Perfalgan
Perfalgan: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Perfalgan
ATX-kod: N02BE01
Aktiv ingrediens: paracetamol (paracetamol)
Producent: Bristol-Myers Squibb (Frankrike), Bristol-Myers Squibb, SrL Italien
Beskrivning och fotouppdatering: 22.11.2018
Perfalgan är ett icke-narkotiskt läkemedel med en uttalad smärtstillande och febernedsättande effekt.
Släpp form och komposition
Doseringsform Perfalgan - infusionslösning: klar vätska, något gulaktig eller färglös, utan synliga mekaniska föroreningar [i en flaska gjord av färglöst transparent glas 50 eller 100 ml, i en kartong 1 eller 12 flaskor (för sjukhus)].
Sammansättning av 1 ml lösning:
- aktiv substans: paracetamol - 10 mg;
- hjälpkomponenter: mannitol, cysteinhydrokloridmonohydrat, dinatriumfosfatdihydrat, natriumhydroxid, koncentrerad saltsyra, kväve, vatten för injektionsvätska.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Paracetamol, den aktiva ingrediensen i Perfalgan, har en smärtstillande, febernedsättande och svag antiinflammatorisk effekt. Mekanismen för dess inflytande består i att blockera aktiviteten av cyklooxygenas 1 och 2 i centrala nervsystemet, hämning av prostaglandinsyntes, främst påverkar smärtan och värmereglering i hypotalamus. Den praktiska frånvaron av en antiinflammatorisk effekt förklaras av neutraliseringen av paracetamols effekt på cyklooxygenas i inflammerade vävnader genom cellulära peroxidas. Paracetamol påverkar inte slemhinnan i mag-tarmkanalen och vattenelektrolytmetabolismen (vatten- och natriumretention), eftersom det inte deltar i syntesen av prostaglandiner i perifera vävnader.
Farmakokinetik
Den maximala koncentrationen (Cmax) av paracetamol i blodplasma efter intravenös infusion av läkemedlet i en dos av 500 eller 1000 mg är 15 respektive 30 μg / ml och uppnås efter 15 minuter. Distributionsvolymen (Vd) är 1 l / kg. Paracetamol binder svagt till plasmaproteiner. Den har förmågan att tränga igenom blod-hjärnbarriären. Efter intravenös infusion av en dos på 1000 mg efter 20 minuter noteras ett signifikant innehåll av paracetamol i cerebrospinalvätskan - cirka 1,5 μm / ml.
Den aktiva substansen metaboliseras i levern och bildar glukuronider och sulfater. En liten del (4%) av dosen biotransformeras med deltagande av cytokrom P450-enzymet i den aktiva mellanliggande metaboliten N-acetylbensokinon imin, som under normala förhållanden genomgår snabb neutralisering genom reducerad glutation och, efter bindning med merkaptopurinsyra och cystein, utsöndras i urinen. Men under förhållanden med massiv berusning ökar koncentrationen av denna toxiska metabolit.
Halveringstiden (T 1/2) för paracetamol är: hos vuxna - 2,7 timmar; hos barn - 1,5–2 timmar. Den totala markfrigången är 18 l / h. Läkemedlet utsöndras främst av njurarna: cirka 90% av den dos som tas - under dagen med urin, främst i form av glukuronid (60 till 80%) och sulfat (20 till 30%); oförändrad - mindre än 5% av den tagna dosen.
Hos patienter med svår njurinsufficiens (med kreatininclearance mindre än 10-30 ml / min) sänks läkemedelsutsöndringen något ut, T 1/2 ligger i intervallet 2 till 5,3 timmar. Utsöndringshastigheten för glukuronid och sulfat hos sådana patienter är 3 gånger lägre än hos friska människor.
Indikationer för användning
- smärtsyndrom av måttlig och låg intensitet av olika ursprung (inklusive huvudvärk, tandvärk, migrän, neuralgi, algomenorré, myalgi, brännskada, skador samt efter kirurgiska ingrepp);
- febersyndrom vid infektiösa och inflammatoriska sjukdomar.
Enligt instruktionerna används Perfalgan också för att snabbt lindra smärta och feber, inklusive i fall av svårigheter att ta medicinen oralt.
Kontraindikationer
Absolut:
- svår leverfunktion
- barns ålder upp till 1 år;
- överkänslighet mot paracetamol eller propacetamolhydroklorid (paracetamol prodrug) eller något av hjälpämnena i läkemedlet.
Relativt (med Perfalgan krävs försiktighet):
- svår njursvikt (med kreatininclearance mindre än 30 ml / min);
- godartad hyperbilirubinemi (inklusive viral hepatit, Gilberts syndrom, alkoholisk leverskada);
- kronisk alkoholism
- brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas;
- graviditet, amningstid
- äldre ålder.
Instruktioner för användning av Perfalgan: metod och dosering
Perfalgan administreras intravenöst som en infusion under 15 minuter en gång.
Ytterligare utspädning av läkemedlet med 0,9% natriumkloridlösning är tillåten, högst 10 gånger. Den utspädda lösningen måste användas inom en timme efter beredningen, inklusive infusionstiden.
Oanvänd lösning i en öppen flaska måste förstöras.
Rekommenderade doseringsregimer av Perfalgan:
- barn från 1 till 11 år (väger upp till 34 kg): 15 mg / kg kroppsvikt paracetamol per infusion (1,5 ml lösning per 1 kg kroppsvikt) upp till 4 gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är 60 mg / kg. Intervallet mellan injektioner bör vara minst 4 timmar;
- vuxna och ungdomar över 12 år som väger mellan 35 och 50 kg: 15 mg / kg kroppsvikt per infusion (1,5 ml / kg). Den maximala dagliga dosen är 60 mg / kg. Minsta intervall mellan injektioner är 4 timmar;
- vuxna och ungdomar över 12 år som väger mer än 50 kg: den maximala enstaka dosen är 1000 mg (1 flaska 100 ml), den dagliga dosen är 4000 mg. Intervallet mellan injektioner bör vara minst 4 timmar.
För patienter med nedsatt njur- och / eller leverfunktion, med Gilberts syndrom och äldre patienter, rekommenderas att den dagliga dosen av Perfalgan reduceras och administreras med minst 8 timmars intervall.
Bieffekter
Möjliga biverkningar från system och organ:
- organ i mag-tarmkanalen: en ökning av den enzymatiska aktiviteten hos levertransaminaser (utan utveckling av gulsot, som regel);
- hematopoetiska organ: trombocytopeni;
- kardiovaskulärt system: arteriell hypotoni;
- hud: klåda, hudutslag och / eller slemhinnor (vanligtvis urtikarial eller erytematös), Quinckes ödem.
Överdos
Vid en akut överdos av paracetamol inom 24 timmar efter administrering kan följande symtom utvecklas: blek hud, gastrointestinala störningar (nedsatt aptit, illamående / kräkningar, diarré, obehag i buken, buksmärta). 12-13 timmar efter administrering av Perfalgan ökar aktiviteten hos leverenzymer, laktatdehydrogenas och bilirubinnivåer samt en minskning av protrombinnivåerna. Vid enstegsadministrering av paracetamol till vuxna från 7,5 g eller barn över 140 mg / kg utvecklas cytolys av hepatocyter med irreversibel och fullständig levernekros, uppkomsten av leversvikt, encefalopati och metabolisk acidos, vilket kan leda till koma och död.
Vid kronisk överdosering, 2-4 dagar efter överskridande av paracetamoldosen, kan en hepatotoxisk effekt utvecklas, vilket kännetecknas av allmänt (svaghet, smärta, ökad svettning, svaghet) och specifika leversymtom. Den hepatotoxiska effekten kan orsaka utveckling av hepatonekros, hepatisk encefalopati (undertryckande av högre nervaktivitet, nedsatt tänkande, agitation och dumhet), andningsdepression, hypoglykemi, anfall, arytmier, blodproppar, metabolisk acidos, hjärnödem, koma, trombohemorragiskt syndrom.
I sällsynta fall utvecklas nedsatt leverfunktion med blixthastighet och kan kompliceras av njursvikt (akut tubulär nekros).
För behandling av akut överdos rekommenderas att administrera SH-gruppdonatorer och föregångare till syntesen av glutation - metionin 8-9 timmar efter det och efter 12 timmar - införandet av N-acetylcystein. Ytterligare administrering av metionin och N-acetylcystein beror på innehållet av paracetamol i blodet och på tiden som gått efter administrering av dess ökade dos.
speciella instruktioner
Under perioden med långvarig användning av Perfalgan är det nödvändigt att övervaka leverens funktion och bilden av perifert blod.
Hos patienter med alkoholisk lever hepatos under behandling med paracetamol ökar risken för att utveckla leverstörningar.
När man bestämmer mängden urinsyra och glukos i blodplasman bör man komma ihåg att Perfalgan kan snedvrida laboratorietester.
En öppen och oanvänd injektionsflaska med läkemedlet måste förstöras.
Applicering under graviditet och amning
Paracetamol har förmågan att tränga igenom placentabarriären. Emellertid har den negativa effekten av läkemedlet på det mänskliga fostret ännu inte registrerats. Experimentella studier har inte fastställt de embryotoxiska, mutagena och teratogena effekterna av Perfalgan.
Partiell frisättning av paracetamol förekommer i bröstmjölk - 0,04–0,23% av dosen som mamman tar finns i mjölken.
Om det är nödvändigt att använda Perfalgan under graviditet och amning är det nödvändigt att noggrant analysera förhållandet mellan de förväntade fördelarna med behandlingen och modern och den potentiella risken för fostret eller barnet.
Pediatrisk användning
Perfalgan är kontraindicerat för barn under 1 år.
Barn från 1 år kan gå in i läkemedlet, under förutsättning att doseringsregimen.
Med nedsatt njurfunktion
Vid användning av Perfalgan till patienter med svår njursvikt (kreatininclearance under 30 ml / min) ska försiktighet iakttas.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid svår leverfunktion rekommenderas det inte att ordinera läkemedlet.
Patienter med alkoholskador på leveren ska ges Perfalgan med försiktighet.
Användning hos äldre
Äldre ålder är en relativ kontraindikation mot användningen av paracetamol.
Läkemedelsinteraktioner
Användningen av paracetamol samtidigt som vissa läkemedel kan leda till utvecklingen av följande effekter:
- barbiturater, etylalkohol, fenytoin, fenylbutazon, rifampicin, tricykliska antidepressiva medel och andra inducerare av mikrosomal oxidation i levern: en ökning av produktionen av hydroxylerade aktiva metaboliter, vilket ökar risken för allvarlig förgiftning även vid en liten överdos av paracetamol. Långvarig användning av barbiturater minskar paracetamols effektivitet;
- hämmare av mikrosomal oxidation (inklusive cimetidin): minskar sannolikheten för en hepatotoxisk effekt;
- icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel: med långvarig gemensam användning - en ökning av risken för att utveckla nefropati, papillär njurenekros och kronisk njursvikt i slutstadiet;
- salicylater: med långvarig samtidig användning med höga doser av paracetamol - en ökning av risken för blåscancer eller njurcancer;
- Diflunisal: 50% ökning av koncentrationen av paracetamol i blodplasman, vilket ökar sannolikheten för att utveckla levertoxicitet.
Analoger
Perfalgans analoger är Ifimol, Paracetamol, Paracetamol Kabi, Paracetamol Routek och andra.
Villkor för lagring
Förvara vid temperaturer mellan 15 och 30 ° C.
Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Perfalgan
Det finns väldigt få recensioner om Perfalgan. Baserat på tillgängliga data kan man dra slutsatsen att dess effektivitet är utan tvekan, men läkemedlet är inte lämpligt för alla patienter. Därför bör du försiktigt applicera Perfalgan i varje fall och om negativa manifestationer uppstår, informera omedelbart din läkare om dem.
Pris för Perfalgan på apotek
Priset på Perfalgan för ett paket med 12 100 ml flaskor är cirka 1 080 rubel.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
