Cosopt
Cosopt: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Cosopt
ATX-kod: S01ED51
Aktiv ingrediens: dorzolamid + timolol (dorzolamid + timolol)
Producent: Merck Sharp & Dohme (Frankrike)
Beskrivning och foto uppdaterad: 2018-11-21
Priser på apotek: från 780 rubel.
köpa
Cosopt är ett kombinerat antiglaukommedel för topisk användning inom oftalmologi.
Släpp form och komposition
Cosopt produceras i form av ögondroppar: lätt viskös, transparent, nästan färglös eller färglös vätska (vardera 5 ml i en plastflaska av typen Okumeter Plus, 1 flaska i en kartong).
Sammansättning av 1 ml droppar:
- aktiva ingredienser: dorzolamidhydroklorid - 22,26 mg (motsvarande dorzolamidbas i en mängd av 20 mg); timololmaleat - 6,83 mg (motsvarande 5 mg timololbas);
- ytterligare komponenter: natriumcitrat, bensalkoniumklorid (i form av en 50% lösning av bensalkoniumklorid), hyetellos (hydroxietylcellulosa), 1 M natriumhydroxidlösning, mannitol, vatten för injektionsvätska.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Cosopt är ett läkemedel mot glaukom som innehåller två aktiva komponenter: dorzolamidhydroklorid och timololmaleat. Var och en av dessa substanser minskar ökat intraokulärt tryck (IOP) genom att minska produktionen av intraokulär vätska (vattenhaltig humor).
Den totala effekten av de aktiva ingredienserna i medlet orsakar en mer uttalad minskning av IOP på grund av följande farmakologiska egenskaper:
- dorzolamidhydroklorid är en selektiv karbonanhydrasblockerare av typ II. Undertryck av kolsyraanhydras i ciliary (ciliary) kroppen bidrar till en minskning av produktionen av vattenhumor i ögat, förmodligen som ett resultat av en minskning av antalet bildade bikarbonatjoner, vilket är orsaken till avmattningen i transporten av natriumjoner och vätska;
- timololmaleat är en icke-selektiv betablockerare. Trots det faktum att detta ämnes verkningsmekanism, vilket leder till en minskning av IOP, ännu inte har slutgiltigt fastställts, indikerar resultaten av ett antal undersökningar en minskning av utsöndringen av intraokulär vätska och en liten ökning av dess utflöde.
Farmakokinetik
När det används topiskt kommer dorzolamidhydroklorid in i den systemiska cirkulationen. Mot bakgrund av långvarig användning ackumuleras substansen i erytrocyter på grund av selektiv interaktion med kolsyraanhydras typ II, vilket ger extremt låga plasmakoncentrationer av det fria medlet. Resultatet av den metaboliska omvandlingen av dorzolamid är bildandet av en enda N-desetylmetabolit, som hämmar kolsyraanhydras typ II mindre än sin ursprungliga form, men samtidigt undertrycker karbonanhydras typ I, vilket är ett mindre aktivt isoenzym. Denna metabolit ackumuleras också i erytrocyter, där den huvudsakligen binder till typ I kolsyraanhydras.
Cirka 33% av dorzolamid binder till plasmaproteiner i blodet. I oförändrad form och i form av en metabolit utsöndras den i urinen. Efter slutet av användningen av Cosopt utsöndras dorzolamid olinjärt från erytrocyter, vilket först orsakar en snabb minskning av koncentrationen, och sedan - en långsam eliminering är halveringstiden ungefär 4 månader.
När detta ämne togs oralt för att bestämma den maximala möjliga systemeffekten under dess topiska användning uppnåddes ett stabilt tillstånd efter 13 veckor. I detta fall upptäcktes praktiskt taget ingen fri substans eller dess metaboliter i blodplasma. Farmakologisk effekt på njur- och andningsfunktion observerades inte på grund av otillräcklig undertryckning av erytrocytkolsyraanhydras. En liknande farmakokinetisk effekt observerades mot bakgrund av långvarig topisk användning av dorzolamidhydroklorid.
När det används lokalt kan timololmaleat komma in i den systemiska cirkulationen. Enligt en studie utförd på 6 patienter, med lokal applicering av 0,5% timololmaleat ögondroppar 2 gånger om dagen, var den genomsnittliga maximala koncentrationen av timolol i plasma efter morgonadministrering 0,46 ng / ml, efter dagtid - 0,35 ng / ml … Efter instillation noteras den hypotensiva effekten efter 20 minuter, dess maximala uppnås efter 2 timmar och varar minst 24 timmar.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna rekommenderas Cosopt för behandling av ökad IOP i samband med öppenvinkelglaukom och pseudoexfoliativ glaukom om monoterapi är otillräcklig.
Kontraindikationer
Absolut:
- atrioventrikulärt block (AV-block) av II och III grader utan pacemaker, sinoatrialt block;
- sinusbradykardi, sjukt sinussyndrom (SSS);
- svår hjärtsvikt
- kardiogen chock;
- bronkialastma (inklusive data vid anamnese);
- svår kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL);
- luftvägs hyperresponsivitet;
- dystrofiska processer i hornhinnan;
- hyperkloremisk acidos;
- svår njursvikt med kreatininclearance (CC) mindre än 30 ml / min;
- graviditet och amning
- ålder upp till 18 år
- överkänslighet mot någon av beståndsdelarna i Cosopt.
Relativ (kräver att Cosopt används med extrem försiktighet):
- I-graders hjärtblock (betablockerare kan öka risken för impulsledningsavmattning);
- allvarliga perifera cirkulationsstörningar (Raynauds sjukdom eller Raynauds syndrom i svår form);
- diabetes mellitus (särskilt en labil kurs), en predisposition för spontan hypoglykemi (betablockerare kan maskera tecken / symtom på akut hypoglykemi);
- KOL med mild till måttlig svårighetsgrad;
- tyrotoxicos (under behandlingsperioden kan individuella kliniska tecken på sjukdomen maskeras);
- störningar i hornhinnan.
Instruktioner för användning av Cosopt: metod och dosering
Cosopt ögondroppar införs i konjunktivsäcken i det drabbade ögat (eller båda ögonen) 2 gånger om dagen, 1 droppe.
Om Cosopt används för att ersätta andra antiglaukom-droppar måste behandlingen med den senare avbrytas 1 dag före administreringen. I fallet med kombinerad användning av Cosopt med ett annat lokalt oftalmiskt medel bör intervallet mellan injektioner av dessa läkemedel vara minst 10 minuter.
När ögonlocken är stängda (nasolakrimal ocklusion) inom 2 minuter efter instillering av läkemedlet noteras en minskning av dess systemiska absorption, vilket kan orsaka en ökning av lokal verkan.
Eftersom Cosopt är en steril lösning, innan du använder den för första gången, se till att skyddsremsan som appliceras på flaskans utsida inte skadas. I oöppnade flaskor är ett mellanrum mellan locket och flaskan tillåtet. För att öppna flaskan måste du lossa locket genom att ta bort skyddsremsan och sedan skruva av den genom att vrida den i riktning mot riktningspilarna på lockets ovansida.
Vid instillation rekommenderas det att luta huvudet bakåt och dra det nedre ögonlocket något för att skapa ett utrymme mellan det och ögat. Därefter ska flaskan med droppar vändas, och undvik kontakt med spetsen med några ytor, tryck försiktigt med tummen eller pekfingret på den plats som är speciellt markerad på flaskan så att en droppe kommer in i konjunktivsäcken.
Om den används på fel sätt kan injektionsflaskan smittas, vilket kan leda till allvarliga ögoninfektioner och eventuell efterföljande minskning eller synförlust. Efter instillation bör ögonen stängas genom att trycka på det inre hörnet med ett finger och trycka det mot näsbryggan i 2 minuter för att hålla dropparna i ögat längre. Vid behov injiceras Cosopt i det andra ögat i enlighet med ovanstående rekommendationer.
Efter avslutad procedur måste flaskan stängas med ett lock genom att dra åt den ordentligt, men samtidigt inte trycka på locket för hårt för att undvika skador på flaskan. Om allt görs korrekt bör pilen på flaskans etikett matcha pilen på locket. Förstora inte öppningen för utmatningsspetsen.
Bieffekter
Generellt tolereras Cosopt väl. I kliniska studier observerades inte biverkningar som enbart är kopplade till detta kombinationsläkemedel. Överträdelser som observerats under behandlingen var begränsade till tidigare registrerade biverkningar av dorzolamidhydroklorid och / eller timololmaleat. Systemiska biverkningar var i de flesta fall milda och krävde inte avbrytande av Cosopt.
Biverkningar möjliga vid användning av dorzolamidhydroklorid:
- nervsystemet: yrsel, huvudvärk, parestesi;
- allergiska reaktioner: urtikaria, klåda, bronkospasm, angioödem;
- synorgan: skalning, irritation, ögonlockinflammation; punktat keratit, iridocyclitis, övergående myopi (försvinner efter läkemedelsuttag);
- andra: utslag, trötthet / asteni, irritation i halsen, näsblod, muntorrhet.
Biverkningar som kan uppstå vid användning av timololmaleat:
- hjärt-kärlsystemet: lokal applikation - ödem, ringningar i öronen, sänkning av händer och fötter, hypotoni, arytmi, halthet, Raynauds fenomen, parestesi, hjärt-kärlsjukdomar, svimning, rytmstörningar, hjärtstillestånd; systemisk användning - försämring av artärinsufficiens, vasodilatation, försämring av angina pectoris, sinoaurikulärt block, AV-block II - III grad;
- synorgan: lokal applikation - keratit, blefarit, konjunktivit, torrhet, minskad känslighet i hornhinnan, ptos, diplopi, synstörningar (inklusive förändringar i ögats brytningsförmåga, i vissa fall på grund av avbrytandet av miotik);
- andningsorgan: lokal applikation - hosta, bronkospasm (främst i närvaro av bronkobstruktiv patologi); systemisk användning - väsande andning, lungödem;
- nervsystem: yrsel, lokal applikation - huvudvärk, parestesi, en ökning av myasthenia gravis-symtom, sömnlöshet, depression, mardrömmar, minnesförlust; systemisk användning - ökad sömnighet, minskad koncentration;
- allergiska reaktioner: lokal applikation - lokal eller generaliserad utslag, urtikaria, anafylaxi, angioödem;
- dermatologiska reaktioner: lokal applikation - psoriasisliknande utslag eller förvärring av psoriasis, alopeci; systemisk användning - ökad svettning, klåda i huden, exfoliativ dermatit;
- metabolism: systemisk användning - hypoglykemi, hyperglykemi;
- matsmältningssystemet: topisk applikation - muntorrhet, dyspepsi, diarré; systemisk användning - kräkningar;
- andra: topisk applikation - bröstsmärtor, trötthet, asteni, Peyronies sjukdom, minskad libido, systemisk lupus erythematosus; systemisk användning - minskad träningstolerans, svaghet, smärta i extremiteterna, artralgi, urinbesvär, impotens, icke-trombocytopen purpura.
Användningen av betablockerare kan orsaka en förvärring av pseudoparalytisk myasthenia gravis.
Överdos
Det finns inga uppgifter om Cosopts överdos.
Det finns beskrivningar av fall av oavsiktlig överdosering av ögondroppar innehållande timololmaleat, åtföljd av de systemiska effekterna av en överdos av betablockerare som används oralt: huvudvärk, yrsel, andfåddhet, bronkospasm, bradykardi, hjärtstillestånd.
De mest troliga symtomen som uppträder vid en överdos av dorzolamid kan vara utvecklingen av acidos, elektrolytobalans och biverkningar från centrala nervsystemet.
I detta tillstånd ordineras symptomatisk och stödjande terapi. Det rekommenderas att övervaka nivån av elektrolyter (särskilt kalium) och blodplasma pH. Vid dialys utsöndras inte timolol.
speciella instruktioner
Cosopt ögondroppar, som andra oftalmiska medel som används lokalt, kan absorberas systemiskt. Eftersom en av de aktiva substanserna i läkemedlet är timolol (beta-blockerare) kan det också uppträda oönskade tillstånd som uppträder mot bakgrund av systemisk användning av betablockerare.
Patienter med kardiovaskulära sjukdomar, inklusive hjärtsvikt, behöver regelbunden övervakning för att identifiera möjliga tecken på förvärring av dessa sjukdomar. De måste också kontrollera pulsen.
Under behandling med ögondroppar med timololmaleat har fall av dödlig hjärtsvikt rapporterats och i närvaro av bronkialastma - bronkospasm med dödligt utfall. För patienter med mild till måttlig KOL ordineras läkemedlet endast efter en noggrann balans mellan nytta och potentiell risk.
Det rekommenderas inte att plötsligt avbryta betablockerare i närvaro av tyrotoxicos på grund av den möjliga utvecklingen av en tyrotoxisk kris.
Om ett omfattande kirurgiskt ingrepp ska genomföras under terapiperioden kan effekterna av betablockerare elimineras genom att införa tillräckliga doser adrenerga agonister.
Användning av betablockerare i oftalmologi kan orsaka torra ögon. Patienter med lågt antal endotelceller ökar risken för ödem i hornhinnan.
Dorzolamid, som är en sulfonamid, när det används lokalt, kan framkalla oönskade effekter som observerats vid systemisk användning av denna grupp läkemedel - toxisk epidermal nekrolys, Stevens-Johnsons syndrom. Med utvecklingen av allvarliga överkänslighetsreaktioner måste läkemedlet avbrytas.
Vid behandling av akut vinkelstängningsglaukom är det, förutom läkemedel som minskar IOP, också nödvändigt att ordinera andra terapeutiska åtgärder. Hos patienter med akut vinkelstängningsglaukom genomfördes inte studien av effekten av Cosopt.
Patienter med atopi eller svåra anafylaktiska reaktioner mot olika allergener kan uppleva ett ökat svar vid upprepad exponering för dessa allergener. Används för att lindra allergiska reaktioner, epinefrin hos patienter i denna riskgrupp kan vara ineffektivt när man tar en standardterapeutisk dos.
Det rekommenderas inte att kombinera användningen av Cosopt med andra betablockerare på grund av den möjliga ömsesidiga förbättringen av farmakologiska verkan av dessa läkemedel.
I närvaro av kranskärlssjukdom bör behandlingen avbrytas gradvis.
Eftersom Cosopt innehåller en kolanhydrashämmare, som har egenskapen att absorberas systemiskt vid applicering topiskt, förvärrar användningen av läkemedlet av patienter med urolithiasis i anamnesen risken för urolithiasis på grund av syra-basobalans.
Cosopt innehåller bensalkoniumklorid, vilket kan orsaka ögonirritation. Patienter som använder kontaktlinser måste tas bort före instillation och sedan installeras tidigast 15 minuter efter administrering av läkemedlet. Man bör komma ihåg att bensalkoniumklorid kan leda till missfärgning av mjuka kontaktlinser.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Med Cosopt-terapi kan störningar förekomma som kan påverka hastigheten för psykomotoriska reaktioner och koncentration av uppmärksamhet hos enskilda patienter, vilket försämrar körförmågan eller andra komplexa mekanismer.
Applicering under graviditet och amning
Under graviditet och amning är användningen av Cosopt kontraindicerad.
Det finns otillräckliga data om användning av dorzolamid och timolol under graviditet.
Som ett resultat av djurstudier hittades en teratogen effekt av dorzolamid.
Under epidemiologiska studier avslöjades inte den negativa effekten av orala betablockerare på utvecklingen av medfödda defekter, men hotet om intrauterin tillväxthämning hittades dock. Dessutom avslöjades tecken och symtom på blockering av beta-adrenerga receptorer i form av hypoglykemi, hypotension, bradykardi och andningssvikt hos nyfödda när beta-blockerare användes före förlossningen. I samband med ovanstående, om användningen av Cosopt ordinerades före förlossningen, under de första dagarna av livet, kräver nyfödda noggrann medicinsk övervakning.
Huruvida dorzolamid tränger in i bröstmjölk är okänt. Som andra betablockerare har Timolol förmågan att utsöndras i bröstmjölk. Om det är nödvändigt att använda läkemedlet under amning måste den behandlande läkaren besluta om att sluta amma eller avbryta behandlingen med Cosopt.
Pediatrisk användning
För patienter under 18 år är användningen av Cosopt kontraindicerad, eftersom dess effekt och säkerhet hos patienter i denna åldersgrupp inte har studerats tillräckligt.
Med nedsatt njurfunktion
Cosopt är kontraindicerat för användning i närvaro av svår njursvikt (CC mindre än 30 ml / min).
För kränkningar av leverfunktionen
Eftersom det inte finns några data från studier av användningen av Cosopt hos patienter med funktionsstörningar i levern, måste sådana patienter använda ett anti-glaukommedel med extrem försiktighet.
Användning hos äldre
Hos vissa äldre patienter kan inte möjligheten till högre individuell känslighet för Cosopt uteslutas.
Läkemedelsinteraktioner
- antiarytmika (inklusive amiodaron), systemiska kalciumkanalblockerare, betablockerare, katekolamin-utarmande läkemedel, opioida analgetika, parasympatomimetika, digitalisglykosider, monoaminoxidas (MAO) -hämmare: det är möjligt att öka den hypotensiva effekten och / eller utvecklingen av uttalad oftalmisk kombination med bradykardi timololmaleat;
- hämmare av isoenzymet CYP2D6 (inklusive selektiva serotoninåterupptagshämmare och kinidin): i kombination med timolol är det möjligt att förstärka effekten av systemisk blockad av beta-adrenerga receptorer (inklusive en minskning av hjärtfrekvens och depression);
- salicylater (i höga doser): hotet om toxicitet i samband med behandling med dessa läkemedel förvärras;
- adrenalin: det finns en möjlighet att utveckla mydriasis i kombination med timololmaleat;
- antidiabetiska läkemedel: den hypoglykemiska effekten av dessa läkemedel förbättras på grund av påverkan av systemiska betablockerare;
- klonidin (klonidin): det är möjligt att öka högt blodtryck som uppstår när läkemedlet avbryts;
- systemiska kolanhydrashämmare: det kan förekomma en ökning av de systemiska effekterna av kolanhydrashämning, denna kombination rekommenderas inte.
Analoger
Cosopts analoger är Dorzotimol, Dorzopt Plus, Rozak, Mardosia.
Villkor för lagring
Förvara på en plats skyddad från ljus, utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
Hållbarhet är 2 år.
Flaskan får inte användas mer än 28 dagar efter öppnandet.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Kosopt
De få recensioner om Kosopt är mestadels positiva. Patienter beskriver läkemedlet som ett effektivt medel som används för att behandla glaukom.
Nackdelarna med läkemedlet inkluderar utveckling av biverkningar (främst i form av allergier, huvudvärk, andfåddhet).
Pris för Cosopt på apotek
Priset på Cosopt för en 5 ml flaska kan vara cirka 770-970 rubel.
Cosopt: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Cosopt 20 mg / ml + 5 mg / ml ögondroppar 5 ml 1 st. RUB 780 köpa |
Cosopt ögondroppar 20 mg / ml + 5 mg / ml 5 ml 803 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!