Memantine Canon
Memantine Canon: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Memantin-Canon
ATX-kod: N06DX01
Aktiv ingrediens: memantin (Memantin)
Producent: CJSC "Kanonfarma produktion" (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-08-07
Priser på apotek: från 450 rubel.
köpa
Memantine Canon är ett läkemedel för behandling av måttlig till svår Alzheimers demens.
Släpp form och komposition
Doseringsform - filmdragerade tabletter: runda, bikonvexa, skalets färg är vit eller nästan vit (dosering 5, 15 och 20 mg) eller blå (dosering 10 mg); kärnans färg i tvärsnittet är nästan vit (i blåsor av tryckt aluminiumlackerad folie och polyvinylkloridfilm: dosering 5, 15, 20 mg - i en kartong 1, 3, 6 eller 9 förpackningar om 10 st. eller 1-3 förpackningar 30 st. Dosering 10 mg - i en kartong 1, 3, 6, 9, 10 eller 12 förpackningar om 10 st, eller 3, 5 eller 6 förpackningar om 20 st, eller 1-4 förpackningar om 30 st..; en uppsättning tabletter med en dos av 5, 10, 15 och 20 mg - i en förpackning med kartong 4 förpackningar (1 förpackning med tabletter i varje dos) 7 st. (7 tabletter 5 mg + 7 tabletter 10 mg + 7 tabletter 15 mg + 7 tabletter om 20 mg. Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Memantine Canon).
1 filmdragerad tablett innehåller (för en dos av 5/10/15/20 mg):
- aktiv substans: memantinhydroklorid - 5, 10, 15 eller 20 mg;
- ytterligare komponenter: kolloidal kiseldioxid - 2/3 / 4,2 / 5,2 mg; laktosmonohydrat - 61,6 / 136 / 130,3 / 161,1 mg; povidon K-30 - 3,6 / 6 / 7,5 / 9,4 mg; kalciumvätefosfatdihydrat - 24,3 / 50,4 / 45,5 / 55 mg; kroskarmellosnatrium - 2,8 / 3/6 / 7,5 mg; magnesiumstearat - 0,7 / 1,6 / 1,5 / 1,8 mg;
- filmskal: Opadrai [hydroxipropylcellulosa (hyprolos) - 1,012 5 / 2,025 / 2,025 / 2,7 mg; titandioxid - 0,375 / 0,698 4 / 0,75 / 1 mg; hydroxipropylmetylcellulosa (hypromellos) - 1,012 5 / 2,025 / 2,025 / 2,7 mg; talk - 0,6 / 1,2 / 1,2 / 1,6 mg; dessutom för en dos av 10 mg: svart järnoxidfärgämne - 0,003 6 mg; lysande blå - 0,048 mg] –3/6/9/8 mg.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den aktiva komponenten i Memantine Canon är memantine, en potentiellt beroende icke-konkurrerande blockerare av NMDA-receptorer med måttlig affinitet för dem. Ämnet blockerar effekterna av glutamat, vilket kan leda till neuronal dysfunktion i en patologiskt ökad koncentration.
Farmakokinetik
De viktigaste farmakokinetiska egenskaperna hos memantin:
- absorption: memantin absorberas snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen (mag-tarmkanalen), dess absoluta biotillgänglighet är ~ 100%. Absorptionen av ämnet beror inte på tidpunkten för måltiden. T Cmax (tid för att nå maximal koncentration i blodplasman) är 3–8 timmar. Hos patienter utan nedsatt njurfunktion observeras inte ackumulering av memantin;
- distribution: en konstant koncentration av memantin i blodplasma i intervallet 70-150 ng / ml (0,5-1 mmol) med stora individuella variationer bibehålls när man tar 20 mg per dag. V d (distributionsvolym) memantin - 10 l / kg. ~ 45% av ämnet binder till plasmaproteiner i blodet;
- metabolism: mängden memantin som utsöndras oförändrad är ~ 80%. Denna process fortsätter med bildandet av farmakologiskt inaktiva metaboliter - N-3,5-dimetylgludantan, en blandning av isomerer av 4- och 6-hydroxymemantin och 1-nitroso-3,5-dimetyladamantan. In vitro-studier katalyserade av cytokrom P 450- metabolism detekterades inte;
- utsöndring: i studier där patienter tog märkt 14 C-memantin oralt, fann man att i genomsnitt 84% av den orala dosen som togs utsöndrades inom 20 dagar; dessutom utsöndrades det mesta (över 99%) i urinen. Memantin utsöndras från kroppen av njurarna monoexponentiellt. T 1/2 (halveringstid) - från 60 till 100 timmar. Den totala clearance för patienter utan patologier för njurfunktion är 170 ml / min / 1,73 m 2, uppnås en del av den totala njurclearance genom tubulär utsöndring. Renal utsöndring inkluderar också tubulär reabsorption, möjligen medierad av katjoniska transportproteiner. Under förhållanden med en alkalisk urinreaktion kan renal eliminering av den aktiva substansen Memantine Canon minska med 7-9 gånger. Det är inte uteslutet att urinalkalisering på grund av en kraftig förändring i näring, till exempel en övergång till en vegetarisk diet från en diet som innehåller produkter av animaliskt ursprung, eller på grund av den intensiva användningen av alkaliska magbuffertar.
Studier som utförts med hjälp av frivilliga har visat farmakokinetikens linjäritet i dosintervallet 10 till 40 mg.
Koncentrationsnivån i cerebrospinalvätskan motsvarar värdet på hämningskonstanten (Ki) när du tar Memantine Canon i en daglig dos på 20 mg, vilket för memantin är 0,5 μmol i området för frontal cortex.
Indikationer för användning
Memantine Canon är indicerat för behandling av måttlig till svår Alzheimers demens.
Kontraindikationer
Absolut:
- allvarligt nedsatt leverfunktion (klass C på Child-Pugh-skalan);
- laktosbrist eller glukos / galaktosmalabsorptionssyndrom, medfödd galaktosintolerans;
- period av graviditet och amning;
- ålder upp till 18 år (det finns ingen information om effektiviteten och säkerheten för användningen);
- överkänslighet mot den aktiva substansen eller någon annan komponent i läkemedlet.
Relativ (använd Memantine Canon-tabletter med försiktighet):
- epilepsi, en historia av konvulsivt syndrom;
- CHF (kronisk hjärtsvikt) (NYHA klass III - IV);
- okontrollerad arteriell hypertoni;
- en historia av hjärtinfarkt;
- nedsatt njur- / leverfunktion;
- Faktorer som ökar pH i urinen, såsom kraftigt intag av alkaliska gastriska buffertar, plötsliga dietförändringar (byte från kött till vegetarisk), renal tubulär acidos eller svåra urinvägsinfektioner orsakade av Proteus spp.
- samtidig administrering av NMDA-receptorantagonister (amantadin, ketamin, dextrometorfan).
Memantine Canon, bruksanvisning: metod och dosering
Behandling med Memantine Canon utförs under överinseende av en läkare som har erfarenhet av diagnos och behandling av demens hos patienter med Alzheimers sjukdom.
Det rekommenderas att börja behandlingen endast när patienten (eller en person som ständigt tar hand om honom) är redo att regelbundet övervaka intaget av piller. Diagnosen ska ställas i enlighet med gällande riktlinjer. Det är nödvändigt att kontinuerligt bedöma läkemedlets tolerans och effektiviteten av den föreskrivna dosen, helst inom 3 månader efter behandlingsstart. Därefter är det nödvändigt att regelbundet bedöma läkemedlets kliniska effekt och behandlingens tolerans i enlighet med nuvarande kliniska riktlinjer. Varaktigheten av underhållsbehandling är inte begränsad i tid, förutsatt att Memantine Canon tolereras väl och har en positiv effekt. I avsaknad av det senare eller vid intolerans mot behandlingen måste patienten sluta ta piller.
Memantine Canon administreras oralt, samtidigt, 1 st. per dag. Tabletterna tuggas inte, tvättas med tillräcklig mängd vätska. Matintag påverkar inte läkemedlets effektivitet. Du kan inte ta mer än 20 mg memantin per dag.
Läkaren ställer in doseringen individuellt. I början av behandlingen rekommenderas att ordinera den minsta effektiva dosen. För att minska risken för oönskade biverkningar väljs en konstant dos genom titrering med en ökning med 5 mg var sjunde dag under de första tre veckorna, enligt följande schema:
- första veckan (dag 1 till 7): 1 tablett 5 mg dagligen i en vecka;
- andra veckan (dag 8 till 14): 1 tablett med 10 mg dagligen under en vecka;
- tredje veckan (dag 15 till 21): 1 tablett 15 mg dagligen i en vecka;
- från den fjärde veckan: 1 tablett om 20 mg dagligen.
Tillämpning av Memantine Canon i utvalda patientgrupper:
- avancerad ålder (över 65 år): den rekommenderade dagliga dosen är 20 mg;
- nedsatt njurfunktion: milda störningar [kreatininclearance (CC) från 50 till 80 ml / min] - ingen dosjustering krävs; måttliga störningar (CC från 30 till 49 ml / min) - den dagliga dosen av Memantine Canon är 10 mg (förutsatt att den tolereras väl i minst en veckas behandling, kan den dagliga dosen ökas till 20 mg i enlighet med standarddoseringsregimen); allvarliga störningar (CC från 5 till 29 ml / min) - den dagliga dosen av läkemedlet bör inte överstiga 10 mg;
- leversjukdomar: med mild eller måttlig svårighetsgrad (klass A och B enligt Child-Pugh-klassificeringen) krävs ingen dosjustering. i svåra fall (klass C på Child-Pugh-skalan) är Memantine Canon förbjudet.
Bieffekter
Förekomsten av biverkningar klassificeras enligt följande: mycket ofta - ≥ 1/10 möten (> 10%); ofta - från ≥ 1/100 till 1% och <10%); sällan - från ≥ 1/1000 till 0,1% och <1%); sällan - från ≥ 1/10 000 till, 01% och <0,1%); extremt sällsynt - <1/10 000 möten (<0,01%); med okänd frekvens - det är omöjligt att fastställa frekvensen för biverkningar utifrån tillgänglig data.
Allmän profil för oönskade biverkningar av Memantine Canon, data som erhölls både under rutinstudier och från spontana rapporter:
- psykiska störningar: sällan - förvirring, hallucinationer (observeras främst hos patienter med svår Alzheimers sjukdom); med okänd frekvens - psykotiska reaktioner;
- CNS (centrala nervsystemet): ofta - yrsel, huvudvärk, obalans, dåsighet; sällan - gångstörning extremt sällsynt - epileptiska anfall, kramper
- CVS (hjärt-kärlsystemet): ofta - ökat blodtryck (blodtryck); sällan - tromboembolism och / eller venös trombos, hjärtsvikt, hjärtfel
- andningsorgan, organ i bröstet och mediastinum: ofta - andfåddhet;
- immunförsvar: ofta - överkänslighet mot läkemedlets beståndsdelar;
- hud och subkutan vävnad: med okänd frekvens - Stevens-Johnsons syndrom;
- Magtarmkanalen: ofta - förstoppning; sällan - illamående / kräkningar; med okänd frekvens - pankreatit;
- lever och gallvägar: ofta - kränkning av leverfunktionstester; med okänd frekvens - hepatit;
- njurar och urinvägar: med okänd frekvens - akut njursvikt;
- hematopoetiska organ: med okänd frekvens - leukopeni (inklusive neutropeni), agranulocytos, trombocytopeni, trombocytopen purpura, pancytopeni;
- parasitiska sjukdomar och infektioner: sällan - svampinfektioner;
- allmänna störningar: sällan - allmän svaghet, trötthet.
I studier efter registrering på patienter med Alzheimers sjukdom registrerades också depression, självmordstankar och försök att begå det.
Överdos
Med en enstaka dos Memantine Canon i en dos som inte överstiger 140 mg, eller vid en okänd dos, noterades följande biverkningar: från centrala nervsystemet - hypersomni, förvirring, yrsel, dåsighet, agitation, aggression, gångstörning, hallucinationer; från matsmältningskanalen - kräkningar, diarré.
Med en enstaka dos av en stor dos (200 mg) eller intag av 105 mg per dag i 3 dagar noterades diarré, svaghet och trötthet. I vissa fall observerades inga symtom.
Ett fall av allvarlig överdosering (2000 mg memantin togs), när patienten utvecklade sidoreaktioner från centrala nervsystemet (i 10 dagar var patienten i koma, sedan följde diplopi och agitation). Som terapi föreskrevs symptomatisk behandling och plasmaferes. Patienten återhämtade sig helt, inga ytterligare komplikationer observerades.
I ett annat fall noterades en allvarlig överdos av memantin efter en enda dos Memantine Canon i en dos av 400 mg. CNS-biverkningar som visuella hallucinationer, sömnighet, minskad anfallströskel, ångest, psykos, dumhet och medvetslöshet har rapporterats. Patienten överlevde också och återhämtade sig helt.
För behandling av en överdos rekommenderas att man utför standardåtgärder för att avlägsna memantin från kroppen, nämligen: skölj magen, ta aktivt kol, genomföra tvungen diures och vidta åtgärder för att öka surheten i urinen.
Det finns ingen specifik motgift.
speciella instruktioner
Patienter med epilepsi eller personer med benägenhet för det, liksom patienter med anfall i anamnesen, bör vara försiktiga under behandling med Memantine Canon.
Eftersom samtidig administrering av memantin med andra antagonister av NMDA-receptorer (amantadin, ketamin, dextrometorfan) kan orsaka oönskade reaktioner oftare och de kan vara av större intensitet, främst på nivå med centrala nervsystemet, bör deras kombinerade användning undvikas.
Noggrann övervakning av patientens tillstånd krävs om han har faktorer som påverkar ökningen av pH i urinen:
- plötsliga förändringar i näring (byte till en vegetarisk diet från en diet som innehåller livsmedel av animaliskt ursprung eller intensiv konsumtion av alkaliska magbuffertar);
- allvarliga urinvägsinfektioner orsakade av Proteus spp., renal tubulär acidos.
Eftersom patienter med dekompenserad CHF (klass III - IV enligt NYHA-klassificeringen), en historia av hjärtinfarkt eller okontrollerad arteriell hypertoni inte deltog i de flesta av de kliniska studierna, har de otillräckliga data om användning av memantin. I detta avseende bör behandling med Memantine Canon hos patienter i denna kategori utföras under noggrann övervakning av en läkare.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Alzheimers sjukdom i stadiet av måttlig till svår demens är ofta förknippad med nedsatt förmåga att köra fordon och komplexa mekanismer. Dessutom kan användningen av Memantine Canon påverka reaktionshastigheten. I detta sammanhang bör sådana patienter avstå från att köra och arbeta med komplexa och rörliga mekanismer.
Applicering under graviditet och amning
Eftersom det inte finns några kliniska data om effekten av memantin under graviditeten är användningen av Memantine Canon för kvinnor som bär ett barn kontraindicerad. Under vetenskapliga studier som utförts på djur fann man att memantin kan orsaka intrauterin tillväxthämning hos fostret vid exponering för identiska eller något högre koncentrationer av den aktiva substansen jämfört med de hos människor. Den potentiella risken för människor är inte känd.
Det finns ingen information om eliminering av memantin i bröstmjölk. Det antas att memantin på grund av dess lipofila struktur kan tränga in i bröstmjölk, och därför är det kontraindicerat att ta läkemedlet för kvinnor som ammar. Om mottagandet av Memantine Canon är motiverat av patientens tillstånd, bör amning avbrytas.
Pediatrisk användning
Barn och ungdomar under 18 år är förbjudna att använda Memantine Canon, eftersom det inte finns några tillförlitliga data om dess effekt och säkerhet vid behandling av patienter i denna åldersgrupp.
Med nedsatt njurfunktion
Patienter med nedsatt njurfunktion Memantine Canon bör tas med försiktighet.
Korrigering av den dagliga dosen beroende på QC:
- QC från 50 till 80 ml / min: dosjustering krävs inte;
- CC från 30 till 49 ml / min: den dagliga dosen reduceras till 10 mg (förutsatt att den tolereras väl under behandlingsveckan kan den ökas till 20 mg enligt standarddoseringsregimen);
- CC från 5 till 29 ml / min: den dagliga dosen är inte mer än 10 mg.
För kränkningar av leverfunktionen
Patienter med svårt nedsatt leverfunktion (klass C på Child-Pugh-skalan) ordineras inte Memantine Canon-tabletter.
Vid leverfunktioner av mild och måttlig svårighetsgrad tas läkemedlet med försiktighet. Det finns inget behov av att justera dosen.
Användning hos äldre
För patienter över 65 år är den rekommenderade dagliga dosen Memantine Canon 20 mg.
Läkemedelsinteraktioner
- levodopa, m-antikolinerga medel och dopaminreceptoragonister: deras effekt kan förbättras, som när de tas tillsammans med andra NMDA-receptorantagonister;
- barbiturater och antipsykotika: deras effekt kan minskas;
- antikonvulsiva medel (dantrolen, baklofen): memantin påverkar deras effektivitet (förstärker eller försvagas), och därför väljs doserna av läkemedel individuellt;
- ketamin, amantadin, dextrometorfan (kemiskt relaterade NMDA-receptorantagonister): ökad risk för psykos;
- fenytoin: kombinerad användning med memantin rekommenderas inte;
- ranitidin, cimetidin, kinidin, kinin, prokainamid, nikotin: deras koncentration i plasma kan öka, eftersom dessa ämnen använder samma katjoniska transportsystem som memantin;
- hydroklortiazid (eller någon kombination med hydroklortiazid): en minskning av koncentrationen av hydroklortiazid är möjlig;
- indirekta antikoagulantia (warfarin): en ökning av MHO (internationellt normaliserat förhållande) är möjlig. Även om ett orsakssamband inte har identifierats rekommenderas det att övervaka protrombintid och INR hos patienter som tar memantin tillsammans med warfarin;
- antidepressiva medel, monoaminoxidashämmare och selektiva serotoninåterupptagshämmare: kräver noggrann övervakning av patientens tillstånd;
- glibenklamid, metformin, donepezil, galantamin: i farmakokinetiska studier med en engångsdos memantin hittades inga interaktioner.
Enligt resultaten från in vitro-studier hämmar memantin inte isoenzymerna CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP3A, epoxidhydrolas, flavininnehållande monoxidas och sulfateringsprocesser.
Analoger
Analogerna av Memantine Canon är Akatinol Memantine, Alzeim, Maruksa, Memantal, Memantine, Memantine Sandoz, Memantin-Alvogen, Memantin-Richter, Memantin-TL, Memantinol, Memikar, Noodzheron, Noodzheron-Teva, Tingrex, etc.
Villkor för lagring
Förvaras i tillverkarens förpackning med beaktande av temperaturregimen som inte överstiger 25 ºС.
Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet är 3 år. Efter utgångsdatumet är det förbjudet att ta läkemedlet.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Memantine Canon
Recensioner av Memantine Canon indikerar läkemedlets effektivitet vid användning hos patienter med Alzheimers sjukdom. Samtidigt bedöms inte läkemedlets effektivitet av patienterna själva, utan av de människor som tar hand om patienter med denna diagnos. I recensionerna noteras att Memantine Canon har en bra effekt på patientens tillstånd med konstant användning: aggressivitet försvinner, fall av psykos minskar och intresset för livet ökar. Användare är också uppmärksamma på att detta läkemedel endast kan köpas med läkares recept.
Priset på Memantine Canon på apotek
Priset för Memantine Canon filmdragerade tabletter är:
- dos på 10 mg: 552–793 rubel. (paket med 30), RUB 1349–1886 (90 st i förpackningen);
- dos 15 mg: 750 rubel. (i paketet 30 st.);
- dosering 20 mg: 1586-1952 rubel. (30 st i förpackningen), 4450–5598 rubel. (90 st i förpackningen).
Memantine Canon: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Memantine Canon 10 mg filmdragerade tabletter 30 st. 450 RUB köpa |
Memantine Canon-surfplattor p.p. 10 mg 30 st. 576 r köpa |
Memantine Canon 20 mg filmdragerade tabletter 30 st. 956 r köpa |
Memantine Canon 10 mg filmdragerade tabletter 90 st. 1169 RUB köpa |
Memantine Canon tabletter p.p. 20 mg 30 st. 1372 RUB köpa |
Memantine Canon tabletter p.p. 10 mg 90 st. 1680 RUB köpa |
Memantine Canon 20 mg filmdragerade tabletter 90 st. 3430 RUB köpa |
Memantine Canon-surfplattor p.p. 20 mg 90 st. RUB 4936 köpa |
Se alla erbjudanden från apotek |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!