Tizanidin
Tizanidine: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Tizanidine
ATX-kod: M03BX02
Aktiv ingrediens: Tizanidin (Tizanidine)
Tillverkare: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Ungern), läkemedelsanläggning i Berezovsky (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-10-22
Priser på apotek: från 119 rubel.
köpa
Tizanidin är ett läkemedel med en central muskelavslappnande effekt som används för smärtsamma muskelspasmer.
Släpp form och komposition
Doseringsformen av Tizanidin är tabletter: bikonvex, rund, nästan vit med en gulaktig nyans eller vit (10 stycken blisterförpackningar, i en kartong 3 eller 6 förpackningar; 15 stycken vardera i en blisterförpackning, i en kartong 2 eller 4 förpackning; 20 st. i blisterförpackningar, i en kartongbunt 3 förpackningar; 30 st. i blisterförpackningar, i en kartongbunt 1 eller 2 förpackningar; 30, 60 eller 100 st. i burkar, i en kartongbunt 1 burk).
Sammansättning av 1 tablett:
- aktiv substans: tizanidin - 2 eller 4 mg (tizanidinhydroklorid - 2.288 eller 4.576 mg);
- hjälpkomponenter (2/4 mg): magnesiumstearat - 1,1 / 2,2 mg; mikrokristallin cellulosa - 50,512 / 101,024 mg; kolloidal kiseldioxid - 1,1 / 2,2 mg; vattenfri laktos - 55/110 mg.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Tizanidin är ett av de centralt verkande muskelavslappnande medlen.
De viktigaste effekterna av den aktiva substansen:
- stimulering av presynaptiska alfa-2-adrenerga receptorer i ryggmärgen;
- undertryckande av frisättningen av neurotransmittoraminosyror som stimulerar receptorer för N-metyl-D-aspartat (NMDA-receptorer), vilket är orsaken till hämning av polysynaptisk överföring av excitation i ryggmärgen. Eftersom denna mekanism är ansvarig för överflödig muskelton, när den undertrycks minskar tonen.
- minskning av muskelstyvhet under passiva rörelser, på grund av vilken det finns en minskning av motståndet mot passiva rörelser och en ökning av volymen av aktiva rörelser;
- en ökning av styrkan i sammandragningar av skelettmuskulaturens godtyckliga natur;
- minskning av kloniska anfall och spasmer.
Farmakokinetik
Absorption: ämnet absorberas nästan fullständigt och snabbt. Den maximala plasmakoncentrationen - 12,3 och 15,6 ng / ml efter en enstaka och flera doser av läkemedlet i en dos av 4 mg, uppnås efter cirka 1 timme. Den genomsnittliga biotillgängligheten är cirka 34% (associerad med uttalad metabolism).
Distribution: bindning till plasmaproteiner - 30%; distributionsvolymens medelvärde är 2,6 l / kg. Farmakokinetiken i dosintervallet 4 till 20 mg är linjär. Med oral administrering av tizanidin kan dess plasmakoncentration i blodet förutsägas på ett tillförlitligt sätt.
Metabolism: inträffar snabbt, cirka 95% - i levern, följt av bildandet av inaktiva metaboliter. Tizanidin metaboliseras huvudsakligen av isoenzym 1A2 i cytokrom P450-systemet.
Utsöndring: halveringstiden för ett ämne från blodomloppet varierar från 2 till 4 h. Utsöndras som metaboliter huvudsakligen av njurarna (cirka 70% av dosen). oförändrat ämne - cirka 4,5%.
Den genomsnittliga maximala koncentrationen av läkemedlet i plasma vid njursvikt (kreatininclearance ≤ 25 ml / min) ökar 2 gånger jämfört med hos friska frivilliga, den slutliga halveringstiden är 14 timmar, vilket medför en signifikant ökning av ämnets systemiska biotillgänglighet.
Leverfunktion kan leda till ökad systemisk exponering för tizanidin.
Indikationer för användning
- smärtsamma muskelspasmer;
- spasticitet i skelettmuskler i samband med sjukdomar och skador på ryggmärgen, multipel skleros.
Kontraindikationer
Absolut:
- leversvikt i svår kurs
- kombinerad användning med alfa-2-adrenerga agonister, fluvoxamin, ciprofloxacin och andra potenta hämmare av CYP1A2-isoenzymet;
- galaktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption;
- graviditet och amning
- barn upp till 18 år
- individuell intolerans mot komponenterna som utgör läkemedlet.
Relativ (sjukdomar / tillstånd i närvaro av vilka Tizanidine ordineras med försiktighet, i vissa fall - under kontroll av laboratorieindikatorer för hjärtans funktionella tillstånd och övervakning av EKG-indikatorer):
- arteriell hypotoni;
- måttligt svår leverfunktion;
- medfödd förlängning av QT-intervallet;
- bradykardi;
- njursvikt;
- kombinerad användning med norfloxacin, tiklopidin, betablockerare, diuretika, etanol, p-piller, blodtryckssänkande, antiarytmiska och lugnande läkemedel, digoxin, cimetidin, rofecoxib;
- ålder från 65 år.
Instruktioner för användning av Tizanidine: metod och dosering
Tizanidin tas oralt.
Läkaren väljer dosen individuellt, eftersom läkemedlet har ett smalt terapeutiskt index och hög variation i plasmakoncentrationen i blodet.
Den minsta risk att utveckla biverkningar observeras när man tar drogen 3 gånger per dag, 2 mg. För smärtsamma muskelspasmer kan en enda dos ökas till 4 mg. I svåra fall kan ytterligare 2 eller 4 mg ordineras av din läkare vid sänggåendet.
Med spasticitet i skelettmuskler associerade med neurologiska sjukdomar ställs doseringsregimen in individuellt.
Den maximala dagliga dosen i början av behandlingen är 6 mg i 3 uppdelade doser. I framtiden, med ett intervall på 3-7 dagar, kan det öka med 2-4 mg.
Den optimala terapeutiska effekten uppnås som regel med en daglig dos på 12-24 mg i 3-4 uppdelade doser med samma tidsintervall. Den maximala dosen är 36 mg per dag.
Patienter över 65 år rekommenderas att börja ta Tizanidin med lägsta dos. I framtiden ställs doseringsregimen med hänsyn till det optimala förhållandet mellan effektivitet och tolerans.
Rekommenderad startdos för kreatininclearance ≤ 25 ml / min är 2 mg en gång dagligen. Dosökningen bör göras långsamt, gradvis med hänsyn till effektiviteten och toleransen. Om en mer uttalad effekt krävs, rekommenderas att du först ökar engångsdosen och sedan frekvensen för användning.
Annullering av tizanidin bör utföras gradvis, vilket minskar sannolikheten för en återhöjning av blodtryck och takykardi. Detta gäller särskilt i fall av långvarig användning av läkemedlet eller terapi i höga doser.
Bieffekter
Möjliga biverkningar (> 10% - mycket vanliga;> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1% - sällan; <0,01% - mycket sällsynta, med hänsyn till rapporter om enskilda fall):
- matsmältningssystemet: mycket ofta - gastrointestinala störningar, xerostomi ofta - illamående
- hjärt-kärlsystemet: ofta - sänkning av blodtrycket (i vissa fall är det uttalat, upp till medvetslöshet och kollaps) sällan - bradykardi;
- nervsystemet: mycket ofta - yrsel, dåsighet;
- muskuloskeletala systemet: mycket ofta - muskelsvaghet;
- subkutan vävnad / hud: allergiska reaktioner (särskilt utslag);
- psyke: ofta - hallucinationer, sömnlöshet, sömnstörningar;
- laboratorieindikatorer: ofta - ökad aktivitet av levermikrosomala enzymer;
- allmänna störningar: ofta - ökad trötthet, abstinenssyndrom.
Med ett kraftigt tillbakadragande av Tizanidin efter långvarig användning eller intag av höga doser samt efter kombinerad användning med läkemedel med blodtryckssänkande effekter noterades utvecklingen av takykardi och en ökning av blodtrycket. I vissa fall ledde detta till akuta störningar i hjärncirkulationen. I samband med ovanstående bör avbrytandet av behandlingen utföras gradvis.
Det finns rapporter om sådana överträdelser (orsakssamband har inte fastställts, frekvensen av dessa biverkningar kan inte fastställas):
- nervsystemet: yrsel;
- psyke: ångeststörningar, hallucinationer, förvirring;
- gallvägar, lever: leversvikt, akut hepatit;
- synorgan: dimsyn;
- allmänna störningar: asteni, abstinenssyndrom.
Överdos
De viktigaste symptomen: kräkningar, illamående, en markant blodtryckssänkning, förlängning av QTc-intervallet, dåsighet, yrsel, ångest, mios, koma, andningssvikt.
Terapi: för att avlägsna tizanidin från kroppen, rekommenderas att utföra magsköljning, intag av en stor mängd vätska, upprepad administrering av aktivt kol. Accelererad utsöndring av ämnet underlättas också av tvungen diurese. I framtiden utförs symptomatisk behandling.
Återhämtning i alla fall av överdos, inklusive intag av 400 mg Tizanidin, var oändligt.
speciella instruktioner
När du tar Tizanidine kan hypotoni utvecklas. Med en uttalad blodtryckssänkning är kollaps och medvetslöshet möjliga.
Du måste avstå från att dricka alkohol under behandlingen.
Det finns information om fall av utveckling av kränkningar av leverfunktionen, men när man tar läkemedlet i en daglig dos på 12 mg händer det sällan. I samband med ovanstående rekommenderas patienter som använder Tizanidine i en dos av 12 mg per dag under de första 4 månaderna av behandlingen att övervaka funktionella leverprover en gång i månaden. Leverfunktionen bör också övervakas när kliniska tecken uppträder som tyder på leverfunktion, inklusive oförklarlig illamående, anorexi och trötthet. Med en stadig ökning av serumnivåerna av alaninaminotransferas och aspartataminotransferas tre gånger jämfört med normens övre gräns, avbryts läkemedlet.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Med hänsyn till biverkningsprofilen rekommenderas att vägra att köra bil under terapiperioden.
Applicering under graviditet och amning
Enligt instruktionerna är Tizanidine kontraindicerat för användning under graviditet och amning (det finns inga kliniska data som bekräftar läkemedlets säkerhet / effekt i denna patientgrupp).
Pediatrisk användning
Tizanidin är inte ordinerat för barn under 18 år, vilket beror på bristande bevis på effekt / säkerhet.
Med nedsatt njurfunktion
Vid njursvikt med kreatininclearance ≤ 25 ml / min ska behandlingen utföras med försiktighet.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid allvarliga leversjukdomar ordineras inte Tizanidin, med måttlig - läkemedlet ska användas med försiktighet.
Användning hos äldre
Patienter över 65 år ordineras Tizanidin med försiktighet. I början av behandlingen anges minimidoser. I framtiden ställs doseringsregimen med hänsyn till det optimala förhållandet mellan effektivitet och tolerans.
Läkemedelsinteraktioner
Funktioner av den kombinerade användningen av Tizanidin med inducerare / hämmare av isoenzymet CYP1A2:
- hämmare: en ökning av plasmakoncentrationen av tizanidin i blodet, vilket kan orsaka symtom på överdos, inklusive en förlängning av QTc-intervallet; användning med fluvoxamin och ciprofloxacin är kontraindicerat, eftersom detta kan leda till en förlängd blodtryckssänkning, åtföljd av yrsel, dåsighet, minskad hastighet av psykomotoriska reaktioner (i vissa fall upp till medvetslöshet och kollaps); kombinationen med andra hämmare av CYP1A2-isoenzym, inklusive antiarytmika, cimetidin, vissa fluorokinoloner, rofecoxib, orala preventivmedel och tiklopidin, rekommenderas inte;
- inducerare: en minskning av plasmanivån av tizanidin, vilket kan leda till en minskning av läkemedlets effektivitet.
Kombinationer som kräver försiktighet vid förskrivning:
- läkemedel som förlänger QT-intervallet, inklusive amitriptylin, cisaprid, azitromycin;
- rifampicin: en signifikant minskning av plasmakoncentrationen av tizanidin i blodet är möjlig. I fall av behov av kombinerad användning rekommenderas en ökning av dosen Tizanidin;
- andra alfa-2-adrenerga agonister (inklusive klonidin): denna kombination kan potentiellt öka den hypotensiva effekten (kombinationen rekommenderas att undvikas);
- läkemedel med blodtryckssänkande effekt, inklusive diuretika: en markant blodtryckssänkning (i vissa fall upp till medvetslöshet och kollaps) och bradykardi är möjliga. Med abrupt utsättning av tizanidin efter kombinationsbehandlingen noterades förekomsten av takykardi och en ökning av blodtrycket, vilket i vissa fall kan leda till en akut störning av hjärncirkulationen;
- läkemedel med lugnande och hypnotiska effekter (bensodiazepin, baklofen) och vissa andra läkemedel, såsom antihistaminer: den lugnande effekten av tizanidin kan öka;
- etanol: en ökning av sannolikheten för att utveckla biverkningar;
- rökning: den systemiska biotillgängligheten av tizanidin hos manliga rökare minskar signifikant; med långvarig behandling kan högre doser av läkemedlet krävas.
Analoger
Tizanidinanaloger är Sirdalud, Tizalud, Tizanil.
Villkor för lagring
Förvara på en plats skyddad från ljus och fukt vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Tizanidine
Enligt recensioner är Tizanidine ett effektivt läkemedel, men betydande biverkningar är vanliga. Dessa inkluderar sömnighet, svaghet, svår yrsel och kräkningen, vilket kan leda till läkemedelsuttag.
Priset på Tizanidin på apotek
Det ungefärliga priset för Tizanidine (30 tabletter per förpackning) är 110–160 rubel.
Tizanidin: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Tizanidine 2 mg tabletter 30 st. 119 RUB köpa |
|
Tizanidine 2 mg tabletter 30 st. 129 RUB köpa |
|
Tizanidin 4 mg tabletter 30 st. 130 RUB köpa |
|
Tizanidine 2 mg tabletter 30 st. 133 rbl. köpa |
|
Tizanidin tabletter 4 mg 30 st. 152 RUB köpa |
|
Tizanidin 4 mg tabletter 30 st. RUB 185 köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
