Zinforo

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Zinforo: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Zinforo

ATX-kod: J01DI02

Aktiv ingrediens: Ceftaroline fosamil (Ceftaroline fosamil)

Tillverkare: ASTRAZENECA UK Limited (Storbritannien)

Beskrivning och fotouppdatering: 2017-07-04

Pulver för beredning av koncentrat för beredning av infusionsvätska, lösning Zinforo

Zinforo är ett cefalosporin-antibiotikum.

Släpp form och komposition

Doseringsform - pulver för beredning av ett koncentrat för beredning av en infusionsvätska, lösning: från gulvitt till ljusgult (600 mg vardera i transparenta glasflaskor med en volym på 20 ml, 1 eller 10 injektionsflaskor är förpackade i en kartong med första öppningskontroll).

Aktiv ingrediens: ceftarolin fosamil (i form av acetatmonohydrat) - 600 mg.

L-arginin används som hjälpkomponent.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Förläkemedlet av ceftarolinfosamil, efter intravenös (iv) administrering, omvandlas snabbt till aktiv ceftarolin, vilket är ett antibiotikum från gruppen cefalosporiner med aktivitet mot grampositiva och gramnegativa mikroorganismer. Enligt in vitro-studier beror den bakteriedödande effekten av ämnet på hämning av biosyntesen av bakteriecellväggen på grund av bindning till penicillinbindande proteiner (PSP).

Den bakteriedödande aktiviteten av ceftarolin noterades mot penicillin-okänslig Streptococcus pneumoniae (PNSP) och meticillinresistent Staphylococcus aureus (MRSA), vilket är associerad med dess höga affinitet för den förändrade PSP av dessa stammar.

Den antimikrobiella egenskapen hos den aktiva ingrediensen Zinforo är bäst korrelerad med den tidsperiod under vilken koncentrationen av ceftarolin förblir över den minsta hämmande koncentrationen av de infekterande bakterierna.

Ceftaroline är inte aktivt mot Enterobacteriaceae, som producerar beta-laktamaser (ESBL) i TEM-, SHV- eller CTX-M-familjerna, metall-beta-laktamaser i klass B och C (cefalosporinaser AmpC) och serin-karbapenemaser (såsom nötkreatur). Resistens kan orsakas av en kränkning av permeabiliteten hos bakteriecellväggen eller utflödet (aktiv eliminering av antibiotikumet). En mikroorganism kan ha en eller flera motståndsmekanismer.

Trots potentialen för korsresistens kan vissa stammar som är resistenta mot andra cefalosporiner vara känsliga för ceftarolin.

Mikroorganismer som har naturlig resistens: Mycoplasma spp., Proteus spp., Legionella spp., Chlamydophila spp. och Pseudomonas aeruginosa.

In vitro-studier har inte avslöjat antagonism vid användning av ceftarolin i kombination med andra vanligt förskrivna antimikrobiella medel, såsom levofloxacin, aztreonam, meropenem, azitromycin, amikacin, vancomycin, linezolid, daptomycin, tigecyklin.

In vitro-känslighet hos ceftarolin, som andra antibiotika, kan förändras över tid och beroende på det geografiska området, så lokal resistensinformation bör beaktas när man väljer optimal antibiotikabehandling.

I fall där, med hänsyn till lokal resistens, bedöms Zinforos effektivitet mot vissa mikroorganismer vara tveksamt, är det nödvändigt att rådgöra med lämplig specialist. Känslighet för ceftarolin bestäms med standardmetoder och tolkning av resultat utförs i enlighet med lokala riktlinjer.

I kliniska studier har effekten av ceftarolin fastställts mot följande patogena bakterier: Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (inklusive meticillinresistenta stammar), Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus-gruppen (även Streptococc inkluderar Streptococcus mottagliga stammar), Streptococcus pneumoniae (inklusive infektioner åtföljd av bakteriemi), Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Morganella morganii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, mikroorganismer grampositiva mikroorganismer, gram-positiva mikroorganismer, gram-positiva mikroorganismer, gram-positiva mikroorganismer, gram-positiva mikroorganismer och mjuka vävnader.

När det gäller följande patogena mikroorganismer har den kliniska effekten av den aktiva substansen Zinforo inte fastställts, men enligt resultaten från in vitro-studier har det visat sig att de inte har fått resistensmekanismer, därför finns det anledning att anta deras känslighet för ceftarolin: Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Grampositiv och gramnegativa anaerober.

Farmakokinetik

Vid en enda administrering av Zinforo i dosintervallet 50 till 1000 mg ökar läkemedlets maximala koncentration (_Cmax) och arean under koncentrationstidskurvan (AUC) nästan proportionellt med dosen. Det fanns ingen märkbar kumulation av den aktiva substansen efter dess upprepade intravenösa administrering till friska försökspersoner med normal njurfunktion i en dos av 600 mg i 60 minuter i intervall om 12 timmar under en kurs av 14 dagar.

Graden av bindning av läkemedlet till plasmaproteiner är cirka 20%, ceftarolin tränger inte in i erytrocyter. Efter en enda intravenös injektion av 600 mg isotopmärkt ceftarolinfosamil hos friska vuxna män var den mediana distributionsvolymen i jämviktstillstånd 20,3 liter, nästan samma som volymen extracellulär vätska.

Förläkemedlet av ceftarolinfosamil under inverkan av fosfataser i blodplasman omvandlas snabbt till aktiv ceftarolin. Ceftarolinfosamilkoncentrationer kan mätas i plasma främst vid intravenös administrering.

Hydrolysen av beta-laktamringen av ceftarolin ger ceftarolin M-1, en mikrobiologiskt inaktiv metabolit. Efter en enda intravenös injektion av ceftarolinfosamil till friska frivilliga i en dos på 600 mg är förhållandet mellan de genomsnittliga AUC-värdena för ceftarolin M-1 till ceftarolin i blodplasma cirka 20-30%.

Ceftarolin metaboliseras utan deltagande av cytokrom P _450- isoenzymer.

Ämnet utsöndras främst av njurarna. Dess renala clearance är lika med eller något lägre än glomerulär filtreringshastighet i njurarna. Enligt in vitro-studier av transportörer ökar inte aktiv utsöndring renal utsöndring av ceftarolin.

Halveringstiden för ett ämne hos friska vuxna är i genomsnitt 2,5 timmar. Efter en enda intravenös injektion av isotopmärkt ceftarolinfosamil hos vuxna män i en dos på 600 mg, finns cirka 88% av radioaktiviteten i urinen, cirka 6% i avföring.

Särskilda patientgrupper

Efter en enda intravenös injektion av läkemedlet i en dos på 600 mg i 60 minuter hos patienter med normal njurfunktion, mild njursvikt och måttlig njursvikt C _maxCeftarolin i plasma uppnås cirka 60 minuter efter infusionens början och är 28,4 ± 6,9 μg / ml, 28,2 ± 5,4 μg / ml respektive 30,8 ± 4,9 μg / ml. AUC ökar i proportion till graden av njursvikt och är 75,6 ± 9,7 μg * h / ml, 92,3 ± 25,3 μg * h / ml respektive 114,8 ± 14,1 μg * h / ml. Patienter med måttlig njursvikt [kreatininclearance (CC) 30-50 ml / min] behöver dosjusteras av Zinforo. Det finns inte tillräckligt med data för rekommendationer för justering av dosregimen vid svår njursvikt (CC <30 ml / min) och njursvikt i slutstadiet, inklusive hemodialys.

Farmakokinetiska studier av ceftarolin hos patienter med leverinsufficiens har inte utförts. Med tanke på att ämnet inte metaboliseras signifikant i levern antas det att nedsatt leverfunktion inte signifikant påverkar systemisk clearance av ceftarolin. I detta avseende finns det inget behov av att justera dosen för denna kategori av patienter.

Läkemedlets farmakokinetiska parametrar efter en enda intravenös injektion i en dos på 600 mg hos friska äldre (över 65 år) och friska ungdomar (vid 18–45 års ålder) liknar varandra. Hos äldre patienter är det en liten (33%) ökning av AUC _o -∞, vilket främst beror på åldersrelaterade förändringar i njurarna. Ingen dosjustering krävs hos patienter med CC> 50 ml / min.

De farmakokinetiska parametrarna för ceftarolin liknar kvinnor och män, och det finns inga signifikanta skillnader hos patienter som tillhör olika etniska grupper. I detta avseende krävs ingen dosjustering beroende på kön och ras.

Indikationer för användning

komplicerade infektioner i huden och mjuka vävnader orsakade av känsliga stammar av grampositiva och gramnegativa mikroorganismer såsom Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Streptococcus anginosus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus dysgalactiae;
samhällsförvärvad lunginflammation orsakad av känsliga stammar av grampositiva och gramnegativa mikroorganismer såsom Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, meticillin-känsliga stammar av Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (inklusive infektioner, Stoccylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae)

Kontraindikationer

svår njursvikt (CC <30 ml / min), njursvikt i slutstadiet; läkemedlet är också kontraindicerat hos patienter i hemodialys;
allvarliga omedelbara överkänslighetsreaktioner (till exempel anafylaxi) mot alla andra antibiotika med en beta-laktamstruktur (till exempel karbapenemer, penicilliner);
ålder upp till 18 år
överkänslighet mot ceftarolinfosamil, L-arginin eller andra cefalosporiner.

Läkemedlet ska användas med försiktighet hos patienter med en historia av konvulsivt syndrom.

Instruktioner för användning av Zinforo: metod och dosering

Enligt instruktionerna administreras Zinforo 600 mg intravenöst som en lång (60 minuter) infusion två gånger om dagen med 12 timmars intervall.

Varaktigheten av behandlingen bestäms individuellt, beroende på indikationerna, svårighetsgraden av infektionsförloppet och patientens svar på behandlingen. Som regel tar behandlingen av komplicerade hud- och mjukvävnadsinfektioner 5-14 dagar, samhällsförvärvad lunginflammation - 5-7 dagar.

Med QC ges 30-50 ml / min Zinforo med 400 mg IV som en 60-minuters infusion var 12: e timme.

Beredning av infusionsvätska

Varje injektionsflaska med Zinforo ska endast användas för engångsbruk.

Vid beredning och administrering av lösningen följs aseptiska standardregler.

För att erhålla ett koncentrat löses pulvret i 20 ml sterilt injektionsvatten. Externt är koncentratet en blekgul lösning fri från synliga partiklar. 1 ml av det resulterande koncentratet innehåller 30 mg ceftarolinfosamil. Det kan inte lagras och måste användas omedelbart: tiden från början av upplösning av pulvret till den fullständiga beredningen av infusionslösningen bör inte överstiga 30 minuter. För att bereda infusionslösningen måste det resulterande koncentratet skakas och överföras till en infusionsflaska med en av följande vätskor: Ringers laktatlösning, 5% dextroslösning, 0,9% natriumkloridlösning, 0,45% natriumkloridlösning med 2,5% dextroslösning … Volymen på infusionslösningen är 50 ml, 100 ml eller 250 ml.

Vid förskrivning av ceftarolin i en dos av 600 mg överförs hela koncentratet (20 ml) till injektionsflaskan, när en dos på 400 mg ordineras överförs 14 ml av koncentratet.

Den färdiga administreringslösningen ska användas inom 6 timmar efter beredning. Den måste förvaras i 24 timmar i kylskåp (temperatur - 2-8 ° C). När den väl tagits ur kylskåpet kan den användas inom 6 timmar om den förvaras i rumstemperatur.

Oanvänd produkt eller rester måste kasseras i enlighet med lokala föreskrifter.

Bieffekter

Biverkningar presenteras i enlighet med följande gradering: mycket ofta -> 1/10, ofta - från> 1/100 till <1/10, sällan - från> 1/1000 till 1/10 000 till <1/1000.

Möjliga biverkningar:

laboratorieindikatorer: mycket ofta - positivt direkt Coombs-test; sällan - en ökning av det internationella normaliserade förhållandet, förlängning av den aktiverade partiella tromboplastintiden, förlängning av protrombintiden;
mag-tarmkanalen: ofta - buksmärta, illamående, diarré, förstoppning, kräkningar;
nervsystemet: ofta - yrsel, huvudvärk; sällan - kramper;
kardiovaskulärt system: ofta - bradykardi, flebit; sällan - hjärtklappning;
lever och gallvägar: ofta - ökad aktivitet av transaminaser; sällan - hepatit;
blod och lymfsystem: sällan - leukopeni, anemi, trombocytopeni; sällan - eosinofili, neutropeni;
hud och subkutan vävnad: ofta - utslag, klåda; sällan - urtikaria;
njurar och urinvägar: sällan - ökad kreatininkoncentration i blodet;
metabolism och näring: ofta - hypokalemi, hyperglykemi; sällan - hyperkalemi;
immunsystem: sällan - överkänslighetsreaktioner, anafylaxi;
infektioner och invasioner: sällan - kolit orsakad av Clostridium difficile.

Överdos

Data om fall av överdosering av ceftarolin är begränsade. Sannolikheten för överdosering är högre hos patienter med nedsatt njurfunktion. Vid användning av Zinforo i doser som överstiger de rekommenderade observerades dessutom utvecklingen av liknande biverkningar, som vid användning av läkemedlet i de rekommenderade doserna. Överdosering är symtomatisk. Ceftarolin kan delvis avlägsnas genom hemodialys.

speciella instruktioner

Liksom andra beta-laktamantibiotika kan ceftarolin orsaka allvarliga, ibland dödliga överkänslighetsreaktioner. Hos patienter med en överkänslighet mot penicilliner, cefalosporiner eller andra beta-laktamantibiotika kan en allergisk reaktion mot ceftarolinfosamil utvecklas. Av denna anledning är det nödvändigt att noggrant studera patientens historia innan du ordinerar Zinforo för att identifiera biverkningar av överkänslighet, i fall av deras närvaro är det kontraindicerat att ordinera läkemedlet. Läkemedlet ska inte heller ordineras till patienter som har upplevt allvarliga allergiska reaktioner av omedelbar typ (till exempel anafylaktisk) mot något annat antibiotikum med en beta-laktamstruktur (till exempel ett läkemedel av penicillin- eller karbapenemgruppen).

Vid allvarliga allergiska reaktioner under infusionen ska läkemedlet avbrytas omedelbart och lämpliga åtgärder vidtas.

Zinforo, som nästan alla antibakteriella läkemedel, kan orsaka utveckling av pseudomembranös kolit och kolit associerad med antibiotikabehandling, som kan variera i svårighetsgrad från milda till livshotande former. Vid diarré under användning av läkemedlet måste sannolikheten för att utveckla kolit beaktas. I det här fallet är det nödvändigt att stoppa administreringen av läkemedlet, ordinera en specifik behandling för Clostridium difficile och vidta stödjande åtgärder.

Mot bakgrund av användningen av cefalosporiner är det möjligt att få ett positivt direkt antiglobulintest (PAT). Hos patienter som fick ceftarolin var andelen positiv PAT 10,7%, men ingen av patienterna visade tecken på hemolys.

När du använder Zinforo är det möjligt att utveckla superinfektion.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Studier av effekten av ceftarolinfosamil på koncentrationsförmågan och reaktionshastigheten har inte utförts. Med tanke på sannolikheten för yrsel under behandlingen rekommenderas att du är försiktig när du kör bil och deltar i andra aktiviteter som kräver snabba psykofysiska reaktioner och ökad uppmärksamhet. Om denna biverkning uppstår måste du avstå från dessa aktiviteter.

Applicering under graviditet och amning

Det finns inga kliniska data om användning av ceftarolin hos gravida kvinnor. Djurstudier har visat negativa effekter av läkemedlet på fertilitet, graviditet, förlossning och utveckling efter förlossningen. I detta avseende är Zinforo kontraindicerat under graviditeten, utom i fall av akut behov, när fördelarna för kvinnan väsentligt överväger de eventuella riskerna för fostret.

Det är inte känt om ceftarolin övergår i bröstmjölk, men många andra beta-laktamantibiotika har befunnits utsöndras i mjölk. Av detta skäl, om det är nödvändigt att utföra terapi under amning, rekommenderas det att du slutar amma.

Pediatrisk användning

På grund av att Zinforos effekt och säkerhet hos barn och ungdomar under 18 år inte har fastställts är läkemedlet inte ordinerat för denna åldersgrupp.

Med nedsatt njurfunktion

Läkemedlet är kontraindicerat hos personer med svår njursvikt (CC ≤ 30 ml / min), hos patienter med njursvikt i slutstadiet och hos patienter i hemodialys.

För patienter med CC 30-50 ml / min reduceras dosen Zinforo till 400 mg, läkemedlet administreras i 60 minuter var 12: e timme.

För kränkningar av leverfunktionen

Det finns inget behov av att justera dosen för leversvikt.

Användning hos äldre

Äldre (över 65 år), förutsatt CC> 50 ml / min, justerar inte dosen.

Läkemedelsinteraktioner

Kliniska studier för att studera läkemedelsinteraktioner mellan ceftarolin och andra läkemedel har inte utförts.

Enligt in vitro-studier hämmar ceftarolin inte cytokrom P450-isoenzymer CYP3A4, CYP2C8, CYP2B6, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C19, CYP2E1, CYP1A2, CYP1A1, CYP2D6, inducerar inte CYPC8P22 isoenz, CYP2D Av denna anledning är sannolikheten för Zinforo-interaktion med läkemedel som metaboliseras med deltagande av isoenzymer i cytokrom P _450-systemet låg.

Effekten på parametrarna för farmakokinetiken för ceftarolin hos samtidigt använda inducerare eller hämmare av cytokrom P _450- isoenzymer är osannolik, eftersom ceftarolin inte metaboliseras genom deras in vitro-verkan.

Ceftaroline är en svag BCRP-hämmare, men denna effekt är inte kliniskt relevant.

In vitro har ceftarolin visat sig inte transporteras av utflödestransportörerna P-gp eller BCRP. Det hämmar inte P-gp, så dess interaktion med substrat som digoxin förväntas inte.

Enligt in vitro-studier är ceftarolin inte ett substrat; det hämmar inte transportörer av organiska katjoner (OCT2) och anjoner (OAT1, OATZ) i njurarna. I detta avseende verkar interaktionen mellan Zinforo och läkemedel som hämmar aktiv njursekretion (till exempel probenecid) eller läkemedel som är substrat för dessa transportörer osannolikt.

In vitro-test avslöjade inte antagonism vid kombinerad användning av ceftarolin med andra vanliga antibakteriella medel, såsom aztreonam, levofloxacin, amikacin, daptomycin, meropenem, vancomycin, tigecyklin, linezolid, azitromycin.

Analoger

Det finns ingen information om Zinforo-analoger.

Villkor för lagring

Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C utom räckhåll för barn.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Zinforo

Det finns inga recensioner om Zinforo.

Pris för Zinforo på apotek

Priset på Zinforo varierar från 27 640 till 31 000 rubel för en förpackning med 10 flaskor.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!