Madopar
Madopar: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Läkemedelsinteraktioner
- 11. Analoger
- 12. Villkor för lagring
- 13. Villkor för utdelning från apotek
- 14. Recensioner
- 15. Pris på apotek
Latinskt namn: Madopar
ATX-kod: N04BA02
Aktiv ingrediens: levodopa + benserazid (levodopa + benserazide)
Tillverkare: Roche S. s. A. (Italien), F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Schweiz)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-08-14
Priser på apotek: från 652 rubel.
köpa
Madopar är ett kombinerat läkemedel mot parkinson.
Släpp form och komposition
Doseringsformer av Madopar:
- Hårda gelatinkapslar (125): storlek nr 2, ogenomskinlig struktur med en rosa-köttfärgad kropp, en ljusblå keps och svart "ROCHE" -markering; inuti kapslar - granulärt pulver av ljus beige färg, ibland skrynkligt (30 eller 100 st. i glasflaskor i mörk färg, i en kartong 1 flaska);
- Kapslar hårda gelatinösa med modifierad frisättning (GSS 125): storlek nr 1, ogenomskinlig struktur med en ljusblå kropp, en mörkgrön keps och en roströd inskription "ROCHE"; inuti kapslar - granulärt pulver av gulaktig eller vit färg, ibland skrynklig (30 eller 100 st. i glasflaskor i mörk färg, i en kartong 1 flaska);
- Dispergerbara tabletter (snabbverkande) (125): platt cylindrisk form, med en avfasad kant, nästan vit eller vit i färg med en lätt marmorering av ytan, på ena sidan finns en skiljelinje, på den andra - gravering "ROCHE 125", med liten eller ingen lukt, tablettens diameter är cirka 11 mm, tjockleken är cirka 4,2 mm (30 eller 100 st. i glasflaskor av mörk färg, i en kartong 1 flaska);
- Tabletter 250: platt cylindrisk form, med en avfasad kant, blekröd med mindre stänk, på ena sidan graverad "ROCHE", en korsformad linje och en sexkant, på den andra - en korsformad delningslinje; tablettdiameter 12,6-13,4 mm, tjocklek 3-4 mm (30 eller 100 stycken i injektionsflaskor i mörkt glas, 1 injektionsflaska i en kartong).
De aktiva ingredienserna i Madopar är levodopa och benserazidhydroklorid, deras innehåll i beredningen (respektive):
- 1 kapsel (storlek nr 2 och nr 1) - 100 mg och 28,5 mg, vilket motsvarar 25 mg benserazid;
- 1 dispergerbar tablett (125) - 100 mg och 28,5 mg, vilket motsvarar 25 mg benserazid;
- 1 tablett (250) - 200 mg och 57 mg, vilket motsvarar 50 mg benserazid.
Hjälpkomponenter:
- Kapslar 125: magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, povidon, talk;
- Kapslar GSS 125 (modifierad frisättning): mannitol, hydrerad vegetabilisk olja, povidon, hypromellos, kalciumvätefosfat, magnesiumstearat, talk;
- Tabletter 125: förgelatinerad majsstärkelse, vattenfri citronsyra, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa;
- Tabletter 250: kalciumvätefosfat, mannitol, mikrokristallin cellulosa, krospovidon, förgelatinerad majsstärkelse, etylcellulosa, kolloidal vattenfri kiseldioxid, järnoxidrött färgämne, magnesiumstearat, natriumdokusat.
Sammansättning av kapslar: titandioxid (E171), gelatin.
Dessutom, som en del av kapslar:
- Kapslar 125: lock - indigokarmint färgämne (E132), kropp - järnoxid rött färgämne (E172);
- GSS 125 kapslar: lock - indigokarmint färgämne (E132), järnoxidgult färgämne (E172), kropp - indigokarmint färgämne (E132).
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Dopamin, som fungerar som en neurotransmittor i hjärnan, produceras för lite i basala ganglier hos patienter med Parkinsons sjukdom. Levodopa, eller L-DOPA (4-dihydrofenylalanin), är den metaboliska föregångaren till dopamin. Till skillnad från det senare tränger detta ämne väl igenom blod-hjärnbarriären. Efter att levodopa kommer in i centrala nervsystemet omvandlas det till dopamin genom dekarboxylas av aromatiska L-aminosyror.
När det tas oralt avkarboxyleras levodopa snabbt för att bilda dopamin i både extracerebral och cerebral vävnad. Som ett resultat når det mesta av den aktiva substansen inte basala ganglier, och perifer dopamin framkallar ofta biverkningar. Av denna anledning krävs blockering av extracerebral dekarboxylering av levodopa, vilket blir möjligt när det kombineras med benserazid, som är en hämmare av perifert dekarboxylas av aromatiska L-aminosyror.
Som en del av Madopar presenteras levodopa och benserazid i förhållandet 4: 1. Samtidigt förblir läkemedlet lika effektivt som levodopa i betydande doser.
När läkemedlet används för att eliminera rastlösa bensyndrom har den exakta verkningsmekanismen inte studerats, men förmodligen spelar det dopaminerga systemet en viktig roll i patogenesen av denna sjukdom.
Farmakokinetik
Madopar 125 kapslar och Madopar 250 tabletter
Levodopa och benserazid absorberas övervägande i de övre delarna av tunntarmen (66-74% av den dos som tas), och absorptionsgraden beror inte på absorptionsstället i denna del av tarmen. Den maximala plasmanivån för levodopa uppnås 1 timme efter att tabletterna eller kapslarna tagits. Madopar 250 tabletter och Madopar 125 kapslar är bioekvivalenta när de tas i en identisk moldos. Den absoluta biotillgängligheten för levodopa i dessa doseringsformer är i genomsnitt 98% (intervallet varierar från 74% till 112%). Graden av absorption av levodopa (AUC) och dess maximala plasmakoncentrationer ökar i direkt proportion till dosen (avser dosområdet 50-200 mg). När Madopar tas samtidigt med mat, minskar nivån och absorptionsgraden av levodopa. När kapslar eller tabletter ordineras efter måltider minskas den maximala koncentrationen av levodopa i blodplasman med 30% och tiden för att nå den ökas. Graden av absorption av denna aktiva ingrediens minskas med 15%.
Dispergerbara tabletter (snabbverkande) Madopar 125
Efter oral administrering av dispergerbara tabletter liknar de farmakokinetiska profilerna för levodopa de som administreras av Madopar 250 tabletter eller Madopar 125 kapslar, men maximala plasmakoncentrationer uppnås vanligtvis på kortare tid. Patientabsorptionshastigheter för dispergerbara tabletter tenderar att vara mindre variabla.
Modopar GSS 125 kapslar med modifierad frisättning
För Madopar GSS 125 är olika farmakokinetiska parametrar karakteristiska än för andra doseringsformer. De aktiva ingredienserna frigörs i magen i obetydlig takt. Den maximala koncentrationen av levodopa överstiger inte 20-30% av den efter att ha tagit Madopar 250 tabletter och Madopar 125 kapslar och uppnås 3 timmar efter att läkemedlet har tagits. Dynamiken för koncentrationen av den aktiva substansen i plasma kännetecknas av en längre "halveringstid" (den tidsperiod under vilken halten levodopa i plasma överstiger eller är lika med hälften av den maximala koncentrationen) än Madopar 250 tabletter eller Madopar 125 kapslar, vilket bekräftar den kontinuerliga modifierade frisättningen. Biotillgänglighet av Madopar GSS 125 kapslar är 50–70% av biotillgängligheten för Madopar 250 tabletter och Madopar 125 kapslar, och intaget av mat påverkar inte det. Den maximala koncentrationen av levodopa beror inte heller på matintaget och nås i detta fall 5 timmar efter att ha tagit denna doseringsform.
Levodopa passerar blod-hjärnbarriären via ett mättbart transportsystem. Det finns ingen plasmaproteinbindning. Distributionsvolymen är 57 liter. Arean under koncentrationstidskurvan (AUC) för levodopa i cerebrospinalvätska är 12% av den i plasma. När Madopar tas i rekommenderade doser tränger benserazid inte in i blod-hjärnbarriären och ackumuleras huvudsakligen i levern, tunntarmen, njurarna och lungorna.
Metabolism av levodopa utförs i två huvudvägar (o-metylering och dekarboxylering) och två sidor (oxidation och transaminering). Levodopa omvandlas till dopamin med aromatiskt L-aminosyradekarboxylas. De viktigaste slutprodukterna i denna metaboliska väg är dihydroxifenylättiksyra och homovanillinsyror.
Katekol-O-metyltransferas är involverad i metyleringen av levodopa, vilket resulterar i bildningen av 3-O-metyldopa. Halveringstiden för denna huvudmetabolit från plasma är 15-17 timmar, och hos patienter som tar Madopar i rekommenderade doser ackumuleras den. Vid administrering tillsammans med benserazid genomgår levodopa perifer dekarboxylering i mindre utsträckning, vilket leder till högre plasmakoncentrationer av levodopa och 3-O-metyldopa och ett lägre innehåll av fenolkarboxylsyror (dihydrofenylättiksyra, homovanilinsyra) och katekolaminer (plasmidamin), dopamin.
I levern och tarmslemhinnan hydrolyseras benserazin och slutprodukten av processen är trihydroxibensylhydrazin. Denna metabolit är en potent hämmare av aromatisk L-aminosyradekarboxylas.
Med perifer hämning av aromatiskt L-aminosyradekarboxylas är halveringstiden för levodopa 1,5 timmar. Clearance av ämnet från plasma är cirka 430 ml / min.
Benserazid elimineras nästan helt genom deltagande i metaboliska processer. Utsöndring av metaboliter sker huvudsakligen genom njurarna (64%) och i mindre utsträckning genom tarmarna (24%).
Det finns ingen information om farmakokinetiken för levodopa hos patienter med lever- och njurinsufficiens. Hos äldre patienter (65-78 år) som lider av Parkinsons sjukdom ökar AUC och halveringstid med 25%, vilket inte hänvisar till kliniskt signifikanta förändringar och inte kräver korrigering av dosregimen.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna är Madopar indicerat för patienter med Parkinsons sjukdom:
- Idiopatisk rastlös bensyndrom;
- Restless legs syndrom hos patienter med kronisk njursvikt i dialys.
Dessutom föreskrivs för dysfagi och akinesi på morgonen och kvällen patienter med fenomenet "utarmning av effekten av en enstaka dos" eller fenomenet "ökning av latensperioden före den kliniska effekten av läkemedlet" dispergerbara snabbverkande tabletter 125.
För alla typer av fluktuationer i verkan av levodopa ("dyskinesi av toppdosen" eller "fenomenet i slutet av dosen", inklusive immobilitet på natten), är användning av Madopar GSS 125 kapslar indikerad.
Kontraindikationer
- Mentala patologier med en psykotisk komponent;
- Dekompenserad dysfunktion i organen i det endokrina systemet;
- Kardiovaskulära sjukdomar i dekompensationsstadiet;
- Dekompenserad leverfunktion
- Dekompenserad njurdysfunktion (förutom patienter med rastlösa bensyndrom i dialys);
- Samtidig användning av icke-selektiva monoaminoxidas (MAO) -hämmare, en kombination av MAO-typ A och MAO-typ B-hämmare;
- Stängd vinkelglaukom;
- Ålder under 25 år
- Perioden av graviditet och amning;
- Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.
Att ta Madopar är kontraindicerat hos kvinnor i fertil ålder som inte använder pålitliga preventivmetoder.
Instruktioner för användning Madopar: metod och dosering
Madopar tas oralt en halvtimme före eller 1 timme efter en måltid.
Kapslar sväljs hela, det rekommenderas inte att öppna Madopar GSS 125 kapslar, eftersom detta kommer att orsaka en förlust av effekten av modifierad frisättning av den aktiva substansen.
Tabletter 250 kan krossas för att underlätta sväljningen, dispergerbara tabletter löses i 25-50 ml vatten före användning. Tabletten löses upp inom några minuter, den resulterande mjölkvita lösningen måste tas under nästa halvtimme genom att blanda den ordentligt.
Användningen av Madopar börjar med ett gradvis urval av en individuell dos som ger en optimal terapeutisk effekt.
Rekommenderad dosering:
- Det inledande stadiet av sjukdomen: behandlingen bör börja med att ta läkemedlet i en dos av 50 mg / 12,5 mg (levodopa / benserazid) 3-4 gånger om dagen. Med tanke på Madopars tolerans gentemot patienter rekommenderas det att öka dosen gradvis. Den optimala kliniska effekten uppnås inom 4-6 veckor, vanligtvis med en daglig dos på 300-800 mg / 75-200 mg i 3 eller fler doser. Vid behov, fortsätt till en ytterligare ökning av den dagliga dosen bör inte vara tidigare än efter en månad;
- Underhållsdos: 100 mg / 25 mg 3-6 gånger om dagen, för att optimera effekten, bör dispergerbara tabletter eller kapslar GSS 125 användas;
- Syndrom med "rastlösa ben": läkemedlet tas 1 timme före sänggåendet under måltiderna, inte mer än 400 mg / 100 mg (500 mg Madopar) per dag;
- Idiopatisk rastlös bensyndrom med sömnstörningar: 125 kapslar eller 250 tabletter ska tas, startdos 50 mg / 12,5 mg-100 mg / 25 mg (levodopa / benserazid). För att uppnå en klinisk effekt bör dosen ökas till 200 mg / 50 mg;
- Idiopatiskt "rastlösa ben" -syndrom med sömn- och sömnstörningar: den initiala dosen är 1 kapsel GSS 125 och 1 kapsel 125 1 timme innan du går till sängs. Vid behov bör dosen av GSS 125 ökas till 2 kapslar;
- Idiopatiskt syndrom av "rastlösa ben" med störningar i att somna, sova och under dagen: dessutom - 1 dispergerbar tablett eller 1 kapsel 125, men inte mer än 400 mg / 100 mg (500 mg Madopar) per dag;
- Syndrom med "rastlösa ben" mot bakgrund av kronisk njursvikt hos patienter som får dialys: 1 kapsel 125 eller 1 dispergerbar tablett en halvtimme före dialysstart.
Vid utnämning av Madopar i kombination med andra antiparkinsonläkemedel kan det vara nödvändigt att minska dosen eller gradvis avbryta den.
Dispergerbara tabletter (snabbverkande) - en speciell form av Madopar för patienter med akinesi eller dysfagi på morgonen och kvällen, fenomenet "utarmning av effekten av en enstaka dos" eller "ökning av latensperioden före starten av den kliniska effekten av läkemedlet." Om fenomenet "utarmning av effekten av en enstaka dos" eller fenomenet "on-off" inträffar under dagen bör patienten överföras till ett mer frekvent intag av läkemedlet i mindre enstaka doser eller (och detta är att föredra) till användning av GSS 125 kapslar.
Det är tillrådligt att starta övergången till GSS 125 genom att ta morgondosen motsvarande dispergerbara tabletter eller 250 tabletter, medan det rekommenderas att behålla terapiregimen.
Öka dosen gradvis (med cirka 50%) efter 2-3 dagar. Patienter bör varnas för en eventuell tillfällig försämring av tillståndet under denna period, eftersom GSS 125: s verkan börjar något senare.
För att uppnå en snabbare klinisk effekt rekommenderas att GSS 125 kombineras med kapslar 125 eller dispergerbara tabletter (snabbverkande). Denna kombination är optimal för den första morgondosen.
Dosen av GSS 125 måste väljas noggrant och långsamt, med en paus på 2-3 dagar eller mer mellan byten.
För att uppnå en positiv effekt hos patienter med symtom som manifesteras på natten rekommenderas en gradvis ökning av kvällsdosen (före sänggåendet) av GSS 125 till 2 kapslar.
När dyskinesi uppträder när du tar GSS 125 bör intervallen mellan doserna ökas (detta ger en större effekt än att minska en enstaka dos).
Om Madopar GSS 125 inte är tillräckligt effektivt bör du återgå till de tidigare använda formerna av läkemedlet.
Långvarig terapi kan orsaka fenomenet "utmattning", episoder av "frysning", fenomenet "on-off". Särskilda fall av doseringsregimen består i att krossa den dagliga dosen av läkemedlet, det vill säga att minska en enstaka dos eller förkorta intervallet mellan doser av läkemedlet med fenomenet "utmattning" och episoder av "frysning", och med fenomenet "på-av" - att minska antalet doser med en ökning av dos. Då kan du försöka igen för att öka dosen för effektiviteten i behandlingen.
Dosjustering är inte nödvändig hos patienter med mild till måttlig njurinsufficiens. Madopar tolereras väl av patienter i hemodialys.
För att utesluta försämring av symtomen på rastlösa bensyndrom bör den dagliga dosen av Madopar inte överstiga 400 mg / 100 mg (levodopa / benserazid).
I händelse av en ökning av kliniska symtom bör patienten minska dosen levodopa eller gradvis byta till användning av andra läkemedel.
Bieffekter
- Matsmältningssystemet: diarré, illamående, kräkningar; i vissa fall - torrhet i munslemhinnan, förändring eller förlust av smak;
- Nervsystemet: sömnlöshet, upprördhet, ångest, hallucinationer, tillfällig desorientering (särskilt hos äldre patienter och med tidigare symtom), delirium, depression, yrsel, huvudvärk; (i de senare stadierna av behandlingen) ibland - svår sömnighet, spontana rörelser (såsom atetos eller chorea), episoder av "frysning", fenomenet "utmattning" (försvagning av effekten i slutet av dosperioden), episoder av plötslig sömnighet, fenomenet "on-off", försämring av rastlösa bensyndrom;
- Kardiovaskulärt system: ortostatisk hypotoni (med minskad dos av Madopar försvagas), arytmier, arteriell hypertoni;
- Hematopoietiskt system: sällan - övergående leukopeni, hemolytisk anemi, trombocytopeni;
- Andningsorgan: rinit, bronkit;
- Från kroppen som helhet: anorexi;
- Dermatologiska reaktioner: sällan - klåda, utslag;
- Laboratorieindikatorer: ibland - en ökning av gamma-glutamyltranspeptidas, ureakväve i blodet, en övergående ökning av aktiviteten hos leverenzymer och alkaliskt fosfatas, en förändring av urinfärgen till röd (när den står, blir det mörk);
- Andra: feberinfektion.
Överdos
En överdos av Madopar uttrycks av symtom, som i instruktionerna kallas biverkningar, men i en mer uttalad form. Detta är manifestationer från sidan av det kardiovaskulära systemet (arytmier), från mag-tarmkanalen (illamående och kräkningar) och den mentala sfären (sömnlöshet, suddig medvetenhet) samt patologiska ofrivilliga rörelser.
När du tar kapslar av läkemedlet med modifierad frisättning (Madopar GSS 125) kan symtom vid överdosering observeras senare på grund av den minskade absorptionsgraden av aktiva ingredienser i magen.
Vid överdosering är det nödvändigt att övervaka vitala funktioner. Det rekommenderas också symtomatisk behandling med användning av antiarytmika, andningsanaleptika och i förekommande fall antipsykotika. När du tar kapslar med modifierad frisättning av aktiva ingredienser (Madopar GSS 125), är det lämpligt att förhindra efterföljande absorption av Madopar.
speciella instruktioner
För att avsevärt minska risken för biverkningar från matsmältningssystemet bör du alltid ta Madopar med en liten mängd vätska eller mat och sakta öka dosen.
Hos patienter med öppenvinkelglaukom bör intraokulärt tryck övervakas regelbundet.
Innehållet av levodopa i läkemedlet kräver periodisk övervakning av lever- och njurfunktion, blodvärden.
Patienter med diabetes mellitus behöver justera dosen av hypoglykemiska medel och genomföra frekvent övervakning av blodsockernivån.
Före generell anestesi bör läkemedlet tas så länge som möjligt, förutom vid utnämning av halotananestesi, som mot bakgrund av Madopar kan orsaka fluktuationer i blodtryck (BP) och arytmi. Därför rekommenderas att halotananestesi slutar ta läkemedlet 12-48 timmar före generell anestesi. Efter operationen återupptas behandlingen med låga doser och ökas gradvis till föregående nivå.
Det är omöjligt att göra ett skarpt tillbakadragande av läkemedlet, detta kan orsaka utveckling av ett malignt neuroleptiskt syndrom, vars karakteristiska tecken är muskelstyvhet, en ökning av kroppstemperaturen och nivån av kreatinfosfokinas i blodserumet och mentala förändringar. Eftersom syndromet kan ta en form som utgör ett hot mot patientens liv, kräver det noggrann medicinsk övervakning och utnämning av lämplig symptomatisk behandling.
Användningen av läkemedlet måste åtföljas av regelbunden observation av patienten för att eventuella biverkningar kan uppstå. Depression kan uppstå både under behandlingen och vara en klinisk manifestation av parkinsonism.
Okontrollerad användning av ökande doser av läkemedlet kan orsaka beteendemässiga och kognitiva störningar.
I händelse av dåsighet eller plötsliga dåsighetstillfällen bör dosen minskas eller Madopar bör avbrytas, patienten under denna period måste vägra att köra fordon och mekanismer.
Applicering under graviditet och amning
Gravida kvinnor och kvinnor i den reproduktiva åldern som inte använder pålitliga preventivmetoder ska under inga omständigheter ta Madopar på grund av den höga risken för att utveckla skelettproblem hos fostret. Om graviditet inträffar under behandlingen med läkemedlet, bör det avbrytas omedelbart efter samråd med din läkare.
Om det är nödvändigt att ta Madopar under amning rekommenderas att amning stoppas omedelbart, eftersom det inte finns några tillförlitliga data om benserazids penetration i bröstmjölk. Hotet om felaktig skelettbildning hos en nyfödd kan inte helt uteslutas.
Läkemedelsinteraktioner
Samtidig användning av andra läkemedel indikeras endast enligt anvisningar från den behandlande läkaren, som med hänsyn till det kliniska tillståndet och eventuella samtidig patologier hos patienten kommer att ge rekommendationer för att undvika utveckling av allvarliga biverkningar.
Analoger
Analogerna till Madopar är: cyklodol, Pronoran, Vinpotropil, Eldepril, Yumex, Stalevo, Neomidantan, Levodopa / Benserazid-Teva.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara på en torr plats vid temperaturer: kapslar - upp till 30 ° C, tabletter - upp till 25 ° C.
Hållbarhet: kapslar och dispergerbara tabletter - 3 år, Madopar 250 mg tabletter - 4 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Madopar
I nätverket kan du hitta diametralt olika recensioner om Madopar. Vissa patienter noterar att vid långvarig behandling (över flera månader) av parkinsonism med läkemedlet observerades positiv dynamik: darrande och krampaktiga rörelser försvann, förtroende för rörelse och förmågan att självständigt reglera rörelser uppträdde. Andra patienter klagar dock över att de inte märkte några signifikanta förbättringar i deras tillstånd under behandling med Madopar, och i vissa fall minskade fysisk aktivitet till och med.
Pris för Madopar på apotek
Priset på Madopar i form av 125 mg kapslar är cirka 735-760 rubel (paketet innehåller 100 st.). Du kan köpa Madopar GSS 125 mg kapslar med modifierad frisättning för i genomsnitt 835-858 rubel (förpackningen innehåller 100 stycken). Kostnaden för dispergerbara tabletter Madopar 125 varierar från 840 till 878 rubel (paketet innehåller 100 st.). Madopar 250 tabletter kostar cirka 1350-1400 rubel (förpackningen innehåller 100 st.).
Madopar: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Madopar 125 100 mg + 25 mg kapslar 100 st. 652 r köpa |
|
Madopar snabbverkande tabletter 100 mg + 25 mg dispergerbara tabletter 100 st. 719 RUB köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
