Gentamicinsulfat - Bruksanvisning, Recensioner, Pris, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Gentamicinsulfat

Gentamicinsulfat: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. Användning hos äldre
13. 13. Läkemedelsinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Lagringsvillkor
16. 16. Villkor för utdelning från apotek
17. 17. Recensioner
18. 18. Pris på apotek

Latinskt namn: Gentamicinsulfat

ATX-kod: J01GB03

Aktiv ingrediens: gentamicin (gentamicin)

Tillverkare: SHANDONG WEIFANG PHARMACEUTICAL FACTORY, Co. Ltd. (Kina), JSC Borisov Plant of Medical Preparations (Vitryssland), Läkemedelsföretaget DOSFARM (Kazakstan), CJSC Pharmaceutical Firm Darnitsa (Ukraina)

Beskrivning och fotouppdatering: 2018-10-25

Gentamicinsulfat är ett antibakteriellt läkemedel med bakteriedödande verkan från aminoglykosidgruppen.

Släpp form och komposition

Doseringsformen av gentamicinsulfat är en injektionsvätska, lösning: transparent, med en lätt gulaktig nyans eller färglös [i 2 ml glasampuller, i en plastcellförpackning 5 eller 10 ampuller eller i en kartong 1 förpackning med 10 ampuller eller 2 förpackningar om 5 ampuller (i beroende på tillverkare)].

Sammansättning av 1 ml lösning:

• aktiv substans: gentamicin (i form av gentamicinsulfat) - 40 mg;
• hjälpämnen (beroende på tillverkare): natriummetabisulfit, dinatriumsalt av etylendiamintetraättiksyra, vatten för injektion; eller vattenfri natriumsulfit och vatten för injektion.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Gentamicinsulfat är ett aminoglykosidantibiotikum med ett brett verkningsspektrum. Genom att tränga in i bakteriecellmembranet och irreversibelt binda till 30S-underenheterna av bakteriella ribosomer, stör det proteinsyntesen av patogenen. Gentamicin stör bildandet av ett komplex av tRNA (transportribonukleinsyra) och mRNA (ribonukleinsyramall), därför sker en felaktig avläsning av den genetiska koden från mRNA och bildandet av icke-funktionella proteiner.

Antibiotikumet i höga koncentrationer hjälper till att minska barriärfunktionerna hos plasmamembran i cellerna i mikroorganismer, vilket orsakar deras död. Detta är ansvarigt för den bakteriedödande effekten av gentamicin.

In vitro-tester bekräftar aktiviteten av gentamicinsulfat mot följande typer av gramnegativa och grampositiva mikroorganismer: Proteus spp. (indolegativ och indolpositiv), Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Campylobacter spp., Shigella spp., Staphylococcus spp. (inklusive penicillin- och meticillinresistenta stammar), Pseudomonas spp. (inklusive Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp.

Resistent mot gentamicin, som regel, följande mikroorganismer: Streptococcus pneumoniae, de flesta andra arter av streptokocker, enterokocker, Neisseria meningitides, Treponema pallidum och anaeroba mikroorganismer såsom Clostridium spp., Bacteroides spp., Providencia rettgeri.

Gentamicin i kombination med penicilliner (inklusive bensylpenicillin, ampicillin, oxacillin, carbenicillin), som påverkar cellväggen hos mikroorganismer, är aktivt mot Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Enterococcus avium, Enterococcus durans, inklusive nästan alla stammar faecalis zymogenes, Streptococcus faecalis liquefaciens), Streptococcus durans, Streptococcus faecium.

Utvecklingen av resistens hos mikroorganismer mot gentamicin är långsam. Stammar som visar resistens mot kanamycin och neomycin på grund av ofullständig korsresistens kan vara resistenta mot gentamicin. Antibiotikumet verkar inte heller på virus, svampar, protozoer.

Efter intravenös (intravenös) eller intramuskulär (intramuskulär) administrering uppnås terapeutiska koncentrationer av gentamicin i blodet på cirka 0,5-1,5 timmar och kvarstår från 8 till 12 timmar.

Farmakokinetik

• absorption: gentamicin absorberas praktiskt taget inte i mag-tarmkanalen, därför används det inte för oral administrering. Efter i / m-administrering absorberas det snabbt och fullständigt. Tiden för maximal koncentration i blodplasman (C _max) efter i / m-injektionen är 30–90 minuter, efter i / v-infusion varar 30 minuter - 30 minuter, efter i / v-infusion varar 60 minuter - 15 minuter. Värdet av C _max efter i / m eller i / v införande av gentamicinsulfat i en dos av 1,5 mg / kg - 6 μg / ml;
• distribution: upp till 10% av ämnet binder till plasmaproteiner i blodet. Distributionsvolymen (V _d) hos vuxna patienter är 0,26 l / kg, hos barn - från 0,2 till 0,4 l / kg, hos nyfödda upp till 1 vecka och väger mindre än 1,5 kg - upp till 0,68 l / kg, s väger mer än 1,5 kg - upp till 0,58 l / kg. Gentamicin i terapeutiska koncentrationer observeras i njurar, lever, lungor, urin, synovial, perikardiell, pleural, lymfatisk, ascitisk och peritoneal vätska, i sår, granuleringar, pus. I låga koncentrationer finns ämnet i muskler, fettvävnad, bröstmjölk, galla, ben, vattenhumor i ögat, CSF (cerebrospinalvätska), sputum och bronkial sekretion. Hos vuxna passerar gentamicin praktiskt taget inte genom BBB (blod-hjärnbarriären) vid terapeutiska koncentrationer utan tränger igenom placentabarriären. Med hjärnhinneinflammation ökar dess koncentration i CSF. Hos nyfödda är koncentrationen av ämnet i CSF högre,än hos vuxna;
• metabolism: gentamicin metaboliseras inte i kroppen;
• eliminering: T _1/2 (halveringstid) hos vuxna - från 2 till 4 timmar, hos barn från 1 vecka till 6 månader - 3-3,5 timmar, hos nyfödda och för tidigt födda barn som väger mer än 2 kg - 5,5 timmar, med en vikt på 1,5 till 2 kg - 8 timmar, med en vikt mindre än 1,5 kg - 11,5 timmar. Det utsöndras huvudsakligen av njurarna oförändrat, med galla - i små mängder. Vid normal njurfunktion utsöndras 70–95% gentamicin under de första 24 timmarna, medan urinkoncentrationer över 100 μg / ml observeras. Hos patienter med glomerulär filtreringsstörning minskar utsöndringen signifikant.

Gentamicin utsöndras under hemodialys medan koncentrationen minskar med 50% var 4-6 timmar. Vid peritonealdialys utsöndras 25% av dosen på 48-72 timmar.

Vid upprepade injektioner ackumuleras den aktiva substansen huvudsakligen i de proximala segmenten av njurarna och i det inre öratets lymfatiska utrymme.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna ska gentamycinsulfat användas för att behandla allvarliga systemiska infektioner i fall där mikroorganismer som orsakade sjukdomen är resistenta mot säkrare antibiotika.

Läkemedlet är indicerat för bakterieinfektioner orsakade av patogener som är känsliga för gentamicin:

• infektiösa och inflammatoriska sjukdomar i övre och nedre luftvägarna (inklusive lunginflammation, bronkit, lungabscess, pleural empyema);
• sepsis, septisk endokardit;
• infektionssjukdomar i njurarna och urinvägarna (inklusive pyelonefrit, endometrit, prostatit, uretrit, cystit, gonorré);
• infektioner i centrala nervsystemet (inklusive hjärnhinneinflammation);
• bukinfektioner (peritonit, pelvioperitonit);
• infektionssjukdomar i mjukvävnad och hud, infekterade brännskador;
• led- och beninfektioner (inklusive osteomyelit).

Kontraindikationer

Absolut:

• svår kronisk njurfunktion med uremi och azotemi;
• akut form av njursvikt
• neurit i hörselnerven;
• otitis media, inklusive de som överförts tidigare;
• diabetes;
• myasthenia gravis;
• gemensam terapi med loopdiuretika, liksom med andra ototoxiska och nefrotoxiska läkemedel;
• graviditet, amningstid
• ökad individuell känslighet för gentamicin eller andra aminoglykosider (inklusive historik).

Relativt (sjukdomar / tillstånd där användning av gentamicinsulfat kräver försiktighet):

• botulism, parkinsonism (aminoglykosidantibiotika kan leda till nedsatt neuromuskulär ledning och ytterligare försvagning av skelettmusklerna);
• uttorkning;
• för tidiga barn och nyfödda perioden;
• äldre ålder.

Instruktioner för användning av gentamicinsulfat: metod och dosering

Gentamicinsulfat administreras intramuskulärt eller intravenöst.

För intravenös infusion späds dosen av läkemedlet med ett lösningsmedel (steril saltlösning eller 5% glukoslösning). För vuxna är den vanliga lösningsmedelsvolymen 50–300 ml, för barn bör den minskas därefter. I lösning bör koncentrationen av gentamicin inte överstiga 0,1% (1 mg / ml). Varaktigheten av intravenös infusion av gentamicinsulfat är 1-2 timmar.

Administreringsvägen och doseringsregimen för gentamicinsulfat beror på patientens tillstånd och svårighetsgraden av sjukdomen. Dosen beräknas beroende på patientens vikt.

På grund av att gentamicin distribueras i den extracellulära vätskan och inte ackumuleras i fettvävnad, i fetma, måste dosen minskas. Dosen bör beräknas på PMT (faktisk kroppsvikt) om patienten inte är överviktig [dvs. inte mer än 20% utöver BMI (ideal kroppsvikt)]. Om övervikt är 20% eller mer för BMI, beräknas dosen för denna kroppsvikt (DMT) med formeln: DMT = BMI + 0,4 (FMI - BMI).

Rekommenderad dosering:

• för vuxna och barn över 14 år: för måttliga till svåra infektioner är den vanliga dagliga dosen gentamicin 3 mg / kg kroppsvikt, uppdelad i 2-3 injektioner. Den maximala dagliga dosen är 5 mg / kg, uppdelad i 3-4 injektioner;
• för barn: under 3 år Gentamicinsulfat ordineras uteslutande av hälsoskäl. Den dagliga dosen för nyfödda och spädbarn är 2–5 mg / kg, för barn från 1 till 5 år - 1,5–3 mg / kg, för barn från 6 till 14 år - 3 mg / kg. Den maximala dagliga dosen för barn i alla åldersgrupper är 5 mg / kg. Läkemedlet administreras 2-3 gånger om dagen. Hos alla barn, oavsett ålder, rekommenderas att man kontrollerar koncentrationen av gentamicin i serum dagligen (1 timme efter injektionen bör det vara cirka 4 μg / ml);
• för patienter med nedsatt njurfunktion: Dosregimen bör väljas så att den ger antibiotikans terapeutiska tillräcklighet. Innan du börjar och under hela behandlingsperioden är det nödvändigt att kontrollera serumkoncentrationen av gentamicin. Den initiala engångsdosen för patienter med stabil kronisk njursvikt är 1–1,5 mg / kg. På 30-60 minuter efter i / m-administrering bör läkemedelskoncentrationen i blodserumet vara 5-10 mcg / ml. I framtiden bestäms dosen och intervallet mellan injektioner beroende på CC (kreatininclearance).

Den vanliga behandlingsförloppet med gentamicinsulfat för alla patienter är från 7 till 10 dagar. Om det är nödvändigt, vid allvarliga och komplicerade infektionssjukdomar, kan behandlingen förlängas. Eftersom antibiotikumets toxicitet uppträder efter 10 dagars användning rekommenderas det att övervaka njurarnas, vestibulära apparatens och hörselns funktion med en längre behandling.

Om dialys är nödvändig ordineras vuxna patienter med infektionssjukdomar 1–1,5 mg / kg gentamicin i slutet av varje ingrepp.

Bieffekter

Följande biverkningar från system och organ är möjliga när du använder Gentamicinsulfat:

• matsmältningssystemet: illamående / kräkningar, hyperbilirubinemi, ökad enzymaktivitet hos levertransaminaser;
• hematopoetiska organ: leukopeni, anemi, trombocytopeni, granulocytopeni;
• nervsystemet: parestesier, muskelsvängningar, sömnighet, huvudvärk, kramper, epileptiska anfall, domningar, psykos (hos barn);
• urinvägar: på grund av nefrotoxicitet - nedsatt njurfunktion (mikrohematuri, proteinuri, oliguri); sällan - OTN (akut tubulär nekros);
• hörselorgan och vestibulära apparater: på grund av ototoxicitet - hörselnedsättning, tinnitus, irreversibel dövhet, labyrint och vestibulära störningar;
• allergiska reaktioner: klåda, hudutslag, feber, eosinofili, angioödem;
• laboratorietester: hos barn - hypokalemi, hypokalcemi, hypomagnesemi; mycket sällan - en ökning av antalet retikulocyter;
• andra: utveckling av superinfektion, feber; mycket sällan - aptitlöshet, ökad saliv, viktminskning, muskelsmärta, leder, larynxödem, hypotoni, andningsdepression, blockering av neuromuskulär överföring;
• reaktioner vid injektionsstället: med intramuskulär injektion - ömhet, hyperemi, åtdragning av huden, atrofi / nekros i subkutan vävnad; med intravenös infusion - utvecklingen av flebit och periflebit.

Överdos

Vid administrering av höga doser gentamicinsulfat kan följande symtom uppträda: illamående / kräkningar, ototoxiska och nefrotoxiska manifestationer, nedsatt neuromuskulär överföring (andningsstopp).

Vid överdosering av läkemedlet rekommenderas det att vuxna administrerar antikolinesteras intravenöst (till exempel proserin) samt kalciumpreparat (10% kalciumklorid - 5-10 ml, 10% kalciumglukonat - 5-10 ml). Före införandet av neostigminmetylsulfat (proserin) injiceras 0,5–0,7 mg atropin intravenöst, 1,5–2 minuter efter att hjärtfrekvensen har ökat, 1,5 mg (0,05% lösning - 3 ml) proserin. Vid otillräcklig effekt av denna dos administreras samma dos neostigminmetylsulfat igen (med utveckling av bradykardi ges en ytterligare injektion av atropin).

Barn med en överdos gentamicin ska få kalciumtillskott. Vid andningssvikt krävs mekanisk ventilation (konstgjord ventilation i lungorna).

Gentamicinsulfat kan elimineras genom hemodialys och peritonealdialys. Hemodialys är effektivare.

speciella instruktioner

Eftersom gentamicinsulfat har ett brett spektrum av åtgärder kan det användas för blandade infektioner, liksom i fall där infektionsmedlet inte har identifierats i regel i kombination med halvsyntetiska penicilliner (karbenicillin, ampicillin).

Gentamicinbehandling kan endast utföras för medicinska ändamål och under strikt klinisk övervakning på grund av läkemedlets potentiella toxicitet.

Under hela behandlingsperioden är det nödvändigt att regelbundet övervaka koncentrationen av antibiotikumet i blodplasman för att säkerställa adekvat behandling och för att undvika toxiska nivåer av läkemedlet i blodet.

Under behandlingen bör en tillräcklig mängd vätska konsumeras.

När du använder Gentamicinsulfat är det nödvändigt att kontrollera njurarnas funktion 1 eller 2 gånger i veckan och hos patienter som behandlas i mer än 10 dagar eller som får höga doser av patienter - dagligen. För att undvika den ototoxiska effekten av antibiotikumet rekommenderas att man undersöker den vestibulära funktionen 1 eller 2 gånger i veckan och bestämmer hörselnedsättning vid höga frekvenser.

I vissa fall inträffade hörselnedsättning efter avslutad behandling.

Om du upplever symtom som ringar eller tinnitus, en känsla av någon grad av hörselnedsättning, nedsatt rörelsekoordination, yrsel, stickningar i huden, domningar, muskelkramper, ryckningar, när som helst under hela behandlingsperioden, måste du informera din läkare om detta, så hur symtom kan indikera manifestationen av neurologiska biverkningar.

Utvecklingen av nedsatt njurfunktion, skada på hörseln eller vestibulära apparater kräver avskaffande av gentamicinsulfat och endast i undantagsfall - korrigering av antibiotikadosen.

Gentamicinsulfat bör tas med försiktighet vid hypokalcemi, uttorkning, nedsatt njurfunktion, fetma. Det rekommenderas inte (på grund av brist på klinisk erfarenhet) att administrera hela den dagliga dosen av läkemedlet till patienter med cystofibros, ascites, endokardit, sepsis, brännskador med ett område på mer än 20%, kronisk njursvikt under hemodialys. Snabb administrering av ett antibiotikum kan initialt leda till en ökning av gentamicinkoncentrationen till neurotoxiska nivåer. Det är viktigt att administrera den dagliga dosen av läkemedlet med de rekommenderade intervallen.

Bland antibiotika i aminoglykosidgruppen är överkänslighet sannolikt.

Mot bakgrund av gentamicinbehandling kan antibiotikaresistens utvecklas. I sådana fall bör gentamicinsulfat avbrytas och mikroorganismernas känslighet bör undersökas.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Du bör avstå från att köra bil och alla aktiviteter som kräver ökad uppmärksamhet och snabb motorisk / mental reaktion, eftersom gentamicinsulfat påverkar hastigheten för neuromuskulär överföring.

Applicering under graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat för användning under graviditet, eftersom gentamicin passerar placentabarriären och kan ha en nefrotoxisk effekt på fostret.

Gentamicinsulfat tenderar att tränga in i bröstmjölken, så om det är nödvändigt att använda det hos en kvinna under amning, bör amning stoppas.

Pediatrisk användning

Användning av gentamicinsulfat hos barn är möjlig enligt dosregimen.

Med nedsatt njurfunktion

Hos patienter med svår kronisk nedsatt njurfunktion med uremi och azotemi, liksom hos patienter med akut njursvikt, är användningen av läkemedlet kontraindicerad.

Risken för att utveckla nefrotoxiska biverkningar vid behandling med gentamicin ökar vid nedsatt njurfunktion. Därför är det nödvändigt att kontrollera koncentrationen av gentamicin i blodet innan du påbörjar och under hela behandlingsförloppet samt att kontrollera njurarnas funktion.

Applicera gentamicinsulfat vid njursvikt enligt doseringsregimen.

Användning hos äldre

Förskrivning av läkemedlet till äldre patienter kräver försiktighet.

Läkemedelsinteraktioner

Man bör komma ihåg att gentamicin har farmaceutisk inkompatibilitet (det kan inte blandas i en spruta) med andra läkemedel (inklusive andra aminoglykosider, heparin, amfotericin B, ampicillin, cloxacillin, bensylpenicillin, capreomycin, karbenicillin).

Användningen av gentamicin samtidigt med vissa läkemedel kan leda till utvecklingen av följande effekter:

• curariforma läkemedel: förbättrar deras muskelavslappnande verkan;
• metoxyfluran, polymyxiner för parenteral administrering och andra läkemedel som blockerar neuromuskulär ledning (narkotiska analgetika, halogenerade kolväten med inandningsanestesi, transfusion av stora portioner blod med citratkonserveringsmedel): ökad risk för nefrotoxisk effekt och andningsstopp (på grund av försämring av neuromuskulärt blockad);
• anti-myasthenic läkemedel: minskar deras effekt;
• loopdiuretika: ökad otoxicitet och nefrotoxicitet (på grund av en minskning av den tubulära utsöndringen av gentamicin);
• antibiotika i penicillinserien (karbenicillin, ampicillin): ökad antimikrobiell verkan på grund av expansion av aktivitetsspektret;
• indometacin (parenteral administrering): ökad risk att utveckla de toxiska effekterna av gentamicin (på grund av en ökning av T _{1/2 av} läkemedlet och en minskning av clearance);
• cisplatin och andra oto- och nefrotoxiska läkemedel: ökad toxicitet;
• streptomycin, tobramycin, kanamycin, neomycin, polymyxin B, biomycin, paromomycin, cefaloridin, vancomycin, amikacin, colistin och andra neuro- eller nefrotoxiska antibiotika: deras kombinerade användning med gentamicin bör undvikas;
• amfotericin B, cyklosporin, foscarnet, metoxifuran, piperacillin, klindamycin, radiokontrastmedel för intravenös administrering, cisplatin: ökad risk för nedsatt njurfunktion, vestibulär och hörapparater.

Analoger

Analoger av gentamicinsulfat är: gentamicin, gentamicin-K, gentamicin-ferein.

Villkor för lagring

Förvara på en mörk plats vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om gentamicinsulfat

I recensioner av gentamicinsulfat noterar användarna att detta är ett mycket starkt läkemedel när det gäller dess effekt på nästan alla vanliga infektionssjukdomar. Dess användning i doseringsregimen som rekommenderas av instruktionen garanterar ett positivt resultat av behandlingen. Biverkningar kan dock vara ganska allvarliga, därför är medicinsk övervakning och regelbundna lämpliga laboratorietester nödvändiga.

Pris för gentamicinsulfat på apotek

Genomsnittspriset för gentamicinsulfat är cirka 33 rubel per förpackning med 10 ampuller.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!