Depakine Chronosphere - Bruksanvisning, Recensioner, Pris, 500 Mg, 250 Mg

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Depakine Chronosphere

Depakine Chronosphere: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Depakine chronosphere

ATX-kod: N03AG01

Aktiv ingrediens: valproinsyra (valproinsyra)

Producent: Sanofi-Winthrop Industry (Frankrike)

Beskrivning och fotouppdatering: 2018-11-27

Priser på apotek: från 415 rubel.

köpa

Depakine Chronosphere är ett antiepileptiskt läkemedel.

Släpp form och komposition

Doseringsform - granuler med förlängd frisättning: vaxartat, lätt gulaktigt eller nästan vitt, lätt fririnnande, bildar inte agglomerat [100, 250, 500, 750 och 1000 mg i påsar från ett treskiktskomplex (papper + aluminium + jonomerharts), i en kartong med 30 eller 50 påsar och instruktioner för användning av Depakine Chronosphere].

Aktiva ämnen:

• Depakine Chronosphere 100 mg: natriumvalproat - 66,66 mg, valproinsyra - 29,03 mg (i termer av natriumvalproat totalt 100 mg);
• Depakine Chronosphere 250 mg: natriumvalproat - 166,76 mg, valproinsyra - 72,61 mg (när det gäller natriumvalproat, totalt 250 mg);
• Depakine Chronosphere 500 mg: natriumvalproat - 333,3 mg, valproinsyra - 145,14 mg (i termer av natriumvalproat, totalt 500 mg);
• Depakine Chronosphere 750 mg: natriumvalproat - 500,06 mg, valproinsyra - 217,75 mg (i termer av natriumvalproat, 750 mg totalt);
• Depakine Chronosphere 1000 mg: natriumvalproat - 666,6 mg, valproinsyra - 290,27 mg (i termer av natriumvalproat, totalt 1000 mg).

Hjälpkomponenter (i granulat 100/250/500/750/1000 mg): fast paraffin - 101,26 / 253,32 / 506,31 / 759,64 / 1012,63 mg, glyceroldibegenat - 106,05 / 265, 3 / 530,25 / 795,55 / 1060,5 mg, kolloidal vattenhaltig kiseldioxid (tillsatt genom sprutning efter smältkylningsprocessen) - 0,7% av mängden av fyra andra komponenter, 0,56% absorberas i granulerna.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Depakine Chronosphere är ett antiepileptiskt läkemedel som har en lugnande och central muskelavslappnande effekt.

Det uppvisar antikonvulsiv aktivitet vid olika typer av epilepsi.

Läkemedlets huvudsakliga verkningsmekanism är förmodligen associerad med effekten av valproinsyra på GABAergic-systemet, nämligen med en ökning av GABA i centrala nervsystemet och aktiveringen av GABAergic transmission.

Farmakokinetik

Efter oral administrering är valproinsyrans biotillgänglighet nästan 100%. Samtidigt intag av mat påverkar inte farmakokinetiken för Depakine Chronosphere.

Läkemedlets maximala plasmakoncentration (_Cmax) observeras ungefär 7 timmar efter intag av Depakine Chronosphere.

Jämfört med valproinsyra i form av enterobelagda tabletter kännetecknas granulat i ekvivalenta doser av en längre absorption, liknande biotillgänglighet, liksom en mer linjär korrelation mellan doser och koncentrationen av läkemedlet i blodplasma (total koncentration och koncentration av den fria fraktionen). Den totala _Cmax och _{Cmax för den} fria fraktionen är lägre (med cirka 25%), men det finns en relativt mer stabil platåfas av plasmakoncentrationer - från 4 till 14 timmar efter administrering. Fluktuationsnivån i plasmakoncentrationerna när du tar granulat jämfört med enterobelagda tabletter minskas med två gånger, varigenom läkemedlet fördelas jämnare i kroppens vävnader under dagen.

Jämviktskoncentrationen av valproinsyra i blodserumet under administreringen av Depakine Chronosphere uppnås inom 3-14 dagar.

För att uppnå en terapeutisk effekt krävs vanligtvis serumkoncentrationer av läkemedlet från 40 till 100 mg / l. Vid koncentrationer över 100 mg / l förväntas en ökning av frekvensen och svårighetsgraden av biverkningar, fram till berusning.

Distributionsvolymen för valproinsyra beror på ålder, i genomsnitt är 0,13-0,23 l / kg, hos ungdomar - 0,13-0,19 l / kg.

Läkemedlet kännetecknas av en hög bindning till plasmaproteiner (huvudsakligen albumin) - 90–95%, vilket är dosberoende och mättbart. Plasmaproteinbindningen minskar hos äldre och patienter med nedsatt njur- / leverfunktion. Hos patienter med svår njursvikt kan koncentrationen av den fria (terapeutiskt aktiva) fraktionen av valproinsyra öka till 8,5–20%. Vid samtidig hypoproteinemi kanske den totala koncentrationen av valproinsyra (fri + plasmaproteinbunden fraktion) inte ändras, men den kan också minska på grund av en ökning av metabolismen av den fria fraktionen (inte bunden till blodplasmaproteiner).

Läkemedlet kommer in i hjärnan och cerebrospinalvätskan. Koncentrationen i cerebrospinalvätskan är cirka 10% av serumnivån, dvs ungefär densamma som koncentrationen av den fria fraktionen av valproinsyra i blodserumet.

Läkemedlet passerar över i bröstmjölk. Hos kvinnor vars serum har nått en jämviktskoncentration av valproinsyra finns upp till 10% av serumkoncentrationen i bröstmjölk.

Valproinsyra metaboliseras i levern genom glukuronidering, liksom omega, omega ₁ - och beta-oxidation, vilket resulterar i bildandet av ett stort antal metaboliter (mer än 20 hittade). Metaboliter som härrör från omega-oxidation är levertoxiska.

Valproinsyra inducerar inte enzymer i cytokrom P _450-systemet, eftersom det inte påverkar graden av sin egen metabolism eller metabolismen av andra ämnen (indirekta antikoagulantia, progestogener, östrogener etc.).

Läkemedlet utsöndras huvudsakligen från kroppen genom njurarna efter konjugering med glukuronsyra och beta-oxidation.

Om Depakine Chronosphere används som monopreparat är halveringstiden (T _½) för valproinsyra 12-17 timmar. Vid användning i kombination med antiepileptika som inducerar mikrosomala leverenzymer (till exempel fenobarbital, karbamazepin, fenytoin, primidon), plasmaclearance valproinsyra och dess halveringstid minskar, beror storleken på dessa förändringar på graden av induktion av mikrosomala leverenzymer av andra antiepileptika.

Hos barn äldre än 2 månader är T _½ ungefär lika med vuxna.

Hos patienter med samtidig leversjukdom ökar läkemedlets T _½. Vid överdosering är en ökning av T _½ till 30 timmar möjlig. Med hjälp av hemodialys utsöndras endast den fria fraktionen av valproinsyra i blodet (5-10%).

Med en ökad distributionsvolym för valproinsyra under graviditetens tredje trimester ökar dess lever- och njurclearance. Även när du tar Depakine Chronosphere i en konstant dos kan detta åtföljas av en minskning av serumkoncentrationerna av valproinsyra. Även hos gravida kvinnor är det möjligt att ändra läkemedelsförbindelsen med plasmaproteiner, varigenom serumkoncentrationen av den fria terapeutiskt aktiva fraktionen kan öka.

Indikationer för användning

Allmänna indikationer för vuxna och barn från 6 månaders ålder:

• partiella epileptiska anfall, inklusive de med sekundär generalisering;
• generaliserade epileptiska anfall (atoniska, myokloniska, tonic, clonic, tonic-clonic, frånvaro, Lennox-Gastaut syndrom).

Ytterligare indikationer:

• vuxna: behandling och förebyggande av bipolär sjukdom;
• barn över 6 månader: hög feber - för att förhindra att kramper utvecklas (i sådana fall där sådant förebyggande är nödvändigt).

Depakine Chronosphere används antingen som monopreparat eller som en del av kombinationsbehandling samtidigt med andra antiepileptiska läkemedel.

Kontraindikationer

• trombocytopeni, hemorragisk diates;
• svår dysfunktion i levern eller bukspottkörteln;
• leverporfyri;
• akut eller kronisk hepatit;
• en historia av allvarlig leversjukdom (speciellt läkemedelshepatit) hos patienten och hans nära släktingar i blodet;
• allvarlig leverskada, som utvecklades med användning av valproinsyra och ledde till döden, hos nära blodföräldrar till patienten;
• etablerade kränkningar av ureacykeln (ureacykel);
• diagnostiserade mitokondriella sjukdomar orsakade av mutationer i kärngenen som kodar för mitokondrialt enzym γ-polymeras (POLG), till exempel Alpers-Huttenlocher syndrom;
• misstanke om sjukdomar orsakade av POLG-defekter hos barn under 2 år;
• samtidig användning av johannesört eller meflokin;
• barn upp till 6 månader gamla;
• individuell överkänslighet mot valproinsyra, natriumvalproat, valpromid, seminatriumvalproat eller någon av hjälpkomponenterna i läkemedlet.

Depakine Chronosphere bör användas med extrem försiktighet i följande fall:

• medfödda fermentopatier;
• hypoproteinemia;
• förtryck av benmärgshematopoies (trombocytopeni, leukopeni, anemi);
• lever- / bukspottkörteln
• njursvikt;
• typ II karnitinpalmitoyltransferas (CBT) -brist (ökad risk för rabdomyolys);
• graviditet;
• samtidig administrering av flera antikonvulsiva medel (på grund av ökad risk för leverskada);
• samtidig användning av läkemedel som kan sänka kramptröskeln eller provocera kramper, såsom selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI), butyrofenonderivat, fenotiazinderivat, tricykliska antidepressiva medel, tramadol, bupropion, klorokin (på grund av risken för kramper);
• den kombinerade användningen av monoaminoxidas (MAO) -hämmare, bensodiazepiner, neuroleptika, antidepressiva medel (effekterna kan förstärkas);
• samtidig användning av acetazolamid eller topiramat (det finns en risk att utveckla encefalopati);
• gemensam administrering av karbamazepin (dess toxiska effekter kan öka, en minskning av plasmakoncentrationen av valproinsyra är möjlig);
• den kombinerade användningen av följande läkemedel: indirekta antikoagulantia, fenobarbital, fenytoin, primidon, felbamat, cimetidin, zidovudin, lamotrigin, nimodipin, erytromycin, rifampicin, karbapenemer, kolestyramin, proteashämmare (lopinavir, acetyl-ritonavirinamidinsyra) …

Depakine Chronosphere, bruksanvisning: metod och dosering

Depakine Chronosphere ska tas oralt. Granuler är särskilt lämpliga för barn och vuxna som har svårt att svälja.

Depakine Chronosphere 100 mg dospåsar ordineras endast för barn, Depakine Chronosphere 1000 mg - endast för vuxna.

Granulerna ska hällas på ytan av kall (inte högre än rumstemperatur) mjuk mat eller dryck (till exempel fruktpuré, yoghurt eller apelsinjuice). Ta inte drogen med varm mat och dryck (soppor, te, kaffe, etc.). När du tar läkemedlet med vätskor bör man komma ihåg att granulerna kan hålla fast vid glaset, därför rekommenderas det att skölja glaset med en liten mängd dricksvatten efter att ha tagit det och dricka det.

Mat / dryck med tillsatt granulat kan inte lagras. Det ska sväljas utan att tugga.

Granulerna ska inte hällas i en babyflaska med en bröstvårt, eftersom de kan täppa till bröstvårtans öppning.

Doseringsregim

Dosen av Depakine Chronosphere beräknas alltid av mängden natriumvalproat.

För behandling av maniska episoder vid bipolära störningar väljs dosen Depakine Chronosphere individuellt (med hänsyn till patientens ålder och kroppsvikt) och övervakas av den behandlande läkaren. I början av behandlingen är den rekommenderade dagliga dosen 20 mg / kg. Om möjligt bör det ökas snabbt till den lägsta dos som ger den önskade terapeutiska effekten.

Den dagliga underhållsdosen för bipolära sjukdomar kan variera inom 1000–2000 mg, den väljs individuellt beroende på patientens kliniska svar på behandlingen.

För att förhindra maniska tillstånd rekommenderas att läkemedlet används i den minsta effektiva dosen, som läkaren väljer individuellt för varje patient.

Vid monoterapi för epilepsi ordineras Depakine Chronosphere vanligtvis i en initial dos på 5-10 mg / kg med en gradvis ökning - med 5 mg / kg var 4-7 dagar tills den optimala dosen uppnås för att förhindra utvecklingen av epileptiska anfall.

Genomsnittliga dagliga doser för epilepsibehandling:

• barn under 14 år - 30 mg / kg;
• ungdomar 14-18 år - 25 mg / kg;
• vuxna, inklusive äldre patienter (som väger> 60 kg) - 20 mg / kg.

Följaktligen rekommenderas följande dagliga doser:

• barn 6-12 månader (kroppsvikt 7,5-10 kg) - 150-300 mg;
• barn 1-3 år (10-15 kg) - 300-450 mg;
• barn 3-6 år (15-25 kg) - 450-750 mg;
• barn 7-14 år (25-40 kg) - 750-1200 mg;
• ungdomar från 14 år (40-60 kg) - 1000-1500 mg;
• vuxna (från 60 kg) - 1200-2100 mg.

Vid behov höjs den genomsnittliga dagliga dosen under kontroll av koncentrationen av valproinsyra i blodet.

Den fullständiga terapeutiska effekten av Depakine Chronosphere utvecklas i vissa fall inom 4–6 veckor, och därför bör den dagliga dosen inte ökas före rekommenderad period före denna period. Förutom patientens ålder och kroppsvikt måste ett brett spektrum av individuell känslighet för valproinsyra också övervägas.

Ett tydligt beroende av den terapeutiska effekten på den dagliga dosen och koncentrationen av valproinsyra i blodserumet har inte fastställts, och därför bör läkaren välja den optimala dosen huvudsakligen baserat på patientens kliniska svar. Bestämning av serumkoncentrationen av valproinsyra kan användas utöver klinisk observation i fall där epilepsi är okontrollerbar eller biverkningar misstänks. Doser med serumvalproinsyranivåer som är 40–100 mg / l är effektiva. Vid koncentrationer över 100 mg / l kan biverkningarna öka, om det är nödvändigt att öka doserna för att uppnå högre serumkoncentrationer av läkemedlet, bör de förväntade fördelarna och eventuella riskerna med förgiftning utvärderas noggrant.

Serumkoncentrationen av valproinsyra bestäms före den första administreringen av Depakine Chronosphere denna dag, den bör inte överstiga 100 mg / ml.

Speciella fall

Vid överföring av en patient till Depakine Chronosphere från andra doseringsformer av Depakine-linjen, vilket gjorde det möjligt att kontrollera epilepsi väl, bör samma dos valproinsyra bibehållas.

Försiktighet bör iakttas vid överföring av en patient till Depakine Chronosphere från andra antiepileptika. Läkemedlet bör bytas ut gradvis för att nå den optimala dosen under cirka 2 veckor. I detta fall reduceras dosen av det tidigare använda antiepileptiska medlet (särskilt fenobarbital) omedelbart, men den fullständiga avbrytningen utförs gradvis. Dessa läkemedel kan reversibelt inducera mikrosomala enzymer i levern, därför bör nivån av valproinsyra i blodet övervakas inom 4-6 veckor efter fullständig avbrytande och dosen bör minskas vid behov.

Om det blir nödvändigt att lägga till andra antiepileptika till Depakine Chronosphere, bör detta göras gradvis.

Behandling av barn, tonåriga flickor, kvinnor i fertil ålder och gravida bör börja under överinseende av en specialist som har erfarenhet av behandling av epilepsi och bipolära störningar. Depakine Chronosphere ordineras endast om andra terapier är ineffektiva eller dåligt tolererade. Med regelbunden uppföljning bör läkaren omvärdera balansen mellan fördelar och risker. För dessa kategorier av patienter används Depakine Chronosphere företrädesvis som monopreparat i de lägsta effektiva doserna. Under graviditeten delas den dagliga dosen upp i två doser.

Bieffekter

Klassificering av frekvensen av biverkningar: mycket ofta - ≥ 10%, ofta - från ≥ 1 till <10%, sällan - från ≥ 0,1 till <1%, sällan - från ≥ 0,01 till <0,1%, mycket sällan - <0,01%, okänd frekvens - det är inte möjligt att ställa in frekvensen från tillgängliga data.

Möjliga biverkningar av Depakine Chronosphere:

• laboratorie- och instrumentdata: sällan - biotinbrist eller biotinidasbrist;
• medfödda, ärftliga och genetiska störningar: teratogen risk;
• från huden och subkutan vävnad: ofta - naglar och nagelsängar, reversibel / eller dosberoende patologisk håravfall (inklusive alopeci mot bakgrund av hypotyreos, androgen alopeci mot bakgrund av utvecklad polycystisk äggstockssjukdom, hyperandrogenism), överkänslighetsreaktioner; sällan - hudutslag, hårstörningar (färgförändringar och normal struktur, onormal tillväxt, till exempel uppkomsten av lockighet hos patienter med rakt hår, eller tvärtom försvinnandet av befintlig vågighet), angioödem; sällan - erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys, läkemedelsutslagssyndrom med eosinofili och systemiska symtom (DRESS-syndrom);
• från matsmältningssystemet: mycket ofta - illamående; ofta - stomatit, förändringar i tandköttet (främst hyperplasi), kräkningar, diarré, epigastrisk smärta (frekventa biverkningar uppträder vanligtvis i början av behandlingen, försvinner oftast på egen hand och kräver inte avbrytande av behandlingen; risken för deras utveckling kan minskas genom att ta granuler med eller efter måltider matintag); sällan - pankreatit, ibland dödlig (kan förekomma under de första 6 månaderna av Depakine Chronosphere; vid akut buksmärta bör serumamylasaktivitet övervakas); okänd frekvens - ökad aptit, anorexi, magkramper;
• från metabolism och näring: ofta - en ökning av kroppsvikt (kroppsvikt bör övervakas noggrant, eftersom dess ökning är en riskfaktor för utveckling av polycystiskt äggstockssyndrom), hyponatremi; sällan - hyperammonemi (från isolerat och måttligt till åtföljt av neurologiska symtom, till exempel kräkningar, encefalopati, ataxi och andra symtom, vilket kräver avskaffande av valproinsyra), fetma;
• från det endokrina systemet: sällan - hyperandrogenism (akne, virilisering, hirsutism, ökade koncentrationer av androgener i blodet och / eller manlig alopeci), syndrom av olämplig antidiuretisk hormonsekretion; sällan - hypotyreos;
• från den del av blodet och lymfsystemet: ofta - anemi, trombocytopeni; sällan - neutropeni, leukopeni och pancytopeni, inklusive de med benmärgsdepression; sällan - en avvikelse från normen för blodkoagulationsindikatorer, en minskning av halten av blodkoagulationsfaktorer, störningar i benmärgshematopoies, inklusive isolerad aplasi / hypoplasi av erytrocyter, makrocytos, makrocytisk anemi, agranulocytos (vid spontan ekchymos och blödning, Depakin Chronosphere bör avbrytas undersökning av patienten);
• från njurarna och urinvägarna: sällan - njursvikt; sällan - enures, reversibelt Fanconis syndrom, tubulointerstitiell nefrit;
• från sidan av kärlen: ofta - blödning och blödning; sällan - vaskulit;
• från muskuloskeletala systemet och bindväv: sällan med långvarig användning av läkemedel från Depakine-linjen - en minskning av bentätheten, frakturer, osteoporos; sällan - rabdomyolys, systemisk lupus erythematosus;
• från andningsorganen: sällan - pleural effusion;
• från levern och gallvägarna: ofta - leverskada, leversvikt, i undantagsfall - med dödlig utgång;
• från könsorganen och bröstkörtlarna: ofta - dysmenorré; sällan - amenorré; sällan - polycystisk äggstockssjukdom, manlig infertilitet; okänd frekvens - bröstförstoring, oregelbunden menstruation, galaktorré;
• från hörsel- och synorganen: ofta - reversibel och irreversibel dövhet; okänd frekvens - diplopi;
• godartade, maligna och obestämda tumörer: sällan - myelodysplastiskt syndrom;
• från nervsystemet: mycket ofta - tremor; ofta - yrsel, huvudvärk, minnesnedsättning, dåsighet, extrapyramidala störningar, nystagmus, dumhet *, kramper *; sällan - parestesi, ataxi, reversibel parkinsonism, en ökning av frekvensen och svårighetsgraden av anfall (inklusive utveckling av status epilepticus) eller uppkomsten av nya typer av anfall, encefalopati *, koma *, letargi *; sällan - kognitiva störningar, reversibel demens, kombinerad med reversibel hjärnatrofi; okänd frekvens - sedering;
• från psyken: ofta - depression (med samtidig användning av andra antikonvulsiva medel), hallucinationer, förvirring, agitation **, aggressivitet **, nedsatt uppmärksamhet **; sällan - depression (med valproinsyra monoterapi), inlärningssvårigheter **, psykomotorisk hyperaktivitet **, beteendestörningar **.

* Dessa biverkningar inträffade främst vid användning av Depakine Chronosphere som en del av en kombinationsbehandling, särskilt med samtidig användning av topiramat eller fenobarbital, samt efter en kraftig ökning av dosen valproinsyra. Stupor och slöhet ledde till övergående encefalopati / koma, isolerades eller kombinerades med en ökning av anfall under behandlingen, minskade med en minskning av dosen av läkemedlet eller dess annullering.

** Dessa biverkningar observerades främst hos barn.

Överdos

Vid akut massiv överdos uppträder koma med hyporeflexi, muskelhypotoni, metabolisk acidos, andningsdepression, mios, en kraftig blodtryckssänkning och vaskulär kollaps / chock. På grund av förekomsten av natrium i kompositionen av Depakine Chronosphere kan hypernatremi utvecklas vid överdos. Fall av intrakraniell hypertension på grund av hjärnödem har beskrivits.

Symtom på överdosering av valproinsyra kan variera. Kramper har rapporterats vid mycket höga plasmakoncentrationer av läkemedlet.

Prognosen är vanligtvis gynnsam, men med en massiv överdos är ett dödligt utfall möjligt.

Vid ett betydande överskott av dosen Depakine Chronosphere indikeras akut sjukhusvistelse av patienten. Akutvård omfattar magspolning (om det har gått mer än 12 timmar sedan mottagningen), intag eller administrering av aktivt kol genom ett nasogastriskt rör för att minska absorptionen av valproinsyra. Underhåll av effektiv diures, noggrann övervakning av leverns och bukspottkörtelns funktioner, andnings- och kardiovaskulära system krävs. Om andningsdepression inträffar kan artificiell ventilation krävas. I mycket allvarliga fall av massiv överdos har hemodialys och hemoperfusion varit effektiva. Naloxon har använts framgångsrikt i vissa fall.

speciella instruktioner

Före utnämningen av Depakine Chronosphere och regelbundet under de första sex månaderna av dess användning bör leverfunktionen övervakas, särskilt hos patienter som riskerar att skada detta organ.

Vid en ökning av leverenzymernas aktivitet är det nödvändigt att genomföra en detaljerad studie av den biologiska indikatorn, inklusive protrombinindex, om nödvändigt, justera dosen av läkemedlet och vid behov genomföra en upprepad klinisk undersökning och laboratorieundersökning.

I händelse av spontan förekomst av subkutan hematom eller blödning, innan behandling eller kirurgi påbörjas, rekommenderas att man utför en undersökning, inklusive att bestämma tid för blödning och antalet bildade element i blodet (inklusive blodplättar).

Predisponerande faktorer för utveckling av allvarlig leverskada vid användning av valproinsyra:

• barn under 3 år med svåra anfall, särskilt mot bakgrund av mental retardation, hjärnskador, medfödda metaboliska / degenerativa sjukdomar;
• samtidig användning av flera antiepileptika;
• kombinerat intag av salicylater.

Tecken som indikerar möjlig leverskada:

• återupptagande av anfall hos patienter med epilepsi;
• ospecifika symtom (särskilt de som började plötsligt): asteni, sömnighet, slöhet, anorexi, ibland åtföljd av buksmärtor och upprepad kräkningar.

Patienter och föräldrar vars barn får Depakine Chronosphere bör varnas om behovet av omedelbar läkarvård om dessa symtom uppstår. En omedelbar klinisk undersökning och laboratoriestudie av leverfunktionsindikatorer visas.

Det finns kända fall av allvarliga former av pankreatit, inklusive hemorragisk pankreatit med snabb utveckling till döden. Barn löper ökad risk. Riskfaktorer inkluderar neurologiska störningar, svåra anfall och antikonvulsiv behandling. Om du får svåra buksmärtor, kontakta din läkare omedelbart. Om pankreatit bekräftas avbryts Depakine Chronosphere och lämplig behandling påbörjas.

Det har rapporterats om självmordsintentioner hos patienter som får antikonvulsiva medel för vissa indikationer. Mekanismen för denna åtgärd har inte fastställts. Patienter uppmanas att omedelbart konsultera en läkare vid självmordstankar. Föräldrar, vårdgivare och familjemedlemmar uppmuntras att övervaka patienternas beteende för humörförändringar.

Valproinsyra kan orsaka eller förvärra förloppet av befintliga mitokondriella sjukdomar (sjukdomar orsakade av mutationer i mitokondriellt DNA och kärnan i genen som kodar för mitokondrialt enzym POLG). Fall av akut leversvikt, inklusive dödliga, har rapporterats. Symtom som tyder på närvaron av mitokondriell sjukdom: oförklarlig encefalopati, mental och fysisk retardation, status epilepticus, refraktär epilepsi (fokal, myoklonisk), axonal sensorimotorisk neuropati, psykomotorisk regression, cerebellär ataxi, myopati eller ophturat. Sådana sjukdomar kan misstänkas hos patienter med familjehistoria av sådana sjukdomar. I dessa fall krävs diagnostiska tester för mutationer i POLG-genen.

Valproinsyra, som andra antiepileptika, kan i stället för att förbättras hos vissa patienter orsaka nya typer av kramper eller en reversibel ökning av frekvensen och svårighetsgraden av kramper, inklusive utveckling av status epilepticus. Om kramperna intensifieras, ett akut behov av att träffa en läkare.

Depakine Chronosphere är kontraindicerat för användning vid misstänkt enzymbrist i karbamidcykeln, vilket beror på risken för hyperammonemi med stupor eller koma. Metaboliska studier bör utföras innan läkemedlet tas. Innan du ordinerar ett antikonvulsivt medel krävs fastande ammoniak efter att ha ätit hos barn med oförklarliga gastrointestinala symtom (fall av cytolys, anorexi, kräkningar), en historia av koma eller slöhet, mental retardation och en familjehistoria av en nyfödd eller barns död.

Dysfunktioner i immunsystemet under perioden med Depakine Chronosphere är extremt sällsynta, men patienter med systemisk lupus erythematosus kan ordineras läkemedlet efter bedömning av fördelarna / riskerna.

Valproinsyra har en negativ effekt på bukspottkörteln, därför bör koncentrationen av glukos i blodet hos patienter med diabetes noggrant övervakas under behandlingsperioden. Hos patienter med denna sjukdom kan man, när man undersöker urin med avseende på närvaron av ketonkroppar, erhålla falskt positiva resultat, eftersom läkemedlet delvis utsöndras i form av ketonkroppar.

In vitro-studier har visat att valproinsyra under vissa experimentella förhållanden kan stimulera replikationen av humant immunbristvirus (HIV). Huruvida detta fenomen har klinisk betydelse har inte fastställts. Det är också okänt om dessa resultat är relevanta för patienter som får maximal suppressiv antiretroviral terapi. Om hiv-infekterade patienter tar Depakine Chronosphere bör denna information tas med i beräkningen när resultaten av kontinuerlig övervakning av virusbelastningen tolkas.

Under behandlingsperioden bör du sluta ta alkoholhaltiga drycker.

Depakine Chronosphere ska inte användas till kvinnliga barn och ungdomar, till kvinnor i fertil ålder och gravida kvinnor, förutom i fall av extrem nödvändighet när andra typer av behandling har varit ineffektiva eller dåligt tolererade. Denna begränsning beror på den höga risken för teratogen effekt, förekomsten av fysiska och mentala utvecklingsstörningar hos barn som exponerades för läkemedlet i livmodern. Läkaren bör omvärdera nytta / risk-förhållandet när en tjej når puberteten och när hon regelbundet granskar behandlingen.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

På grund av risken för sömnighet vid körning och arbete med komplexa mekanismer bör försiktighet iakttas under behandlingsperioden, särskilt vid samtidig användning av andra läkemedel.

Applicering under graviditet och amning

Depakine Chronosphere ska inte ges till gravida kvinnor och kvinnor i fertil ålder om det inte är absolut nödvändigt. Användningen av läkemedlet är möjlig, men endast i fall där alternativa behandlingsmetoder var ineffektiva eller dåligt tolererade, eftersom utvecklingen av status epilepticus med hypoxi och generaliserade tonic-clonic epileptiska anfall kan vara farlig (med risk för dödsfall) för både modern och fostret …

Det finns bevis för att barn vars mödrar tog valproinsyra under graviditeten har en ökad risk att utveckla följande patologier och störningar: medfödda defekter i neuralröret, hypospadier, missbildningar i extremiteterna och det kardiovaskulära systemet, kraniofacial deformiteter och andra multipla missbildningar som påverkar olika organsystem, hemorragiskt syndrom, hypotyroidism, fördröjd fysisk och mental utveckling (behärskar färdigheterna att gå, talutveckling, minne och intellektuella förmågor), autismspektrumstörningar, inklusive autism hos barn, uppmärksamhetsunderskott / hyperaktivitetsstörning.

Riskfaktorer för bildandet av fosterskador är överskottet av den dagliga dosen valproinsyra (mer än 1000 mg) och dess kombination med andra antikonvulsiva medel.

Kvinnor i fertil ålder bör använda pålitliga preventivmetoder under hela behandlingsperioden. Läkaren bör utbilda dem om de allvarliga riskerna med att ta valproinsyra under graviditeten. Innan Depakine Chronosphere ordineras, bör en medicinsk specialist se till att patienten förstår karaktären och storleken på risken med att ta läkemedlet under graviditeten, vikten av att använda effektiv preventivmedel och regelbunden granskning av terapiregimen, samt behovet av akut medicinsk rådgivning om misstänkt graviditet.

Om du planerar en graviditet bör du rådgöra med din läkare. Om möjligt ska kvinnan överföras till alternativ behandling innan hon försöker bli gravid.

Fortsättning av valproinsyra är endast möjlig efter att en läkare med erfarenhet av behandling av epilepsi och bipolära störningar överskattar nytta / risk-förhållandet för patienten.

Fertilitet

När du tar valproinsyra är det möjligt att utveckla polycystiska äggstockar, amenorré eller dysmenorré, liksom en ökning av testosteronkoncentrationen i blodet. I detta avseende kan en kvinnas fertilitet minska. Hos män kan Depakine Chronosphere försämra fertiliteten och minska spermierörligheten. Dessa störningar är reversibla efter avslutad behandling.

Amning

Koncentrationen av valproinsyra i bröstmjölk är 1–10% av serumnivån.

Kliniska data om användningen av läkemedlet under amning är mycket begränsade, därför rekommenderas inte Depakine Chronosphere för användning under denna period.

Med tanke på tillgängliga litteraturdata och liten klinisk erfarenhet kan frågan om att fortsätta amma vid monoterapi med ett antikonvulsivt läkemedel övervägas. Det är emellertid nödvändigt att överväga profilen för dess biverkningar, särskilt hematologiska störningar.

Pediatrisk användning

Depakine Chronosphere används vid behandling av barn från 6 månaders ålder. Men hos barn under 3 år rekommenderas det att använda det i monoterapi och först efter att ha bedömt balansen mellan fördelarna och riskerna med leverskador och utvecklingen av pankreatit.

Barn under 3 år ska inte ges valproinsyra samtidigt med salicylater, eftersom denna kombination ökar risken för levertoxicitet.

Med nedsatt njurfunktion

För njursvikt och / eller hypoproteinemi bör man, för att undvika misstag i dosvalet, främst fokusera på den kliniska bilden och inte på det totala innehållet av valproinsyra i blodserumet (fri fraktion + plasmaproteinbunden fraktion).

Man bör komma ihåg att serumkoncentrationen av den fria fraktionen av valproinsyra hos patienter i denna grupp kan öka, vilket kräver en minskning av dosen av läkemedlet. Om det inte är möjligt att övervaka plasmakoncentrationerna av valproinsyra bör dosen av Depakine Chronosphere justeras baserat på klinisk observation av patienten.

För kränkningar av leverfunktionen

Depakine Chronosphere är kontraindicerat i följande fall: svår leversvikt, akut och kronisk hepatit, leverporfyri, svår leversjukdom (särskilt läkemedelshepatit) i patientens historia eller hans nära blodsäkerhet, samt allvarlig leverskada som utvecklades med användning av valproinsyra och ledad till döds, i nära släktingar till patienten.

Användning hos äldre

Förändringar i de farmakokinetiska parametrarna för valproinsyra hos äldre är av begränsad klinisk betydelse. Ändå bör läkaren välja dosen Depakine Chronosphere individuellt med hänsyn till patientens svar på behandlingen.

Läkemedelsinteraktioner

Effekten av andra läkemedel på valproinsyra:

• läkemedel med en hög och stark bindning med plasmaproteiner (till exempel acetylsalicylsyra): den fria fraktionen av valproinsyra kan öka;
• indirekta antikoagulantia (warfarin och andra kumarinderivat): en ökning av aktiviteten hos leverenzymer är möjlig (det är nödvändigt att noggrant övervaka protrombinindex);
• antiepileptika som inducerar levermikrosomala enzymer (inklusive fenobarbital, fenytoin, karbamazepin): plasmakoncentrationen av valproinsyra minskar; fenobarbital och fenytoin kan öka serumkoncentrationen av valproinsyrametaboliter (vid samtidig användning bör särskild försiktighet iakttas för att kontrollera plasmakoncentrationerna av läkemedel);
• kolestyramin: koncentrationen av valproinsyra i blodplasman minskar;
• Johannesörtpreparat: minskar den antikonvulsiva aktiviteten hos Depakine Chronosphere;
• felbamat: clearance av valproinsyra minskar med 22-50% och dess plasmakoncentrationer ökar;
• proteashämmare (till exempel ritonavir och lopinavir), rifampicin: en minskning av koncentrationen av valproinsyra och en minskning av dess terapeutiska effekt är möjlig;
• erytromycin, cimetidin: en ökning av koncentrationen av valproinsyra är möjlig;
• mefloquin: metabolismen av valproinsyra accelereras, anfall kan utvecklas under påverkan av mefloquine;
• karbapenemer (meropenem, panipenem, imipenem): koncentrationen av valproinsyra minskar avsevärt, vilket kan leda till anfall (det rekommenderas inte att använda dessa läkemedel samtidigt. Om kombinationen inte kan undvikas bör nivån av valproinsyra i blodet följas noggrant).

Effekten av valproinsyra på andra läkemedel:

• temozolomid: dess clearance minskar;
• nimodipin: dess plasmakoncentration ökar och den hypotensiva effekten ökar;
• antidepressiva medel, MAO-hämmare, antipsykotika, bensodiazepiner: deras effekter kan förstärkas (dosjustering kan krävas, noggrann medicinsk övervakning är nödvändig);
• karbamazepin: utveckling av dess toxiska effekter är möjlig (medicinsk övervakning av patienter är nödvändig, särskilt i början av kombinationsbehandling, om nödvändigt, justering av karbamazepindosen);
• olanzapin: dess plasmakoncentration kan minska;
• zidovudin, primidon: dess plasmakoncentrationer ökar, biverkningar ökar (kontroll krävs);
• propofol: en ökning av plasmakoncentrationerna är möjlig (dosreduktion krävs);
• fenytoin: dess plasmakoncentrationer minskar, koncentrationen av den fria fenytoinfraktionen ökar, vilket kan leda till överdosering (kontroll är nödvändig);
• felbamat: dess genomsnittliga clearancevärden minskas med 16%;
• fenobarbital: dess plasmakoncentrationer ökar, vilket kan öka den lugnande effekten, särskilt hos barn (övervakning av behandlingen krävs, om nödvändigt, bestämning av nivån av läkemedlet i blodet);
• rufinamid: plasmakoncentrationerna ökar (försiktighet krävs, särskilt hos barn);
• lamotrigin: dess metabolism i levern saktar ner, halveringstiden ökar med nästan två gånger, vilket resulterar i att toxiciteten ökar (observation rekommenderas vid behov dosjustering);
• litiumpreparat: effekten av valproinsyra observerades inte.

Andra interaktioner:

• myelotoxiska läkemedel: sannolikheten för hämning av benmärgshematopoies ökar;
• topiramat, acetazolamid: risken för encefalopati och / eller hyperammonemi ökar;
• klonazepam: i isolerade fall ökar svårighetsgraden av frånvarostatus;
• quetiapin: möjlig utveckling av neutropeni / leukopeni;
• etanol och andra potentiellt hepatotoxiska medel: valproinsyrans hepatotoxiska effekt kan öka;
• östrogen-gestagena läkemedel: ingen effekt av valproinsyra hittades.

Analoger

Depakine Chronosphere-analoger är: Galodif, Acetazolamid, Diacarb, Maliazin, Chloracon, Benzonal, Valparin, Konvuleks, Depamid, Gabagamma, Konvalis, Relanium, Sibazon, Dipromal, Valopixim, Enkorat, Tegolipopathine och andra.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn vid temperaturer upp till 25 ° C. Kyl eller frys inte.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner av Depakine Chronosphere

Enligt recensioner är Depakine Chronosphere ett mycket effektivt antikonvulsivt medel. Enligt de flesta patienter kan det emellertid endast tas i fall av extrem nödvändighet, när det inte finns någon alternativ behandling. Detta beror på valproinsyras höga toxicitet, vilket manifesteras av biverkningar från olika kroppssystem, liksom en allvarlig negativ effekt på barnets intrauterina utveckling.

Dess nackdelar inkluderar en stor lista med kontraindikationer och en ganska hög kostnad, med tanke på behandlingstiden.

Priset på Depakine Chronosphere på apotek

Priset på Depakine Chronosphere beror på doseringen.

Ungefärlig kostnad på 30 påsar:

• Depakine Chronosphere 100 mg - 604-648 rubel;
• Depakine Chronosphere 250 mg - 615-726 rubel;
• Depakine Chronosphere 500 mg - 656-714 rubel;
• Depakine Chronosphere 750 mg - 889-945 rubel;
• Depakine Chronosphere 1000 mg - 1088-1226 rubel.

Depakine Chronosphere: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Depakine Chronosphere 250 mg depotgranulat 30 st. 415 RUB köpa

Depakine Chronosphere 100 mg depottabletter 30 st. 440 RUB köpa

Depakine Chronosphere 500 mg depotgranulat 30 st. RUB 519 köpa

Depakine Chronosphere granules för inre ungefär. med förlängd frisättning. 100 mg 30 st. RUB 530 köpa

Depakine Chronosphere granules för inre ungefär. med förlängd frisättning. 500 mg 30 st. 639 RUB köpa

Depakine Chronosphere 750 mg depottabletter 30 st. RUB 799 köpa

Depakine Chronosphere granules för inre ungefär. med förlängd frisättning. 750 mg 30 st. 822 RUB köpa

Depakine Chronosphere 1000 mg depottabletter 30 st. 966 RUB köpa

Depakine Chronosphere granules för inre ungefär. med förlängd frisättning. 1g 30 st. 1019 RUB köpa

Se alla erbjudanden från apotek

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!