Motilium Express

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Motilium Express: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Läkemedelsinteraktioner
14. Analoger
15. Lagringsvillkor
16. Villkor för utdelning från apotek
17. Recensioner
18. Pris på apotek

Latinskt namn: Motilium Express

ATX-kod: A03FA03

Aktiv ingrediens: domperidon (Domperidon)

Producent: Catalent UK Swindon Zydis (Storbritannien)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-08-07

Priser på apotek: från 350 rubel.

köpa

Motilium Express är ett antiemetiskt läkemedel.

Släpp form och komposition

Doseringsform - tabletter för resorption: vit eller nästan vit, rund form (i en kartong 1 eller 3 blister med 10 tabletter och instruktioner för användning av Motilium Express).

Sammansättning av 1 tablett:

aktiv substans: domperidon - 10 mg;
hjälpkomponenter: poloxamer 188 - 1,125 mg; mynta - 0,3 mg; mannitol - 4,166 mg; gelatin - 5,513 mg; aspartam - 0,75 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Den aktiva substansen i Motilium Express, domperidon, är en dopaminantagonist med antiemetiska egenskaper. Ämnet tränger in dåligt genom blod-hjärnbarriären.

Domperidonbehandling åtföljs av extrapyramidala biverkningar, särskilt hos vuxna, i sällsynta fall stimulerar ämnet produktionen av prolaktin från hypofysen. Den antiemetiska effekten är förmodligen associerad med en kombination av gastrokinetisk (perifer) verkan och antagonism mot dopaminreceptorer i kemoreceptorns utlösningszon utanför blod-hjärnbarriären.

Den övervägande perifera effekten av domperidon på dopaminreceptorer framgår av djurstudier och den låga koncentrationen av läkemedlet som upptäcks i hjärnan.

Domperidon, när det tas oralt, har följande effekter:

en ökning av varaktigheten av duodenala och antrala sammandragningar;
acceleration av gastrisk tömning;
ökat ringtryck i nedre matstrupen.

Ämnet påverkar inte gastrisk utsöndring.

Farmakokinetik

Efter oral administrering på fastande mage absorberas domperidon snabbt. C _max (maximal substanskoncentration) i blodplasma uppnås på cirka 30-60 minuter. Den har låg biotillgänglighet (cirka 15%), vilket är förknippat med intensiv förstapassage-metabolism i levern och tarmväggen.

Motilium Express ska tas 15-30 minuter före måltiderna. Med en minskning av surhetsgrad i magen uppstår en malabsorption av ämnet.

Med den preliminära administreringen av natriumbikarbonat och cimetidin minskar oral biotillgänglighet. Vid applicering av Motilium Express efter måltider tar det längre tid att nå C _max, medan AUC (område under koncentrationstidskurvan) ökar något.

Domperidon, när det tas oralt, ackumuleras inte och inducerar inte sin egen metabolism. Efter applicering av Motilium Express i två veckor vid en daglig dos på 30 mg är C _max- värdet i blodplasman efter 90 minuter 21 ng / ml, vilket bara skiljer sig något från C _max- värdet efter att ha tagit den första dosen (18 ng / ml).

Plasmaproteinbindning varierar från 91% till 93%.

När en djurstudie genomfördes av distributionen av radioaktivt domperidon fastställdes dess breda fördelning i vävnader medan låga koncentrationer registrerades i hjärnan. Hos råttor trängde en liten mängd av ämnet placentabarriären.

Den metaboliska processen för domperidon är snabb och intensiv, den tillhandahålls genom hydroxylering och N-dealkylering. I studier av metabolism med diagnostiska hämmare visades att huvudformen av cytokrom P ₄₅₀, som är involverad i N-dealkylering av domperidon, är isoenzymet CYP3A4; CYP1A2, CYP3A4 och CYP2E1 är inblandade i den aromatiska hydroxyleringen av ämnet.

Utsöndringen av domperidon i tarmarna och njurarna är 66 respektive 31%. I form av en oförändrad substans utsöndras en liten dos av läkemedlet: med avföring - 10%, med urin - cirka 1%. Plasma T _1/2 (halveringstid) efter en enstaka oral dos hos friska frivilliga är 7-9 timmar. Hos patienter med svår njurinsufficiens ökar värdet av denna indikator.

T _{1/2 av} domperidon vid svår njursvikt (hos patienter med serumkreatinin> 6 mg / 100 ml, dvs.> 0,6 mmol / l) ökar från 7,4 till 20,8 timmar, medan plasmakoncentrationen av ämnet lägre än hos patienter utan nedsatt njurfunktion. En liten mängd av det ursprungliga ämnet (cirka 1%) utsöndras via njurarna.

AUC- och _Cmax- värdena för domperidon hos patienter med måttlig nedsatt leverfunktion (på Child-Pugh-skalan - från 7 till 9 poäng) är 2,9 respektive 1,5 gånger högre än hos friska frivilliga. Den del av den obundna fraktionen ökar med 25%, T 1 _/2- värdet ökar från 15 till 23 timmar. Vid lätt nedsatt leverfunktion observerades något reducerade systemiska nivåer av domperidon jämfört med de hos friska frivilliga baserat på AUC och _Cmax, medan T _1/2 och proteinbindning är oförändrad. Säkerhetsprofilen för läkemedlet hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion har inte studerats.

Indikationer för användning

ett komplex av symtom på dyspepsi, som ofta är förknippat med sådana störningar som fördröjd gastrisk tömning, gastroesofageal reflux, esofagit (manifesterad som en känsla av uppblåsthet, fullhet i epigastrium, smärta i övre delen av buken, böjningar med / utan maginnehåll, kräkningar, illamående, flatulens, halsbränna);
kräkningar och illamående av olika etiologier (funktionella, organiska, infektiösa), såväl som associerade med strålbehandling, läkemedelsbehandling eller dietstörningar;
kräkningar och illamående, vars utveckling orsakas av dopaminagonister (levodopa, bromokriptin) när de används av patienter med Parkinsons sjukdom.

Kontraindikationer

Absolut:

måttlig och svår leversvikt
prolaktinom;
hjärtsjukdom (t.ex. kronisk hjärtsvikt), allvarliga elektrolytstörningar;
mekanisk tarmobstruktion, blödning från mag-tarmkanalen, tarm- eller magperforering;
kombinationsbehandling med orala former av ketokonazol, erytromycin eller andra läkemedel som ökar QT-intervallet eller med potenta hämmare av CYP3A4-isoenzymet (inklusive vorikonazol, amiodaron, flukonazol, klaritromycin, telitromycin och andra);
vikt mindre än 35 kg;
ålder upp till 12 år med en vikt på upp till 35 kg;
graviditet och amning
individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Relativt (Motilium Express-tabletter ordineras under medicinsk övervakning):

nedsatt njurfunktion
hjärtsvikt;
elektrolyt obalans;
kränkningar av ledning och hjärtrytm (inklusive förlängning av QT-intervallet).

Motilium Express, bruksanvisning: metod och dosering

Motilium Express tabletter är avsedda för oral administrering. Läkemedlet rekommenderas att tas före måltider, eftersom absorptionen av domperidon om det tas efter måltider kan sakta ner.

Den maximala varaktigheten av kontinuerlig mottagning av Motilium Express hos patienter i alla åldersgrupper för behandling av akut illamående och kräkningar överstiger vanligtvis inte 7 dagar. Om symtomen kvarstår i slutet av denna period, bör du rådfråga din läkare igen.

När du använder Motilium Express för andra indikationer är behandlingstiden 4 veckor. Om symtomen kvarstår i slutet av denna period bör patienten undersökas på nytt och behandlingseffektiviteten utvärderas.

Den rekommenderade doseringen för vuxna och barn över 12 år som väger ≥ 35 kg: 3 gånger om dagen, 1 tablett. Den maximala dagliga dosen är 30 mg (3 tabletter).

Pastiller är ganska ömtåliga för att undvika skador. Det rekommenderas inte att skjuta dem genom folien (det är nödvändigt att ta bort folien helt från cellen genom att ta tag i dess kant).

Efter att ha tagits ut ur blisterförpackningen måste tabletten sättas på tungan. På sin yta sönderfaller tabletten på några sekunder, varefter den kan sväljas med saliv utan att dricka vatten.

Användningen av Motilium Express hos patienter med svår njurinsufficiens bör minskas till 1-2 gånger om dagen. Under terapiperioden bör patientens tillstånd övervakas regelbundet.

Bieffekter

Enligt data från kliniska studier var biverkningar som observerades i ≥ 1% av fallen under behandling med Motilium Express: ångest, depression, sömnighet, huvudvärk, akatisi, diarré, muntorrhet, asteni, brist / minskning av libido, klåda, gynekomasti, galaktorré, utslag, nedsatt amning, ömhet och smärta i bröstkörtlarna, amenorré och menstruella oegentligheter.

Mindre än 1% av patienterna med Motilium Express utvecklade urtikaria, överkänslighet, svullnad och urladdning från bröstkörtlarna.

Möjliga biverkningar (> 10% - mycket vanliga;> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1% - sällan; <0,01% - mycket sällsynta; med okänd frekvens - det är omöjligt att fastställa förekomstfrekvensen biverkningar baserat på tillgängliga data), registrerade baserat på spontana rapporter efter användning efter marknadsföring:

njurar och urinvägar: mycket sällan - urinretention;
immunsystem: mycket sällan - angioödem, anafylaktiska reaktioner (inklusive anafylaktisk chock), urtikaria;
hjärt-kärlsystemet: mycket sällan - ventrikulär arytmi *, förlängning av QT-intervallet, plötslig kranskärl *;
nervsystemet: mycket sällan - extrapyramidala störningar, yrsel, kramper (främst hos nyfödda och barn);
laboratorieindikatorer: mycket sällan - en ökning av nivån av prolaktin i blodet, avvikelser från laboratorieindikatorer för leverfunktion;
psyke: mycket sällan - agitation, nervositet (främst hos nyfödda och barn).

Biverkningar registrerade under kliniska prövningar med Motilium Express efter registrering:

psyke: sällan - ökad excitabilitet (främst hos nyfödda och barn), nervositet;
njurar och urinvägar: sällan - urinretention;
kardiovaskulärt system: med okänd frekvens - allvarliga ventrikulära arytmier *, förlängning av QT-intervallet, plötslig kranskärl *;
nervsystemet: ofta - yrsel; sällan - kramper (främst hos nyfödda och barn); med okänd frekvens - extrapyramidala störningar (främst hos nyfödda och barn);
laboratoriedata: sällan - avvikelser mellan laboratorieparametrar för leverfunktion; sällan - en ökning av nivån av prolaktin i blodet;
allergiska reaktioner: med okänd frekvens - anafylaktiska reaktioner (inklusive anafylaktisk chock), angioödem.

* Vissa epidemiologiska studier har visat att behandling med domperidon kan vara förknippad med en ökad sannolikhet för allvarliga ventrikulära arytmier eller plötslig död. Risken för dessa biverkningar är mer sannolikt hos patienter över 60 år och hos patienter som överskrider den dagliga dosen (30 mg). Vuxna och barn rekommenderas att ta Motilium Express i den lägsta effektiva dosen.

Överdos

Symtom på överdosering är vanligast hos spädbarn och barn och kan inkludera störningar som agitation, desorientering, kramper, nedsatt medvetande, extrapyramidala störningar och sömnighet.

Terapi: gastrisk sköljning och intag av aktivt kol rekommenderas, noggrann övervakning av patientens tillstånd bör fastställas, stödjande behandling indikeras. För att korrigera extrapyramidala manifestationer är det möjligt att använda antikolinergika, antiparkinson eller antihistaminer. Det finns ingen specifik motgift.

speciella instruktioner

Med kombinerad användning av Motilium Express med antisekretoriska eller antacida läkemedel, bör de senare tas inte före, men efter måltider, det vill säga, samtidig administrering rekommenderas inte.

Hos patienter med njurinsufficiens krävs ingen dosjustering. I detta fall, vid upprepad användning av Motilium Express, bör intagets frekvens minskas till 1-2 gånger om dagen (beroende på svårighetsgraden av nedsatt njurfunktion). Dessutom kan det finnas ett behov av dosreduktion. Långtidsbehandling bör ske under regelbunden medicinsk övervakning.

Vissa epidemiologiska studier har visat att behandling med Motilium Express kan vara förknippad med en ökad risk för att utveckla allvarliga ventrikulära arytmier eller plötslig död. Risken är mer sannolik hos patienter över 60 år, liksom när läkemedlet används i en daglig dos som överstiger den rekommenderade.

Användning av Motilium Express och andra läkemedel som förlänger QT-intervallet _c rekommenderas inte till patienter med följande störningar:

svår elektrolytobalans (hyperkalemi, hypokalemi, hypomagnesemi);
ledningsstörningar (till exempel med förlängning av QT-intervallet _c);
samtidig hjärtsjukdom (såsom hjärtsvikt);
bradykardi.

I fall av symtom eller tecken som kan indikera utvecklingen av hjärtarytmi bör du sluta ta Motilium Express och kontakta din läkare.

Den huvudsakliga metaboliska vägen för domperidon är via CYP3A4. Enligt studier på människor kan samtidig användning av läkemedel som signifikant hämmar detta enzym inträffa med en ökning av plasmakoncentrationen av domperidon. Kombinationen av domperidon med potenta CYP3A4-hämmare, som orsakar förlängning av QT-intervallet, är kontraindicerad.

Vid samtidig användning av domperidon med potenta CYP3A4-hämmare som inte orsakar förlängning av QT-intervallet (till exempel med indinavir) krävs försiktighet. Patienter bör övervakas noggrant för att upptäcka symtom eller tecken på biverkningar.

Vid kombinerad användning av Motilium Express med läkemedel som orsakar förlängning av QT-intervallet måste försiktighet iakttas. Övervakning är nödvändig för att identifiera biverkningar från det kardiovaskulära systemet.

Denna varning gäller särskilt följande läkemedel:

haloperidol, pimozid, sertindol (antipsykotika);
disopyramid, kinidin, ibutilid, amiodaron, dronedaron, dofetilid, sotalol (antiarytmika klass IA och III);
levofloxacin, moxifloxacin (antibiotika);
citalopram, escitalopram (antidepressiva medel);
halofantrin (läkemedel mot malaria);
pentamidin (svampdödande läkemedel);
toremifen, vandetanib (cancerläkemedel);
dolasetron (gastrointestinala läkemedel);
bepridil, metadon (vissa andra läkemedel).

Aspartam är en del av Motilium Express, därför är läkemedlet inte ordinerat för patienter med hyperfenylalaninemi.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under användningen av Motilium Express bör man vara försiktig när man kör ett motorfordon, vilket är förknippat med sannolikheten för biverkningar som kan påverka koncentrationsförmågan och hastigheten på psykomotoriska reaktioner.

Applicering under graviditet och amning

Motilium Express är inte ordinerat under graviditet / amning.

Det finns inte tillräckligt med information om användningen av domperidon under graviditeten. Och även om det inte finns någon information om den ökade risken för missbildningar hos människor rekommenderas inte utnämning av Motilium Express för gravida kvinnor.

Endast en liten mängd domperidon kan komma in i barnets kropp med modersmjölk. Den maximala relativa dosen för spädbarn (%) uppskattas till cirka 0,1% av den dos som mamman tar baserat på kroppsvikt. Om denna nivå av ämnet har en negativ effekt på nyfödda är okänd. Motilium Express är i detta avseende inte ordinerat för kvinnor som ammar, eller, om sådan behandling är nödvändig, rekommenderas det att avbryta amningen.

Pediatrisk användning

Läkemedlet är inte ordinerat för patienter under 12 år som väger upp till 35 kg. I pediatrisk praxis rekommenderas användning av Motilium i form av en suspension.

Med nedsatt njurfunktion

Motilium Express för nedsatt njurfunktion ska användas under medicinsk övervakning.

För kränkningar av leverfunktionen

Läkemedlet är inte ordinerat för patienter med måttlig och svår leverfunktion.

Läkemedelsinteraktioner

antikolinerga läkemedel: Motilium Express verkan vid användning i kombination kan neutraliseras;
cimetidin, natriumbikarbonat: om domperidon tas efter dessa medel kan dess biotillgänglighet minska; du ska inte ta antisekretoriska och antacida läkemedel samtidigt med Motilium Express;
itrakonazol, flukonazol, ketokonazol, vorikonazol (azol-svampdödande läkemedel), klaritromycin, erytromycin (makrolidantibiotika), ritonavir, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, indinavir, fosamprenavir, kalciumvurapinavir-hämmare (HIV), hämmare, sak liksom andra potenta hämmare av CYP3A4, inklusive amiodaron, nefazodon, aprepitant, telitromycin: plasmakoncentrationen av domperidon kan öka;
antikolinerga läkemedel (inklusive dextrometorfan, difenhydramin): svårighetsgraden av de antidispeptiska effekterna av Motilium Express kan minska.

Vid vissa studier av farmakodynamisk och farmakokinetisk interaktion mellan domperidon och ketokonazol / erytromycin hos friska försökspersoner, visade det sig att dessa läkemedel signifikant hämmar den första passagen metabolismen, utförd av isoenzymet CYP3A4. När kombinerad mottagning av domperidon (4 gånger om dagen med 10 mg) och ketokonazol (2 gånger om dagen, 200 mg) observerades förlängde intervallet QT _{c i} genomsnitt 9,8 ms under hela observationsperioden, vid någon tidpunkt var förändringar i intervallet 1, 2-17.5 ms. Med kombinerad administrering av domperidon i samma dagliga dos och erytromycin (tre gånger om dagen, 500 mg vardera), sågs en liknande effekt (i genomsnitt förlängning av QT-intervallet _cvar 9,9 ms, vid några tillfällen var förändringarna i intervallet 1,6–14,3 ms). Samtidigt ökade värdena för _Cmax och AUC för domperidon ungefär 3 gånger i var och en av dessa studier.

Vilket bidrag till förändringen av QT- _c- intervallet görs av den ökade plasmakoncentrationen av domperidon är för närvarande okänd.

Monoterapi med domperidon i dessa studier ledde till en förlängning av QT-intervallet _c med 1,6 och 2,5 ms (i studier med ketokonazol respektive erytromycin), medan monoterapi med ketokonazol respektive erytromycin - med 3,8 respektive 4,9 ms, genomgående observationsperiod.

I en annan studie där friska frivilliga användes flera doser under den stationära domperidon-monoterapin hittades signifikant förlängning av intervallet QT _c. Samtidigt var plasmakoncentrationen av domperidon liknande den i studier av interaktionen mellan domperidon och andra läkemedel.

Analoger

Analoger av Motilium Express är: Domperidone, Domed, Motijekt, Domstal, Motilak, Motilium, Motogastric, Passages, Motonium, Motoinorm, etc.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad mot fukt vid temperaturer upp till 25 ° C i originalförpackningen. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Motilium Express

Recensioner av Motilium Express är mest positiva. Det anses vara ett effektivt och snabbverkande läkemedel. Fördelarna inkluderar också en behaglig smak och en bekväm form av frisättning. Kostnaden bedöms vara hög.

Pris för Motilium Express på apotek

Det ungefärliga priset på Motilium Express (30 tabletter) är 635 rubel.

Motilium Express: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn

Pris

Apotek

Motilium Express 10 mg pastiller 10 st.

RUB 350

köpa

Motilium Express 10 mg pastiller 30 st.

400 RUB

köpa

Motilium express tabletter för rassas. 10 mg 30 st.

652 r

köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!