Brinzopt
Brinzopt: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Brinzopt
ATX-kod: S01EC04
Aktiv ingrediens: brinzolamid (Brinzolamid)
Producent: SC ROMPHARM Company, SRL (K. O. Rompharm Company S. R. L.) (Rumänien)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-11-07
Priser på apotek: från 412 rubel.
köpa
Brinzopt är ett läkemedel mot glaukom.
Släpp form och komposition
Doseringsform - ögondroppar, som är en suspension av nästan vit eller vit färg (vardera 5 ml i polyetenflaskor med droppapplikator, 1 flaska i en kartong för konsumentförpackning och bruksanvisning för Brinzopt).
Sammansättning av 1 ml av beredningen:
- aktiv substans: brinzolamid - 10 mg;
- hjälpkomponenter: bensalkoniumklorid, natriumklorid, mannitol (E421), dinatriumedetatdihydrat, karbomer 974R, tyloxapol, renat vatten, saltsyra eller natriumhydroxid.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Brinzopt som en aktiv ingrediens innehåller brinzolamid, en hämmare av kolsyraanhydras II (CA-II), ett enzym som finns i många vävnader i kroppen, inklusive ögonvävnader.
Läkemedlet katalyserar reversibla reaktioner där hydrolys av kolsyra och hydratisering av koldioxid sker.
På grund av hämning av kolsyraanhydras vid nivån av ciliärkroppen saktar bildningen av bikarbonatjoner, och därefter minskar transporten av natrium och vatten. Detta leder till en minskning av utsöndringen av vattenhaltig humor och, som en följd, en minskning av det intraokulära trycket. Och ökat intraokulärt tryck är, som ni vet, den huvudsakliga riskfaktorn för skada på synnerven och förträngning av synfältens gränser.
Farmakokinetik
Efter instillation i konjunktivsäcken kommer brinzolamid in i den systemiska cirkulationen. Det absorberas i erytrocyter, eftersom det har hög affinitet för CA-II. Cirka 60% av dosen är bunden till plasmaproteiner.
Läkemedlet metaboliseras för att bilda N-desetylbrinzolamid. Denna metabolit binder till CA (huvudsakligen till KA-I i närvaro av brinzolamid) och ackumuleras i erytrocyter. Plasmakoncentrationer av brinzolamid och N-desetylbrinzolamid ligger under kvantifieringsgränsen (<7,5 ng / ml).
Läkemedlet utsöndras från helblod under lång tid. Halveringstiden (T ½) är i genomsnitt 24 veckor. Det utsöndras främst av njurarna oförändrat (cirka 60%). I urinen bestäms både huvudmetaboliten (N-desetylbrinzolamid) och spårmängder av andra metaboliter (O-desmetyl och N-desmetoxipropyl).
Indikationer för användning
Brinzopt används för att minska intraokulärt tryck vid öppenvinkelglaukom och oftalmisk högt blodtryck i följande fall:
- med motståndskraft mot betablockerare;
- i närvaro av kontraindikationer för utnämningen av betablockerare;
- vid otillräcklig effekt från användning av endast betablockerare eller prostaglandinanaloger.
Kontraindikationer
Absolut:
- hyperkloremisk acidos;
- svår njursvikt
- ålder under 17 år
- graviditet och amning
- överkänslighet mot sulfonamider, brinzolamid eller någon av hjälpkomponenterna i Brinzopt.
Dessutom rekommenderas det inte att ordinera droppar i leversvikt eller i närvaro av smalvinkelglaukom, eftersom deras användning hos patienter med dessa sjukdomar inte har studerats.
Relativa kontraindikationer (försiktighet krävs vid användning av Brinzopt ögondroppar):
- pseudoexfoliativ eller pigmentär glaukom;
- närvaron av predisponerande faktorer för utveckling av njursvikt (metabolisk acidos är möjlig);
- tillstånd / sjukdomar som åtföljs av en hög risk för hornhinneskador, såsom hornhinnedystrofi och diabetes mellitus.
Brinzopt, bruksanvisning: metod och dosering
Brinzopt ögondroppar instilleras i konjunktivsäcken. Efter instillation rekommenderas att försiktigt stänga ögonlocken (för att säkerställa nasolakrimal ocklusion) för att minska läkemedlets inträde i den systemiska cirkulationen och, som en följd, minska risken för att utveckla systemiska biverkningar. Skaka flaskan väl före varje användning. Flaskan ska hållas tätt stängd mellan användningarna. Vid instillning för att undvika kontaminering / kontaminering av suspensionen måste man vara mycket försiktig så att droppspetsen inte kommer i kontakt med ögat och andra ytor.
Brinzopt ordineras vanligtvis 1 droppe i varje drabbat öga 2 gånger om dagen. I vissa fall krävs en ökning av appliceringsfrekvensen av läkemedlet upp till 3 gånger om dagen.
När Brinzopt ordineras i kombination med andra oftalmiska medel, bör preparaten installeras med intervall på minst 5 minuter, medan ögonsalvorna ska appliceras sist.
När en patient överförs till Brinzopt från ett annat antiglaukomläkemedel kan behandlingen påbörjas nästa dag.
Om nästa dos missas bör inte en dubbel dos införas; behandlingen fortsätter med nästa instillation.
Bieffekter
I kliniska prövningar fick mer än 2732 patienter brinzolamid som ett enda läkemedel eller i kombination med betablockeraren timololmaleat 5 mg / ml. Inom några sekunder till några minuter efter instillation observerades oftast följande biverkningar: dysgeusi (6%) och tillfällig dimsyn (5,4%).
Enligt data från kliniska studier och spontana rapporter efter registrering kan Brinzopt orsaka följande biverkningar (de klassificeras efter utvecklingsfrekvensen på detta sätt: ≥ 1/10 - mycket ofta; från ≥ 1/100 till <1/10 - ofta; från ≥ 1/1000 till <1/100 - sällan; från ≥ 1/10 000 till <1/1000 - sällan; <1/10 000 - mycket sällsynt; okänd frekvens - baserat på tillgängliga data kan frekvensen inte beräknas):
- från synorganet: ofta - en känsla av en främmande kropp och smärta i ögonen, ögonirritation, suddig syn, okulär hyperemi; sällan - fläckar av hornhinnan, punktkeratit, keratit, keratopati, kliande ögon, konjunktivalödem, allergisk konjunktivit, fotofobi, meibomit, konjunktivit, ansamlingar i ögat, blefarit, obehag eller ovanlig känsla i ögat, tårflöde, tårflöde, klåda, pigmentering av sklera, urladdning från ögonen, subkonjunktiva cyster, kränkning av integriteten eller defekten i hornhinnepitel, pterygium, hornhinneserosion, skorpa på ögonlockens kanter, konjunktivalinjektion, ackumulering av pigment i hornhinnan under diagnostiska tester för att bekräfta kränkning av hornhinnans epitel; sällan - ödem i periorbitalregionen,förändring i förhållandet mellan utgrävningsdiametrar och diametern på synnervhuvudet, minskad synskärpa, diplopi, hypestesi, fotopsier, hornhinnansödem, ökat intraokulärt tryck; ospecificerad frekvens - madaros, erytem i ögonlocken, synskada, störningar i hornhinnan och ögonlocken, allergiska manifestationer i ögonen;
- från hörselorganet och labyrinten: sällan - ringar i öronen; ospecificerad frekvens - yrsel;
- från nervsystemet och psyken: sällan - huvudvärk, motorisk dysfunktion, parestesi, yrsel, amnesi, mardrömmar, apati, nervositet, depression, deprimerat humör, minskad libido; sällan - sömnighet, sömnlöshet, minnesförlust okänd frekvens - ageusia, hypestesi, tremor;
- från mag-tarmkanalen och näring: ofta - dysgeusi; sällan - parestesi i munnen, muntorrhet, minskad känslighet i munnen, smärta i övre delen av buken, flatulens, obehag i magen eller buken, illamående, dyspepsi, diarré, kräkningar, esofagit, gastrointestinala störningar, frekventa tarmrörelser; ospecificerad frekvens - minskad aptit;
- från det hepatobiliära systemet: ospecificerad frekvens - förändring i resultaten av analysen av leverns funktionella tillstånd;
- från immunsystemet: okänd frekvens - manifestationer av överkänslighet mot läkemedlet;
- från det hematopoietiska systemet: sällan - en ökning av klorhalten i plasma, en minskning av antalet röda blodkroppar;
- från urinvägarna och njurfunktionen: sällan - smärta i njurområdet; ospecificerad frekvens - pollakiuria;
- från bindvävens och muskuloskeletalsystemets del: sällan - muskelspasmer, ryggsmärtor, myalgi; ospecificerad frekvens - smärta i armar och ben, artralgi;
- från andningsorganen: sällan - irritation i halsen, orofaryngeal smärta, svalg i struphuvudet, nysningar, rinnande näsa, näsblod, andfåddhet, hosta i övre luftvägarna; sällan - nästäppa, torrhet i näsan, svullnad i paranasala bihålor i slemhinnan, en känsla av trängsel i övre luftvägarna, bronkial hyperaktivitet, hosta; okänd frekvens - bronkialastma;
- från det kardiovaskulära systemet: sällan - hjärtklappning, bradykardi, kardiorespiratorisk nödsyndrom; sällan - hjärtrytmstörning, angina pectoris; ospecificerad frekvens - ökning eller minskning av blodtryck, högt blodtryck, arytmi, ökad hjärtfrekvens, takykardi;
- från hudens sida och subkutant fett: sällan - hudutslag (inklusive makulopapulärt utslag), en känsla av täthet i huden; sällan - generaliserad klåda, urtikaria, håravfall okänd frekvens - erytem, dermatit;
- från reproduktionssystemet: sällan - erektil dysfunktion;
- infektioner och infektioner: sällan - bihåleinflammation, faryngit, nasofaryngit; ospecificerad frekvens - rinit;
- andra: sällan - ökad trötthet, bröstsmärta eller obehag, ovanliga känslor; sällan - irritabilitet, ångest, bröstsmärta, asteni; ospecificerad frekvens - sjukdomskänsla, perifert ödem.
I ett litet antal kortvariga studier av användningen av Brinzopt hos barn observerades biverkningar i cirka 12,5% av fallen. De flesta av dessa var mindre lokala reaktioner: ögonirritation, konjunktivalinjektion, lakrimation och ansvarsfrihet.
Beskrivning av utvalda biverkningar
Enligt kliniska studier av brinzolamid är den vanligaste systemiska biverkningen dysgeusi (en ovanlig eller bitter smak i munnen efter instillering av läkemedlet i konjunktivsäcken). Denna störning beror troligen på suspensionens passage genom nasolakrimalkanalen in i nasofarynx. För att minska svårighetsgraden av denna effekt hjälper en kort stängning av ögonlocken efter instillation.
Biverkningar från nervsystemet, mag-tarmkanalen, njurar och hematologiska parametrar, liksom metaboliska störningar, förekommer huvudsakligen vid användning av systemiska kolanhydrashämmare. Brinzopt är en kolanhydrashämmare med en sulfonamidstruktur, och när den införs i ögonen kan den också orsaka liknande reaktioner.
Vid användning av brinzolamid förutom behandling med travoprost identifierades inga oväntade biverkningar. De observerade störningarna i den kombinerade behandlingen var jämförbara med dem efter användning av vart och ett av läkemedlen separat.
Överdos
Det finns inga rapporter om fall av överdosering av Brinzopt. Det förväntas att störningar i nervsystemet är möjliga om den rekommenderade dosen överskrids signifikant, acidos och elektrolytobalans kan utvecklas.
Behandlingen är symptomatisk och stödjande. Hos patienter är det nödvändigt att övervaka nivån på blodets pH och koncentrationen av elektrolyter i plasma.
speciella instruktioner
Trots lokal användning av läkemedlet kan brinzolamid komma in i den systemiska cirkulationen och orsaka biverkningar som är typiska för systemiska sulfonamider. Vid utveckling av allvarliga överkänslighetsreaktioner avbryts behandlingen med Brinzopt.
Brinzolamid har visat sig vara effektivt när det tillsätts timolol för behandling av glaukom. Effekten av Brinzopt för att minska det intraokulära trycket när det tillsätts till travoprost (en prostaglandinanalog) har också noterats, men det finns inga långtidsdata om användningen av brinzolamid som kompletterande behandling för travoprost.
Brinzopt innehåller bensalkoniumklorid som konserveringsmedel, vilket kan orsaka punktatisk keratopati och / eller toxisk ulcerös keratopati. I detta avseende bör försiktighet iakttas hos patienter med hornhinneskador och torra ögonsyndrom.
Hos patienter med skadad hornhinna (särskilt hos dem med ett minskat antal endotelceller) har effekten av brinzolamid på hornhinnan inte studerats.
Kolsyraanhydrashämmare kan påverka graden av hornhinnans hydratisering, vilket ökar risken för hornhinneskada vid användning av kontaktlinser. Patienterna rekommenderas att ta bort linser innan ögondroppar dras in och sätta på dem minst 15 minuter efter applicering av Brinzopt. Särskild medicinsk övervakning krävs för patienter med hög risk för hornhinneskador (med hornhinnedystrofi och diabetes mellitus).
Med samtidig användning av kolanhydrashämmare i doseringsformer för topisk användning och oral administrering kan en additiv effekt utvecklas. I detta avseende rekommenderas det inte att använda Brinzopt i kombination med orala kolsyraanhydrashämmare.
Erfarenheten av att behandla pseudoexfoliativ och pigmentär glaukom med brinzolamid är begränsad. Av denna anledning bör försiktighetsåtgärder vidtas och det intraokulära trycket kontrolleras.
Effekten av Brinzopt vid smalvinkelglaukom har inte studerats, dess användning vid denna sjukdom rekommenderas inte.
Det finns kända fall av syra-bas obalans hos patienter som tar kolsyraanhydrashämmare inuti. Brinzopt ska användas med försiktighet vid behandling av patienter som riskerar att utveckla njursvikt på grund av sannolikheten för metabolisk acidos.
Det finns ingen information om abstinenssymptom efter avslutad behandling med brinzolamid. Det förväntas att Brinzopts effekt när det gäller att minska det intraokulära trycket kan vara upp till 5-7 dagar.
Effekten av lokalt applicerad oftalmisk brinzolamid på human fertilitet har inte studerats. Inga skadliga effekter har identifierats i djurstudier.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Vid användning av Brinzopt noterades en liten effekt på en persons förmåga att köra fordon och arbeta med komplexa mekanismer. Orala kolsyraanhydrashämmare kan orsaka nedsatt rörelsekoordination och koncentration. Eftersom läkemedlet kommer in i den systemiska cirkulationen, efter att droppar har införts, kan det också orsaka oönskade effekter.
Hos vissa patienter noteras synskador (inklusive imma) omedelbart efter instillation av Brinzopt. I dessa fall rekommenderas det att avstå från att utföra potentiellt farliga aktiviteter under en tid efter användning av läkemedlet (tills synen är återställd).
Applicering under graviditet och amning
Det finns inga tillförlitliga data om säkerheten vid användning av brinzolamid under graviditet. Under studier på djur avslöjades att läkemedlet som används systemiskt har reproduktionstoxicitet. I detta avseende rekommenderas inte utnämning av Brinzopt för gravida kvinnor. Under behandlingen bör du använda pålitliga preventivmetoder.
Det finns ingen information om penetrering av brinzolamid och / eller dess metaboliter i modersmjölken efter topisk applicering inom oftalmologi. Enligt djurstudier övergår läkemedlet efter oral administrering i bröstmjölk i minimala mängder. Med tanke på den potentiella risken för biverkningar hos spädbarn rekommenderas det att antingen sluta amma eller avstå från läkemedelsbehandling.
Pediatrisk användning
Säkerheten och effekten av Brinzopt hos barn under 17 år har inte fastställts, därför rekommenderas inte administrering av läkemedlet till patienter i denna åldersgrupp.
Med nedsatt njurfunktion
Effekterna av Brinzopt hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <30 ml / min) och hos patienter med hyperkloremisk acidos har inte studerats. Det har emellertid fastställts att brinzolamid och dess huvudsakliga metabolit utsöndras huvudsakligen av njurarna, varför användningen av läkemedlet i dessa patologier är kontraindicerad.
För kränkningar av leverfunktionen
Förändringar i farmakokinetiken för brinzolamid vid leversvikt har inte studerats, därför rekommenderas inte utnämning av Brinzopt ögondroppar.
Användning hos äldre
Brinzopt används för att behandla äldre patienter. Det finns inget behov av att justera den terapeutiska behandlingen.
Läkemedelsinteraktioner
Särskilda studier om interaktionen mellan Brinzopt och andra läkemedel har inte utförts.
I kliniska studier har brinzolamid använts i kombination med oftalmiska medel såsom timolol och prostaglandinanaloger. Inga biverkningar noterades.
Brinzolamid metaboliseras med deltagande av cytokrom P 450- isoenzymer: huvudsakligen CYP3A4, i mindre utsträckning - CYP2C9, CYP2A6 och CYP2C8. CYP3A4-hämmare (itrakonazol, ritonavir, ketokonazol, troleandomycin, klotrimazol) förväntas hämma metabolismen av brinzolamid. I detta avseende, vid behov, samtidig användning av dessa läkemedel, bör försiktighet iakttas. I det här fallet är det inte troligt att kumulera brinzolamid eftersom det utsöndras av njurarna.
Möjligheten för samtidig användning av brinzolamid med adrenerga läkemedel och miotika har inte studerats.
Brinzolamid är inte en hämmare av cytokrom P 450- isoenzymer.
Analoger
Analogerna till Brinzopt är Azopt, Glaukopt, Dorzopt, Trusopt, etc.
Villkor för lagring
Förvaras i originalförpackningen vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet är 2 år. Du kan förvara läkemedlet efter den första öppningen av flaskan i högst 4 veckor.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Brinzopt
I recensioner av Brinzopt indikerar patienter övervägande att detta läkemedel svagt minskar ökat intraokulärt tryck. Ytterligare nackdelar inkluderar behovet av att förvara droppar i kylen. Vissa klagar över att det är svårt att införa läkemedlet i kall form, eftersom flaskan "fryser". De indikerar också den sämre toleransen för Brinzopt än andra importerade analoger.
Pris för Brinzopt på apotek
Beroende på försäljningsregion och apoteksnätverk är priset för Brinzopt (ögondroppar 10 mg / ml) 536–755 rubel. för 1 flaska 5 ml.
Brinzopt: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Brinzopt 10 mg / ml ögondroppar 5 ml 1 st. 412 RUB köpa |
|
Brinzopt ögondroppar 10 mg / ml fl. 5 ml 702 RUB köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
