Lercanidipin-SZ - Instruktioner För Användning, Recensioner, Pris, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Lercanidipin-SZ

Lercanidipine-SZ: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Lercanidipine-SZ

ATX-kod: C08CA13

Aktiv ingrediens: lercanidipin (lercanidipin)

Tillverkare: CJSC "North Star" (Ryssland)

Beskrivning och foto uppdaterad: 30.11.2018

Priser på apotek: från 127 rubel.

köpa

Lercanidipine-SZ är ett blodtryckssänkande medel.

Släpp form och komposition

Doseringsform - filmdragerade tabletter: runda, bikonvexa, från beigegul till beige (dosering 10 mg) och rosa-orange (dosering 20 mg); tvärsnittet visar en ljusgul kärna (10 eller 30 st. i blisterkonturförpackningar, i en kartong 3 eller 6 förpackningar med 10 tabletter vardera, eller 1 eller 2 förpackningar med 30 tabletter vardera; 30 st. i polymerburkar eller flaskor, i en kartong 1 burk eller 1 flaska; varje ask innehåller också instruktioner för användning av Lercanidipine-SZ).

Sammansättning av 1 tablett:

• aktiv substans: lerkanidipinhydroklorid - 10 eller 20 mg;
• hjälpkomponenter: magnesiumstearat, hypromellos (hydroxipropylmetylcellulosa), natriumstärkelseglykolat, mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat (mjölksocker);
• filmskal: Opadray II, inklusive polyvinylalkohol (delvis hydrolyserad), makrogol (polyetylenglykol) 3350, talk, titandioxid (E171) samt färgämnen: dosering 10 mg - röd järnoxid (E172), gul järnoxid (E172) och järnoxid svart (E172); dosering av 20 mg - röd järnoxid (E172) och gul gul järnoxid (E172).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Den aktiva ingrediensen i läkemedlet är lerkanidipinhydroklorid - en långsam kalciumkanalblockerare, ett derivat av 1,4-dihydropyridin, en racemisk blandning av höger- (R) och levoroterande (S) stereoisomerer. Lercanidipin-SZ blockerar selektivt flödet av kalciumjoner in i cellerna i kärlväggen, in i hjärtcellerna och glatta muskelceller.

Den hypotensiva effekten beror på förmågan hos lercanidipin att ha en direkt avslappnande effekt på vaskulära glatta muskelceller.

Läkemedlet kännetecknas av hög selektivitet för vaskulära glatta muskelceller, på grund av vilken det inte har en negativ inotrop effekt.

Lercanidipin-SZ är ett metaboliskt neutralt läkemedel, därför har det ingen signifikant effekt på nivån av lipoproteiner och apolipoproteiner i blodserumet, liksom på lipidprofilen hos patienter med arteriell hypertoni.

Den blodtryckssänkande effekten utvecklas inom 5-7 timmar efter att läkemedlet tagits in och varar i 24 timmar.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas lerkanidipin fullständigt från mag-tarmkanalen. Den maximala plasmakoncentrationen (_Cmax) observeras efter 1,5-3 timmar och är 3,3 ± 2,09 ng / ml efter att ha tagit en dos på 10 mg, 7,66 ± 5,9 ng / ml - en dos på 20 mg.

(+) R-enantiomeren och (-) S-enantiomeren av läkemedlet har en liknande farmakokinetisk profil: samma tid för att nå _Cmax och en motsvarande halveringstid (T _½).

AUC (area under koncentrationstidskurvan) och _{Cmax för} (-) S-enantiomeren av lercanidipin är ungefär 1,2 gånger högre än (+) R-enantiomeren. I in vivo-studier observerades inte omvandlingar av enantiomerer.

Läkemedlet genomgår effekten av det första passet genom levern. Dess absoluta biotillgänglighet när den tas på fastande mage är ~ 3%. Om du tar Lercanidipine-SZ efter en måltid, ökar denna siffra med cirka 3 gånger. Om läkemedlet tas oralt inom 2 timmar efter en måltid med hög fetthalt ökar dess biotillgänglighet med 4 gånger. Av denna anledning rekommenderas inte tabletterna att användas efter måltider.

Farmakokinetiken för lerkanidipin är icke-linjär. När du använder doser på 10, 20 och 40 mg är C _max- förhållandet 1: 3: 8 respektive AUC-förhållandet 1: 4: 18, vilket antyder en progressiv mättnad under den första passagen genom levern. Således ökar biotillgängligheten med ökande dos.

Läkemedlet tränger snabbt in i vävnader och organ. Förbindelsen med plasmaproteiner är mer än 98%. Vid allvarliga kränkningar av lever- och njurfunktion, på grund av en minskning av innehållet av proteiner i plasma, är en ökning av den fria fraktionen av lerkanidipin möjlig.

Det metaboliseras med deltagande av isoenzymet CYP3A4, vilket resulterar i att farmakologiskt inaktiva metaboliter bildas.

Det utsöndras i njurarna och genom tarmarna i ungefär lika stora mängder. T _{½ är i} genomsnitt 8-10 timmar. Med flera doser i kroppen ackumuleras inte.

Hos äldre, patienter med måttligt till måttligt nedsatt njurfunktion [kreatininclearance (CC)> 30 ml / min] och patienter med lätt nedsatt leverfunktion, liknar de farmakokinetiska parametrarna för lercanidipin dem som hos friska frivilliga.

Hos patienter med svår njurinsufficiens (CC <30 ml / min) och hos patienter i hemodialys ökar plasmakoncentrationen av läkemedlet med cirka 70%.

Vid måttlig och svår leverinsufficiens kommer läkemedlets systemiska biotillgänglighet att öka, eftersom lerkanidipin metaboliseras huvudsakligen i levern.

Indikationer för användning

Lercanidipine-SZ är avsett för behandling av artär hypertoni av grad I - II.

Kontraindikationer

Absolut:

• laktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom;
• svår njursvikt (CC mindre än 30 ml / min);
• svår leversvikt
• obstruktion av utflödeskanalen i vänster kammare;
• instabil angina;
• obehandlad hjärtsvikt;
• hjärtinfarkt överförd för mindre än en månad sedan;
• ålder upp till 18 år
• period av graviditet och amning;
• fertil ålder hos kvinnor som inte använder pålitliga preventivmetoder;
• samtidig användning av hämmare av isoenzymet CYP3A4 (till exempel erytromycin, ketokonazol, ritonavir, itrakonazol, troleandomycin), cyklosporin, grapefruktjuice;
• överkänslighet mot någon komponent i läkemedlet eller andra derivat av dihydropyridinserien.

Relativt (Lercanidipine-SZ tabletter används med försiktighet, efter en noggrann bedömning av fördelar och risker):

• kronisk hjärtsvikt
• dysfunktion i hjärtets vänstra kammare;
• hjärtiskemi;
• sjukt sinussyndrom (utan pacemaker);
• dysfunktion i levern av mild till måttlig svårighetsgrad;
• njursvikt (CC mer än 30 ml / min);
• äldre ålder;
• samtidig användning av betablockerare, digoxin, inducerare av CYP3A4-isoenzymet (till exempel rifampicin eller antikonvulsiva medel såsom fenytoin och karbamazepin), substrat av CYP3A4-isoenzymet (till exempel asmetol, terfenadin, klass III-antiarytmika såsom kinidin).

Lercanidipine-SZ, bruksanvisning: metod och dosering

Lercanidipine-SZ tabletter ska tas oralt, en gång om dagen, på morgonen, minst 15 minuter före frukost, svälja hela och dricka den nödvändiga mängden vatten.

Startdosen är 10 mg. Om den förväntade effekten inte uppnås ökas dosen till 2 mg efter 2 veckor. Ytterligare en dosökning är opraktisk eftersom sannolikheten för en ökning av effekten är låg, men det finns en hög risk för biverkningar.

Hos patienter med måttlig och svår njur- / leverinsufficiens bör en ökning av den dagliga dosen till 20 mg utföras med försiktighet.

Bieffekter

Möjliga biverkningar (beroende på utvecklingsfrekvensen fördelas enligt följande: ofta - från> 1/100 till 1/1000 till 1/10 000 till <1/1000, mycket sällan - <1/10 000, inklusive enskilda meddelanden):

• från immunsystemet: mycket sällan - överkänslighetsreaktioner;
• från det kardiovaskulära systemet: sällan - blodflöde i ansiktet, takykardi, hjärtklappning; sällan - angina pectoris; mycket sällan - bröstsmärtor, markant blodtryckssänkning (BP), svimning, hjärtinfarkt; hos patienter med angina pectoris, en ökning av attackernas frekvens, svårighetsgrad och varaktighet;
• från muskuloskeletala systemet: sällan - myalgi;
• från matsmältningssystemet: sällan - buksmärta, diarré, illamående, kräkningar, dyspepsi; mycket sällan - en reversibel ökning av leverenzymernas aktivitet;
• från njurarna och urinvägarna: sällan - pollakiuria (ökad frekvens av urinering);
• från nervsystemet: sällan - huvudvärk, yrsel; sällan - dåsighet;
• från huden och subkutan vävnad: sällan - hudutslag;
• andra: sällan - perifert ödem; sällan - ökad trötthet, allmän svaghet mycket sällan - tandköttshyperplasi.

Överdos

Symtom: illamående, perifer vasodilatation med en markant blodtryckssänkning och reflex takykardi. Tre fall av överdosering har rapporterats efter att ha tagit läkemedlet i en dos av 150, 280 och 800 mg. Alla patienter överlevde.

Överdosering är symtomatisk. Med en uttalad blodtryckssänkning och svimning utförs kardiovaskulär terapi, med bradykardi injiceras atropin intravenöst. Effekten av hemodialys har inte fastställts, men på grund av den höga bindningsgraden av lerkanidipin till plasmaproteiner är dialys troligen ineffektiv. Om du tar en för hög dos Lercanidipine-SZ (800 mg) rekommenderas att du tar aktivt kol och laxermedel, intravenös dopamin.

Det finns bevis för att ta 150 mg lerkanidipin samtidigt med etanol (mängden är okänd). Patienten var dåsig. I sådana fall är gastrisk sköljning och intag av aktivt kol nödvändigt.

Med kombinerad användning av 280 mg lerkanidipin med moxonidin i en dos av 5,6 mg uppstod mild njursvikt, svår hjärtinfarkt och kardiogen chock. I detta fall indikeras höga doser av katekolaminer, furosemid (diuretikum), hjärtglykosider, plasmasubstitut.

speciella instruktioner

Patienter med kranskärlssjukdom riskerar ökad kärlkrampanfall, därför bör läkemedelsbehandling utföras med försiktighet.

Vid kronisk hjärtsvikt är det möjligt att börja ta Lercanidipine-SZ först efter att kompensera för sjukdomen.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

När du använder Lercanidipine-SZ (särskilt i det inledande behandlingsskedet och under perioden för att öka dosen) ska försiktighet iakttas av fordonsförare och personer som är anställda i potentiellt farliga industrier som kräver koncentration av uppmärksamhet, reaktionshastighet och rörelsens noggrannhet.

Applicering under graviditet och amning

I djurstudier hittades ingen teratogen effekt av lercanidipin, men teratogena effekter noterades vid användning av andra dihydropyridinderivat. Av denna anledning är Lercanidipine-SZ kontraindicerat hos gravida och ammande patienter, liksom hos kvinnor i fertil ålder som inte använder pålitliga preventivmetoder.

På grund av läkemedlets höga lipofilitet antas det att lerkanidipin kan tränga in i bröstmjölk, därför är dess användning kontraindicerad under amning.

Pediatrisk användning

Läkemedlets effekt och säkerhet för pediatriska patienter har inte fastställts, därför är Lercanidipine-SZ kontraindicerat hos barn och ungdomar under 18 år.

Med nedsatt njurfunktion

Vid svår njursvikt (CC <30 ml / min) är Lercanidipine-SZ förbjudet för användning.

Vid lindriga och måttliga störningar (CC> 30 ml / min) krävs vanligtvis ingen korrigering av dosregimen, men behandlingen bör utföras under noggrann medicinsk övervakning.

För kränkningar av leverfunktionen

Vid allvarligt nedsatt leverfunktion är Lercanidipine-SZ förbjudet för användning.

Vid milda till måttliga störningar är dosjustering vanligtvis inte nödvändig, men behandlingen bör utföras med försiktighet.

Användning hos äldre

Det finns inget behov av att justera doseringsregimen för Lercanidipine-SZ för äldre patienter, men konstant övervakning av deras tillstånd krävs.

Läkemedelsinteraktioner

Lercanidipin har ingen effekt på warfarins farmakokinetik.

Hos äldre patienter som fick fluoxetin (en hämmare av CYP2D6- och CYP3A4-isoenzymer) identifierades inga signifikanta förändringar i lerkanidipins farmakokinetik.

Vid behov kan Lercanidipine-SZ användas samtidigt med ACE-hämmare (angiotensin-omvandlande enzym), betablockerare, diuretika.

Kontraindicerade kombinationer:

• hämmare av isoenzymet CYP3A4 av cytokrom P ₄₅₀ (till exempel erytromycin, ketokonazol, itrakonazol): plasmakoncentrationen av lercanidipin ökar och som en följd av detta ökar den hypotensiva effekten;
• cyklosporin: det finns en ömsesidig ökning av plasmakoncentrationer av läkemedel;
• grapefruktjuice: metabolismen av lercanidipin hämmas, varigenom den antihypertensiva effekten förstärks.

Läkemedelsinteraktioner att ta hänsyn till:

• midazolam: hos äldre ökar biotillgängligheten av lerkanidipin med cirka 40%;
• etanol: den hypotensiva effekten av lercanidipin förstärks;
• rifampicin, antikonvulsiva medel (till exempel karbamazepin, fenytoin): en minskning av plasmakoncentrationen av lerkanidipin och som ett resultat är dess effekt möjlig;
• simvastatin: dess AUC ökar med 56%, AUC för dess aktiva metabolit beta-hydroxisyra - med 28% (denna effekt kan undvikas genom att ta läkemedel vid olika tidpunkter på dygnet);
• cimetidin (i höga doser): det är möjligt att öka biotillgängligheten av lercanidipin och som ett resultat dess hypotensiva verkan;
• metoprolol: biotillgängligheten av lercanidipin minskar signifikant (med cirka 50%);
• digoxin: dess plasmakoncentration kan öka med cirka 33% (det är nödvändigt att övervaka patientens tillstånd för utveckling av tecken på berusning).

Lercanidipin bör användas med försiktighet i kombination med antiarytmika klass III (till exempel amiodaron), liksom kinidin, astemizol, terfenadin.

Analoger

Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm, etc. är analoger av Lercanidipin-SZ.

Villkor för lagring

Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C utom barns räckhåll, skyddad från ljus.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Lercanidipine-SZ

Enligt recensioner är Lercanidipine-SZ ett effektivt antihypertensivt läkemedel som sänker högt blodtryck väl, orsakar inte biverkningar även vid långvarig användning och är överkomligt.

Pris för Lercanidipine-SZ på apotek

Det ungefärliga priset på Lercanidipine-SZ för en förpackning med 30 filmdragerade tabletter: i en dos av 10 mg - 206-217 rubel, i en dos av 20 mg - 310-315 rubel.

Lercanidipine-SZ: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Lercanidipine-SZ 20 mg tabletter 30 st. 127 RUB köpa

Lercanidipine-SZ 10 mg tabletter 30 st. 239 r köpa

Lercanidipine-SZ tabletter p.o. 10 mg 30 st. 251 r köpa

Lercanidipine-SZ tabletter p.o. 20 mg 30 st. RUB 315 köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!