Anastrozole-TL

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Anastrozole-TL: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Läkemedelsinteraktioner
14. Analoger
15. Lagringsvillkor
16. Villkor för utdelning från apotek
17. Recensioner
18. Pris på apotek

Latinskt namn: Anastrozole-TL

ATX-kod: L02BG03

Aktiv ingrediens: anastrozol (Anastrozole)

Tillverkare: Drug Technology, LLC (Ryssland); R-Pharm, JSC (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-10-07

Anastrozole-TL är ett antineoplastiskt läkemedel som används för att behandla bröstcancer hos kvinnor efter klimakteriet.

Släpp form och komposition

Doseringsform - filmdragerade tabletter: vita, runda, bikonvexa, graverade med "H" på ena sidan och "1" - på andra sidan; tablettens kärna är från nästan vit till vit (28 eller 30 tabletter i en burk, i en kartong 1 burk; 7 tabletter i en blister, i en kartong 1 eller 4 förpackningar; 10 tabletter i en blister, i en kartong 1 eller 3 förpackningar, 14 tabletter i blisterförpackningar, i en kartong 1 eller 2. Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Anastrozole-TL).

Sammansättning av 1 tablett:

aktiv substans: anastrozol - 1 mg;
hjälpkomponenter: laktosmonohydrat - 65 mg; natriumkarboximetylstärkelse - 5 mg; mikrokristallin cellulosa - 25 mg; magnesiumstearat - 1 mg; hypromellos - 3 mg;
filmskal: vit Aquarius Prime BAP218010 [titandioxid - 25%; hypromellos - 65%; polyetylenglykol (makrogol) - 10%] - 3 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Anastrozol - den aktiva substansen i Anastrozole-TL, är en selektiv icke-steroid aromatashämmare. Hos kvinnor efter klimakteriet har det antitumöraktivitet mot östrogenberoende brösttumörer. Minskar mängden cirkulerande östradiol. Det har inte androgen, progestogen och östrogen aktivitet, det påverkar inte utsöndringen av endogena glukokortikosteroider och mineralokortikoider.

Farmakokinetik

Anastrozol absorberas snabbt, den maximala plasmakoncentrationen efter oral administrering på fastande mage uppnås på cirka 2 timmar. Livsmedel har en obetydlig effekt på absorptionshastigheten, minskar den, men ändrar inte dess grad, vilket inte leder till en kliniskt signifikant effekt på jämviktsplasmakoncentrationen av anastrozol med en enda daglig dos. Anastrozol når 90–95% av jämviktsplasmakoncentrationen efter cirka 7 dagars behandling.

Det finns inga data om beroendet av ämnets farmakokinetiska parametrar på dosen eller tiden för administrering. Farmakokinetiken för anastrozol beror inte på åldern för kvinnor efter klimakteriet; farmakokinetiska parametrar har inte studerats hos barn.

Anastrozol binder till blodplasmaproteiner i en nivå av 40%. Eliminering av ämnet utförs långsamt, halveringstiden från plasma ligger i intervallet 40 till 50 timmar. Hos kvinnor efter klimakteriet metaboliseras ämnet i stor utsträckning. Mindre än 10% av dosen utsöndras oförändrat i njurarna inom 72 timmar efter att ha tagit Anastrozole-TL.

De viktigaste metaboliska vägarna för anastrozol är N-dealkylering, hydroxylering och glukuronidering. Utsöndring av metaboliter utförs huvudsakligen av njurarna. Huvudmetaboliten som detekteras i plasma, triazol, hämmar inte aromatas.

Vid levercirros eller nedsatt njurfunktion förändras inte clearance av anastrozol efter oral administrering.

Indikationer för användning

Anastrozole-TL ordineras för postmenopausala kvinnor för att behandla följande sjukdomar:

tidig bröstcancer med positiva hormonreceptorer: adjuvant terapi, inklusive efter 2-3 års adjuvant terapi med tamoxifen;
lokalt avancerad eller metastaserad bröstcancer med okända eller positiva hormonreceptorer: första behandlingslinjen;
avancerad bröstcancer med tamoxifen: andra behandlingslinjen.

Kontraindikationer

Absolut:

svår njursvikt (hos patienter med kreatininclearance <20 ml / min);
svår leversvikt
östrogenberoende brösttumörer under premenopausen;
kombinerad användning med tamoxifen eller östrogeninnehållande läkemedel;
period av klimakteriet
ålder upp till 18 år
graviditet och amning
individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Relativt (Anastrozole-TL-tabletter används under medicinsk övervakning):

hyperkolesterolemi;
osteoporos;
laktasbrist, galaktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption;
hjärtischemi.

Anastrozole-TL, bruksanvisning: metod och dosering

Anastrozole-TL tas oralt, oavsett matintag, samtidigt en gång om dagen. Tabletten måste sväljas hel med vatten.

Den rekommenderade dagliga dosen är 1 mg. Kursens varaktighet bestäms av sjukdomens svårighetsgrad och form (när den används som en adjuvant terapi - 5 år).

Om tecken uppträder som indikerar sjukdomens progression avbryts administreringen av Anastrozole-TL.

Bieffekter

Möjliga biverkningar [> 10% - mycket vanliga; (> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1%) - sällan; <0,01% - mycket sällsynt)]:

muskel- och bindväv: mycket vanligt - artrit, artralgi / stelhet i lederna; ofta - myalgi, benvärk; sällan - trigger finger;
kärl: mycket ofta - ansiktsrödhet, blodflöd mot huvudet;
lever och gallvägar: ofta - ökad aktivitet av alkaliskt fosfatas, aspartataminotransferas, alaninaminotransferas; sällan - en ökning av koncentrationen av bilirubin och aktiviteten av gamma-glutamyltransferas, hepatit;
nervsystemet: mycket ofta - huvudvärk; ofta - dåsighet, nedsatt känslighet (inklusive parestesi, perversion eller smakförlust), karpaltunnelsyndrom (observeras främst i närvaro av riskfaktorer för sjukdomen);
matsmältningssystemet: mycket ofta - illamående ofta - kräkningar, diarré
hud och subkutan vävnad: mycket ofta - hudutslag; ofta - allergiska reaktioner, alopeci, håravfall sällan - urtikaria; sällan - anafylaktoida reaktioner, erythema multiforme, kutan vaskulit (inklusive isolerade fall av purpura - Shenlein-Genoch syndrom); mycket sällan - angioödem, Stevens-Johnsons syndrom;
könsorgan och bröstkörtlar: ofta - vaginal blödning, torrhet i vaginal slemhinnan (som regel under de första veckorna efter att ha avbrutit eller ändrat den tidigare hormonella behandlingen till Anastrozole-TL);
metabolism: ofta - hyperkolesterolemi, anorexi; sällan - hyperkalcemi (med eller utan en minskning av koncentrationen av paratyroidhormon); en minskning av benmineraldensiteten är möjlig (associerad med en minskning av koncentrationen av cirkulerande östradiol, mot vilken sannolikheten för osteoporos och benfrakturer ökar);
allmänna störningar: mycket ofta - mild eller måttlig asteni.

Störningar vars utveckling noterades under kliniska prövningsperioder men inte associerad med användningen av Anastrozole-TL: sömnlöshet, parestesi, ångest, yrsel, förstoppning, anemi, dyspepsi, buksmärta, ryggsmärtor, ökat blodtryck, viktökning, depression.

Överdos

Storleken på en enstaka dos Anastrozole-TL som kan leda till livshotande symtom har inte fastställts.

Terapi: symptomatisk och stödjande (inklusive kräkningar, dialys). Behandlingen ska utföras under kontroll av vitala organ och system. Det finns ingen specifik motgift.

speciella instruktioner

Anastrozol-TL har inte visats vara effektivt mot östrogenreceptor-negativa tumörer om det inte tidigare har funnits ett positivt svar på tamoxifen.

Om det finns tvivel om patientens hormonella status, bör klimakteriet bekräftas genom att bestämma könshormonerna i blodserumet.

I de fall där livmoderblödning kvarstår mot bakgrund av terapi är samråd och övervakning av en gynekolog nödvändig.

Läkemedel som innehåller östrogener bör inte ordineras samtidigt med Anastrozole-TL, eftersom detta kommer att resultera i en signifikant minskning av den terapeutiska effekten av den senare. Anastrozol mot bakgrund av en minskning av koncentrationen av cirkulerande östradiol kan leda till en minskning av bentätheten.

Vid osteoporos eller risk för osteoporos bör benmineraldensitet utvärderas med densitometri, till exempel med röntgenabsorptiometri med dubbla energier (DEXA-skanning) i början av behandlingen och över tiden.

Vid behov utförs behandling eller förebyggande av osteoporos under noggrann övervakning av en läkare. Det finns för närvarande ingen tillräcklig information angående den positiva effekten av bisfosfonater på förlusten av bentäthet i samband med intaget av anastrozol, eller deras fördelar vid användning profylaktiskt.

Det finns ingen information om den kombinerade användningen av Anastrozole-TL med läkemedel - analoger av gonadotropinfrisättande hormon.

Det har inte fastställts om resultaten av behandlingen förbättras mot bakgrund av samtidig användning av Anastrozole-TL och kemoterapidroger.

Säkerhetsdata för långvarig användning av läkemedlet har ännu inte erhållits.

I de fall där anastrozol användes oftare än vid tamoxifenbehandling observerades utvecklingen av ischemiska sjukdomar utan klinisk betydelse. Oavsett status för hormonreceptorer är säkerheten och effekten av anastrozol och tamoxifen jämfört med dem som behandlas med tamoxifen enbart. Den exakta mekanismen för detta fenomen är för närvarande okänd.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

I händelse av vissa biverkningar av Anastrozole-TL, inklusive asteni och sömnighet, bör försiktighet iakttas vid körning.

Applicering under graviditet och amning

Anastrozole-TL ordineras inte under graviditet / amning.

Pediatrisk användning

Effekten och säkerheten av användningen av Anastrozole-TL-tabletter hos barn har inte fastställts, därför är användningen av läkemedlet kontraindicerad under 18 års ålder.

Med nedsatt njurfunktion

Patienter med kreatininclearance under 20 ml / min (med svår njursvikt) ordineras inte Anastrozole-TL.

För kränkningar av leverfunktionen

Vid allvarligt nedsatt leverfunktion ordineras inte Anastrozole-TL.

Läkemedelsinteraktioner

Enligt resultaten av en studie om läkemedelsinteraktioner med warfarin och fenazon (Antipyrin), med kombinerad användning av anastrozol med andra läkemedel, bör kliniskt signifikanta läkemedelsinteraktioner som förmedlas av cytokrom P ₄₅₀ inte förväntas.

Cimetidin (en svag ospecifik hämmare av cytokrom P ₄₅₀) förändrar inte plasmakoncentrationen av anastrozol. Graden av påverkan av kraftfulla hämmare av cytokrom P ₄₅₀ på denna indikator har inte fastställts.

Läkemedel som innehåller östrogener minskar den farmakologiska effekten av anastrozol, därför rekommenderas inte samtidig administrering. Tamoxifen ska inte ordineras i kombination med anastrozol, eftersom detta kan leda till en försvagning av den senare farmakologiska effekten.

Det finns för närvarande inga data om användning av anastrozol i kombination med andra cancerläkemedel.

Analoger

Anastrozole-TL-analoger är Anazalez, AXASTROL, Anamasten, Anastrozole, Anastera, Arimidex, Anastreks, Egistrazole, Selana.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från ljus vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner av Anastrozole-TL

I recensioner av Anastrozole-TL pekar patienterna upprepade gånger på läkemedlets låga terapeutiska effekt jämfört med analoger. Dessutom noteras ofta utvecklingen av uttalade biverkningar, såsom illamående, kräkningar, svår ledvärk. Det är dock omöjligt att på ett tillförlitligt sätt fastställa sambandet mellan deras utseende och läkemedlets kvalitet.

Anastrozole-TL ingår i "Lista över läkemedel med federal fördel" och kan erhållas gratis, vilket är dess betydande fördel.

Pris för Anastrozole-TL på apotek

Ungefärligt pris för Anastrozole-TL, 1 mg filmdragerade tabletter, 28 st. i paketet är 990 rubel.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!