Natriumtiopental
Thiopentalnatrium: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på gnidning på apotek
Latinskt namn: Thiopental Sodium
ATX-kod: N01AF03
Aktiv ingrediens: tiopentalnatrium (tiopentalnatrium)
Producent: JSC SINTEZ (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-10-26
Thiopentalnatrium är ett anestesimedel som inte inhalerar.
Släpp form och komposition
Doseringsform av tiopentalnatrium - pulver för beredning av en lösning för intravenös administrering: hygroskopisk, färg - vit eller nästan vit, eller från gulvitt till ljusgröngult (0,5 g vardera i 10 eller 20 ml injektionsflaskor, 1 g vardera injektionsflaskor med en volym på 20 ml, i en kartong 1, 5 eller 10 flaskor; förpackning för sjukhus - 50 flaskor i en kartong).
Aktiv ingrediens: natriumtiopental, i en flaska - 0,5 eller 1 g.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Sodium thiopental är ett tiobarbitursyraderivat, icke-inhalationsmedel för kortverkande generell anestesi. Det har en uttalad hypnotisk, svag smärtstillande effekt och viss muskelavslappnande effekt.
Det saktar ner öppningstiden för kanaler som är beroende av GABA (gamma-aminosmörsyra) på det postsynaptiska membranet hos neuroner i hjärnan, orsakar hyperpolarisering av membranet och förlänger tiden för inträde av kloridjoner i nervcellen. Dämpar den excitatoriska effekten av aminosyror (glutamat och aspartat).
I höga doser aktiverar den direkt GABA-receptorer, vilket har en GABA-stimulerande effekt.
Ökar tröskeln för neuronal excitabilitet, blockerar ledning och förökning av krampaktiga impulser i hjärnan, vilket resulterar i att den också har antikonvulsiva egenskaper.
Undertrycker polysynaptiska reflexer och saktar ner ledningen av ryggmärgens internauroner, vilket bidrar till muskelavslappning.
Minskar användningen av syre och glukos i hjärnan, liksom intensiteten i metaboliska processer i hjärnan.
Den hypnotiska effekten av tiopentalnatrium manifesterar sig i att påskynda sömnprocessen och förändra sömnstrukturen.
Läkemedlet har en dosberoende förmåga att hämma andningscentret och minska dess känslighet för koldioxid. Det har också en dosberoende kardiodepressiv effekt, nämligen minskar blodets minut- och slagvolym och sänker blodtrycket. Ökar kapaciteten i det venösa systemet, minskar den glomerulära filtreringshastigheten och blodflödet i levern.
Läkemedlet har en spännande effekt på vagusnerven (nervus vagus), kan orsaka kraftig slemutsöndring och struphuvud.
Allmänbedövning sker inom 30-40 sekunder efter intravenös administrering av Thiopentalnatrium, efter 8-10 minuter - efter rektal administrering. Efter en engångsdos är anestesitiden 10–30 minuter och slutar med viss dåsighet och retrograd amnesi. Läkemedlets smärtstillande effekt slutar när patienten vaknar.
Farmakokinetik
Efter intravenös administrering tränger thiopentalnatrium snabbt in i hjärnan, levern, njurarna, fettvävnaden och skelettmusklerna. Den maximala koncentrationen i hjärnan når inom 30 sekunder, i musklerna - inom 15-30 minuter. I fettdepåer är koncentrationen 6–12 gånger högre än i blodplasma.
Läkemedlet kännetecknas av en relativt hög bindning till plasmaproteiner - 76–86%. Distributionsvolymen är 1,7-2,5 l / kg, hos gravida kvinnor - 4,1 l / kg, hos överviktiga patienter - 7,9 l / kg.
Thiopentalnatrium passerar placentabarriären. Utsöndras i bröstmjölk.
Den metaboliska processen sker främst i levern, vilket resulterar i att inaktiva metaboliter bildas. En obetydlig del av läkemedlet inaktiveras i njurarna och hjärnan, cirka 3-5% av den administrerade dosen avsvavlas till pentobarbital.
Halveringstiden hos vuxna är: i distributionsfasen - 5-9 minuter, i eliminationsfasen - 3-8 timmar. Tiden kan öka till 10-12 timmar, hos gravida kvinnor - upp till 26,1 timmar, hos patienter med samtidig fetma - upp till 27,5 timmar. Halveringstiden hos barn är 6,1 timmar.
Läkemedlets clearance är 1,6-4,3 ml / kg / minut, under graviditet - 286 ml / minut.
Natriumtiopental utsöndras huvudsakligen av njurarna genom glomerulär filtrering.
Vid upprepad användning av läkemedlet noteras kumulation, vilket är förknippat med dess förmåga att ackumuleras i fettvävnad.
Indikationer för användning
Tiopentalnatrium används som allmänbedövning för kortvariga kirurgiska ingrepp, liksom för induktion och grundläggande narkos (följt av användning av muskelavslappnande medel och smärtstillande medel).
Dessutom kan läkemedlet användas i följande fall:
- status epilepticus;
- stora epileptiska anfall (grand mal);
- ökat intrakraniellt tryck;
- läkemedelssyntes och läkemedelsanalys inom psykiatri;
- förebyggande av cerebral hypoxi (med karotisk endarterektomi, artificiell cirkulation, neurokirurgiska operationer i hjärnkärlen).
Kontraindikationer
- sjukdomar som är en kontraindikation för generell anestesi;
- astmatisk status;
- chock;
- malign hypertoni;
- porfyri, inklusive akut intermittent (inklusive i patientens eller hans närmaste familjs historia);
- berusning med läkemedel för generell anestesi, sömntabletter, narkotiska smärtstillande medel eller etanol;
- amningsperiod;
- överkänslighet mot läkemedlet.
Tiopentalnatrium bör användas med försiktighet i följande fall: barndom, fetma, graviditet, inflammatoriska sjukdomar i nasofarynx, febersyndrom, kronisk obstruktiv lungsjukdom, bronkial astma, muskeldystrofi, myotoni, kakexi, myasthenia gravis, myxedem, Addisons sjukdom, hypovolemi, anemi, diabetes mellitus, arteriell hypotension, svår kardiovaskulär insufficiens, allvarliga kränkningar av hjärtinfarktfunktionen, kollaps, lever- och / eller njursvikt, överdriven premedicinering.
Instruktioner för användning av tiopentalnatrium: metod och dosering
Tiopentalnatrium administreras långsamt (för att undvika kollaps) intravenöst.
Vuxna visas användning av en 2-2,5% lösning, mindre ofta - 5% (i detta fall används fraktionerad administreringsteknik), försvagade äldre patienter och barn injiceras med en 1% lösning.
Lösningen bereds i sterilt injicerbart vatten omedelbart före administrering. Förmedicinering utförs med metacin eller atropin.
För introduktion av vuxna i allmänbedövning administreras först en försöksdos på 25–75 mg. Efter 60 sekunder administreras huvuddosen - 200-400 mg (50-100 mg med intervaller på 30-40 sekunder tills önskad effekt uppnås eller en gång med en hastighet på 3-5 mg / kg kroppsvikt). Den rekommenderade dosen för att upprätthålla anestesi är 50–100 mg.
Doseringsregimer för vuxna för andra indikationer:
- kramper (för att stoppa dem): 75–125 mg intravenöst i 10 minuter;
- kramper med lokalbedövning (för att stoppa dem): 125-250 mg i 10 minuter;
- cerebral hypoxi: 1,5–3,5 mg / kg i 1 minut tills det tillfälliga stoppet av blodcirkulationen;
- läkemedelsanalys: 100 mg i 1 minut. Patienten erbjuds att långsamt räkna från 100 till 1. Omedelbart innan somnar, stoppas administreringen av läkemedlet, eftersom patienten måste vara i ett halvvaken tillstånd för att bibehålla förmågan att svara på frågor.
Den maximala enstaka dosen tiopentalnatrium för vuxna är 1000 mg (50 ml av en 2% lösning).
Patienter med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <10 ml / min) administreras 75% av genomsnittsdosen för en vuxen patient.
Den rekommenderade injektionshastigheten för lösningen är högst 1 ml per minut. I början injiceras vanligtvis 1-2 ml efter 20-30 sekunder - resten.
För barn administreras läkemedlet intravenöst i en ström i 3-5 minuter, en gång i en dos av 3-5 mg / kg.
Rekommenderade doser före inandningsanestesi utan föregående läkemedel: nyfödda - 3-4 mg / kg, barn från 1 till 12 månader - 5-8 mg / kg, barn från 1 till 12 år - 5-6 mg / kg.
Dosen för barn som väger 30-50 kg med narkos är 4-5 mg / kg. Underhållsdosen är 25 till 50 mg.
Barn med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <10 ml / min) administreras 75% av den genomsnittliga pediatriska dosen.
Bieffekter
- från det kardiovaskulära systemet: arytmi, minskat blodtryck, takykardi, kollaps;
- från nervsystemet: slöhet, yrsel, huvudvärk, ataxi, muskelsvängningar, ökad nervus vagus, epileptiska anfall, dåsighet under postoperativ period, anterograd amnesi, ångest; i sällsynta fall - radial nervförlamning, postoperativ delirös psykos (agitation, förvirring, ångest, hallucinationer, ångest, ryggsmärta, rastlösa bensyndrom);
- från andningsorganen: hypersekretion av bronkial slem, nysningar, hosta, dyspné, apné, bronkospasm, laryngospasm, depression av andningscentret, hypoventilation i lungorna;
- från matsmältningssystemet: buksmärta, illamående, kräkningar och hypersalivation under den postoperativa perioden;
- allergiska reaktioner: rinit, utslag, urtikaria, klåda, rodnad i huden, anafylaktisk chock; i sällsynta fall - hemolytisk anemi med nedsatt njurfunktion (aptitlöshet, illamående, kräkningar, ovanlig svaghet, blekhet i huden, feber, magont, ben och nedre rygg);
- lokala reaktioner: ömhet vid injektionsstället, vävnadsirritation vid injektionsstället (skalning och rodnad i huden), vaskulär kramp och trombos vid injektionsstället, tromboflebit (med införande av lösningar med hög koncentration av natriumtiopental), skador på nerverna som är lämpliga för injektionsstället, nekros;
- andra: hicka.
Överdos
En överdos av läkemedlet kan manifestera sig med följande symtom (med den toxiska effekten från de första sekunderna): en uttalad blodtryckssänkning, takykardi, vattenelektrolytstörningar, struphuvud, andningsdepression (upp till apné), muskelhyperreaktivitet, kramper, depression av centrala nervsystemet (CNS), efterbedövande delirium. När en mycket hög dos administreras är cirkulationskollaps, lungödem och hjärtstopp möjliga.
Motgiften mot natriumtiopental är bemegrid. Möten för samtidig sjukdom: laryngospasm - 100% syre under tryck och muskelavslappnande medel; andningsstopp - 100% syre och konstgjord lungventilation; en uttalad minskning av blodtrycket eller kollapsen - plasmasubstituerande lösningar, vasopressiva läkemedel och / eller läkemedel med en positiv inotrop effekt; kramper - diazepam. Om terapin är ineffektiv ordineras muskelavslappnande medel och konstgjord lungventilation utförs.
speciella instruktioner
Tiopentalnatrium tillhör listan över potenta ämnen nr 1 från Ständiga kommittén för läkemedelskontroll från Ryska federationens hälsoministerium.
Tiopentalnatrium används endast av anestesiologer och återupplivare i specialiserade medicinska institutioner utrustade med utrustning och medel som är nödvändiga för att upprätthålla hjärtaktivitet och säkerställa luftvägarnas öppenhet, inklusive konstgjord ventilation.
Tiden för att nå och upprätthålla generell anestesi av det erforderliga djupet och varaktigheten beror inte bara på läkemedlets mängd utan också på patientens individuella känslighet för natriumtiopental.
Lösningen administreras endast intravenöst. Vid oavsiktlig intraarteriell injektion uppstår en ögonblicklig kramp i kärlet, åtföljd av nedsatt blodcirkulation längre från injektionsstället, vilket kan leda till trombos i huvudkärlet, den efterföljande utvecklingen av nekros och gangren. Det första tecknet på intra-arteriell administrering av läkemedlet hos patienter som är medvetna är ett klagomål om brännande känsla längs artären, hos patienter under anestesi - mörk hudfärg, fläckig cyanos eller övergående blanchering. I detta fall indikeras upphörandet av administreringen av tiopentalnatrium, införandet av en lösning av heparin i lesionsstället med ytterligare antikoagulantbehandling, administrering av en glukokortikosteroidlösning följt av systemisk terapi, en blockad av plexus i pankus eller sympatisk blockad (intra-arteriell administrering av prokain).
Om läkemedlet av misstag kommer under huden är kemisk vävnadsirritation möjlig, vilket är förknippat med lösningens höga pH-värde. För snabb resorption av infiltratet rekommenderas att man gör en lokalbedövning och värmer upp den för att aktivera den lokala cirkulationen.
Patienter med inflammatoriska sjukdomar i övre luftvägarna måste säkerställa deras öppenhet, upp till trakealintubation.
Med den intravenösa jetinjektionen av Thiopentalnatrium måste barn eller ungdomar under 18 år noggrant övervaka deras tillstånd för att i tid kunna identifiera symtomen på en eventuell blodtryckssänkning, hemolys, andningsdepression, extravasation.
Subkutan svullnad är ett tecken på extravasation.
Patienter som får digoxin eller diuretika och patienter som fick morfin under premedicinering, samt efter administrering av diazepam eller atropin, bör dosen Thiopental natrium minskas.
Förmedicinering kan utföras med vilket som helst av de konventionella läkemedlen, med undantag av fenotiazinderivat.
Vid långvarig anestesi, när den hypnotiska effekten av natriumtiopental stöds av användning av inhalationsanestetika och / eller intravenös administrering av långverkande bedövningsmedel, bör dosen natriumtiopental inte överstiga 1000 mg, vilket är förknippat med risken för en kumulativ effekt.
Hos alkoholmisbrukare är läkemedlets anestetiska effekt opålitlig.
Förutsatt att konstgjord ventilation utförs kan natriumtiopental användas i kombination med muskelavslappnande medel.
Läkemedlet ökar nervus vagus ton, därför är en adekvat dos av atropin indikerad innan den används. Omedelbart efter generell anestesi måste en luftväg upprätthållas. Utvecklingen av missbruk är möjlig.
Applicering under graviditet och amning
Thiopental påverkar inte livmodern under graviditeten. Efter administrering når den maximala koncentrationen i navelsträngen inom 2-3 minuter. Den högsta tillåtna dosen är 250 mg. Läkemedlet kan sänka det centrala nervsystemet hos nyfödda.
Under graviditet används Thiopentalnatrium endast i speciella fall när den förväntade nyttan överväger de potentiella riskerna.
Under amning är användningen av bedövningsmedel kontraindicerad.
Pediatrisk användning
I barndomen används läkemedlet med försiktighet och endast i form av en 1% lösning.
Med nedsatt njurfunktion
Patienter med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance mindre än 10 ml / min) ordineras 75% av den vanliga dosen.
För kränkningar av leverfunktionen
Enligt instruktionerna ska Thiopentalnatrium användas med försiktighet vid leversvikt.
Användning hos äldre
Försvagade äldre patienter injiceras med en 1% lösning av läkemedlet.
Läkemedelsinteraktioner
Tiopentalnatrium minskar effekten av preventivmedel, indirekta antikoagulantia (kumarinderivat), glukokortikosteroider, griseofulvin. Stärker effekten av läkemedel som främjar utvecklingen av hypotermi, de toxiska effekterna av metotrexat.
Farmaceutiskt oförenligt med narkotiska analgetika (kodein, morfin), muskelavslappnande medel (suxametonium, tubokurarin), ångestdämpande läkemedel (lugnande medel), antibiotika (amikacin, bensylpenicillin, cefapirin), askoruinsyra, epitopolymerin, kloramfenolaminer efedrin, atropin. Blanda inte natriumtiopental i samma spruta eller injicera sura lösningar genom samma nål.
Verkan av natriumtiopental försvagas av vissa antidepressiva medel, analeptika och aminofyllin, och ökade med H ett histaminblockerare och läkemedel som blockerar tubulär sekretion (t.ex., probenecid).
Med samtidig användning av diazoxid ökar risken för att sänka blodtrycket.
Ketamin förlänger återhämtningstiden efter återhämtning från narkos, vilket ökar risken för andningsdepression och lägre blodtryck.
När tiopentalnatrium kombineras med blodtryckssänkande läkemedel, diuretika eller ganglionblockerare förbättras den hypotensiva effekten.
Magnesiumsulfat ökar den hämmande effekten på centrala nervsystemet.
Med kombinerad användning av etanol eller läkemedel som sänker centrala nervsystemet förstärks farmakologiska åtgärder ömsesidigt. Kanske en signifikant depression av centrala nervsystemet och andningsfunktionen, en ökning av den hypotensiva effekten och graden av anestesi.
Natriumtiopental motverkar bemegrid.
Analoger
Thiopental är en analog av natriumtiopental.
Villkor för lagring
Hållbarhet är 2 år.
Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C, utom räckhåll för barn, torr och skyddad från ljus.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om tiopentalnatrium
Om läkemedlet administreras korrekt och i en adekvat dos bör komplikationer efter operation med användning inte uppstå. Sällsynta negativa recensioner om Thiopentalnatrium berör utvecklingen av biverkningar. Samtidigt associerar experter som regel inte deras förekomst med användningen av detta bedövningsmedel och hänvisar till andra skäl.
Pris för tiopentalnatrium på apotek
Priset på Thiopental-natrium är okänt eftersom läkemedlet endast används på sjukhus och det är svårt att hitta det på marknaden.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
