Mezavant
Mezavant: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Mezavant
ATX-kod: A07EC02
Aktiv ingrediens: mesalazin (Mesalazine)
Tillverkare: Cosmo S.p. A. (Cosmo, SpA) (Italien)
Beskrivning och fotouppdatering: 10.08.2019
Priser på apotek: från 3366 rubel.
köpa
Mesavant är ett läkemedel med antimikrobiell och lokal antiinflammatorisk verkan.
Släpp form och komposition
Läkemedlet finns tillgängligt i form av enterobelagda tabletter med långvarig verkan: bikonvex, avlång, rödbrun färg, graverad med "8476" på ena sidan; tvärsnittet visar en vit eller nästan vit kärna (12 st. i blåsor, 5 blåsor i en kartong och bruksanvisning för Mezavant).
Sammansättning för en tablett:
- aktiv substans: mesalazin - 1200 mg;
- hjälpkomponenter i tablettkärnan: stearinsyra, talk, natriumkarmellos (7MF och 7HXF), magnesiumstearat, karnaubavax, natriumkarboximetylstärkelse (typ A), kolloidal kiseldioxid;
- enterobeläggning: sampolymer av metylmetakrylat och metakrylsyra (1: 1), titandioxid, sampolymer av metylmetakrylat och metakrylsyra (2: 1), makrogol 6000, talk, trietylcitrat, järnoxidrött färgämne.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Mesalazin är ett derivat av 5-aminosalicylsyra. Läkemedlets exakta verkningsmekanism är inte helt klarlagd, men det är känt att det har lokal antiinflammatorisk aktivitet mot tarmepitel. Vid kroniska inflammatoriska tarmsjukdomar i slemhinnan förbättras bildandet av metaboliter av arakidonsyra genom lipoxygenas och cyklooxygenasvägar. Det antas att mesalazin dämpar den inflammatoriska processen genom att hämma syntesen av prostaglandiner och hämma cyklooxygenaser i tjocktarmen. Det kan undertrycka aktiveringen av NF-kB (kärnfaktor kappa-B) och som ett resultat produktionen av större proinflammatoriska cytokiner. För inte så länge sedan lades en hypotes fram att utvecklingen av ulcerös kolit kan bero på otillräckliga nukleära PPAR-γ-receptorer (γ-receptorer,aktiveras av proliferatorperoxisomen). PPAR-y-receptoragonister har visat sig vara effektiva hos patienter med ulcerös kolit. De tillgängliga data hittills tyder på att effekten av mesalazin kan relateras till dess effekt på PPAR-y-receptorer.
Farmakokinetik
Mezavant-tabletter är belagda med en enterisk beläggning gjord av sampolymerer av metakrylsyra, och inuti finns en kärna som innehåller mesalazin. Höljet är utformat på ett sådant sätt att frisättningen av den aktiva substansen endast börjar vid ett pH över 7.
Efter att ha tagit läkemedlet in, passerar mesalazin snabbt genom övre mag-tarmkanalen (mag-tarmkanalen) oförändrad. Spår av den aktiva substansen detekteras i hela kolon. Fullständig sönderdelning och frisättning av mesalazin inträffar på cirka 17,4 timmar. Absorptionen av mesalazin efter en enstaka dos Mezavant i en dos på 2,4 eller 4,8 g i två veckor är lika med 21-22% av den orala dosen. I blodplasma bestäms mesalazin 2 timmar efter att ha tagit på tom mage och den maximala koncentrationen uppnås efter 9-12 timmar.
Läkemedlets farmakokinetik visar stor variation. AUC (area under koncentrationstidskurvan) är direkt proportionell mot den dos som tagits (i dosintervallet 1,2–4,8 g). Den maximala plasmakoncentrationen i dosområdet 1,2–2,4 g ökade nästan i direkt proportion, och inom dosområdet 2,4–4,8 g ökade den mindre än proportionellt med den dos som togs.
Efter att ha tagit Mezavant med vanlig mat (en gång och upprepade gånger i doser på 2,4 och 4,8 g) finns mesalazin i plasma efter cirka 4 timmar, och den maximala koncentrationen uppnås efter 8 timmar. Fettmat saktar ner absorptionsfasen (när den tas i en dos av 4, 8 g mesalazin detekteras i plasma först efter 6 timmar), men detta ökar den systemiska exponeringen av mesalazin.
Distributionsvolymen för läkemedlet är relativt liten och är cirka 18 liter. Anslutningen av mesalazin med plasmaproteiner (om dess koncentration i plasma inte överstiger 2,5 μg / ml) är inte mer än 43%.
Den enda viktiga metaboliten av läkemedlet är inaktiv N-acetyl-5-aminosalicylsyra, som bildas i cytosolen i kolonslemhinneceller och leverceller under inverkan av enzymet N-acetyltransferas-1.
Utsöndring av Mesavant sker huvudsakligen via njurarna (utsöndras som en metabolit och i oförändrad form). Av 21-22% absorberat mesalazin utsöndras mindre än 8% oförändrat i urinen inom 24 timmar, och cirka 13% utsöndras i form av N-acetyl-5-aminosalicylsyra inom 4 timmar. Halveringstiden för läkemedlet efter att ha tagit doser på 2,4 och 4,8 g i genomsnitt 7-9 respektive 8-13 timmar.
Det finns inga data om användning av mesalazin hos patienter med nedsatt leverfunktion. Den systemiska exponeringen av läkemedlet hos äldre patienter efter en enda dos på 4,8 g var nästan 2 gånger högre än hos yngre patienter. Värdet av systemisk exponering för mesalazin är omvänt proportionellt mot njurfunktionen (bedömd med kreatininclearance). Detta måste tas i beaktande när Mezavant ordineras till patienter över 65 år.
Vid nedsatt njurfunktion är en minskning av utsöndringshastigheten och en ökning av plasmakoncentrationen av mesalazin möjlig, vilket ökar risken för oönskade biverkningar från urinvägarna.
Hos kvinnor är arean under AUC-kurvan 2 gånger högre än hos män.
Indikationer för användning
Mesavant används för att inducera remission genom endoskopiska och kliniska parametrar hos patienter med mild till måttlig ulcerös kolit.
Läkemedlet ordineras också för patienter med ulcerös kolit för att upprätthålla remission.
Kontraindikationer
Absolut:
- svår njurfunktion (glomerulär filtreringshastighet mindre än 30 ml / min);
- svår leverfunktion
- barn och ungdomar upp till 18 år;
- ökad individuell känslighet för salicylater (inklusive mesalazin) eller hjälpämnen i läkemedlet.
Relativt (Mezavant-tabletter används med försiktighet):
- mild till måttlig njur- / leverfunktion;
- sjukdomar som predisponerar för utveckling av perikardit eller myokardit;
- kronisk nedsatt lungfunktion (inklusive bronkialastma);
- allergi mot sulfasalazin (eftersom överkänslighet mot mesalazin är möjlig);
- perioden av graviditet och amning. alicylater, inklusive känslighet för mesalazin och andra salicylater, samt yents
Mezavant, bruksanvisning: metod och dosering
Mezavant-tabletter tas oralt under måltiderna utan att tugga, inte krossas eller krossas utan sväljer hela.
Vuxna, inklusive äldre patienter (över 65 år), ordineras 2-4 tabletter (2,4-4,8 g) av Mezavant en gång om dagen för att framkalla remission. Om patienten inte är känslig för minimidosen rekommenderas att läkemedlet används i den maximala dagliga dosen, som är 4 tabletter (4,8 g). Effekten av behandlingen när du tar den maximala dagliga dosen bör bedömas tidigast efter 8 veckor.
För att upprätthålla remission ordineras Mezavant 2 tabletter (2,4 g) en gång om dagen.
Bieffekter
Oönskade störningar som uppträder när du tar Mezavant (följande klassificering av förekomstfrekvens används: mycket ofta - ≥ 1/10, ofta - ≥ 1/100 och <1/10, sällan - ≥ 1/1000 och <1/100, sällan - ≥ 1 / 10.000 och <1/1000, mycket sällan - <1/10 000, med okänd frekvens - det är inte möjligt att bestämma frekvensen av biverkningar):
- matsmältningssystemet: ofta - dyspeptiska störningar, illamående, buksmärta, kräkningar, uppblåsthet, diarré, flatulens, onormala leverfunktionstester; sällan - pankreatit, kolit, rektal polyp; med okänd frekvens - kolelithiasis, hepatit;
- andningsorgan: sällan - smärta i struphuvudet och / eller struphuvudet; med en okänd frekvens - bronkospasm;
- hjärt-kärlsystemet: ofta - ökat blodtryck; sällan - hypotoni, takykardi; med okänd frekvens - perikardit, myokardit;
- centrala nervsystemet: ofta - huvudvärk; sällan - darrningar, dåsighet, yrsel; med okänd frekvens - neuropati;
- lymfsystemet och blod: sällan - en minskning av antalet blodplättar; sällan - agranulocytos; med okänd frekvens - en minskning av antalet leukocyter (inklusive neutrofiler), aplastisk anemi, brist på erytrocyter, leukocyter och blodplättar;
- muskuloskeletala systemet: ofta - ryggsmärta, artralgi; sällan - myalgi;
- urinvägar: sällan - njursvikt; med okänd frekvens - interstitiell nefrit;
- hud och subkutant fett: ofta - hudutslag, klåda; sällan - patologisk skallighet, akne;
- immunförsvar: sällan - nässelutslag; med okänd frekvens - angioödem, pneumonit (inklusive eosinofil och interstitiell, liksom allergisk alveolit), anafylaktiska reaktioner, DRESS-syndrom;
- andra reaktioner: ofta - feber, asteni; sällan - svaghet, svullnad i ansiktet.
Överdos
Mesavant tillhör aminosalicylater, därför är tecken på läkemedelsförgiftning lik symtomen på berusning med andra salicylater. I synnerhet upplever patienten följande reaktioner: huvudvärk, sömnighet, tinnitus, hypertermi, svindel, hyperventilation, kräkningar, diarré, ökad svettning (mot vilken uttorkning är möjlig), lungödem, hypoglykemi, nedsatt pH och elektrolytbalans i blodet, förvirring av medvetandet.
Metoder för behandling av salicylatförgiftning är standard. Terapi inkluderar korrigering av vätske- och elektrolytobalans och hypoglykemi, samt bibehållande av adekvat njurfunktion.
speciella instruktioner
Innan du påbörjar behandling med Mezavant, liksom minst två gånger om året under behandling med läkemedlet, är det nödvändigt att undersöka njurfunktionen.
Patienter med astma riskerar särskilt att utveckla överkänslighetsreaktioner, så de bör övervakas.
I sällsynta fall utvecklas en allvarlig kränkning av blodkompositionen under behandling med läkemedlet. Om patienten har oförklarlig blödning, blåmärken eller purpura, feber och ont i halsen, bör blod tas för analys. Om du misstänker en förändring i blodets cellulära sammansättning bör behandlingen med mesalazin avbrytas.
Mesavant kan orsaka akut intoleranssyndrom, vilket ofta är svårt att skilja från en förvärring av den inflammatoriska processen i tarmen. Frekvensen av detta fenomen är inte exakt känd, men i kontrollerade studier av sulfasalazin och mesalazin var det upp till 3%. De viktigaste symptomen på syndromet är: akut buksmärta, tarmkramper, blodig diarré, ibland utslag, huvudvärk och feber. Om du misstänker ett akut intoleranssyndrom bör Mezavant avbrytas och inte längre användas.
Hinder i övre mag-tarmkanalen (funktionell eller organisk) kan hämma uppkomsten av den terapeutiska effekten.
Mesalazin kan falskt öka nivåerna av urinormetanefrin när de testas med vätskekromatografi, eftersom kromatogrammen för normetanefrin och N-acetyl-5-aminosalicylsyra (den huvudsakliga metaboliten av mesalazin) är likartade. En alternativ metod rekommenderas för att bestämma koncentrationen av normetanefrin.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Man tror att Mezavant inte påverkar förmågan att köra fordon och arbeta med andra potentiellt farliga och komplexa mekanismer, men inga speciella studier har gjorts om detta ämne.
Applicering under graviditet och amning
Data om användning av Mezavant under graviditet är begränsade. Mesalazin passerar genom moderkakan till fostret, men dess koncentration i fostervävnader är signifikant lägre än terapeutiska koncentrationer. Djurstudier har inte avslöjat några negativa effekter av mesalazin på fostret, graviditeten, förlossningen och ytterligare utveckling av avkomman. Hos människor är det möjligt att använda Mezavant under graviditet efter bedömning av den förväntade nyttan för modern och den potentiella risken för fostret. Vid förskrivning av stora doser av läkemedlet till gravida kvinnor måste försiktighet iakttas.
En viss mängd mesalazin utsöndras i bröstmjölk. Koncentrationen av metaboliten i bröstmjölk är något högre. Läkemedlet används med försiktighet under amning, med hänsyn till förhållandet mellan fördelarna för modern och riskerna för barnet. Fall av sporadisk diarré har rapporterats hos ammande barn vars mödrar tog mesalazin.
Enligt tillgängliga data påverkar Mezavant inte manliga patienters förmåga att bli gravid.
Pediatrisk användning
Mezavant rekommenderas inte att ordineras till personer under 18 år, eftersom det inte finns några data om effekt och säkerhet vid användning av mesalazin hos barn och ungdomar under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Patienter med mild eller måttlig nedsatt njurfunktion bör vara försiktiga när de tar Mezavant.
Läkemedlet är kontraindicerat hos patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion (vid en glomerulär filtreringshastighet på mindre än 30 ml / min).
För kränkningar av leverfunktionen
Eftersom det har förekommit fall av leverenzymer under behandling med mesalazin bör Mezavant ordineras med försiktighet vid mild eller måttlig leverfunktion.
För patienter med svårt nedsatt leverfunktion är Mezavant kontraindicerat.
Läkemedelsinteraktioner
Mesalazin interagerar inte med de fyra vanligaste antimikrobiella medlen i medicinsk praxis (metronidazol, amoxicillin, sulfametoxazol och ciprofloxacin).
Mesavant bör användas med försiktighet tillsammans med nefrotoxiska medel, inklusive azatioprin och icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, eftersom risken för oönskade biverkningar från njurarna ökar.
Mesalazin kan hämma aktiviteten av enzymet tiopurinmetyltransferas, därför används det med försiktighet i kombination med merkaptopurin och azatioprin (på grund av risken för en kränkning av blodets cellulära sammansättning).
Mesavant kan minska aktiviteten hos kumarinantikoagulantia. Om användning av denna kombination är nödvändig bör protrombintiden övervakas regelbundet.
Analoger
Mezavant-analoger är: Mesakol, Kansalazin, Salofalk, Pentasa, Asakol och Ulcolfri.
Villkor för lagring
Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
Tabletternas hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Mezavant
Enligt recensioner är Mezavant ett mycket bra läkemedel för behandling av ulcerös kolit. Patienter noterar att det är mer effektivt än andra mesalazininnehållande läkemedel. Läkemedlet orsakar sällan biverkningar.
Den största nackdelen är priset på tabletterna, vilket är betydligt högre än genomsnittet. Mezavant finns inte alltid på apotek.
Priset på Mezavant på apotek
Priset på Mezavant i form av enterobelagda tabletter (60 st. Per förpackning) är 3990–4120 rubel.
Mezavant: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Mezavant 1200 mg enterobelagda tabletter med långvarig verkan 60 st. 3366 RUB köpa |
|
Mezavant tabletter p.p. långvarig verkan 1200 mg 60 st. 4034 RUB köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
