Durogesic

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Durogesic: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Durogesic

ATX-kod: N02AB03

Aktiv ingrediens: fentanyl (fentanyl)

Producent: Janssen Pharmaceutica NV (Belgien)

Beskrivning och fotouppdatering: 26.08.2019

Transdermalt terapeutiskt system Durogesic 75 mcg / h

Durogesic är ett läkemedel med smärtstillande effekt.

Släpp form och komposition

Durogesic produceras i form av ett transdermalt terapeutiskt system (TTS): ett rektangulärt gips med rundade hörn, genomskinligt, hermetiskt tillslutet, innehåller en transparent gel; närvaron av kristallina partiklar och luftbubblor tillåts i gelén; inskriptioner på ytterskalet: 0,025 mg / h - rosa, 0,05 mg / h - ljusgrön, 0,075 mg / h - blå, 0,1 mg / h - grå (1 st. i påsar med kombinerat material, 5 påsar i en kartong).

1 system inkluderar:

Aktiv ingrediens: fentanyl - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg eller 10 mg;
Hjälpkomponenter: hydroxietylcellulosa, etylalkohol, renat vatten.

Sammansättningen av plåstrets funktionella lager:

Yttre skyddande skal: sampolymer av etenvinylacetat och polyester;
Reservoar: etanol (0,1 ml / 10 cm ²) och fentanyl (2,5 mg / 10 cm ²) i form av en vattenhaltig gel baserad på hydroxietylcellulosa;
Släppmembran: etenvinylacetat (reglerar frisättningshastigheten för den aktiva substansen);
Silikonlim belagt med en skyddande släppfilm: polyester och fluorkoldiakrylat.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Durogesic är ett aktuellt opioid smärtstillande medel. Fentanyl tillhör syntetiska smärtstillande medel och interagerar främst med μ-opioidreceptorer. Läkemedlet ingår i listan II över narkotika, psykotropa läkemedel och deras föregångare, godkänt genom dekret från Ryska federationens regering nr 681 av den 30 juni 1998. Det aktiverar aktiviteten i det antinociceptiva systemet och ökar smärtgränsen. Fentanyl förhindrar överföring av excitation längs ospecifika och specifika smärtvägar till amygdala och kärnorna i hypotalamus och thalamus.

Durogesic har en övervägande smärtstillande och lugnande effekt. Fentanyl hämmar andningscentrets arbete, stimulerar kräkningscentret och centrumen i vagusnerven. Det ökar tonen i sfinkterns släta muskler (inklusive Oddi, urinblåsan, urinröret) och gallvägarna, förbättrar vattenabsorptionen i mag-tarmkanalen och undertrycker tarmperistaltik. Läkemedlet ger en minskning av njurblodflödet och har ingen kliniskt signifikant effekt på blodtrycket, och ökar också nivån av lipas och amylas i blodet.

Fentanyl kännetecknas av en uttalad hypnotisk effekt. Han provocerar också ett tillstånd av eufori.

Läkemedelsberoende och tolerans mot den smärtstillande effekten av Durogesic utvecklas i olika hastigheter, vilka bestäms av signifikanta individuella variationer.

Farmakokinetik

Den lägsta analgetiska koncentrationen av fentanyl, vid vilken den terapeutiska effekten manifesteras, hos patienter som inte tidigare har ordinerats opioida analgetika, varierar från 0,3 till 1,5 ng / ml. Användningen av ett transdermalt terapeutiskt system främjar en kontinuerlig systemisk frisättning av fentanyl i 72 timmar efter applicering. Frisättningen av den aktiva substansen Durogesic utförs med en relativt konstant hastighet, bestämd av egenskaperna hos sampolymermembranet och diffusion av fentanyl genom huden. Efter användning av Durogesic ökar halten av fentanyl i blodplasman gradvis under de första 12-24 timmarna och förblir relativt stabil under den återstående tidsperioden. Koncentrationen av ett ämne i blodplasma är direkt proportionell mot storleken på TTS.

Upprepade applikationer leder till att en jämviktskoncentration av fentanyl uppnås i blodplasman, vilket kan upprätthållas genom följande applikationer av TTS av samma storlek. Innehållet i fraktioner av den aktiva komponenten i Durogesic i plasma, som förblir obundet med blodplasmaproteiner, är i genomsnitt 13–21%. Fentanyl bestäms i bröstmjölk.

Efter avlägsnande av TTS minskar gradvis fentanylnivån i blodplasman, halveringstiden är i genomsnitt 17 timmar (variationen är 13-22 timmar). Absorptionen av den aktiva substansen från huden fortsätter under en viss tidsperiod (denna effekt observeras i större utsträckning efter den fjärde appliceringen), vilket orsakar långsam eliminering av läkemedlet från blodplasman.

Fentanyl metaboliseras främst i levern genom att delta i hydroxylerings- och N-dealkyleringsprocesser, samt i binjurarna, njurarna och tarmarna.

Cirka 75% av den intagna dosen fentanyl utsöndras i urinen, huvudsakligen som metaboliter utan farmakologisk aktivitet. I detta fall utsöndras mindre än 10% av den aktiva substansen oförändrad. Cirka 9% av läkemedlet utsöndras i avföring, huvudsakligen i form av metaboliter.

Hos försvagade eller undernärda patienter såväl som hos äldre patienter kan clearance av fentanyl minska, vilket leder till en ökning av halveringstiden. Eftersom fentanyl metaboliseras i levern för att bilda inaktiva metaboliter fördröjer leversjukdomar ofta läkemedels eliminering från kroppen. Hos patienter med levercirros, med en enda applikation av Durogesic, observerades ingen signifikant förändring av farmakokinetiska parametrar, men det fanns en tendens till en ökning av nivån av fentanyl i blodplasman.

Information som erhållits från intravenös administrering av fentanyl till patienter med njurinsufficiens gör det möjligt för oss att antaga en möjlig förändring i distributionsvolymen för fentanyl under hemodialys, vilket kan bidra till en förändring av koncentrationen av den aktiva komponenten i blodplasma.

Resultaten av studier där de farmakokinetiska parametrarna för Durogesic studerades hos äldre patienter bekräftar frånvaron av signifikanta skillnader från de farmakokinetiska parametrarna hos unga patienter, även om fentanylhalten i äldre patients blodserum var något högre.

Den farmakokinetiska modellen av läkemedlet antyder att serumfentanylkoncentrationer kan öka med ungefär en tredjedel när kroppstemperaturen stiger till 40 ° C.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna ordineras Durogesic för kronisk smärtsyndrom med måttlig och svår svårighetsgrad, inklusive:

Smärta i samband med cancer;
Smärtsyndrom av icke-onkologisk etiologi som kräver anestesi med narkotiska smärtstillande medel: neuropatisk smärta (med bältros (Herpes zoster), syringomyelia, diabetisk polyneuropati, multipel skleros, nervskador), fantomsmärta associerad med amputation av extremiteterna.

Kontraindikationer

Absolut:

Depression av andningscentret;
Irriterad, bestrålad eller skadad hud;
Akut och / eller postoperativ smärta som kräver en kort behandlingsperiod;
Ålder under 18 år
Graviditet och amning;
Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.

Relativt (Durogesic bör användas med försiktighet):

Kronisk lungsjukdom
Ökat intrakraniellt tryck, inkl. med hjärntumörer;
Bradyarytmier;
Arteriell hypotoni;
Lever- och njursvikt;
Akuta kirurgiska sjukdomar i bukorganen (innan diagnosen fastställs);
Historia av leverkolik;
Kejsarsnitt och andra obstetriska operationer (före extrakt av fostret);
Samtidig användning med insulin, glukokortikosteroider och blodtryckssänkande läkemedel;
Äldre ålder.

Instruktioner för användning av Durogesic: metod och dosering

Durogesic används lokalt. TTS bör appliceras på en helt torr, plan yta på överarmen eller bagageutrymmet. Det rekommenderas att välja en plats med den minsta hårfästet för applicering. Håret på applikationsstället måste klippas (inte rakas av). Om applikationsstället måste tvättas innan du använder Durogesic, bör detta göras med rent vatten utan att använda tvål, lotioner, oljor eller andra ämnen, eftersom de kan leda till hudirritation eller en förändring av dess egenskaper.

Du måste hålla fast gips Durogesic omedelbart efter att du tagit bort den från den förseglade påsen. Tryck TTS på applikationsplatsen ordentligt med din handflata i 30 sekunder. Se till att plåstret sitter tätt mot huden, särskilt runt kanterna.

Durogesic är designad för 72 timmars kontinuerlig användning. Det nya systemet kan appliceras på ett annat hudområde efter att det tidigare applicerade plåstret har tagits bort. På ett och samma hudområde kan TTS endast limmas med en paus på flera dagar.

Dosen av läkemedlet väljs individuellt, beroende på patientens tillstånd (det måste utvärderas efter varje TTS-applikation).

När du använder Durogesic för första gången väljs systemets storlek (dos) baserat på tidigare användning av opioida smärtstillande medel, patientens tillstånd och toleransgraden. Hos patienter som inte tidigare har tagit opioider ordineras den lägsta dosen som initialdosen - 0,025 mg / h. Samma dos används för patienter som tidigare fått Promedol.

Vid byte från parenterala eller orala former av opioider till Durogesic hos patienter med opioidtolerans beräknas dosen individuellt.

Den inledande bedömningen av läkemedlets maximala analgetiska effekt bör inte utföras tidigare än 24 timmar efter applicering på grund av en gradvis ökning av serumfentanylkoncentrationen.

För en lyckad övergång från ett läkemedel till ett annat måste den tidigare smärtstillande behandlingen avbrytas gradvis efter applicering av den initiala dosen av Durogesic.

Om inte tillräcklig smärtlindring uppnås efter applicering av initialdosen kan dosen ökas efter 3 dagar. Vidare är det möjligt att öka dosen var tredje dag. Vid en tidpunkt ökar dosen vanligtvis med 0,025 mg / h, men det är nödvändigt att ta hänsyn till patientens tillstånd och behovet av ytterligare anestesi (en daglig oral dos av morfin 90 mg motsvarar ungefär en dos av Durogesic 0,025 mg / h). För att uppnå en dos större än 0,1 mg / h kan flera TTS användas samtidigt. Ibland när "sprängande" smärta uppträder kan patienter behöva ytterligare doser av kortverkande smärtstillande medel. Vissa patienter kan, när de använder en dos Durogesic över 0,3 mg / h, behöva ytterligare eller alternativa administreringsvägar för opioida analgetika.

Bieffekter

Nervsystemet: huvudvärk, depression, sömnighet, ångest, förvirring, hallucinationer, anorexi; sällan - agitation, eufori, tremor, sömnlöshet, amnesi, parestesi;
Matsmältningssystemet: kräkningar, illamående, förstoppning, gallkolik (hos patienter med anamnes på indikationer), dyspepsi, muntorrhet; sällan diarré
Andningsvägar: hypoventilation, andningsdepression och bronkospasm (vid överdos) i sällsynta fall - andfåddhet;
Lokala reaktioner: ibland - hudutslag, klåda och erytem på applikationsstället (som regel försvinner de själv inom 24 timmar efter avlägsnande av TTS);
Andra: takykardi, kortvarig muskelstelhet (inklusive bröstmuskler), bradykardi, högt blodtryck, minskat blodtryck, urinretention, ökad svettning, klåda, tolerans samt fysiskt och mentalt beroende; mycket sällan - sexuell dysfunktion, asteni, "abstinenssyndrom".

När du byter till Durogesic från tidigare tagna narkotiska analgetika eller i fall av plötslig upphörande av behandlingen är symtom som är karakteristiska för opioidavbrott möjliga (manifesterade i form av illamående, kräkningar, diarré, ångest, frossa). En gradvis dosreduktion hjälper till att minska svårighetsgraden av dessa symtom.

Överdos

Symtom på en överdos av Durogesic inkluderar bradykardi, minskat blodtryck, apné, bradypné, depression i andningscentret, muskelstelhet. I detta fall avlägsnas omedelbart TTS och verbal och fysisk stimulering utförs (patienten måste kallas vid namn, klappas på kinderna). Utför vid behov extra och konstgjord ventilation. En specifik motgift införs också - naloxon. När fentanyl intas i höga doser kan andningsdepression vara längre än den tidsperiod under vilken denna opioidreceptorantagonist verkar, i vissa fall krävs därför återadministrering av naloxon.

Stödjande och symptomatisk behandling bör ordineras, inklusive mekanisk ventilation (konstgjord ventilation i lungorna), införande av muskelavslappnande medel, påfyllning av den cirkulerande blodvolymen med ett blodtryckssänkning, införandet av atropin för bradykardi. Avslutande av den smärtstillande effekten kan framkalla en skarp smärtsam attack och leda till frisättning av katekolaminer i blodet.

speciella instruktioner

Durogesic ordineras med försiktighet i närvaro av följande sjukdomar / tillstånd:

Kroniska lungsjukdomar: mot bakgrund av kroniska obstruktiva och andra lungsjukdomar kan Durogesic leda till utvecklingen av ett antal allvarliga biverkningar (i form av en minskning av andningscentrets excitabilitet och en ökning av andningsmotståndet);
Ökat intrakraniellt tryck: patienter som är särskilt känsliga för en ökning av innehållet av koldioxid, Durogesic bör ordineras med försiktighet. Riskgruppen inkluderar patienter med ökat intrakraniellt tryck, nedsatt medvetande och patienter i koma. Läkemedlet ordineras med försiktighet för hjärntumörer;
Kardiovaskulära sjukdomar: på grund av sannolikheten för att utveckla bradykardi kräver försiktighet användning av TTS hos patienter med bradyarytmier och artär hypotension;
Leversjukdomar: det är nödvändigt att noggrant övervaka tillståndet hos patienter med leverpatologier, eftersom sådana sjukdomar kan leda till en fördröjning av utsöndringen av den aktiva substansen; om symtom på överdosering av fentanyl uppträder krävs en dosreduktion.
Leverkolikhistoria: Durogesic kan öka tonen i släta muskler i gallvägarna och mag-tarmkanalen, därför behöver sådana patienter noggrant övervakas;
Njursjukdom: vid njursvikt är noggrann övervakning av patienternas tillstånd nödvändig; när symtom på en överdos av en aktiv substans uppträder bör dosen av läkemedlet minskas;
Äldre ålder: på grund av risken för minskad clearance av fentanyl och förlängning av dess halveringstid, liksom sannolikheten för överkänslighet mot läkemedlet, kräver tillståndet hos äldre patienter noggrann övervakning; om symtom på en överdos med en aktiv substans uppträder bör dosen av Durogesic minskas.
Andningsdepression: Vissa patienter, på grund av sannolikheten för att utveckla signifikant andningsdepression, behöver noggrann undersökning för att upptäcka sådana effekter. Efter avlägsnande av TTS kan andningsdepression fortsätta;
Drogberoende: I fall av upprepad användning av opioider kan tolerans och mentalt och fysiskt beroende utvecklas. Iatrogen beroende under Durogesic-terapi är sällsynt;
Feber / extern värme: När kroppstemperaturen stiger till 40 ° C ökar koncentrationen av fentanyl, så patienter med feber måste följas noggrant med avseende på biverkningar associerade med opioider. Vid behov justeras dosen Durogesic. Patienterna rekommenderas att undvika direkt exponering för externa värmekällor på platsen för TTS-applikationen (värmelampor, intensivt solbad, värmedynor, bastur, varmvattenbad etc.).

Patienterna hos vilka utvecklingen av allvarliga biverkningar noterades bör noggrant övervakas, eftersom koncentrationen av fentanyl i plasma minskar gradvis.

Durogesic-plåster ska inte delas i delar, skäras eller skadas på något sätt, eftersom detta kan leda till okontrollerad frisättning av fentanyl.

Om det är nödvändigt att avbryta behandlingen bör Durogesic ersättas med andra opioider gradvis och börja med låga doser. För att förhindra utvecklingen av "abstinenssyndrom" bör opioidanalgesi dras tillbaka gradvis.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Eftersom Durogesic kan påverka de fysiska och / eller mentala funktioner som är nödvändiga för att utföra potentiellt farligt arbete (inklusive att köra bil eller arbeta med utrustning) rekommenderas det att avstå från att delta i dem under terapiperioden.

Applicering under graviditet och amning

Information om användning av Durogesic hos gravida kvinnor anses vara otillräcklig. Det ska inte ordineras under graviditet, förutom i brådskande fall.

Användningen av läkemedlet under förlossningen är kontraindicerad eftersom fentanyl passerar placentabarriären och kan leda till depression av andningscentret hos den nyfödda.

Fentanyl finns i bröstmjölk, har en lugnande effekt och kan orsaka andningsproblem hos spädbarn. I detta avseende rekommenderas det inte att använda det under amning.

Pediatrisk användning

För barn och ungdomar under 18 år är Durogesic inte ordinerat.

Med nedsatt njurfunktion

Patienter med njurinsufficiens bör ta läkemedlet med försiktighet.

För kränkningar av leverfunktionen

Patienter med nedsatt leverfunktion bör ta läkemedlet med försiktighet.

Användning hos äldre

Äldre patienter bör vara försiktiga när de använder Durogesic.

Läkemedelsinteraktioner

Vid samtidig användning av Durogesic med vissa läkemedel kan följande effekter uppstå:

Andra läkemedel som har en deprimerande effekt på centrala nervsystemet, inklusive opioider, hypnotika och lugnande medel, fenotiaziner, allmänna anestetika, centrala muskelavslappnande medel, lugnande medel, lugnande antihistaminer, alkoholhaltiga drycker: en ökning av risken för att utveckla och öka hypoventilation, sänka arteriell tryck, överdriven sedering (gemensam terapi kräver särskild övervakning av patientens tillstånd);
Potentiella hämmare av cytokrom P ₄₅₀ CYP3A4 (ritonavir): en ökning av koncentrationen av fentanyl i plasma, vilket ökar sannolikheten för att öka eller förlänga den terapeutiska effekten och förekomsten av biverkningar (kombinationen rekommenderas inte);
Lustgas: ökad muskelstyvhet;
Buprenorfin: minskar effekten av Durogesic;
Monoaminoxidashämmare: ökad risk för allvarliga komplikationer.

När det används tillsammans med insulin, glukokortikosteroider och blodtryckssänkande läkemedel är det nödvändigt att minska dosen fentanyl.

Analoger

Analoger av Durogezik är: Lunaldin, Fendivia, Dolforin, Fentadol Reservoir, Fentadol Matrix, Dolforin, Durogesic Matrix.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur på 15-25 ° C.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Durogesic

I grund och botten ger nätverket positiva recensioner om Durogesic. Patienter rapporterar användarvänligheten och effektiv och långvarig (läkemedlets effekt varar upp till 3 dagar) lindring av smärtattacker, vilket avsevärt förbättrar livskvaliteten. Denna metod för smärtlindring är psykologiskt mer acceptabel för många patienter jämfört med injektionen av bedövningsmedel.

Patienter som tidigare har tagit oralt morfin noterar att Durogesic tolereras bättre. Det låter dig också bli av med förstoppning, vilket ofta är en sidoreaktion av att ta droger som innehåller morfin. Läkemedlet har dock också biverkningar, bland vilka illamående och kräkningar oftast nämns, i isolerade fall av förstoppning. Illamående försvinner vanligtvis på egen hand inom 5-7 dagar, men ibland fick patienter ta antiemetika i små doser. Mentalt beroende utvecklas inte när läkemedlet används. Ibland efter applicering av Durogesic observeras lokala allergiska reaktioner i form av hyperemi, som försvinner på egen hand eller efter att ha tagit antihistaminer.

Pris för Durogesic på apotek

Priset på Durogesic är för närvarande okänt eftersom läkemedlet inte är tillgängligt för försäljning.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!