Azithromycin-VERTEX - Bruksanvisning, Pris, Recensioner, 250 Mg

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Azitromycin-VERTEX

Azithromycin-VERTEX: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Azithromycin-VERTEX

ATX-kod: J01FA10

Aktiv ingrediens: azitromycin (azitromycin)

Tillverkare: JSC "VERTEX" (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2020-07-20

Priser på apotek: från 186 rubel.

köpa

Azitromycin-VERTEX är ett oralt antibiotikum som tillhör gruppen makrolider-azalider.

Släpp form och komposition

Beredningen framställs i form av kapslar: hård gelatinös, storlek nr 0, vit; innehållet i kapslarna är vitt med en ljusgul nyans eller vitt pulver; Det är möjligt att konglomerat lätt omvandlas till ett fritt flytande pulver när de pressas (6 eller 10 stycken i en blisterremsa, 6 stycken i en polyetenburk; i en kartong 1 förpackning / burk och instruktioner för användning av Azithromycin-VERTEX).

1 kapsel innehåller:

• aktiv substans: azitromycindihydrat - 262,02 mg, vilket motsvarar azitromycin i mängden 250 mg;
• ytterligare komponenter: natriumlaurylsulfat, povidon K-17 (polyvinylpyrrolidon med låg molekylvikt), mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, magnesiumstearat;
• kapsel skal: titandioxid, gelatin.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Azitromycin-VERTEX är ett bredspektrat antibiotikum azalid med uttalad bakteriostatisk effekt. Läkemedlets verkningsmekanism är baserad på hämning av produktion av bakterieprotein. Som ett resultat av bindning till 50S-subenheten av ribosomen undertrycker den aktiva substansen peptidtranslokas vid translation och inhiberar proteinsyntes, hämmar tillväxt och reproduktion av patogena mikrober. Vid användning i höga koncentrationer har medlet en bakteriedödande effekt. Azitromycin är aktivt mot ett antal anaeroba, intracellulära, gramnegativa, grampositiva och andra patogener. Mikroorganismer kan initialt visa resistens mot effekten av den aktiva substansen eller få resistens mot den.

Nedan följer den lägsta hämmande koncentrationen (MIC) av azitromycin (i mg / L) för följande mikroorganismer (a - känsliga; b - resistenta):

• Streptococcus A, B, C, G: a <0,25; b> 0,5;
• Staphylococcus spp.: A <1; b> 2;
• pneumoniae: a ≤ 0,25; b> 0,5;
• M. catarrhalis: a <0,5; b> 0,5;
• H. influensa: a <0,12; b> 4;
• gonorréer: a <0,25; b> 0,5.

Spektrum av antimikrobiell effekt av Azithromycin-VERTEX:

• patogener, huvudsakligen känsliga: grampositiva aerober - Streptococcus pneumoniae (penicillinkänslig), Staphylococcus aureus (meticillinkänslig), Streptococcus pyogenes; gramnegativa aerober - Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalis; anaerober - Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.; andra mikroorganismer - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis;
• patogener som kan få resistens: Streptococcus pneumoniae (penicillinresistent);
• patogener ursprungligen eldfasta: grampositiva bakterier resistenta mot erytromycin; grampositiva aerober - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (stafylokocker meticillinresistenta med mycket hög frekvens har fått resistens mot makrolider); anaerober: Bacteroides fragilis.

Farmakokinetik

När det tas oralt absorberas azitromycin intensivt och distribueras snabbt i kroppen. Efter att ha tagit den aktiva substansen i en dos på 500 mg observeras dess maximala koncentration i blodet (_Cmax) efter 2-3 timmar och är 0,4 mg / l. På grund av den första passeringseffekten är biotillgängligheten 37%.

Den uppenbara fördelningsvolymen är 31,1 l / kg, bindningen av läkemedlet till plasmaproteiner är omvänt proportionell mot dess innehåll i blodet och kan variera från 7 till 50%. Eftersom ämnet passerar genom plasmamembranet är dess användning effektivt vid infektioner orsakade av intracellulära patogener. Azitromycin transporteras till infektionsstället av fagocyter, där det frigörs i närvaro av bakterier. Penetrerar enkelt histohematogena barriärer och kommer in i vävnader. Innehållet av den aktiva substansen i celler och vävnader är 10-50 gånger högre än i plasma, och i fokus för infektion är det 24-34% högre än i friska vävnader.

Azitromycin kännetecknas av en ganska lång halveringstid (T _1/2) - 35-50 timmar, från vävnader T _{1/2 är} mycket längre. Efter att ha använt den sista dosen varar den terapeutiska koncentrationen av läkemedlet upp till 5-7 dagar. Elimineras huvudsakligen oförändrad av tarmarna - 50% och av njurarna - 6%. I levern demetyleras medlet och förlorar aktivitet.

Indikationer för användning

Azithromycin-VERTEX rekommenderas för användning vid behandling av infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mikroorganismer som är känsliga för läkemedlet:

• infektioner i nedre luftvägarna - kronisk bronkit i den akuta fasen, akut bronkit, lunginflammation, inklusive de som orsakas av atypiska patogener;
• infektioner i ÖNH-organen och övre luftvägarna - tonsillit, faryngit, bihåleinflammation, otitis media;
• urinvägsinfektioner associerade med Chlamydia trachomatis - cervicit, uretrit;
• infektioner i mjukvävnader och hud - måttlig akne vulgaris, impetigo, erysipelas, sekundärt infekterade dermatoser;
• det första steget av borrelios (Lyme-sjukdomen) är erythema migrans (erythema migrans).

Kontraindikationer

Absolut:

• ålder upp till 12 år och kroppsvikt mindre än 45 kg;
• svår leversvikt
• laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption, laktasbrist;
• samtidig användning med dihydroergotamin och ergotamin;
• överkänslighet mot erytromycin, azitromycin, andra makrolider eller ketolider, eller mot ytterligare komponenter i läkemedlet.

Relativt (det är nödvändigt att ta Azithromycin-VERTEX med försiktighet):

• funktionsnedsättning i levern av mild / måttlig svårighetsgrad;
• myasthenia gravis;
• njursvikt i slutstadiet med en glomerulär filtreringshastighet (GFR) mindre än 10 ml / min;
• proarytmogena faktorer, huvudsakligen närvarande hos äldre patienter: medfödd / förvärvad förlängning av QT-intervallet, samtidig behandling med klass IA (prokainamid, kinidin) och III (amiodaron, dofetilid, sotalol) antiarytmiska läkemedel, cisaprid, terfenadin, fluorokinoloner (levofloxacin), moxifansloxin (citalopram), antipsykotika (pimozid); kliniskt signifikant bradykardi, hjärtarytmi eller svår hjärtsvikt; störningar i vatten- och elektrolytbalansen, särskilt med hypomagnesemi eller hypokalemi;
• kombinerad behandling med warfarin, digoxin, terfenadin, cyklosporin.

Azitromycin-VERTEX, bruksanvisning: metod och dosering

Azitromycin-VERTEX kapslar tas oralt 1 gång / dag, minst 1 timme före eller 2 timmar efter en måltid.

Rekommenderad dosering för vuxna (inklusive äldre patienter) och ungdomar över 12 år med en kroppsvikt över 45 kg:

• infektioner i ÖNH-organ, övre och nedre luftvägarna, mjukvävnader och hud: 500 mg / dag (2 kapslar) under 3 dagar; kursdos - 1500 mg;
• urinvägsinfektioner, upphetsade av Chlamydia trachomatis (okomplicerad uretrit, cervicit): 1000 mg en gång (4 kapslar);
• borrelios (Lyme-sjukdomen) i det inledande skedet (erytem migrans): den första dagen, 1000 mg / dag, från 2 till 5 dagar, 500 mg / dag dagligen; behandlingstid - 5 dagar, dos per kurs - 3000 mg;
• acne vulgaris med måttlig svårighetsgrad: 500 mg / dag i 3 dagar, sedan i samma dos 1 gång på 1 vecka; kurs - 9 veckor, total dos - 6000 mg; den första veckodosen på 500 mg ska användas 7 dagar efter att den första dagliga dosen har tagits, det vill säga på den åttonde dagen av kursen, ska nästa 8 veckodoser på 500 mg tas med intervall om 7 dagar.

Bieffekter

• blod och lymfsystem: sällan - eosinofili, leukopeni, neutropeni; extremt sällsynt - hemolytisk anemi, trombocytopeni;
• infektionssjukdomar: sällan - candidiasis, inklusive munslemhinnan; bakteriell infektion, svampinfektion, rinit, faryngit, andningsskador, lunginflammation, gastroenterit, vaginal infektion; med okänd frekvens - pseudomembranös kolit;
• ämnesomsättning och näringsstörningar: sällan - anorexi;
• nervsystemet: ofta - huvudvärk; sällan - sömnighet / sömnlöshet, nedsatt smak, nervositet, yrsel, parestesi; sällan - agitation; med okänd frekvens - förlust av smak, förlust / perversion av lukt, hypestesi, psykomotorisk hyperaktivitet, ångest, aggression, kramper, svimning, myasthenia gravis, hallucinationer, delirium;
• immunsystem: sällan - överkänslighetsreaktion, angioödem; med en okänd frekvens - anafylaktisk reaktion;
• synorgan: sällan - synstörning;
• hörselorgan och labyrintiska störningar: sällan - yrsel, hörselnedsättning; med okänd frekvens - hörselnedsättning, inklusive tinnitus och / eller dövhet;
• andningsorgan: sällan - näsblod, andfåddhet;
• lever och gallvägar: sällan - hepatit; sällan - kolestatisk gulsot, leverfunktion med okänd frekvens - leversvikt, i vissa fall med dödlig utgång (huvudsakligen mot bakgrund av allvarliga leverfunktioner), fulminant hepatit, levernekros;
• mag-tarmkanalen (GIT): mycket ofta - diarré; ofta - illamående, buksmärta, kräkningar sällan - ökad utsöndring av salivkörtlar, torrhet / sår i munslemhinnan, flatulens, rapningar, dysfagi, dyspepsi, uppblåsthet, förstoppning, gastrit; extremt sällsynt - missfärgning av tungan, pankreatit;
• hud och subkutan vävnad: sällan - svettning, torr hud, klåda, hudutslag, urtikaria, dermatit; sällan - ljuskänslighetsreaktion; med okänd frekvens - erythema multiforme, toxisk epidermal nekrolys, Stevens-Johnsons syndrom, läkemedelsutslag åtföljt av systemiska manifestationer och eosinofili - läkemedelsöverkänslighetssyndrom (DRESS-syndrom);
• hjärt-kärlsystemet: sällan - rodnad i ansiktet, hjärtklappning; med okänd frekvens - en minskning av blodtrycket (BP), en ökning av QT-intervallet på ett elektrokardiogram (EKG), ventrikulär takykardi, arytmi av pirouettyp;
• könsorgan och bröstkörtlar: sällan - dysfunktion i testiklarna, metrorragi
• njurar och urinvägar: sällan - smärta i njureområdet, dysuri; med okänd frekvens - akut njursvikt, interstitiell nefrit;
• muskuloskeletala systemet: sällan - rygg / nacksmärta, myalgi, artros; med okänd frekvens - artralgi;
• laboratoriedata: ofta - en minskning av antalet lymfocyter, en ökning av antalet monocyter / eosinofiler / neutrofiler / basofiler, en minskning av plasmanivån av bikarbonater i blodet; sällan - ökad aktivitet av alaninaminotransferas (ALT), aspartataminotransferas (AST), alkaliskt fosfatas (ALP); en ökning av plasmakoncentrationen av klorider / bikarbonater i blodet, en ökning av innehållet av urea / kreatinin / bilirubin i blodplasman, en förändring av nivån av natrium / kalium i blodet, en ökning av nivån av glukos i blodet, en minskning av hematokrit, en ökning av antalet blodplättar;
• andra: sällan - en känsla av trötthet, sjukdom, asteni, ödem, bröstsmärtor, ansiktsödem, perifert ödem, feber.

Överdos

Symtom på överdosering av Azithromycin-VERTEX kan inkludera följande effekter: tillfällig hörselnedsättning, illamående, diarré, kräkningar.

Behandlingen är symptomatisk.

speciella instruktioner

Om du hoppar över att ta nästa dos Azithromycin-VERTEX, måste den tas så tidigt som möjligt och efterföljande doser med 24 timmars intervall.

Om symtom på leversvikt upptäcks, inklusive urinförmörkelse, snabbt ökande asteni, gulsot, en tendens till blödning och leverencefalopati, bör behandlingen med läkemedlet avbrytas och en studie bör utföras för att bestämma leverns funktionella tillstånd.

Under terapi med azitromycin måste du regelbundet undersökas för förekomst av resistenta mikroorganismer och tecken på superinfektioner, inklusive svampinfektioner.

Azitromycin-VERTEX kan inte användas under längre kurser än vad som anges i instruktionerna, eftersom läkemedlets farmakokinetiska egenskaper gör det möjligt att rekommendera en enkel och kortvarig doseringsregim.

Det finns inga data om reaktionerna av möjliga interaktioner av azitromycin med dihydroergotamin och ergotaminderivat, men eftersom ergotism utvecklas med samtidig användning av dessa derivat med makrolider är sådana kombinationer kontraindicerade.

Om behandling med azitromycin utförs under lång tid finns det en möjlighet att utveckla pseudomembranös kolit, upphetsad av Clostridium difficile, och manifesterar sig både i form av mild diarré och svår kolit. Om antibiotikeassocierad diarré utvecklas under terapiperioden, liksom två månader efter avslutad, är det nödvändigt att utesluta förekomsten av klostridial diarré (pseudomembranös kolit). I den här situationen kan du inte använda läkemedel som hämmar tarmperistaltik.

På bakgrunden av behandling med makrolider, inklusive azitromycin, registrerades förlängning av hjärtrepolarisering och QT-intervall, vilket ökar hotet om hjärtarytmier, inklusive ventrikulär takykardi av pirouettypen. Det finns också rapporter om utvecklingen hos patienter som tar azitromycin, förvärringar av symtom på myasthenia gravis eller ett nytt myasteniskt syndrom.

Efter avbrytande av Azithromycin-VERTEX kan överkänslighetsreaktioner kvarstå hos vissa patienter, vilket kräver specifik behandling.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Patienter som kör fordon eller arbetar med andra komplexa mekanismer bör vara försiktiga under terapiperioden, eftersom Azithromycin-VERTEX kan provocera utvecklingen av biverkningar från synorganet och nervsystemet.

Applicering under graviditet och amning

Under graviditeten kan du endast använda Azithromycin-VERTEX om fördelarna med behandlingen väsentligt överväger den möjliga risken för fostret.

Om ett antibiotikum behövs under amning är det nödvändigt att avbryta amningen.

Pediatrisk användning

För barn under 12 år och som väger mindre än 45 kg är läkemedelsbehandling kontraindicerad.

Med nedsatt njurfunktion

Patienter med njursvikt i slutstadiet, med GFR mindre än 10 ml / min, ska läkemedelsbehandling utföras med försiktighet och övervaka tillståndet för njurfunktionen.

Mot bakgrund av mild till måttlig nedsatt njurfunktion, med en GFR på 10–80 ml / min, krävs inga dosändringar.

För kränkningar av leverfunktionen

I närvaro av allvarligt nedsatt leverfunktion (klass C enligt Child-Pugh-klassificeringen) är Azitromycin-VERTEX kontraindicerat.

Patienter med lätt / måttligt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh grad A och B) behöver inte justera antibiotikadosen, men den bör tas med yttersta försiktighet på grund av den ökade risken för svår leversvikt och fulminant hepatit.

Användning hos äldre

Ingen dosjustering av Azithromycin-VERTEX krävs för äldre. Äldre patienter bör dock ta läkemedlet med extrem försiktighet på grund av den möjliga förekomsten av proarytmogena tillstånd hos dem, vilket avsevärt ökar risken för att utveckla hjärtarytmier, inklusive arytmier av pirouettyp.

Läkemedelsinteraktioner

• atorvastatin (10 mg / dag): det finns inga förändringar i plasmakoncentrationen av detta ämne i blodet i kombination med azitromycin i en dos på 500 mg / dag, men det finns separata rapporter om förekomsten av rabdomyolys med samtidig användning av azitromycin och statiner;
• digoxin (substrat av P-glykoprotein): plasmakoncentrationen av detta ämne i blodet ökar, vilket måste beaktas när kombinationen utförs;
• cetirizin (20 mg): ingen farmakokinetisk interaktion och signifikanta förändringar i QT-intervallet registrerades vid användning i kombination hos friska frivilliga i 5 dagar;
• antacida: biotillgängligheten av azitromycin förändras inte, men den minskar med 30% av dess _Cmax i blodet, vilket leder till att läkemedlet ska användas minst 1 timme före eller 2 timmar efter att dessa medel har tagits;
• didanosin (dideoxyinosin) (400 mg / dag): inga förändringar i farmakokinetiska egenskaper upptäcktes när de kombinerades med azitromycin (1200 mg / dag) hos HIV-infekterade individer jämfört med en placebogrupp;
• zidovudin: det finns ingen signifikant effekt på farmakokinetiken (inklusive urinutsöndring) av detta ämne och dess glukuronidderivat i kombination med azitromycin 1000 mg en gång och med upprepad 1200/600 mg administrering, men en ökning av koncentrationen av en kliniskt aktiv metabolit, fosforylerad zidovudin, registreras. mononukleära celler i perifert blod;
• cimetidin: vid användning 2 timmar innan du tar azitromycin observeras inga förändringar i farmakokinetiken för den senare;
• indirekta antikoagulantia (kumarinderivat): det finns ingen förändring i den antikoagulerande effekten vid användning av warfarin i en enda dos på 15 mg; eftersom det finns information om en ökning av den antikoagulerande effekten med kombinationen av Azithromycin-VERTEX med kumarinderivat, rekommenderas att man övervakar protrombintiden i denna kombination;
• karbamazepin: i blodplasma genomgår inte koncentrationen av detta ämne och dess aktiva metabolit signifikanta förändringar;
• indinavir (5 dagar 3 gånger / dag, 800 mg): ingen effekt på farmakokinetiken för detta läkemedel i kombination med azitromycin (1200 mg en gång) observeras;
• efavirenz (7 dagar vid 400 mg / dag): ingen kliniskt signifikant farmakokinetisk interaktion detekteras vid kombination med azitromycin en gång i en dos på 600 mg / dag;
• cyklosporin (10 mg / kg / dag): det finns en ökning av C _max och ytan under koncentrationstidskurvan för en period av 0-5 timmar (AUC _0-5) av detta ämne, om kombinerad användning är nödvändig, är det nödvändigt att övervaka dess koncentration i blodet och justera dosen;
• flukonazol (800 mg en gång): i kombination med azitromycin (1200 mg en gång) förändras inte farmakokinetiken för flukonazol; den totala exponeringen och T _{1/2 av} azitromycin förblir oförändrad och dess _Cmax minskar med 18%, vilket inte har någon klinisk betydelse;
• rifabutin: effekten på plasmakoncentrationen av vart och ett av dessa ämnen i blodet bestäms inte; vid kombinerad behandling med azitromycin och rifabutin observerades ibland neutropeni i samband med intag av rifabutin, sambandet mellan denna komplikation och kombinationen har inte fastställts.
• nelfinavir (750 mg 3 gånger / dag): vid samtidig behandling med azitromycin (1200 mg) ökar jämviktskoncentrationen av den senare i blodplasman; inga signifikanta biverkningar observeras, dosjustering krävs inte;
• sildenafil: C _max och AUC för detta ämne eller dess huvudsakliga cirkulerande metabolit förändras inte vid kombination med azitromycin (3 dagar, 500 mg / dag).
• terfenadin: ingen interaktion hittades i studierna; samtidig användning av terfenadin och makrolider kan framkalla arytmi och förlängning av QT-intervallet;
• metylprednisolon: ingen uttalad effekt på farmakokinetiken observeras;
• teofyllin: ingen interaktion detekterad;
• triazolam / midazolam; trimetoprim / sulfametoxazol: inga uttalade förändringar i farmakokinetiska egenskaper hos dessa läkemedel finns;
• ergotalkaloider: samtidig användning av Azithromycin-VERTEX med derivat av dessa läkemedel rekommenderas inte på grund av möjlig utveckling av ergotism.

Analoger

Azithromycin-VERTEX-analoger är Azithromycin, Azitral, Azibiot, Azitrox, AzitRus, ZI-Factor, Azithromycin Sandoz, Azithromycin Avexima, Sumamed, Hemomycin, etc.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn och skyddad från ljus, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarheten är 3,5 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Azithromycin-VERTEX

Patientrecensionerna om Azithromycin-VERTEX är mestadels positiva. Fördelarna med läkemedlet inkluderar ett brett spektrum av åtgärder, bekväm form för frisättning och dosering, hög effektivitet vid infektiösa lesioner orsakade av känsliga mikroorganismer, en kort behandlingsförlopp samt tillgänglighet och låga kostnader.

Det finns dock många rapporter där de indikerar utseendet på biverkningar, inklusive av en uttalad natur, främst från matsmältningssidan. I sällsynta fall noteras en otillräcklig terapeutisk effekt av läkemedlet. Patienter anser att Azithromycin-VERTEX är ett ganska allvarligt antibiotikum och rekommenderar att man konsulterar en läkare om biverkningar utvecklas.

Pris för Azithromycin-VERTEX på apotek

Priset på Azithromycin-VERTEX 250 mg kan vara 190 rubel. per förpackning innehållande 6 kapslar.

Azithromycin-VERTEX: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Azitromycin-Vertex kapslar 250 mg 6 st RUB 186 köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!