Tranexaminsyra - Bruksanvisning, Pris, Recensioner, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Tranexaminsyra

Tranexaminsyra: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. Läkemedelsinteraktioner
13. 13. Analoger
14. 14. Villkor för lagring
15. 15. Villkor för utdelning från apotek
16. 16. Recensioner
17. 17. Pris på apotek

Latinskt namn: Tranexaminsyra

ATX-kod: B02AA02

Aktiv ingrediens: tranexaminsyra (tranexaminsyra)

Producent: Armavir biofactory, FKP (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2018-11-27

Priser på apotek: från 554 rubel.

köpa

Tranexaminsyra är ett läkemedel med antifibrinolytisk verkan som används för blödning.

Släpp form och komposition

Doseringsform - lösning för intravenös (intravenös) administrering: transparent eller nästan transparent, från färglös till gröngul (5 ml i glasampuller; i en kartong 1, 2, 10, 20, 50 eller 100 plastbrickor eller konturerade cellförpackningar som innehåller 5 ampuller och instruktioner för användning av tranexaminsyra).

Sammansättning av 1 ml lösning:

• aktiv substans: tranexaminsyra - 50 mg;
• hjälpkomponent: vatten för injektion - upp till 1 ml.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Tranexaminsyra är ett antifibrinolytiskt medel, en konkurrerande hämmare av plasminogenaktivering och dess efterföljande transformation till plasminproteas (när det används i höga koncentrationer är det inte konkurrenskraftigt).

Det har en lokal och systemisk hemostatisk effekt vid blödning, vilket är förknippat med en ökning av fibrinolys (med trombocytpatologier, menorragi). Ämnet har också en antiallergisk och antiinflammatorisk effekt, vilket säkerställs genom undertryckande av bildandet av kininer och andra aktiva peptider som är involverade i inflammatoriska och allergiska reaktioner.

Under experimentella studier bekräftades det att tranexaminsyra har sin egen smärtstillande aktivitet, dessutom noteras dess förstärkande effekt i förhållande till den smärtstillande aktiviteten hos opioida smärtstillande medel.

I en koncentration av 1 mg / ml blod samlar inte tranexaminsyra blodplättar; vid en koncentration på upp till 10 mg / ml blod påverkar det inte antalet blodplättar, blodkoaguleringstid eller olika koagulationsfaktorer i hel / citrerat blod hos friska patienter. Å andra sidan förlänger ett ämne i en koncentration av både 1 mg / ml och 10 mg / ml blod trombintiden.

Farmakokinetik

Ämnet fördelas i vävnaderna relativt jämnt (förutom cerebrospinalvätskan, i vilken koncentrationen är 10% av plasma).

Tranexaminsyra:

• tränger igenom placentabarriären; efter administrering av läkemedlet till en gravid kvinna i en dos av 10 mg / kg kan dess koncentration i navelsträngsblodet vara ganska hög, cirka 0,03 mg / ml fetalt serum;
• passerar genom blod-hjärnbarriären;
• utsöndras i bröstmjölk under amning (når cirka 1% av plasmakoncentrationen i moderns blod);
• det finns i sperma, medan det finns en minskning av fibrinolytisk aktivitet, men läkemedlet påverkar inte spermiernas migrationsmobilitet;
• diffunderar snabbt genom synovialmembranet och in i ledvätskan (koncentrationen i ledvätskan motsvarar serum); biologisk T _1/2 (halveringstid) från ledvätskan är cirka 3 timmar.

Initial _Vd (distributionsvolym) - 9-12 liter.

Binder till plasmaproteiner (profibrinolysin) upp till 3%.

I blodet är cirka 3% associerat med protein (plasminogen).

Antifibrinolytisk koncentration av tranexaminsyra i olika vävnader bibehålls i 17 timmar, i plasma - upp till 7-8 timmar.

Ämnet metaboliseras något. AUC (area under koncentrationstidskurvan) har en trefasform, T _1/2 i terminalfasen är 2 timmar. Den totala njurclearance motsvarar plasma (7 l / h).

Utsöndring utförs av njurarna (huvudvägen är glomerulär filtrering), mer än 95% - i 12 timmar oförändrad. Efter intravenös administrering av 10 mg / kg tranexaminsyra utsöndras cirka 90% av ämnet inom 24 timmar (genom glomerulär filtrering). Två metaboliter har identifierats: deaminerade och N-acetylerade derivat.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion finns risk för läkemedelsackumulering.

Indikationer för användning

• blödning orsakad av generaliserad / lokal fibrinolys, inklusive metrorragi och menorragi, blödning efter kirurgiska ingrepp i urinblåsan och prostatakörteln, gastrointestinal blödning (behandling);
• blödning förknippad med kirurgiska ingrepp i näshålan, svalget och munnen (tonsillektomi, adenoidektomi, tandutdragning), buk, bröstkorg och andra större kirurgiska ingrepp (inklusive under hjärtkirurgi), gynekologisk kirurgi (behandling och förebyggande);
• obstetrisk och gynekologisk blödning (behandling);
• blödning orsakad av användning av fibrinolytiska läkemedel (behandling).

Kontraindikationer

Absolut:

• svår kronisk njursvikt (hos patienter med en glomerulär filtreringshastighet <30 mg / ml / 1,73 m ²), vilket är förknippat med risken för ackumulering av ämnet;
• arteriell / venös trombos, inklusive en belastad historia (hos patienter med djup venetrombos i benen, lungemboli, trombos i intrakraniella kärl etc.) i fall där det är omöjligt att kombinera användning med antikoagulantia;
• fibrinolys associerad med konsumtionskoagulopati (hos patienter med hypokoagulerbart stadium av disseminerat intravaskulärt koagulationssyndrom);
• kränkning av färgvision (förvärvad)
• besvärad anfallshistoria;
• subaraknoidalblödning, som är förknippad med risken för att utveckla cerebralt ödem, hjärtinfarkt och cerebral ischemi;
• ålder upp till 16 år - vid behandling av menorragi, upp till 1 år - i alla andra fall;
• individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Relativt (Tranexaminsyra ordineras under medicinsk övervakning):

• förekomsten av en hög risk för trombos (hos patienter med tromboemboliska händelser, med en belastad familjehistoria av tromboemboliska sjukdomar, en verifierad diagnos av trombofili);
• hematuri associerad med sjukdomar i renal parenkym, blödning från övre urinvägarna, vilket är förknippat med risken för sekundär mekanisk obstruktion av urinvägarna genom en blodpropp med den efterföljande utvecklingen av anuria;
• kombinerad användning med orala preventivmedel, vilket är förknippat med en hög risk för arteriell trombos och venös tromboembolisk komplikation;
• kombinerad användning med läkemedel av blodkoagulationsfaktorer II, VII, IX och X i kombination (protrombinkomplex) eller anti-hämmande koagulantkomplex;
• kombinerad användning med antikoagulantia;
• graviditet och amning.

Tranexaminsyra, bruksanvisning: metod och dosering

Tranexaminsyra injiceras intravenöst med droppe eller strålning långsamt med en hastighet av 50 mg / min. Snabb administrering av läkemedlet bör undvikas.

Doseringsregim hos vuxna patienter (läkemedlet administreras från det att blödningen inträffar tills den slutar):

• blödning efter operation i urinblåsan och prostatakörteln: 1000 mg 3 gånger om dagen;
• menorragi och metrorragi, gastrointestinal blödning, blödning associerad med lokal fibrinolys: 500 mg 2-3 gånger om dagen;
• blödning i samband med användning av fibrinolytiska läkemedel: 10 mg / kg var 6-8 timmar;
• blödning i samband med generaliserad fibrinolys, obstetrisk-gynekologisk blödning: 15 mg / kg var 6-8 timmar.

Behandling och förebyggande av blödning i samband med kirurgi hos vuxna (Tranexaminsyra används tills blödningen slutar var 6-8 timmar):

• operationer i näshålan, svalget och munnen, gynekologiska kirurgiska ingrepp: 10-15 mg / kg;
• bröstkorg, buk och andra större kirurgiska ingrepp: 15 mg / kg.

Vid hjärtoperationer före operationens början, efter induktion av anestesi, administreras en laddningsdos på 15 mg / kg, sedan under hela operationen - intravenös infusion med en hastighet av 4,5 mg / kg / h; det rekommenderas att injicera 0,6 mg / kg tranexaminsyra i hjärt-lungmaskinen.

Om långvarig hemostatisk behandling krävs (längre än 48 timmar) indikeras användning av läkemedel i form av tabletter.

Hos barn från 1 år är erfarenheten av att använda Tranexaminsyra begränsad. Den rekommenderade dagliga dosen för behandling av blödning i samband med lokal / generaliserad fibrinolys är 20 mg / kg.

Patienter med mild till måttlig nedsättning av utsöndringsfunktionen i njurarna behöver dosjusteras och frekvensen av läkemedelsadministrering. Vid en serumkreatininkoncentration på 120–249 μmol / l och en glomerulär filtreringshastighet på 60–89 ml / min / 1,73 m2 ^{, administreras} Tranexaminsyra i en dos av 15 mg / kg 2 gånger om dagen. Vid en serumkreatininkoncentration på 250-500 μmol / l och en glomerulär filtreringshastighet på 30-59 ml / min / 1,73 m2 ^{, administreras} läkemedlet i samma dos en gång om dagen.

Bieffekter

Möjliga biverkningar [> 10% - mycket vanliga; (> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1%) - sällan; <0,01% - mycket sällsynt]:

• matsmältningssystemet: ofta - kräkningar, illamående, diarré (symtomen försvinner när dosen minskas)
• nervsystemet: sällan - kramper, yrsel;
• immunsystem: mycket sällan - överkänslighetsreaktioner, inklusive anafylaktisk chock;
• hud: sällan - allergiska hudreaktioner, inklusive allergisk dermatit;
• kärl: sällan - en uttalad blodtryckssänkning (som regel är detta förknippat med alltför snabb administrering), tromboemboliska komplikationer; mycket sällan - venös / arteriell trombos med olika lokaliseringar; med okänd frekvens - stroke, akut hjärtinfarkt, trombos i hjärn- och halspulsådern, djup ventrombos i benen, lungemboli, njurartärtrombos med utveckling av kortikal nekros och akut njursvikt, trombos i den centrala artären och retinal ven, koronar tilltäppning av aorta;
• synorgan: sällan - nedsatt syn, inklusive retinal vaskulär trombos, störningar av färguppfattning.

Överdos

Fall av överdosering av injicerbar tranexaminsyra har inte beskrivits. Det finns begränsad information om överdosering av piller.

De viktigaste symtomen: ortostatisk kollaps (inklusive yrsel vid flyttning från horisontell till vertikal), huvudvärk, yrsel, illamående, diarré, kräkningar, ortostatisk arteriell hypotoni. Om det finns en benägenhet ökar risken för trombos.

Terapi: sjukhusvistelse indikeras. Oral administrering eller parenteral administrering av stora mängder vätska rekommenderas för att förbättra utsöndringen av njurarna. Övervakning av mängden urin som utsöndras, tvingad diurese. I vissa fall är antikoagulantbehandling motiverad. Motgiften är okänd.

speciella instruktioner

Innan du börjar använda Tranexaminsyra och under behandlingen krävs en ögonläkares konsultation för att bestämma synskärpa, färgvision, tillståndet för fundus. Vid synstörning avbryts läkemedlet.

Patienter med hematuri orsakade av sjukdomar i njurparenkym, Tranexaminsyra ordineras med försiktighet. Under dessa förhållanden noteras ofta intravaskulär fibrinutfällning, vilket kan leda till försämrad njurskada. Antifibrinolytisk terapi för massiv blödning från övre urinvägarna för vilken etiologi som helst ökar sannolikheten för blodproppar i urinledaren / njurbäckenet och följaktligen risken för att utveckla anuri och sekundär mekanisk obstruktion av urinvägarna.

Risken för trombotiska komplikationer kan inte helt uteslutas trots att det inte finns någon bekräftelse på en signifikant ökning av förekomsten av trombos under kliniska prövningar. Innan Tranexaminsyra används bör en undersökning utföras för att identifiera riskfaktorer för tromboemboliska komplikationer.

Närvaron av blod i håligheter, såsom pleurahålan, urinvägarna och ledhålorna, kan orsaka att en olöslig koagel bildas i dem. Det är associerat med extravaskulär blodkoagulation. En sådan koagel kan vara resistent mot fysiologisk fibrinolys. Innan orsaken till dysmenorré är klar bör kvinnor med oregelbunden menstruationsblödning inte ordineras tranexaminsyra. Om det finns en otillräcklig minskning av menstruationsblödning under behandlingen, bör alternativ behandling övervägas.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Tranexaminsyra kan orsaka nedsatt syn och yrsel, vilket bör beaktas hos patienter som planerar att köra fordon.

Applicering under graviditet och amning

Tranexaminsyra används med försiktighet under graviditet / amning.

Under prekliniska studier hade tranexaminsyra ingen teratogen effekt på djur. Säkerhetsprofilen hos gravida kvinnor har inte studerats. Ämnet passerar moderkakan och kan ingå i navelsträngsblodet i koncentrationer nära moderns.

Det är osannolikt att det utvecklas en antifibrinolytisk effekt hos ett spädbarn i de fall då tranexaminsyra används av modern under amning.

Pediatrisk användning

Det är kontraindicerat att använda tranexaminsyra vid behandling av menorragi hos patienter under 16 år. För alla andra indikationer används läkemedlet inte till barn under 1 år.

Med nedsatt njurfunktion

Patienter med svår kronisk njursvikt (med en glomerulär filtreringshastighet <30 mg / ml / 1,73 m ²) är kontraindicerade med tranexaminsyra.

Läkemedelsinteraktioner

Användningen av tranexaminsyra förhindrar utvecklingen av den farmakologiska effekten av trombolytiska (fibrinolytiska) medel.

Kombinerade orala preventivmedel ökar sannolikheten för arteriell trombos och venösa tromboemboliska komplikationer (inklusive ischemisk stroke och hjärtinfarkt). Kvinnor som tar kombinerade orala preventivmedel har ingen erfarenhet av tranexaminsyra. På grund av tranexamins antifibrinolytiska effekt kan kombinerad användning med kombinerade orala preventivmedel ytterligare öka risken för trombotiska komplikationer.

Med samtidig användning av blodkoagulationsfaktorerna II, VII, IX och X med läkemedel i kombination eller med ett antiinhiberande koagulantkomplex ökar sannolikheten för trombos.

En ökad risk för trombotiska komplikationer (i synnerhet hjärtinfarkt) är möjlig i kombination med desmopressin, hydroklortiazid, ampicillin-sulbactam, nitroglycerin och ranitidin.

Vid kombinerad terapi med hemostatiska medel är aktivering av trombbildning möjlig.

Tranexaminsyralösning är kompatibel med ofraktionerat heparin, liksom med de flesta infusionslösningar, inklusive 0,9% natriumkloridlösning, Ringers lösning, 5% dextroslösning, dextrans, aminosyralösningar.

Farmaceutisk inkompatibilitet noteras med noradrenalin, urokinas, diazepam, dipyridamol.

Det är omöjligt att blanda tranexaminsyra med antibiotiska lösningar (penicilliner, tetracykliner) och blodprodukter.

Analoger

Analoger av tranexaminsyra är: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron, etc.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från ljus vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om tranexaminsyra

Recensioner av Tranexaminsyra är få, eftersom läkemedlet i de flesta fall används på sjukhus.

Pris för Tranexaminsyra på apotek

Det rekommenderade priset i tillståndsregistret för Tranexaminsyra, lösning för intravenös administrering 50 mg / ml, 5 ml i en ampull, 10 ampuller i en kartong - 1060 rubel.

Tranexaminsyra: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Tranexaminsyra - Solofarm-lösning för intravenös injektion. 50 mg / ml amp. 5 ml 10 st 554 r köpa

Tranexaminsyra 50 mg / ml lösning för intravenös administrering 5 ml 10 st. RUB 926 köpa

Tranexaminsyralösning för intravenös administrering 50 mg / ml 5 ml 10 st 1036 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!