Intelens

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Intelens: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Intelence

ATX-kod: J05AG04

Aktiv ingrediens: etravirin (etravirin)

Tillverkare: Janssen-Cilag SpA (Italien)

Beskrivning och foto uppdaterat: 2018-08-16

Intelens är ett antiviralt läkemedel som är aktivt mot humant immunbristvirus (HIV).

Släpp form och komposition

Läkemedlet produceras i form av tabletter: nästan vit eller vit; dosering 100 mg - oval, graverad "T125" på ena sidan, graverad "100" på den andra; dosering 200 mg - bikonvex, avlång, graverad på ena sidan "T200" [120 st. 100 mg eller 60 st. 200 mg i en polyetenflaska med 3 påsar med torkmedel (kiselgel), 2 g vardera, i en kartong 1 flaska och bruksanvisning för Intelens].

1 tablett innehåller:

aktiv substans: etravirin - 100/200 mg;
ytterligare komponenter: mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid, hypromellos, magnesiumstearat, kroskarmellosenatrium, laktosmonohydrat (100 mg tabletter), mikrokristallin kiselcellulosa (200 mg tabletter).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Etravirin är ett antiviralt medel relaterat till hiv-1 icke-nukleosid omvänd transkriptashämmare (NNRTI). Den aktiva substansen kommunicerar direkt med omvänd transkriptas och undertrycker DNA-beroende och RNA-beroende aktivitet av DNA-polymeras, vilket leder till förstörelse av katalytiska ställen för detta enzym. Demonstrerar aktivitet mot laboratoriestammar och kliniska isolat av HIV-1 vildtyp i akut infekterade T-cellinjer, i monocyter / makrofager och humana perifera mononukleära celler.

Etravirin har en in vitro antiviral effekt mot ett brett spektrum av HIV-1-grupp M-medlemmar (inklusive undertyper A, B, C, D, E, F, G) och primära grupp O-isolat, för vilka den genomsnittliga effektiva koncentrationen (EC ₅₀) kan vara i intervallet 0,7-21,7 nM.

Medlet ingår inte i antagonistgruppen för något av de studerade antiretrovirala läkemedlen. Intelens kännetecknas av additiv antiviral aktivitet i kombination med följande läkemedel:

proteashämmare (PI): atazanavir, amprenavir, indinavir, darunavir, nelfinavir, lopinavir, tipranavir, ritonavir, saquinavir;
NNRTI: delavirdin, efavirenz, nevirapin;
nukleosid-omvänd transkriptashämmare (NRTI) eller nukleotid-omvänd transkriptashämmare (NRTI): didanosin, zalcitabin, abakavir, stavudin, tenofovir;
fusionsinhibitor: enfuvirtid;
integrashämmare: raltegravir;
CCR5-receptorantagonist: maraviroc.

De additiva eller synergistiska antivirala effekterna av etravirin har rapporterats i kombination med NRTI såsom lamivudin, emtricitabin och zidovudin.

Etravirin uppvisar uttalad antiviral aktivitet mot 56 av 65 HIV-1-stammar med en aminosyrasubstitution vid RT-positionerna, vilket orsakar resistens mot NNRTI, inklusive stammar som bär de vanligaste mutationerna Y181C och K103N. Mutationerna Y181V (17-faldig förändring i EC _50- värde) och Y181I (13-faldig förändring i EC _50- värde) är bland aminosyrasubstitutionerna som orsakar den högsta resistensen mot den aktiva substansen i cellodling.

Den antivirala effekten av etravirin i cellkulturer mot 24 stammar av HIV-1, inklusive multipla aminosyrasubstitutioner associerade med PI- och / eller NNRTI-resistens, liknar effekten mot vildstammen av HIV-1. De mest utvecklade mutationerna hos patienter med misslyckade virologiska resultat av terapi med kombinationer inklusive etravirin var V179I, V179F, Y181I, Y181C.

In vitro-studier har funnit begränsad korsresistens mellan den aktiva substansen och efavirenz hos 3 av 65 mutanta HIV-1-stammar med en mutation som ger resistens mot NNRTI. Aminosyrans positioner i andra stammar associerade med dålig känslighet för etravirin och efavirenz var olika. Etravirin uppvisar en EC50 _på <10 nmol i motsats till 83% av de 6171 kliniska isolaten som är resistenta mot delavirdin, efavirenz och / eller nevirapin. Patienter vars etravirinregim är virologiskt ineffektiv rekommenderas inte att använda delavirdin, efavirenz och / eller nevirapin.

Farmakokinetik

Efter oral administrering med mat uppnås den maximala plasmakoncentrationen av etravirin (C _max) inom 4 timmar. Plasmakoncentrationer av ett ämne beror inte på vilken typ av mat som konsumeras (med hög fetthalt - 1160 kcal eller normalt kaloriinnehåll - 561 kcal). Produktens innehåll var lägre i fall då Intelens användes på fastande mage (med 51%) eller före måltider (med 17%). Följaktligen bör läkemedlet tas efter måltider för att uppnå bättre absorption.

Hos friska försökspersoner förändrades inte absorptionen av etravirin mot bakgrund av samtidig oral administrering av omeprazol eller ranitidin, vilket ökade magshalts pH.

In vitro, etravirine nästan fullständigt (ca 99,9%) binder till plasmaproteiner, huvudsakligen med α ₁ -oxidized glykoprotein (97,66-99,02%) och albumin (99,6%). I andra biologiska vätskor, inklusive cerebrospinalvätska, har distributionen av den aktiva substansen hos människor inte studerats. I in vitro-experiment med humana levermikrosomer fann man att etravirin huvudsakligen utsattes för oxidativ metabolism med deltagande av leverisoenzymer i CYP3A-familjen och i mindre utsträckning med deltagande av isoenzymer i CYP2C-familjen, följt av glukuronisering.

Efter oral administrering av märkt ¹⁴ C-etravirin, var 93,7% och 1,2% av den tagna dosen detekteras i feces respektive urin. I avföring var andelen oförändrad etravirin 81,2–86,4% av den dos som togs, i urinen upptäcktes inte substansen i denna form. Den slutliga eliminationsperioden för etravirin kan variera från 30 till 40 timmar.

Farmakokinetiken för etravirin har inte studerats hos patienter med njursvikt. Mindre än 1,2% av en intagen dos av ett ämne utsöndras i urinen. I oförändrad form hittades inte medlet i urinen, så effekten av nedsatt njuraktivitet på utsöndringen kan vara extremt obetydlig. Etravirin kännetecknas av en mycket hög grad av bindning till plasmaproteiner, och det är därför osannolikt att det elimineras från kroppen i alla betydande mängder med användning av hemodialys eller peritonealdialys.

Processen för metabolisk transformation och eliminering av etravirin sker främst i levern. Farmakokinetiken för Intelens i närvaro av milda och måttliga störningar av dess aktivitet (klass A eller B i Child-Pugh-skala) förändrades inte, därför behöver läkemedelsdosen inte minskas hos sådana patienter. Hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion (klass C på Child-Pugh-skalan) har läkemedlets farmakokinetik inte studerats.

Hos patienter infekterade med HIV-1 och samtidigt med hepatit B- och / eller C-virus minskar Intelens clearance. Patienter i denna grupp bör vara försiktiga, eftersom de har en ökad risk för ökad aktivitet av leverenzymer.

Det visade sig att patientens ras inte påverkar de farmakokinetiska parametrarna hos Intelens.

Det fanns inga signifikanta skillnader i ämnets farmakokinetik mellan kvinnor och män.

Indikationer för användning

Intelens rekommenderas för behandling av HIV-1-infektion hos vuxna patienter som får antiretrovirala läkemedel, inklusive hos patienter med NNRTI-resistens som en del av kombinationsbehandling.

Kontraindikationer

malabsorption av glukos-galaktos eller laktosintolerans, galaktos - för 100 mg (1 tablett innehåller 160 mg laktos);
ålder upp till 18 år
graviditet och amning
svår leverfunktion (klass C enligt Child-Pugh-klassificeringen) - för 200 mg;
kombinerad användning med läkemedel som påverkar plasmanivån av etravirin i blodet och läkemedel vars plasmanivåer förändras när de kombineras med etravirin: NNRTI (delavirdin, nevirapin, efavirenz, rilpivirin), PI utan samtidig användning av lågdos ritonavir (atazanavir, nelfinavir, saquinavir, indinavir och andra, utom fosamprenavir), läkemedel mot tuberkulos (rifapentin, rifampicin), antikonvulsiva medel (fenobarbital, karbamazepin, fenytoin), läkemedel som innehåller johannesört (Hypericum perforatum), ritonaviravir / en kombination av ritonaviravir en gång om dagen i en dos av 600 mg;
överkänslighet mot någon av beståndsdelarna i det antivirala medlet.

Med försiktighet bör Intelens tabletter i en dos av 200 mg användas av äldre patienter och patienter som samtidigt är infekterade med hepatit B och / eller C.

Intelens, bruksanvisning: metod och dosering

Intelens tas oralt efter en måltid. Det rekommenderas att svälja tabletterna hela med vatten. Om patienten har svårt att svälja kan tabletterna krossas och blandas ordentligt i ett glas vatten och sedan dricka omedelbart den resulterande lösningen. För att säkerställa att hela dosen tas måste glaset sköljas med vatten flera gånger och dess innehåll måste vara helt berusat. Du kan inte använda varmt (över 40 ° C) vatten och kolsyrade drycker.

Intelens behöver alltid administreras i kombination med andra antiretrovirala läkemedel.

Vuxna rekommenderas att ta Intelens två gånger om dagen, 200 mg, den maximala dagliga dosen av etravirin bör inte överstiga 400 mg.

Om patienten har glömt att ta en dos och det ännu inte har gått mer än 6 timmar efter den vanliga tidpunkten för intag, kan den tas efter en måltid så snart som möjligt och nästa dos kan användas som vanligt. Om mer än 6 timmar har gått efter den vanliga antagningstiden ska du inte använda den missade dosen och du bör fortsätta att ta Intelens enligt det tidigare använda schemat.

Bieffekter

hematopoietiskt system: ofta - anemi, trombocytopeni;
hjärt-kärlsystemet: ofta - ökat blodtryck, hjärtinfarkt; sällan - angina pectoris, förmaksflimmer, hemorragisk stroke;
nervsystemet: ofta - sömnlöshet, ångest, huvudvärk, perifer neuropati; sällan - sömnighet, nervositet, sömnstörningar (inklusive hypersomni), mardrömmande / ovanliga drömmar, skakningar, förvirring, parestesi, hypestesi, desorientering, nedsatt koncentration, amnesi, svimning, kramper;
urinvägar: ofta - njursvikt;
matsmältningssystemet: ofta - illamående, flatulens, kräkningar, diarré, buksmärta, gastrit, gastroesofageal reflux; sällan - stomatit, muntorrhet, förstoppning, kräkningar, blodiga kräkningar, uppblåsthet, pankreatit, hepatit, cytolytisk hepatit, hepatomegali, degeneration av fettlever;
metabolism: ofta - hyperglykemi, diabetes mellitus, hypertriglyceridemi, hyperkolesterolemi, dyslipidemi, hyperlipidemi; sällan - anorexi;
sinnesorgan: sällan - yrsel, suddig syn;
andningsorgan: sällan - andfåddhet under fysisk ansträngning, bronkospasm;
hud och subkutan vävnad: ofta - nattliga svettningar, hudutslag, lipohypertrofi; sällan - torr hud, ansiktsödem, klåda, hyperhidros, lipodystrofi;
reproduktionssystem: gynekomasti;
allergiska reaktioner: sällan - erythema multiforme, angioödem, Stevens-Johnsons syndrom;
immunsystem: sällan - överkänslighet mot läkemedlet, immunåterställningssyndrom;
laboratorieparametrar: ökad aktivitet av alaninaminotransferas (ALT), aspartataminotransferas (AST), pankreasamylas, lipas, en ökning av totalt kolesterol, kreatinin, lipoproteiner med låg densitet, glukos, triglycerider, en minskning av antalet leukocyter, neutrofiler;
allmänna reaktioner: ofta - trötthet; sällan - slöhet.

De vanligaste rapporterade biverkningarna var hudutslag, illamående, diarré och hypertriglyceridemi.

Avbrytande av Intelens inträffade i de flesta fall på grund av utslag. Denna biverkning var vanligtvis mild till måttlig, makulär, erytematös eller makulopapulär. Utsläppen uppträdde som regel under den andra veckan av behandlingen och observerades sällan efter den fjärde, krävde vanligtvis inte utnämning av specialterapi och försvann inom 1-2 veckor efter den fortsatta kursen. Under behandlingen var förekomsten av utslag högre hos kvinnor.

Efter marknadsföring registrerades följande störningar: överkänslighetsreaktioner, inklusive DRESS-symptom (läkemedelsinducerat överkänslighetssyndrom med eosinofili), åtföljd av feber, utslag och systemiska manifestationer (inklusive utslag med feber, svårt utslag, trötthet, allmän sjukdomskänsla, smärta i muskler och leder, konjunktivit, lesioner i munslemhinnan, eosinofili, hepatit), från muskuloskeletal vävnad - rabdomyolys.

Överdos

Det finns inga tillräckliga uppgifter om Intelens överdos. De mest troliga tecknen på en överdos kan vara biverkningar som ofta observerades under behandlingsperioden, såsom illamående, utslag, diarré, huvudvärk. Det finns ingen specifik motgift. Om en överdos misstänks föreskrivs stödjande symptomatisk behandling, inklusive övervakning av patientens tillstånd och övervakning av de grundläggande fysiologiska parametrarna. Om det behövs kan avlägsnandet av etravirin från magen utföras genom att tvätta den senare, liksom genom artificiell kräkningar eller ta aktivt kol.

speciella instruktioner

Patienter bör vara medvetna om att användningen av moderna antiretrovirala läkemedel inte botar HIV-infektion och inte minskar risken för HIV-överföring genom blod eller samlag till andra. Under behandling med Intelens måste du fortsätta att följa alla lämpliga säkerhetsåtgärder.

Terapi med läkemedlet ska ordineras och utföras av en läkare med tillräcklig erfarenhet av behandling av HIV-infektion.

Vid förskrivning och användning av Intelens är det nödvändigt att vägledas av en terapeutisk historia och, om möjligt, av resultaten för att bestämma känsligheten av HIV-1 för antiretrovirala läkemedel. Om patienter har haft virologisk svikt vid behandling av NNRTI och NRTI eller NRTI rekommenderas det inte att utföra kombinationsbehandling med Intelens endast med NRTI eller NRTI.

Du bör omedelbart sluta använda Intelens om symtom eller tecken på allvarliga överkänslighetsreaktioner eller svåra hudreaktioner uppträder genom att fastställa observation av patientens kliniska tillstånd, inklusive övervakning av aktiviteten hos levertransaminaser, med ytterligare, om nödvändigt, lämplig behandling. Allvarliga överkänslighetsreaktioner och svåra hudreaktioner förekommer som regel vid 3-6 veckors behandling och försvinner i de flesta fall efter avbrytande av läkemedlet och i början av användningen av glukokortikosteroider. Om ovanstående komplikationer har uppstått under behandling med Intelens kan du inte fortsätta ta läkemedlet i framtiden. Efter att ett allvarligt utslag har upptäckts kan en fördröjning av att stoppa antiviralen orsaka en livshotande reaktion.

Under perioden med antiretroviral kombinationsbehandling kan HIV-infekterade patienter uppleva lipodystrofi - en omfördelning av fettvävnad i kroppen. Denna störning åtföljs av förlust av ansikts- och perifer subkutan fettvävnad, en ökning av visceral och intraabdominal fettmassa, bröstkörtelhypertrofi och fettackumulering i den dorsocervikala regionen (fettbultbildning). Mekanismen för detta fenomen är för närvarande dåligt förstådd och dess långsiktiga konsekvenser har inte fastställts. Det finns en hypotes om det existerande sambandet mellan PI och visceral lipomatos, liksom mellan NRTI och lipoatrofi. Risken för detta fenomen förvärras i närvaro av sådana faktorer som samtidig metaboliska störningar, avancerad ålder och långvarig antiretroviral terapi. Vid en klinisk undersökning av HIV-infekterade patienter är det nödvändigt att inkludera en bedömning av de fysiska tecknen på omfördelning av fettvävnad.

Under den första perioden av antiretroviral kombinationsbehandling hos HIV-infekterade patienter med svår immundefekt kan inflammatoriska reaktioner på asymptomatiska / kvarvarande opportunistiska infektioner utvecklas, vars manifestationer kan vara en försämring av det kliniska tillståndet och förvärring av befintliga symtom. Sådana reaktioner observeras i de flesta fall under de första veckorna eller månaderna efter påbörjad behandling. Exempel på denna komplikation kan vara generaliserade och / eller fokala mykobakteriella infektioner, cytomegalovirus retinit, lunginflammation orsakad av Pneumocystis jirovecii. Om några symtom på inflammation uppstår är det nödvändigt att omedelbart genomgå en undersökning och genomföra lämplig behandling. Det har också rapporterats om utvecklingen av autoimmuna sjukdomar mot bakgrund av återställande av immunitet, inkl.diffus giftig struma. Enligt tillgängliga data varierar tidpunkten för uppkomsten av dessa sjukdomar mycket, och de kan utvecklas många månader efter att kombinationsbehandlingen startat.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Det finns för närvarande inga data om Intelens negativa inverkan på förmågan att köra bil eller annan komplex utrustning. Samtidigt bör man ta hänsyn till profilen för sidoreaktioner av detta medel.

Applicering under graviditet och amning

Hos gravida kvinnor är det kontraindicerat att ta Intelens.

Välkontrollerade och adekvata kliniska studier av säkerheten vid användning av Intelens under graviditet har inte utförts. Under djurstudier hittades ingen negativ effekt av läkemedlet under graviditet, förlossning, intrauterin och postnatal utveckling.

Data om effekten av Intelens på mänsklig fertilitet saknas för närvarande.

Det är inte känt om etravirin övergår i bröstmjölk hos kvinnor. På grund av hotet om överföring av mor till spädbarn av HIV under amning och utvecklingen av möjliga biverkningar av etravirin hos ammande kvinnor själva, bör HIV-infekterade mödrar avstå från att amma under behandlingen.

Pediatrisk användning

Intelens tabletter är kontraindicerade hos patienter under 18 år.

Med nedsatt njurfunktion

I närvaro av funktionella störningar i njurarna finns det inget behov av att justera Intelens-dosen.

För kränkningar av leverfunktionen

Farmakokinetiken för Intelens i närvaro av lindriga och måttliga leversjukdomar (klass A eller B på Child-Pugh-skalan) förändras inte, och det är därför inte nödvändigt att justera dosen i denna patientgrupp. Försiktighet bör iakttas vid användning av läkemedlet hos patienter med måttlig leverfunktion.

Patienter med svårt nedsatt leverfunktion (klass C på Child-Pugh-skalan) är kontraindicerade att ta Intelens i en dos av 200 mg.

Hos patienter infekterade med HIV-1 och samtidigt med hepatit B- och / eller C-virus minskar Intelens clearance. Med tanke på säkerhetsprofilen för etravirin krävs ingen dosjustering i detta fall. Patienter i denna grupp bör vara försiktiga, eftersom de har en ökad risk för ökad aktivitet av leverenzymer.

Användning hos äldre

De farmakokinetiska egenskaperna för etravirin beror inte på patienternas ålder (från 18 till 77 år). Äldre behöver inte ändra dosen av läkemedlet. Patienter i denna åldersgrupp har begränsad erfarenhet av Intelens, så de bör ta det med försiktighet.

Läkemedelsinteraktioner

läkemedel som inducerar CYP2C19, CYP2C9 eller CYP3A4: koncentrationen av etravirin i plasma minskar på grund av accelereringen av dess clearance, eftersom dessa isoenzymer är inblandade i den metaboliska omvandlingen av etravirin och dess metaboliter under påverkan av enzymet uridindifosfat glukuronosyltransferas genomgår glukuronisering.
läkemedel som undertrycker CYP2C19, CYP2C9 eller CYP3A4: plasmakoncentrationen av etravirin ökar på grund av en minskning av clearance;
läkemedel som huvudsakligen metaboliseras av CYP3A4-isoenzymet: plasmanivåerna minskar och deras terapeutiska effekter försvagas eller förkortas (etravirin avser svaga inducerare av CYP3A4-isoenzymet);
läkemedel som huvudsakligen metaboliseras av CYP2C19- eller CYP2C9-isoenzymer, eller som transporteras med P-glykoprotein: plasmakoncentrationen av sådana läkemedel ökar och som ett resultat ökar eller förlängs deras terapeutiska eller biverkningar (etravirin är en svag hämmare av P-glykoprotein, CYP2C19 isoenzymer och CYP2C9).

Läkemedelsinteraktioner vid användning av etravirin med andra antiretrovirala läkemedel:

NRTI: didanosin (400 mg en gång om dagen), tenofovir (300 mg en gång om dagen) - dosjusteringar kan utelämnas; eftersom didanosin ska användas på fastande mage, rekommenderas det att ta det 1 timme före eller 2 timmar efter intag av Intelens; emtricitabin, abakavir, stavudin, zidovudin, lamivudin och andra - man tror att etravirin inte interagerar med dessa läkemedel, eftersom de utsöndras huvudsakligen av njurarna;
PI med samtidig ritonavir: atazanavir / ritonavir (300/100 mg en gång dagligen), saquinavir / ritonavir (mjuka gelatinkapslar; 1000/100 mg 2 gånger dagligen), lopinavir / ritonavir (mjuka gelatinkapslar, tabletter; 2 gånger om dagen, 400/100 mg), darunavir / ritonavir (2 gånger om dagen, 600/100 mg) - Intelens kan användas i kombination med var och en av dessa kombinationer utan att ändra doser; fosamprenavir / ritonavir (2 gånger om dagen, 700/100 mg) - det kan vara nödvändigt att ändra doserna av läkemedel av denna kombination och etravirin;
två PI-läkemedel med samtidig administrering av ritonavir: lopinavir / saquinavir / ritonavir (2 gånger dagligen, 400 / 800-1000 / 100 mg): denna kombination kräver ingen dosjustering;
antagonister av CCR5-receptorer: maraviroc - en förändring av dosen etravirin krävs inte, doserna av maraviroc justeras i enlighet med instruktionerna, med tanke på att Intelens har egenskaperna som en inducerare av CYP3A-isoenzymer;
integrashämmare: raltegravir (2 gånger dagligen, 400 mg) - används utan dosjustering; dolutegravir (1 gång per dag, 50 mg) - kan endast användas samtidigt med etravirin när du tar sådana kombinationer som darunavir / ritonavir, atazanavir / ritonavir eller lopinavir / ritonavir;
fusionshämmare: enfuvirtid (2 gånger dagligen, 90 mg) - interaktionen uppträder förmodligen inte.

Interaktioner mellan etravirin och andra läkemedel / substanser:

flekainid, amiodaron, disopyramid, bepridil, mexiletin, intravenös lidokain (i.v.), kinidin, propafenon (antiarytmika): deras koncentration kan minska; användningen av etravirin i kombination med dessa medel kräver försiktighet, om möjligt med kontroll av plasmainnehållet i dessa läkemedel;
digoxin (0,5 mg en gång): med denna kombination krävs ingen dosjustering av båda läkemedlen. övervakning av digoxinkoncentrationen i plasma är nödvändig;
warfarin (antikoagulantia): det kan förekomma en förändring av dess innehåll, övervakning av det internationella normaliserade förhållandet (INR) rekommenderas.
itrakonazol, ketokonazol, posakonazol: en ökning av plasmakoncentrationen av etravirin och en minskning av koncentrationen av itrakonazol och ketokonazol är möjlig, samtidig behandling med dessa medel utförs utan att doserna ändras;
flukonazol (200 mg en gång dagligen på morgonen), vorikonazol (200 mg två gånger om dagen): kombinationen ordineras utan dosjustering;
azitromycin: detta medel elimineras av njurarna och interagerar antagligen inte;
klaritromycin (två gånger om dagen, 500 mg): dess koncentration minskar med 53%, men koncentrationen av 14-hydroxiklaritromycin (aktiv metabolit) ökar med 46%, och eftersom den senare har en minskad aktivitet mot Mycobacterium avium-komplexet (MAC), medlets totala aktivitet och dess metabolit mot MAC kan förändras; i detta fall är det lämpligt att använda ämnen som är alternativa till klaritromycin (azitromycin);
artemether / lumefantrin (80/480 mg, 6 doser enligt schemat: 0 timmar, 8 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 60 timmar): ingen dosjustering är nödvändig, men kombinationen bör utföras med försiktighet, eftersom. det är inte känt om en minskning av exponeringen för artemeter eller dihydroartemisinin (dess aktiva metabolit) kan orsaka en minskning av malariaaktiviteten;
rifabutin (300 mg en gång dagligen): ensam etravirin med PI, boostrat ritonavir, kan användas med rifabutin utan att ändra doser; om etravirin används med lopinavir, darunavir eller saquinavir i kombination med ritonavir, bör rifabutin användas med försiktighet på grund av den ökade risken för en signifikant minskning av plasmanivåerna av etravirin. Rifabutin ordineras i en dos som överensstämmer med instruktionerna för användning av PI;
diazepam (bensodiazepiner): dess koncentration i plasma kan öka;
ribavirin: utsöndras i njurarna, så interaktion med etravirin är osannolikt.
telaprevir (750 mg var 8: e timme), boceprevir (800 mg 3 gånger om dagen) (antivirala medel): ingen dosjustering krävs; i kombination med boceprevir, bör försiktighet iakttas på grund av risken för en minskning av etravirinkoncentrationen i plasma, noggrann övervakning av det virologiska svaret på behandling av hepatit C-virus och HIV bör utföras.
dexametason (glukokortikosteroider för systemisk användning): plasmanivån av etravirin kan minska och dess terapeutiska effekt kan försvagas; kombinationen kräver försiktighet, särskilt med en lång kurs;
atorvastatin (1 gång per dag, 40 mg): för att uppnå önskad effekt rekommenderas att justera dosen;
rosuvastatin, lovastatin, simvastatin (CYP3A4-substrat): en minskning av plasmakoncentrationerna av dessa medel är möjlig;
Pravastatin: Förmodligen ingen interaktion med etravirin;
fluvastatin, pitavastatin, rosuvastatin: metaboliseras med deltagande av CYP2C9-isoenzym, deras plasmanivå kan öka, dosjustering kan vara nödvändig;
sirolimus, cyklosporin, takrolimus (systemiska immunsuppressiva medel): förändringar i plasmakoncentrationer är möjliga; dessa kombinationer kräver försiktighet;
klopidogrel: upplösning av detta medel undertrycks för bildandet av dess aktiva metaboliter; möjligheten till alternativa behandlingsalternativ bör övervägas;
vardenafil, sildenafil, tadalafil [fosfodiesteras typ 5-hämmare (PDE-5)] vid en daglig dos på 50 mg: det kan vara nödvändigt att ändra doserna för att uppnå önskad terapeutisk effekt;
omeprazol, paroxetin (båda läkemedlen 1 gång per dag, 40 mg), metadon (60-130 mg per dag), ranitidin (2 gånger dagligen, 150 mg), noretisteron och etinylöstradiol (en kombination av östrogen- och / eller progesteronbaserade preventivmedel): Ingen dosjustering krävs för alla läkemedel.

Analoger

Analogen till Intelens är Etravirine.

Villkor för lagring

Förvara utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C, i en väl tillsluten flaska för att förhindra fuktintrång. Kassera inte torkmedel.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Intelens

Det finns väldigt få recensioner om Intelens. Läkare påpekar att läkemedlet är ett modernt effektivt läkemedel som är avsett för behandling av infektion orsakad av HIV och mot bakgrund av behandling med ett minimalt antal biverkningar. Enligt patientrecensioner har Intelens i kombinationsterapi med andra antiretrovirala läkemedel i de flesta fall visat bra resultat. Biverkningar, främst från nervsystemet, inträffade oftast i början av behandlingen, sedan minskade frekvensen och svårighetsgraden. Alla patienter rekommenderar att man tar drogen först efter måltiderna.

Pris för Intelens på apotek

Ungefärliga priser för Intelens kan lämna:

200 mg tabletter: 5980-6480 rubel per flaska innehållande 60 bitar;
tabletter 100 mg: 7900–9500 rubel per flaska innehållande 120 st.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!