Dostinex
Dostinex: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Läkemedelsinteraktioner
- 11. Analoger
- 12. Villkor för lagring
- 13. Villkor för utdelning från apotek
- 14. Recensioner
- 15. Pris på apotek
Latinskt namn: Dostinex
ATX-kod: G02CB03
Aktiv ingrediens: cabergoline (cabergoline)
Producent: Pfizer Italia SrL (Italien)
Beskrivning och fotouppdatering: 16.08.2019
Priser på apotek: från 610 rubel.
köpa
Dostinex är en hämmare av prolaktinsekretion.
Släpp form och komposition
Doseringsform - tabletter: platta avlånga, vita, märkta på ena sidan "P" och "U", åtskilda av ett skår, på den andra - korta skåror på botten och toppen av siffran "700" (2 eller 8 st. I mörka flaskor glas, i en kartong 1 flaska).
Den aktiva ingrediensen är kabergolin, i en tablett - 0,5 mg.
Hjälpkomponenter: leucin, vattenfri laktos.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Kabergolin är en dopaminerg derivat av ergolin och har en uttalad och långvarig prolaktin-sänkande effekt, som förklaras av direkt stimulering av D 2 dopaminreceptorer lokaliserade i de lactotropic celler av hypofysen. Också, i motsats till att ta Dostinex för att minska nivån av prolaktin i blodplasman, tar det i högre doser orsakar den centrala dopaminerga effekten av kabergolin på grund av stimulering av D 2 receptorer.
En minskning av innehållet av prolaktin i blodplasman observeras inom 3 timmar efter intag av Dostinex och kvarstår i 7-28 dagar hos patienter med hyperprolaktinemi och friska frivilliga och upp till 14-21 dagar hos kvinnor som just har överlevt förlossningen. Kabergolin kännetecknas av en strikt selektiv åtgärd och förändrar inte basisekretionen av kortisol och andra hypofyshormoner. Den aktiva komponenten i Dostinex minskar produktionen av prolaktin, och denna effekt är dosberoende både vad gäller svårighetsgrad och långvarig verkan.
Den farmakodynamiska effekten av kabergolin, som inte är relaterad till dess terapeutiska egenskaper, uttrycks uteslutande genom att sänka blodtrycket. En enstaka dos Dostinex leder till maximal hypotensiv effekt, som observeras under de första 6 timmarna och beror på dosen.
Farmakokinetik
Kabergolin absorberas i högt tempo från mag-tarmkanalen och dess maximala nivå i blodplasma registreras 0,5-4 timmar efter administrering. Bindningsgraden till blodplasmaproteiner når cirka 41-42%. Halveringstiden för kabergolin bestäms av utsöndringshastigheten genom njurarna: den är lika med 63–68 timmar hos friska frivilliga och 79–115 timmar hos kvinnor som lider av hyperprolaktinemi. Eftersom läkemedlet utsöndras från kroppen under lång tid uppnås jämviktskoncentrationen av den aktiva substansen i kroppen cirka 4 veckor efter behandlingsstart.
Tio dagar efter behandlingsstart har 72% respektive 18% av dosen kabergolin tagits i avföring och urin, och andelen kabergolin i oförändrad form som utsöndras genom njurarna är högst 2-3%. Den huvudsakliga metaboliten som detekteras i urinen är 6-allyl-8β-karboxi-ergolin, vars koncentration är 4-6% av den dos kabergolin som tas. Urin innehåller också tre ytterligare metaboliter av mindre klinisk betydelse, vars innehåll inte överstiger 3% av den dos Dostinex som tas. Resultaten av kliniska studier bekräftar att läkemedelsmetaboliter undertrycker prolaktinsyntes mycket svagare jämfört med cabergolin själv. Matintaget förändrar inte graden av absorption och distribution av den aktiva komponenten i Dostinex.
Indikationer för användning
- Suppression av etablerad postpartum-amning;
- Förebyggande av fysiologisk amning efter förlossningen;
- Prolaktinsekreterande hypofysadenom (makro- och mikroprolaktinom), idiopatisk hyperprolaktinemi, kombination av syndromet "tom turkisk sadel" med hyperprolaktinemi;
- Behandling av störningar associerade med hyperprolaktinemi, inklusive galaktorré, anovulation, amenorré och oligomenorré.
Kontraindikationer
- Ålder under 16 år
- Amningsperiod (för kvinnor som inte vill sluta amma);
- Överkänslighet mot läkemedlets komponenter och ergotalkaloider.
Enligt instruktionerna rekommenderas Dostinex att användas med försiktighet: vid allvarliga hjärt-kärlsjukdomar, Raynauds syndrom; med kraftigt nedsatt leverfunktion (lägre doser bör förskrivas); med gastrointestinal blödning, magsår; vid hypertoni som utvecklas under graviditet (preeklampsi eller arteriell hypertoni efter förlossningen) är utnämningen endast möjlig om den potentiella nyttan väsentligt överväger den troliga risken; med svår kognitiv eller psykotisk försämring (inklusive information i historien); vid samtidig användning med blodtryckssänkande läkemedel (det finns risk för ortostatisk hypotoni), med symtom, inklusive historia av funktionella andnings- och hjärtsjukdomar på grund av fibrotiska förändringar.
Instruktioner för användning av Dostinex: metod och dosering
Dostinex tabletter rekommenderas att tas oralt, tillsammans med måltiderna.
Rekommenderad dos för Dostinex:
- Suppression av etablerad amning: 0,25 mg (1/2 flik) 2 gånger om dagen. Behandlingsförloppet är 2 dagar med en total dos på 1 mg. Överskridande av den angivna dosen kan orsaka utveckling av ortostatisk hypotoni;
- Förebyggande av amning: en gång 1 mg (2 tabletter) den första dagen efter förlossningen;
- Behandling av störningar associerade med hyperprolaktinemi: 0,5 mg per vecka, med en gradvis ökning (högst 0,5 mg under 4 veckor) tills en terapeutiskt effektiv veckodos uppnås, som kan variera från 0,25 till 2 mg … Beroende på toleransen för Dostinex kan dosen tas en gång eller delas i flera doser i lika delar (till exempel på måndag och torsdag). För att minska risken för biverkningar hos patienter med överkänslighet mot dopaminerga läkemedel rekommenderas att starta behandlingen med en dos på 0,25 mg en gång i veckan med en gradvis ökning till den optimala dosen av behandlingen. Den maximala veckodosen för patienter med hyperprolaktinemi bör inte överstiga 4,5 mg. När du ordinerar en dos på 1 mg per vecka eller mer rekommenderas att du tar den, proportionellt uppdelad i flera doser under veckan. Om patienten utvecklar allvarliga biverkningar är en tillfällig minskning av veckodosen tillåten, varvid en ökning sedan utförs med 0,25 mg en gång på två veckor.
Bieffekter
Baserat på kliniska studier kan användningen av Dostinex orsaka biverkningar:
- Från matsmältningssystemet: smärta i epigastriska regionen, illamående, kräkningar, buksmärta, gastrit, förstoppning, dyspepsi;
- Från det kardiovaskulära systemets sida: hjärtklappning; sällan - blodtryckssänkning (asymptomatisk) under de första 3-4 dagarna efter förlossningen (systolisk minskning med mer än 20 mm, diastolisk - med mer än 10 mm Hg), ortostatisk hypotoni (mot bakgrund av långvarig behandling har läkemedlet en blodtryckssänkande effekt);
- Från nervsystemet: ökad trötthet, yrsel (svimmelhet), svimning, sömnighet, huvudvärk, depression, parestesi, asteni;
- Från laboratoriets parametrar: sällan - en minskning av nivån av hemoglobin hos patienter med amenorré observerades under de första månaderna efter återställandet av menstruationscykeln;
- Andra: hyperemi, mastodynia, övergående hemianopsi, näsblod, muskelkramper i benen, vasospasm i fingrarna (läkemedlet har en vasokonstriktoregenskap).
Vanligtvis är biverkningarna övergående och hos de flesta patienter försvinner när behandlingen fortsätter, och deras svårighetsgrad beror vanligtvis på dosen Dostinex.
Baserat på studier efter marknadsföring kan användning av kabergolin orsaka biverkningar i form av: alopeci, ökad aktivitet av kreatinfosfokinas (CPK) i blodet, dyspné, mani, ödem, fibros, leverfunktionsstörningar, onormala leverfunktionsindikatorer, utslag, överkänslighetsreaktioner, andningsstörningar, valvulopati, andningssvikt.
Överdos
En överdos av Dostinex orsakar hyperstimulering av dopaminreceptorer, vars symtom inkluderar ortostatisk arteriell hypotoni, dyspeptiska störningar, illamående, kräkningar, hallucinationer, förvirring, psykos. I det här fallet är det nödvändigt att genomföra ytterligare terapeutiska åtgärder för att avlägsna oabsorberad kabergolin (huvudsakligen magsköljning) och vid behov normalisera blodtrycket. Dopaminantagonister är också tillåtna.
speciella instruktioner
Utnämningen av Dostinex för behandling av störningar associerade med hyperprolaktinemi baseras på data från en fullständig studie av hypofysens funktion.
Varje dosökning bör utföras under överinseende av den behandlande läkaren för att bestämma den lägsta effektiva dosen som krävs för att uppnå en terapeutisk effekt. Efter att dosregimen har fastställts ska studier utföras minst en gång per månad för att bestämma koncentrationsnivån i prolaktins blodserum, normaliseringen sker inom 2-4 veckors behandling.
Vanligtvis, efter avbrytande av Dostinex, upplever patienter ett återfall av hyperprolaktinemi, men i vissa fall uppstår ihållande inneslutning av prolaktinnivåer under de närmaste månaderna. Efter att ha stoppat Dostinex kvarstår ägglossningscyklerna i de flesta kvinnor i minst 6 månader.
Hos kvinnor med hyperprolaktinemisk hypogonadism återställer Dostinex fertilitet och ägglossning. Eftersom befruktning kan förekomma under amenorré bör graviditetstester utföras minst 1 gång per månad efter återställning av menstruationscykeln - vid varje menstruationsfördröjning i mer än 3 dagar. Patienter som vill undvika graviditet bör använda barriärmetoder för preventivmedel under behandlingen och efter utsättande av läkemedlet tills anovulation återkommer. För att snabbt upptäcka symtom på en förstorad hypofys bör kvinnor med graviditet övervakas ständigt av en läkare, eftersom det under denna period är möjligt att öka storleken på befintliga hypofystumörer.
Det rekommenderas att förskriva lägre doser för långtidsbehandling hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion.
Dostinex-tabletter rekommenderas att tas med försiktighet hos patienter med kliniska symtom och / eller existerande tecken på hjärtdysfunktion, och om dessa tillstånd förekommer i anamnesen. Patienter med diagnos av valvulopati, fibrinös pleuris eller pleural effusion upplevde en förbättring av välbefinnandet efter avbrytande av läkemedlet.
Patienter med Parkinsons sjukdom som somnar plötsligt när de tar läkemedlet rekommenderas att minska dosen eller avbryta behandlingen.
Studier av terapeutisk användning av läkemedlet hos äldre patienter har inte utförts.
Läkemedlets effekt och säkerhet hos patienter under 16 år har inte fastställts.
Dostinex kan orsaka sömnighet, därför bör du avstå från att köra bil eller använda maskiner under behandlingsperioden.
Applicering under graviditet och amning
Eftersom kontrollerade kliniska studier av användningen av Dostinex hos gravida kvinnor inte har utförts kan läkemedlet tas av patienter från denna kategori endast efter en grundlig studie av nytta / riskförhållandet för kvinnan och fostret och endast i nödsituationer.
Om graviditet inträffar under behandling med Dostinex, är samråd med en specialist nödvändig som kommer att bedöma möjligheten att avbryta läkemedlet, väga de potentiella fördelarna med behandlingen och eventuella risker för fostret.
Tillgängliga data bekräftar att intag av Dostinex i en dos av 0,5-2 mg varje vecka i samband med störningar orsakade av hyperprolaktinemi inte leder till en ökning av frekvensen av missfall, medfödda missbildningar, uppkomsten av multipelgraviditeter eller för tidig födsel.
Det finns ingen information om penetrering av kabergolin i bröstmjölk, men om effekten av läkemedlet, som syftar till att förhindra eller undertrycka amning, är minimal, rekommenderas ammande mödrar att sluta amma. För störningar som orsakas av hyperprolaktinemi är läkemedlet kontraindicerat hos kvinnor som planerar amning.
Läkemedelsinteraktioner
Samtidig långvarig användning av kabergolin med andra beredningar av ergotalkaloider rekommenderas inte.
Du kan inte ordinera läkemedlet samtidigt med dopaminantagonister, såsom fenotiazin, butyrofenon, tioxanten, metoklopramid, eftersom de kan försvaga den prolaktinsänkande effekten av Dostinex.
Kombinationen med makrolidantibiotika (erytromycin) kan leda till en ökning av effekten av kabergolin.
Analoger
Dostinex-analoger är: Agalater, Bergolak, Cabergolin.
Villkor för lagring
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Dostinex
Recensioner om Dostinex är ganska många, men det är svårt att göra en entydig åsikt om huruvida läkemedlet hjälper till att minska prolaktin. Många patienter tar det för att stoppa amning och rapporterar dess höga effekt och låga risk för biverkningar. Vissa kvinnor noterar dock att Dostinex praktiskt taget inte påverkade dem, samtidigt som de orsakade biverkningar som huvudvärk, medvetslöshet etc. Experter skiljer sig också åt i åsikter, därför måste användningen av läkemedlet kontaktas individuellt.
Dostinex-pris på apotek
Det ungefärliga priset för Dostinex i apotekskedjor är 579-912 rubel (för en förpackning som innehåller 2 tabletter) eller 1499-2070 rubel (för en förpackning som innehåller 8 tabletter).
Dostinex: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Dostinex 0,5 mg tabletter 2 st. RUB 610 köpa |
|
Dostinex tabletter 0,5 mg 2 st. 778 RUB köpa |
|
Dostinex 0,5 mg tabletter 8 st. 2000 RUB köpa |
|
Dostinex tabletter 0,5 mg 8 st. 2702 RUB köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
