Domperidon
Domperidone: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Läkemedelsinteraktioner
- 11. Analoger
- 12. Villkor för lagring
- 13. Villkor för utdelning från apotek
- 14. Recensioner
- 15. Pris på apotek
Latinskt namn: Domperidone
ATX-kod: A03FA03
Aktiv ingrediens: domperidon (domperidon)
Producent: CJSC "ALSI Pharma", LLC "Ozon" (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-18-09
Priser på apotek: från 100 rubel.
köpa
Domperidon är ett antiemetiskt läkemedel.
Släpp form och komposition
Domperidon produceras i form av filmdragerade tabletter: nästan vita eller vita, bikonvexa, runda; tvärsnitt - det inre lagret av vitt med en krämig nyans eller vit (10 st. i blåsor, 1-5 förpackningar i en kartong).
Sammansättningen av en tablett innehåller:
- Aktiv ingrediens: domperidon - 10 mg;
- Hjälpkomponenter: magnesiumstearat - 0,45 mg; mikrokristallin cellulosa - 60 mg; förgelatinerad stärkelse - 19,46 mg; kolloidal kiseldioxid (aerosil) - 0,09 mg; talk - 0,53 mg; titandioxid - 0,9 mg; polyvinylalkohol - 1,44 mg; polyetylenglykol (makrogol) - 0,73 mg.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Domperidon är en dopaminantagonist med antiemetiska effekter. Ämnet tränger dock dåligt in i blod-hjärnbarriären. I vissa fall åtföljs av att ta domperidon av extrapyramidala biverkningar, särskilt hos vuxna patienter. Läkemedlet ökar frisättningen av prolaktin från hypofysen. Antagligen beror dess antiemetiska egenskaper på en kombination av antagonism mot dopaminreceptorer lokaliserade i kemoreceptorutlösningszonen och perifer (gastrokinetisk) verkan. Experiment på djur, liksom resultaten av studier där det visade sig att domperidon finns i hjärnan i små mängder, bekräftar dess centrala verkan på dopaminreceptorer.
När det tas oralt ökar läkemedlet varaktigheten av duodenala och antrala sammandragningar, påskyndar evakueringen av maginnehållet och ökar sfinktertrycket i nedre matstrupen hos friska individer. Domperidon påverkar inte gastrisk utsöndring.
Farmakokinetik
När det tas oralt på fastande mage absorberas domperidon i hög hastighet. Den maximala koncentrationen av läkemedlet i plasma registreras inom 30-60 minuter efter administrering. Den låga absoluta biotillgängligheten för oral domperidon (cirka 15%) beror på den höga metaboliska hastigheten under den första passagen genom levern och tarmväggen. Domperidon ska tas 15-30 minuter före måltid. Minskad surhet i magen leder till störningar i läkemedelsabsorptionen.
Med den preliminära administreringen av natriumbikarbonat och cimetidin minskar biotillgängligheten för domperidon (vid oral administrering). Intaget av läkemedlet i kroppen efter en måltid ökar tiden för att uppnå maximal absorption, och området under den farmakokinetiska kurvan (AUC) ökar också något.
När det tas oralt kumulerar eller inducerar inte domperidon sin egen metabolism. Dess maximala plasmakoncentration var 21 ng / ml 1,5 timmar efter intag av läkemedlet som en del av ett behandlingsförlopp som varade i två veckor och beräknades för att ta 30 mg av läkemedlet per dag, och skilde sig praktiskt taget inte från koncentrationen av domperidon i plasma efter att ha tagit den första dosen. som var 18 ng / ml.
Graden av bindning av domperidon till plasmaproteiner är 91–93%. Studier av effekten av ett radioaktivt märkt läkemedel på djurorganismen har visat att det till stor del distribueras i vävnader, men i hjärnan bestäms det vid låga koncentrationer. Det trängde också in i små mängder genom placentabarriären hos dräktiga råttor.
Domperidon metaboliseras snabbt och omfattande genom N-dealkylering och hydroxylering. När man studerade metabolism in vitro med deltagande av diagnostiska hämmare avslöjades att isoenzymet CYP3A4 är den huvudsakliga formen av cytokrom P 450, som är involverad i N-dealkylering av domperidon. Samtidigt är isoenzymer CYP2E1, CYP1A2 och CYP3A4 ansvariga för aromatisk hydroxylering av ämnet.
Vid administrering oralt utsöndras domperidon i urinen (31% av den tagna dosen) och avföring (66% av den tagna dosen). Mängden läkemedel som utsöndras oförändrad är obetydlig (10% av fritt domperidon utsöndras genom tarmarna och cirka 1% genom njurarna). Plasmahalveringstiden efter en enda oral administrering är 7-9 timmar hos friska frivilliga, men ökar hos patienter med njurinsufficiens.
Hos patienter med nedsatt njurfunktion (serumkreatinin är 6 mg / 100 ml, det vill säga överstiger 0,6 mmol / l) ökar halveringstiden för domperidon från 7,4 till 20,8 timmar, men läkemedelsinnehållet i blodplasman är lägre än hos friska volontärer. En liten mängd oförändrad domperidon (cirka 1%) utsöndras i urinen.
Hos patienter med måttlig leverfunktion (enligt Child-Pugh-skalan 7-9 poäng) var AUC och maximal koncentration av domperidon 2,9 och 1,5 gånger högre än hos friska personer som deltog i studien. Andelen obundet fraktion ökade med 25% och halveringstiden ökade från 15 till 23 timmar. Hos patienter med lätt leverinsufficiens observerades en minskning av systemisk exponering jämfört med friska patienter. Farmakokinetiska parametrar för läkemedlet hos patienter med svår leverinsufficiens har inte studerats.
Indikationer för användning
- Kräkningar och illamående av olika ursprung (inklusive med organiska och funktionella sjukdomar, infektioner, toxemi, dietstörningar, strålbehandling, under röntgenkontrast och endoskopiska studier av mag-tarmkanalen, samt förknippade med intaget av vissa mediciner - apomorfin, morfin, bromokriptin och levodopa);
- Hicka;
- Behovet av att påskynda peristaltik under röntgenkontraststudier i mag-tarmkanalen;
- Atony i mag-tarmkanalen (inklusive postoperativ);
- Dyspeptiska symtom med fördröjd gastrisk tömning, gastroesofageal reflux och esofagit: halsbränna, en känsla av fullhet i epigastriska regionen, en känsla av uppblåsthet, gastralgi, flatulens, buk med eller utan att kasta maginnehåll i munhålan.
Kontraindikationer
- Mekanisk tarmobstruktion;
- Blödning från mag-tarmkanalen;
- Tarm- eller magperforering;
- Prolaktinom;
- Amningsperiod;
- Ålder upp till 5 år och kroppsvikt mindre än 20 kg;
- Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.
Domperidon kan endast ordineras till gravida kvinnor om de avsedda fördelarna för moderns hälsa är högre än den potentiella risken för fostret.
Läkemedlet ska användas med försiktighet vid svår lever- och / eller njursvikt.
Instruktioner för användning av Domperidone: metod och dosering
Domperidon tas oralt före måltiderna (15-20 minuter).
För kroniska dyspeptiska symtom ordineras vanligtvis barn från 5 år och vuxna 10 mg 3-4 gånger om dagen (vid behov och före sänggåendet).
Vid kräkningar och svår illamående tas Domperidon 20 mg 3-4 gånger om dagen (den sista dosen är före sänggåendet).
Den maximala dosen är 80 mg per dag.
Patienter med njurinsufficiens ska justera dosen och administreringsfrekvensen (högst 1-2 gånger om dagen).
Bieffekter
Under behandlingen är det möjligt att utveckla störningar hos vissa kroppssystem som manifesteras med olika frekvenser:
- Nervsystemet: extrapyramidala störningar (helt reversibla och försvinner på egen hand efter att du slutat ta Domperidon);
- Matsmältningssystemet: gastrointestinala störningar (övergående tarmkramper);
- Allergiska reaktioner: urtikaria, hudutslag;
- Övriga: hyperprolaktinemi (gynekomasti, galaktorré, amenorré).
Överdos
Oftast förekommer överdoseringssymptom hos barn. Dessa inkluderar extrapyramidala störningar, agitation, sömnighet, förändrat medvetande, desorientering i rymden och kramper. I detta fall ordineras symptomatisk terapi. Det finns ingen specifik motgift. Det rekommenderas också att tvätta magen, ta aktivt kol och med utvecklingen av extrapyramidala reaktioner - användning av antiparkinson och antikolinerga läkemedel. Eftersom en överdosering kan förlänga QT-intervallet är det nödvändigt att utföra regelbunden EKG-övervakning.
speciella instruktioner
Enligt instruktionerna ska Domperidon med antacida läkemedel eller läkemedel som minskar gastrisk utsöndring inte tas tillsammans samtidigt. När du tar Domperidone före måltider ska de listade läkemedlen tas efter måltiderna.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
När du tar Domperidone ska du vara försiktig när du kör fordon och utför potentiellt farligt arbete som kräver ökad koncentration och omedelbara psykomotoriska reaktioner på grund av den höga risken för att utveckla biverkningar som kan påverka ovanstående förmågor.
Applicering under graviditet och amning
Information om användning av Domperidon under graviditet anses inte vara tillräcklig, därför är dess utnämning till denna kategori av patienter kontraindicerad.
Hos kvinnor är innehållet av läkemedlets aktiva substans i bröstmjölk 10–50% av motsvarande plasmakoncentration och överstiger inte 10 ng / ml. Hos ammande spädbarn vars mödrar tar Domperidon förekommer ibland biverkningar från det kardiovaskulära systemet. Därför är det nödvändigt att vägra amning vid förskrivning av läkemedlet under amning.
Läkemedelsinteraktioner
Vid samtidig användning av vissa läkemedel kan biverkningar uppstå:
- Antacida läkemedel och M-antikolinergika: neutraliserande verkan av domperidon;
- Natriumbikarbonat, cimetidin: minskad biotillgänglighet av domperidon;
- Ketokonazol, CYP3A4-isoenzymhämmare (azol-svampdödande medel, makrolidantibiotika, HIV-proteashämmare, nefazodon (antidepressiva medel)): ökad plasmakoncentration av domperidon.
Domperidon är kompatibelt med dopaminreceptoragonister (levodopa, bromokriptin) och antipsykotiska läkemedel (neuroleptika).
Analoger
Domperidonanaloger är: Domperidon-Teva, Domperidon Hexal, Damelium, Domstal, Domet, Motilak, Motilium, Motorinorm, Motijekt, Motonium, Passage.
Villkor för lagring
Förvara på en mörk, torr plats utom räckhåll för barn vid temperaturer upp till 25 ° C.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Domperidone
Vanligtvis lämnar patienter bra recensioner om Domperidon och noterar att det effektivt lindrar spasmer och eliminerar magont, och hjälper också till illamående och kräkningar. Rapporter om biverkningar är sällsynta och förekommer främst de första dagarna efter påbörjad behandling.
Priset på Domperidone på apotek
Det ungefärliga priset på Domperidone på apotek är 53–98 rubel (förpackningen innehåller 30 tabletter).
Domperidone: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Domperidone 10 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 100 köpa |
|
Domperidon tabletter p.p. 10 mg 30 st. 148 RUB köpa |
|
Domperidone 10 mg filmdragerade tabletter 30 st. 197 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
