Zofran

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Zofran: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Läkemedelsinteraktioner
11. Analoger
12. Villkor för lagring
13. Villkor för utdelning från apotek
14. Recensioner
15. Pris på apotek

Latinskt namn: Zofran

ATX-kod: A04AA01

Aktiv ingrediens: Ondansetron (Ondansetron)

Producent: GLAXO WELLCOME PRODUCTION (Frankrike), GlaxoSmithKline Trading (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-08-08

Zofran är ett läkemedel med antiemetisk verkan.

Släpp form och komposition

Lösning för intravenös och intramuskulär administrering: färglös transparent vätska, praktiskt taget fri från främmande inneslutningar (i ampuller om 2 eller 4 ml, 5 ampuller i konturplastförpackningar (pallar), 1 pall i en kartong);
Sirap: klar vätska från ljusgul till färglös med en karakteristisk jordgubblukt (i mörka glasflaskor på 50 ml, 1 flaska i en kartong med en måttsked ingår);
Rektala suppositorier: vita, homogena, släta, i form av en cylinder med en spetsig ände (i remsor med 1 suppositorium, 1 eller 2 remsor i en kartong);
Pastiller: vita, runda, konvexa på ena sidan, på den andra - platta (i blister på 10 st., 1 blister i en kartong).

Sammansättningen av 1 ml lösning för intravenös och intramuskulär administrering inkluderar:

Aktiv ingrediens: ondansetron - 2,5 mg (i form av dihydrathydroklorid), i termer av ondansetron - 2 mg;
Hjälpkomponenter: citronsyramonohydrat, natriumcitrat, natriumklorid, vatten för injektionsvätska.

Sammansättningen av 1 pastill innehåller:

Aktiv ingrediens: ondansetron - 4 eller 8 mg;
Hjälpkomponenter: aspartam, gelatin, mannitol, natriummetylhydroxibensoat, jordgubbssmak, natriumpropylhydroxibensoat, renat vatten.

Sammansättningen av 5 ml sirap innehåller:

Aktiv ingrediens: ondansetron - 5 mg (i form av dihydrathydroklorid), i termer av ondansetron - 4 mg;
Hjälpkomponenter: vattenfri citronsyra, natriumcitratdihydrat, natriumbensoat, sorbitollösning, jordgubbsmak, renat vatten.

Sammansättningen av ett rektalt suppositorium innehåller:

Aktiv ingrediens: ondansetron - 16 mg;
Hjälpkomponent: witepsol S58.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Ondansetron, den aktiva komponenten i Zofran, är en potent, starkt selektiv 5HT ₃ -receptorantagonist. Mekanismen för att förebygga symtom som illamående och kräkningar är inte exakt definierad. Med användning av cytostatika och strålterapi frigörs antagligen serotonin (5HT) i tunntarmen, vilket orsakar munklyftreflexen genom att stimulera ändarna på de avferenta fibrerna i vagusnerven och aktivera 5HT _3- receptorer. Ondansetron ger en första blockering av denna reflex.

I sin tur kan aktiveringen av de avferenta ändarna av vagusnerven leda till utlösning av den centrala mekanismen i munklyftreflexen och frisättningen av 5HT i det bakre fältet av fundus i den fjärde kammaren. Därför, Zofran s undertryckande av illamående och kräkningar som orsakas av strålningsterapi och användning av cytostatiska läkemedel som kemoterapi är mest sannolikt är möjligt på grund den antagonistiska effekten på 5HT ₃ receptorer av neuron belägna i både det centrala nervsystemet och i periferin.

Verkningsmekanismen för Zofran för att förhindra illamående och kräkningar som postoperativa komplikationer är okänd, men motsvarar i allmänhet den för lindring av illamående och kräkningar, orsakad av strålbehandling och kemoterapi.

Intag av ondansetron påverkar inte innehållet av prolaktin i blodplasma.

Farmakokinetik

De farmakokinetiska parametrarna för ondansetron förblir oförändrade när det administreras upprepade gånger i kroppen. Denna förening kännetecknas av identiska systemiska effekter när den administreras intramuskulärt och intravenöst. Den proteinbindande förmågan hos ondansetron är obetydlig och uppgår till 70–76%.

Både när det tas oralt och med intramuskulär och intravenös administrering är fördelningen av den aktiva komponenten i Zofran ungefär lika. Distributionsvolymen vid steady state är cirka 140 liter.

Ondansetron utsöndras från den systemiska cirkulationen och metaboliseras huvudsakligen i levern. Mindre än 5% av den administrerade dosen utsöndras oförändrat genom njurarna. Fördelningen av detta ämne med intramuskulär och intravenös administrering, liksom oral administrering, är identisk med halveringstiden och är cirka 3 timmar.

Farmakokinetiken för ondansetron bestäms av patientens kön. Hos kvinnor observeras en högre grad av absorption och hastighet och en lägre distributionsvolym och systemisk clearance (parametrar justeras med hänsyn till kroppsvikt) än hos manliga patienter.

Hos barn i åldrarna 1–4 månader som genomgick operation var clearance cirka 30% långsammare än hos patienter i åldern 5–24 månader. En liknande trend observerades när man jämför grupper av nyfödda och barn i åldern 3–12 år. Halveringstiden för ondansetron hos patienter i åldern 1-4 månader är i genomsnitt 6,7 timmar, medan det är cirka 2,9 timmar hos patienter i åldern 5-24 månader och 3-12 år.

Skillnaderna i farmakokinetiska parametrar förklaras av den ökade andelen vätska i kroppen hos nyfödda och spädbarn, liksom av den stora distributionsvolymen för ondansetron, som är en vattenlöslig substans, hos barn i åldern 1–4 månader.

Hos barn i åldrarna 3–12 år, som fick valbara operationer under generell anestesi, minskade de absoluta värdena för distansvolym och clearance för ondansetron jämfört med dessa indikatorer hos vuxna. Korrigering av värdena för distributionsvolymen och clearance beroende på kroppsvikt leder till nästan identiteten för dessa indikatorer i olika åldersgrupper. Beräkning av dosen i enlighet med kroppsvikt kompenserar fullt ut för systemisk exponering av ondansetron och åldersrelaterade förändringar hos barn.

Data om innehållet av ondansetron i blodplasman, liksom resultaten av modellering av beroendet av det kliniska svaret på exponering, tyder på en mer märkbar effekt av läkemedlet på QTcF-intervallet hos patienter i åldern 75 år och äldre än hos patienter i yngre ålder.

Hos patienter med måttlig njurinsufficiens (CC 15-60 ml / min) minskar distributionsvolymen och systemisk clearance efter intravenös administrering av Zofran, vars konsekvens är en ökning av halveringstiden nästan ingen klinisk signifikans till 5,4 timmar. Studier där patienter deltog med svår njursvikt, som kräver konstant hemodialys, avslöjade inte förändringar i ondansetrons farmakokinetik efter infusionen.

Hos patienter med svår leverfunktion minskar den systemiska clearance av den aktiva substansen Zofran kraftigt och halveringstiden ökar till 15–32 timmar. Oral biotillgänglighet är nästan 100% på grund av inhibering av presystemisk metabolism.

Indikationer för användning

Zofran ordineras för att förebygga och eliminera kräkningar och illamående, som orsakas av följande skäl:

Cytostatisk kemoterapi eller strålbehandling;
Kirurgiska ingrepp (tabletter för resorption, lösning för intravenös och intramuskulär administrering, sirap).

Kontraindikationer

Graviditet och amning;
Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.

Zofran i form av suppositorier är kontraindicerat för användning i barndomen, sirap och pastiller kan tas från 2 års ålder (läkemedlets effektivitet och säkerhet för små barn har inte studerats).

Lösningen för intravenös och intramuskulär administrering bör användas med försiktighet samtidigt med antiarytmiska läkemedel och betablockerare, liksom hos patienter med hjärtarytmier och ledningsstörningar och med signifikanta elektrolytstörningar (i mycket sällsynta fall kan intravenös administrering av läkemedlet utveckla övergående EKG-förändringar, inklusive förlängning QT-intervall).

Instruktioner för användning av Zofran: metod och dosering

Zofran-tabletter ska placeras på tungans spets och sväljas efter upplösning, sirapen ska tas oralt.

Vanligtvis är den vuxna dagliga orala dosen 8-32 mg.

Det rekommenderas att använda följande lägen:

Måttlig emetogen kemoterapi och strålbehandling: 8 mg 1-2 timmar före start av huvudterapin, igen efter 12 timmar ta samma dos;
Mycket emetogen kemoterapi: ondansetron 24 mg samtidigt med dexametason 12 mg 1-2 timmar innan kemoterapi påbörjas.

För att förhindra långvarig eller sen kräkning som inträffar efter 24 timmar är det nödvändigt att fortsätta ta Zofran oralt 2 gånger om dagen, 8 mg, i 5 dagar.

Till barn injiceras Zofran omedelbart före kemoterapin en gång i form av en injektionsvätska, lösning intravenöst i en dos av 5 mg / m². Efter 12 timmar tas läkemedlet oralt (sirap, tabletter för resorption) i en dos av 4 mg. Efter avslutad kemoterapibehandling bör behandlingen fortsättas i 5 dagar, 2 gånger om dagen, 4 mg.

För att förhindra och eliminera kräkningar och illamående under den postoperativa perioden visas vuxna ta Zofran i form av sirap eller tabletter för resorption i en dos av 16 mg 1 timme före anestesi.

För att lindra postoperativ kräkningar och illamående används Zofrans injektionsvätska.

För att förhindra och stoppa utvecklingen av postoperativ kräkningar och illamående administreras läkemedlet intravenöst till barn.

Ingen dosförändring krävs för äldre patienter och patienter med njurinsufficiens och långsam metabolism av spartein / debrisoquine. Den dagliga dosen av ondansetron för patienter med nedsatt leverfunktion bör inte överstiga 8 mg.

Zofran i form av suppositorier används rektalt.

Schemat för att använda läkemedlet för förebyggande och eliminering av kräkningar och illamående orsakad av strålbehandling eller cytostatisk kemoterapi beror på emetogeniciteten av cancerbehandling. Vid måttlig emetogen kemoterapi eller strålbehandling ordineras 1 suppositorium (16 mg ondansetron) 1-2 timmar före huvudterapin. För högemetogen kemoterapi används läkemedlet i samma dos samtidigt med intravenös administrering av 20 mg dexametason.

För att förhindra långvarig eller sen kräkning som utvecklas 24 timmar efter avslutad strålbehandling eller kemoterapi är det nödvändigt att fortsätta behandlingen i 5 dagar, 1 suppositorium per dag (det är också möjligt att ta läkemedlet oralt i form av pastiller eller sirap).

Det rekommenderas inte att använda Zofran i form av suppositorier för barn och patienter med funktionsstörningar i levern. Ingen dosförändring krävs för äldre patienter och patienter med njurinsufficiens och långsam metabolism av spartein / debrisoquine.

Dosregimen för läkemedlet i form av en lösning för injektion för att förhindra och eliminera kräkningar och illamående orsakad av strålbehandling eller cytostatisk kemoterapi beror på emetogeniciteten hos antitumörbehandlingen.

Följande regimer rekommenderas för vuxna:

Emetogen strålbehandling och kemoterapi: Innan behandlingen påbörjas administreras 8 mg Zofran intramuskulärt eller långsamt intravenöst;
Mycket emetogen kemoterapi: omedelbart innan behandlingen påbörjas administreras 8 mg Zofran en gång intravenöst eller intramuskulärt. Användning av högre doser (8-32 mg) är möjlig genom intravenös infusion efter upplösning av Zofran i 50-100 ml 0,9% natriumkloridlösning eller annan kompatibel infusionslösning i 15 minuter eller mer. Det är möjligt att använda läkemedlet på ett annat sätt: 8 mg av lösningen injiceras långsamt intravenöst eller intramuskulärt omedelbart före kemoterapi, sedan ordineras ytterligare 2 intravenösa eller intramuskulära injektioner med samma dos med ett intervall på 2-4 timmar, eller i 24 timmar används en kontinuerlig infusion av läkemedlet med en hastighet av 1 mg per timme. Effekten av Zofran kan förbättras genom ytterligare en intravenös enda administrering av 20 mg dexametason-natriumfosfat före kemoterapi.

För barn från 6 månader till 17 år förskrivs Zofran baserat på kroppens ytarea (läkemedlet administreras intravenöst omedelbart före kemoterapi):

Mindre än 0,6 m²: initialdos - 5 mg / m²; efter 12 timmar tas 2 mg sirap oralt;
0,6-1,2 m²: initialdos - 5 mg / m²; efter 12 timmar tas 4 mg sirap oralt;
Mer än 1,2 m²: initial dos - 8 mg; efter 12 timmar tas 8 mg sirap oralt.

I 5 dagar efter avslutad behandling fortsätter sirapen 2 gånger om dagen i samma dos (2, 4 respektive 8 mg).

För barn, som ett alternativ, kan Zofran administreras omedelbart före kemoterapi som en enda intravenös injektion i en dos av 0,15 mg / kg (upp till 8 mg). Denna dos kan ges på nytt var fjärde timme (totalt högst tre doser). Att ta Zofran oralt 2 gånger dagligen med 4 mg kan fortsätta i ytterligare 5 dagar efter avslutad kemoterapikur. Doser bör inte vara högre än de som rekommenderas för vuxna.

För att förhindra och eliminera kräkningar och illamående under den postoperativa perioden rekommenderas en enda intramuskulär eller långsam intravenös injektion av 4 mg Zofran för vuxna under induktion av anestesi. För behandling av kräkningar och illamående under den postoperativa perioden administreras 4 mg av lösningen intramuskulärt eller långsamt intravenöst.

För att förhindra och eliminera kräkningar och illamående under den postoperativa perioden (efter operation under generell anestesi) ordineras barn från 1 månad till 17 år 0,1 mg / kg (högst upp till 4 mg) i form av en långsam intravenös injektion. Läkemedlet kan administreras efter operation eller före, under eller efter induktion av anestesi. Samma dos är indicerad för lindring av kräkningar och illamående som utvecklades under den postoperativa perioden.

Erfarenheten av användning av Zofran för att förebygga och lindra postoperativ kräkningar och illamående hos äldre patienter är begränsad, även om läkemedlet i allmänhet tolereras väl av patienter över 65 år som får kemoterapi.

Ingen dosändring krävs för patienter med funktionsnedsatt njurfunktion och långsam metabolism av spartein / debrisokin. Den dagliga dosen av ondansetron för patienter med nedsatt leverfunktion bör inte överstiga 8 mg.

Följande lösningar kan användas vid utspädning av Zofrans injektionslösning:

5% dextroslösning;
0,9% natriumkloridlösning;
10% mannitollösning;
Ringers lösning;
0,9% natriumkloridlösning och 0,3% kaliumkloridlösning;
5% dextroslösning och 0,3% kaliumkloridlösning.

Infusionslösningen ska inte beredas i förväg. Vid behov kan den färdiga lösningen förvaras i 24 timmar under naturligt ljus eller normalt ljus vid en temperatur av 2-8 ° C.

Bieffekter

Enligt instruktionerna kan Zofran i form av pastiller, sirap och suppositorier leda till utvecklingen av följande biverkningar:

Kardiovaskulärt system: bröstsmärta (ibland med ST-segmentdepression), bradykardi, arytmi, sänkning av blodtrycket;
Matsmältningssystemet: muntorrhet, hicka, diarré eller förstoppning, brännande känsla i ändtarmen och anus (efter administrering av suppositorier); ibland - en asymptomatisk övergående ökning av levertestens aktivitet;
Nervsystemet: yrsel, huvudvärk, kramper och spontana rörelsestörningar;
Allergiska reaktioner: bronkospasm, urtikaria, laryngospasm, anafylaxi, angioödem;
Andra: en känsla av värme, rodnad i ansiktet, tillfällig nedsatt synskärpa, hyperkreatininemi, hypokalemi.

När läkemedlet används i form av en lösning för intravenös och intramuskulär administrering kan följande störningar utvecklas:

Kardiovaskulärt system: ibland - arytmi, bröstsmärta (kan åtföljas av en minskning av ST-segmentet), en minskning av blodtrycket, bradykardi; ofta värmevallningar eller värmevallningar; mycket sällan - övergående EKG-förändringar, inklusive förlängning av QT-intervallet (vanligtvis vid intravenös administrering);
Nervsystemet: mycket ofta - huvudvärk; ibland - kramper, rörelsestörningar (inklusive sådana extrapyramidala symtom som okulogisk kris, dyskinesi och dystoni) utan ihållande kliniska konsekvenser; sällan - yrsel i samband med snabb intravenös administrering;
Immunsystemet: sällan - överkänslighetsreaktioner av omedelbar typ (ibland med svår förlopp, inklusive anafylaxi);
Magtarmkanalen: ofta - förstoppning;
Andningsorgan, mediastinum och bröstorgan: ibland - hicka;
Lever och gallvägar: ibland - asymptomatisk ökning av leverfunktionstester (observeras oftare hos patienter som får kemoterapi med cisplatin);
Synorgan: sällan - övergående synstörningar (i form av suddig syn), vanligtvis vid intravenös administrering; mycket sällan - övergående blindhet, vanligtvis med intravenös administrering (i de flesta fall försvann blindheten inom 20 minuter; många patienter ordinerades kemoterapidroger innehållande cisplatin; i vissa fall var övergående blindhet av kortikalt ursprung);
Lokala och allmänna reaktioner: ofta - lokala reaktioner på intravenös administreringsställen.

Överdos

För närvarande är information om överdosering knappt. För det mesta liknar dess symtom de biverkningar som uppträder hos vissa patienter som fick läkemedlet i de rekommenderade doserna.

Användningen av Zofran kan leda till en dosberoende förlängning av QT-intervallet. Vid eventuell överdos rekommenderas regelbunden EKG-övervakning. Överdosering hos barn när de tar läkemedlet genom munnen åtföljs ofta av symtom som liknar serotoninsyndrom.

Den specifika motgiften för läkemedlet är okänd, därför, när det tas i höga doser, föreskrivs lämplig stödjande och symtomatisk behandling. För behandling av överdos rekommenderas inte utnämning av ipecac, eftersom sannolikheten för ett signifikant kliniskt svar på behandling med ipecac är försumbar på grund av läkemedlets antiemetiska verkan.

speciella instruktioner

Hos patienter med anamnes på överkänslighet mot andra 5HT3-receptorantagonister kan allergiska reaktioner utvecklas vid användning av Zofran.

Ondansetron ökar varaktigheten av innehållets passage genom tjocktarmen, därför behöver patienter med symtom på tarmobstruktion efter användning av Zofran regelbunden övervakning.

Pastillerna innehåller aspartam, varför de rekommenderas att tas med försiktighet hos patienter med fenylketonuri.

Pressa inte Zofran-tabletter ur folien i förväg.

Data om användning av ondansetron i form av en injektionsvätska, lösning hos barn under 1 månad är begränsade.

För in inte Zofran i samma spruta eller i samma infusionslösning med andra läkemedel.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

För Zofran är en lugnande effekt inte karaktäristisk, därför påverkas inte mottagningen av patienternas förmåga att köra bil eller utföra potentiellt farligt arbete som kräver ökad koncentration och koncentration.

Applicering under graviditet och amning

Säkerheten för ondansetronbehandling under graviditet hos människor har inte bevisats. Prekliniska studier tyder inte på någon direkt eller indirekt negativ inverkan på utvecklingen av embryot, fostret, graviditetsprocesserna, peri- och postnatal utveckling. Dessa resultat bekräftar emellertid inte den fullständiga säkerheten för Zofran-behandling av gravida kvinnor, därför är dess utnämning till denna kategori av patienter kontraindicerad.

Studier har visat att ondansetron passerar över i bröstmjölken hos djur under amning. Därför bör amning stoppas vid förskrivning av Zofran.

Läkemedelsinteraktioner

Det finns inga bevis för att ondansetron hämmar eller inducerar metabolismen av andra läkemedel som ofta ordineras i kombination med det.

Försiktighet måste iakttas när du använder följande läkemedel tillsammans:

P450 enzymatiska inducerare (CYP2D6 och CYP1A2), såsom rifampicin, karbamazepin, barbiturater, dikväveoxid, karisoprodol, griseofulvin, glutetimid, fenylbutazon, papaverin, fenytoin (troligen andra hydantoiner), tolbutamid;
Hämmare av P450-enzymer (CYP2D6 och CYP1A2), såsom antidepressiva medel, monoaminoxidashämmare, allopurinol, cimetidin, makrolidantibiotika, kloramfenikol, östrogeninnehållande orala preventivmedel, valproinsyra, diltiazem, disulfiraminat ketokonazol, omeprazol, metronidazol, propranolol, kinin, kinidin, verapamil.

Zofran interagerar inte med alkohol, furosemid, temazepam, propofol (diprivan) och tramadol.

Med samtidig användning av Zofran i form av en lösning för intravenös och intramuskulär administrering med vissa läkemedel kan biverkningar uppstå:

Fenytoin, rifampicin och karbamazepin: minskning av koncentrationen av ondansetron i blodet;
Tramadol: minskar sin smärtstillande effekt.

Zofran i en koncentration av 0,016 mg / ml och 0,16 mg / ml (8 mg / 500 ml respektive 8 mg / 50 ml) är farmaceutiskt kompatibel och kan administreras via en Y-formad injektor intravenöst dropp samtidigt med följande läkemedel:

Doxorubicin: i 5 minuter (dos - 10-100 mg, i form av en intravenös bolusinjektion);
5-fluorouracil: (koncentration - 0,8 mg / ml med en hastighet av 20 ml per timme, högre koncentrationer av 5-fluorouracil kan leda till utfällning av Zofran);
Cisplatin: i 1-8 timmar (koncentration - upp till 0,48 mg / ml);
Etoposid: i 30-60 minuter (koncentration - 0,144-0,25 mg / ml);
Karboplatin: i 10-60 minuter (koncentration - 0,18-9,9 mg / ml);
Cyklofosfamid: i 5 minuter (dos - 100-1000 mg, i form av en intravenös bolusinjektion);
Ceftazidime: i 5 minuter (dos - 250-2000 mg, som en intravenös bolusinjektion);
Dexametason: intravenös administrering av 20 mg av läkemedlet är möjligt långsamt under 2-5 minuter. Det är möjligt att administrera läkemedel genom en droppare, medan koncentrationen av dexametasonnatriumfosfat i lösningen kan vara 0,032-2,5 mg / ml, Zofran - 0,008-1 mg / ml.

Analoger

Zofrans analoger är: Latran, Ondansetron, Ondansetron-Teva, Ondansetron-Ronts, Ondansetron-Altpharm, Ondasol, Emetron, Domegan, Vero-Ondansetron, Lazaran VM, Zoltem, Ondantor, Osetron, Emeset, Setronon.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn vid temperaturer upp till 30 ° C.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Zofran

Enligt recensioner klarar Zofran i de flesta fall bra av illamående orsakad av användning av narkos eller kemoterapidroger. Många patienter gillar resultaten av behandlingen och det stora utbudet av doseringsformer av detta läkemedel. Biverkningar är extremt sällsynta.

Pris för Zofran på apotek

Priset på Zofran i tabletter med en dos på 4 mg är i genomsnitt 2400-2600 rubel och med en dosering på 8 mg - 4580-4700 rubel (10 st per förpackning). Du kan köpa en lösning för intramuskulär och intravenös administrering på apotek för 1500-1600 rubel (paketet innehåller 5 ampuller). Ett rektalt suppositorium (1 st) kommer att kosta cirka 730–905 rubel. Zofran sirap kostar ungefär 2470–2690 rubel (för en 50 ml flaska).

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!