring av läkemedlets verkan möjlig.
Effekten av Maprotiline på samtidigt använda läkemedel:
- förstärker de kardiovaskulära effekterna av sympatomimetiska läkemedel, såsom efedrin, isoprenalin, fenylefrin, adrenalin och noradrenalin, inklusive när de ingår i näsdroppar och lokalbedövningsmedel (till exempel används inom tandvård). I sådana situationer kräver patienter noggrant val av dosen läkemedel och övervakning, inklusive kontroll av blodtryck och hjärtfrekvens;
- kan minska och till och med helt eliminera den hypotensiva effekten av adrenerga läkemedel såsom reserpin, alfa-metyldopa, betanidin, guanetidin. I detta avseende bör läkemedel av andra klasser för behandling av arteriell hypertoni ordineras, till exempel betablockerare, vasodilatatorer, diuretika. Dessutom måste man komma ihåg att plötsligt tillbakadragande av Maprotiline kan orsaka en uttalad blodtryckssänkning.
- förstärker effekten på ögat, urinblåsan, tarmarna och centrala nervsystemet hos läkemedel med antikolinerga egenskaper, såsom atropin, fenotiaziner, biperiden, antihistaminer och antiparkinsonläkemedel;
- kan öka koncentrationen av karbamazepin och fenytoin, öka deras biverkningar;
- förstärker den antikoagulerande effekten av kumarinderivat, vilket kräver noggrann övervakning av protrombinnivån i plasma och, om nödvändigt, justerar dosen av antikoagulanten;
- förstärker den hypoglykemiska effekten av insulin och sulfonureidderivat, och därför bör blodsockernivåerna övervakas noggrant hos patienter med diabetes mellitus både under användning av maprotilin och efter utsättning.
- förstärker effekten av läkemedel som har en deprimerande effekt på centrala nervsystemet, inklusive barbiturater och etanol.
Effekt av andra läkemedel på maprotilin:
- de viktigaste lugnande medlen kan öka dess plasmakoncentration, sänka anfallströskeln och orsaka utveckling av anfall;
- inducerare av mikrosomala leverenzymer (orala preventivmedel, barbiturater, karbamazepin, fenytoin) ökar dess ämnesomsättning, vilket kan minska den antidepressiva effekten. Dosjusteringar bör göras vid behov.
- metylfenidat och betablockerare, som kännetecknas av signifikant biotransformation (till exempel propranolol), kan öka dess plasmakoncentration och förbättra dess effekter. Vid förskrivning av en sådan kombination bör koncentrationen av maprotilin övervakas och vid behov justeras dosen;
- det antipsykotiska tioridazinet kan öka risken för allvarliga arytmier;
- fluoxetin och fluvoxamin kan avsevärt öka dess plasmakoncentration och som ett resultat orsaka utveckling av oönskade reaktioner;
- bensodiazepiner ökar sederingen;
- cimetidin kan öka koncentrationen i blodet och öka frekvensen av biverkningar (muntorrhet, synskada), vilket kräver en minskning av dosen maprotilin.
Analoger
Maprotilinanaloger är Adepress, Alventa, Amitriptyline, Asentra, Valdoxan, Velaksin, Dapfix, Zoloft, Clofranil, Lyudomil, Mirzaten, Paxil, Oprah, Prozac, Sancipam, Torin, Trittico, Umoral, Fevarin, Fluoxetsev, Eloxetin …
Villkor för lagring
Förvara på en torr, mörk plats vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Maprotiline
Patienter lämnar mestadels positiva recensioner om Maprotiline: läkemedlet ökar vitaliteten, eliminerar symtom på depression och tolereras väl. Biverkningar nämns sällan, vanligtvis en ökning av kroppsvikt.
Nackdelarna indikerar en lång utvecklingsperiod av effekten, upp till 2 månader.
Pris för Maprotiline på apotek
Beroende på försäljningsregion och apoteksnätverk kan priset för Maprotiline för en förpackning med 30 tabletter vara 852–1108 rubel.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
