Haloperidol-Richter

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Latinskt namn: Haloperidol-Richter

ATX-kod: N05AD01

Aktiv ingrediens: haloperidol (Haloperidol)

Producent: Gedeon Richter OJSC (Gedeon Richter, Plc.) (Ungern); Gedeon Richter-Rus JSC (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2020-07-20

Haloperidol-Richter är ett antipsykotiskt läkemedel (neuroleptikum).

Släpp form och komposition

Doseringsformer av Haloperidol-Richter:

lösning för intravenös (i / v) och intramuskulär (i / m) administrering: transparent, färglös eller ljusgul färg utan mekaniska föroreningar (1 ml vardera i en färglös glasampull med en brytpunkt; i en konturplastförpackning 5 ampuller; i en kartong 1 paket);
tabletter: runda, platta, nästan vita eller vita, fasade, praktiskt taget luktfria; i en dos av 1,5 mg - graverad "|||" på ena sidan (25 st. i en blister, i en kartong 2 blister).

Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Haloperidol-Richter.

1 ml lösning innehåller:

aktiv substans: haloperidol - 5 mg;
ytterligare komponenter: vatten för injektionsvätska (d / i), mjölksyra.

1 tablett innehåller:

aktiv substans: haloperidol - 1,5 eller 5 mg;
ytterligare komponenter: kolloidal kiseldioxid, potatisstärkelse, gelatin, majsstärkelse, talk, magnesiumstearat, laktosmonohydrat.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Haloperidol är ett neuroleptiskt (antipsykotiskt) derivat av butyrofenon. Det har en uttalad antipsykotisk effekt, blockerar postsynaptiska dopaminreceptorer i strukturerna i hjärnans mesolimbiska och mesokortiska kanaler. Visar inte antihistaminerg eller antikolinerg aktivitet. En signifikant antipsykotisk effekt kombineras med en måttlig lugnande effekt (visar en aktiverande effekt i små doser) och uttalad antiemetisk aktivitet.

På grund av den direkta blockaden av centrala dopaminreceptorer visar Haloperidol-Richter hög effektivitet vid behandling av hallucinationer och vanföreställningar. Leder till extrapyramidala störningar, har ingen m-antikolinerg effekt. Den uttalade lugnande effekten av läkemedlet observeras mot bakgrund av psykomotorisk agitation, den används också med bra resultat i mani och andra agitationer.

Lugnande verkan av substansen är associerad med inhibering av a-adrenergiska receptorer av retikulära bildningen av hjärnstammen, och antiemetisk aktivitet - med undertryckande av dopamin D ₂ receptorer av triggerzonen, vilket påverkar kräkningscentrum. Den hypotermiska verkan och utvecklingen av galaktorré beror på blockering av dopaminreceptorer i hypotalamus av haloperidol.

Långvarig användning av Haloperidol-Richter leder till en förändring av endokrin status, i hypofysens främre lob, produktionen av prolaktin ökar och syntesen av gonadotropiner minskar.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas läkemedlet i icke-joniserad form genom passiv diffusion, främst från tunntarmen. Den maximala koncentrationen (_Cmax) av den aktiva substansen i blodet efter oral administrering noteras efter 2-6 timmar, biotillgängligheten är 60-70%. Den terapeutiska effekten registreras vid en plasmanivå av haloperidol från 4 till 20-25 μg / L. Medlet binder till plasmaproteiner med 92%, i jämviktstillstånd är distributionsvolymen 7,9 ± 2,5 l / kg.

Efter intramuskulär administrering observeras Cmax i blodet efter 20 minuter, sambandet mellan haloperidol och plasmaproteiner är 90%, resten (10%) är en fri fraktion. Nivån av den aktiva substansen i vävnaderna är högre än i blodet. Haloperidol-Richter är benägen att ackumuleras i vävnader, förhållandet mellan dess innehåll i erytrocyter och plasmahalten är 1 ÷ 12.

Metabolisk omvandling sker i levern, medlet har effekten att den först passerar genom levern. Isoenzymerna CYP3A3, CYP3A5, CYP2D6, CYP3A7 är ansvariga för dess metabolism. Haloperidol är en CYP2D6-hämmare, det finns inga aktiva metaboliter.

Halveringstiden från plasma (T _1/2) med intravenös administrering är 14 timmar (10–19 timmar), med intramuskulär administrering - 21 timmar (17-25 timmar), med oral administrering - 24 timmar (12–37 timmar)). Haloperidol utsöndras i form av metaboliter: 60% - med avföring (inklusive 15% - med galla), 40% - med urin (inklusive 1% - oförändrad). Passerar genom blod-hjärnbarriären och moderkakan, detekteras i bröstmjölk.

Indikationer för användning

Haloperidol-Richter-lösningen används i följande fall:

terapi och lindring av psykotiska störningar av olika ursprung;
premedicinering före operation;
långvariga och behandlingsresistenta kräkningar, inklusive de som orsakas av cancerbehandling.

Haloperidol-Richter tabletter ordineras för behandling av sådana tillstånd / sjukdomar:

beteendestörningar, personlighetsförändringar (schizoid, paranoid och andra), Gilles de la Tourettes syndrom hos barn och vuxna;
psykosomatiska störningar, maniska tillstånd, kronisk och akut psykos, fortsätter med agitation, vanföreställningar och hallucinatoriska störningar;
chorea of Huntington, tics;
kräkningar som kvarstår länge och är motståndskraftiga mot verkan av andra medel, inklusive de som orsakas av cancerbehandling, samt hicka.

Kontraindikationer

Absolut:

svår toxisk undertryckning av centrala nervsystemet (CNS) -funktionen (mot bakgrund av berusning med xenobiotika - för tabletter) och koma av olika ursprung;
sjukdomar i centrala nervsystemet, åtföljda av pyramidala och extrapyramidala störningar (inklusive Parkinsons sjukdom);
psykotiska störningar orsakade av demens hos äldre patienter (lösning);
glukos-galaktosmalabsorption, laktosintolerans, laktasbrist (tabletter);
ålder upp till 3 år - för lösning, kroppsvikt hos barn upp till 60 kg - för tabletter;
graviditet och amning
överkänslighet mot någon komponent i medlet och mot derivat av butyrofenon.

Relativ (användning av båda doseringsformerna Haloperidol-Richter krävs med extrem försiktighet):

dekompenserade sjukdomar i det kardiovaskulära systemet (CVS), inklusive intrakardiella ledningsstörningar, angina pectoris, förlängning av QT-intervallet på elektrokardiogrammet (EKG) eller förekomsten av riskfaktorer för dessa patologier (till exempel hypokalemi);
kombinerad användning med andra läkemedel som kan leda till en förlängning av QT-intervallet (särskilt när man använder en lösning);
lunghjärta och andningssvikt, inklusive uppkomst mot bakgrund av akuta infektiösa lesioner och kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL);
lever- och / eller njursvikt;
epilepsi;
hypertyreoidism (med symtom på tyrotoxicos);
alkoholism;
hyperplasi i prostata med urinretention;
vinkelstängningsglaukom;
barn och ålderdom (för lösning).

Haloperidol-Richter, bruksanvisning: metod och dosering

Lösning för i / v- och i / m-administration

Haloperidol-Richter-lösningen är avsedd för parenteral administrering; den injiceras i muskelvävnad eller i en ven.

Rekommenderad dosering:

psykotiska störningar av olika ursprung (för terapi och lindring): de första dagarna av kursen 2-3 gånger / dag i en dos av 2–5 mg IM eller IV (ampullens innehåll bör spädas i 10-15 ml vatten d / i), den maximala dagliga dosen bör inte vara högre än 60 mg; när en stabil lugnande effekt registreras överförs patienten till en tablettform; äldre patienter administreras 0,5-1,5 mg (0,1–0,3 ml lösning), den maximala dagliga dosen är 5 mg (1 ml); barn över 3 år får läkemedlet i en dos av 0,025–0,05 mg per dag, uppdelat i två administrationer, den dagliga dosen bör inte vara högre än 0,15 mg / kg;
akut psykos (vid intag av omöjlig intag): vid en dos på 5-10 mg intravenöst eller intramuskulärt kan dosen administreras om 1-2 gånger med ett intervall på 30-40 minuter tills nödvändig kontroll av symtomen uppnås; den maximala dosen per dag är 100 mg;
akut alkoholisk psykos: 5–10 mg IV, om svaret på behandlingen är otillräckligt, föreskrivs en ytterligare infusion på 10–20 mg med en infusionshastighet på högst 10 mg / min;
premedicinering före operation: intravenöst eller intramuskulärt 30–40 minuter före operation i en dos av 2-5 mg;
motståndskraftig mot behandling och långvarig kräkning, inklusive de som orsakas av cancerbehandling: med okänslig kräkning 2 gånger / dag, 1,5–2 mg.

Parenteral administrering av Haloperidol-Richter ska utföras under noggrann medicinsk övervakning, särskilt hos barn och äldre. När du fixar den terapeutiska effekten bör du byta till att ta den orala formen av läkemedlet.

Biljard

Haloperidol-Richter tabletter är avsedda för oral administrering. De tas med eller efter måltiderna med 240 ml (1 fullt glas) vatten eller mjölk.

Den behandlande läkaren ställer in doseringen beroende på det kliniska svaret. Som regel ökar dosen långsamt i den akuta fasen av sjukdomen och under underhållsbehandlingen reduceras den gradvis till den lägsta effektiva dosen.

För vuxna rekommenderas läkemedlet i en initial daglig dos på 1,5-5 mg, uppdelad i 2-3 doser. Om den terapeutiska effekten är otillräcklig kan dosen gradvis ökas med 1,5-3 mg (i vissa fall upp till 5 mg) tills önskad effekt uppnås (ungefär - upp till 10-15 mg / dag, med kronisk schizofreni - 20-40 mg / dag, i resistenta fall - upp till 50-60 mg / dag). Kursen kan variera från 2 till 3 månader, den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 100 mg / dag. Dosen bör sänkas långsamt utan förvärring, underhållsdoser kan variera från 0,5-0,75 till 5 mg / dag.

Rekommenderade doser och administreringsfrekvens av Haloperidol-Richter, beroende på indikationerna:

kroniska och akuta psykoser: 1,5-5 mg (upp till 10 mg) var 4-8 timmar; När du utför underhållsbehandling kan dagliga doser variera från 0,5 till 20 mg; den lägsta dosen bör användas som kan bibehålla remission;
Gilles de la Tourettes syndrom, icke-psykotiska beteendestörningar: den initiala dagliga dosen är 0,05 mg / kg, uppdelad i 2-3 doser, sedan ökas den gradvis med ett intervall på 5-7 dagar till en total underhållsdos på 0,075 mg / kg / dag;
Huntingtons chorea, tics: en daglig dos av 0,025–0,05 mg / kg, om det önskade resultatet inte kan uppnås efter 30 dagars behandling, är det inte tillrådligt att fortsätta ta läkemedlet;
behandlingsresistent och långvarig kräkning: 1,5–2 mg 2 gånger / dag.
Vid behandling av autism hos barn förskrivs 0,025–0,05 mg / kg / dag. Barn med en kroppsvikt på 60 kg eller mer med psykotiska störningar använder Haloperidol-Richter i 2-3 doser vid en daglig dos på 0,05 mg / kg. Om det är nödvändigt, med tanke på behandlingens tolerans, ökas dosen gradvis med intervaller på 5-7 dagar till en total dos på 0,15 mg / kg / dag.

Försvagade eller äldre patienter rekommenderas att ta ⅓ - ½ av den rekommenderade dosen Haloperidol-Richter för vuxna, och det är tillåtet att öka den inte oftare än var 2-3: e dag.

Bieffekter

CNS: yrsel, huvudvärk, sömnlöshet / sömnighet (av varierande svårighetsgrad), akatisi, ångest, eufori / depression, extrapyramidala / krampstörningar; med långvarig terapi - tardiv dyskinesi (maskliknande och snabba rörelser i tungan, puffande ut ur kinderna / smackning, knäppning i läpparna, okontrollerade rörelser i armar och ben, okontrollerade tuggörelser), tardiv dystoni (spasmer i ögonlocken eller snabb blinkande, okontrollerad böjningsrörelse i stammen, halsen, ben, ovanligt ansiktsuttryck eller kroppsposition), malignt neuroleptiskt syndrom (NMS) [muskelstelhet, hypertermi, ökad svettning, takykardi, andfåddhet / snabb andning, arytmi, ökat / minskat blodtryck (BP), kramper, urininkontinens, depression medvetande]; förändring i mentalt tillstånd (för lösning),åtföljd av ökad aktivitet av kreatinfosfokinas, katatoniska manifestationer, akut njursvikt, myoglobinuri (rabdomyolys);
hematopoetiska organ: agranulocytos, leukocytos eller tillfällig leukopeni, erytropeni och en predisposition för monocytos;
hjärta och blodkärl: med införandet av höga doser - sänkning av blodtrycket, ortostatisk hypotoni, takykardi, arytmier (inklusive ventrikulära arytmier, såsom "pirouette"), EKG-förändringar (tecken på fladdring och fibrillering av ventriklarna, förlängning av QT-intervallet); för lösning - fall av plötslig död;
matsmältningssystemet: vid användning i stora doser - aptitlöshet, hyposalivation, muntorrhet, diarré / förstoppning, illamående, kräkningar, nedsatt leverfunktion, upp till uppkomsten av gulsot;
urinvägarna: perifert ödem, urinretention (i närvaro av prostatahyperplasi), gynekomasti, smärta i bröstkörtlarna, minskad styrka, menstruella oregelbundenheter, hyperprolaktinemi, priapism, ökad libido;
allergiska reaktioner: ljuskänslighet, akne-liknande och makulopapulära hudutslag, laryngospasm, bronkospasm;
synorgan: dimsyn, retinopati, grå starr;
andra: viktökning, alopeci; för murbruk - värmeslag;
laboratorieparametrar: hyper- eller hypoglykemi, hyponatremi.

Överdos

I händelse av en överdos av haloperidol är det möjligt att utveckla akuta neuroleptiska reaktioner, såsom sömnighet, tremor, muskelstelhet, en minskning eller ibland en ökning av blodtrycket, kramper i allvarliga fall - arytmi, förlängning av QT-intervallet på EKG, chock, andningsdepression, koma. Med svår berusning är krampanfall, olika former av medvetslöshet, upp till koma, möjliga. Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt en eventuell ökning av kroppstemperaturen, eftersom detta kan vara ett av tecken på NNS.

Om en överdos inträffar vid oral administrering av Haloperidol-Richter utförs gastrisk sköljning och aktivt kol ordineras. För att upprätthålla blodcirkulationen administreras koncentrerat albumin eller plasma, dopamin eller noradrenalin intravenöst med en signifikant minskning av blodtrycket och kollapsen. I sådana fall är användning av adrenalin förbjuden, eftersom dess administrering kan leda till svår hypotoni. Med andningsdepression föreskrivs artificiell ventilation för att avlägsna extrapyramidala symtom - antiparkinsonläkemedel och centrala m-antikolinergika. De introducerar också intravenös dextroslösning, diazepam, nootropics, vitamin C och grupp B.

Den specifika motgiften är okänd, dialys är ineffektiv.

speciella instruktioner

Under behandlingen med Haloperidol-Richter måste patienter regelbundet övervaka leverfunktionstester, blodvärden och EKG.

Fall av anfall associerade med haloperidol har rapporterats, därför bör läkemedlet användas med extrem försiktighet i närvaro av epilepsi och tillstånd som predisponerar för början av krampanfall (inklusive en historia av hjärnskada, alkoholism).

För att lindra extrapyramidala störningar används nootropika, antiparkinsonläkemedel (cyklodol), vitaminer. Behandling med dessa medel, förutsatt att de elimineras från kroppen snabbare än haloperidol, bör fortsätta efter att den senare har avbrutits för att förhindra en ökning av svårighetsgraden av extrapyramidala symtom.

Mot bakgrund av utvecklingen av tardiv dyskinesi rekommenderas en gradvis minskning av dosen Haloperidol-Richter, upp till dess fullständiga avbrytande.

Med tanke på förvärringen av risken för värmeslag och den möjliga förstärkningen av m-antikolinerga effekter bör behandlingsperioden undvikas under behandlingstiden.

Om du utför intensivt fysiskt arbete eller tar ett varmt bad under behandlingen måste du vara försiktig, eftersom sannolikheten för värmeslag ökar på grund av förtryck i hypotalamus av perifer och central termoregulering.

För att förhindra utvecklingen av abstinenssyndrom måste kursanvändningen av Haloperidol-Richter slutföras gradvis.

På grund av den ökade risken för fotosensibilisering måste exponerade hudområden skyddas mot överdriven sol exponering under behandlingen.

Den antiemetiska effekten som läkemedlet visar kan maskera tecken på läkemedeltoxicitet och kan störa diagnosen av tillstånd, vars första symtom inkluderar illamående.

Under behandlingen rekommenderas inte användning av etanolinnehållande drycker och droger.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under användningen av Haloperidol-Richter är det förbjudet att köra fordon eller arbeta med andra komplexa och potentiellt farliga maskiner.

Applicering under graviditet och amning

Haloperidol-Richter-behandling är kontraindicerad för gravida och ammande kvinnor.

Pediatrisk användning

Användningen av lösningen hos barn under 3 år och tabletter hos barn med en kroppsvikt under 60 kg är kontraindicerad. Lösningen ska användas med försiktighet hos barn över 3 år.

Med nedsatt njurfunktion

Patienter med njurinsufficiens ska använda Haloperidol-Richter med försiktighet.

För kränkningar av leverfunktionen

Försiktighet krävs under behandlingen om nedsatt leverfunktion förekommer, eftersom haloperidol metaboliseras i levern.

Användning hos äldre

Haloperidol-Richter i form av en lösning för intravenös och intramuskulär administrering är inte avsedd för behandling av äldre patienter med psykos på grund av demens. Användningen av antipsykotika (inklusive haloperidol) för behandling av psykotiska störningar orsakade av demens hos äldre patienter ökar risken för dödsfall. Under en 10-veckors placebokontrollerad klinisk studie i den antipsykotiska gruppen var dödsgraden cirka 4,5%, jämfört med i genomsnitt 2,6% i placebogruppen. De flesta dödsfall orsakades av kardiovaskulära (hjärtsvikt) eller infektiösa (lunginflammation) skador. Observationsstudier har visat att, som med atypiska antipsykotika,behandling med traditionella antipsykotika är förknippad med ökad dödlighet hos äldre patienter.

Läkemedelsinteraktioner

de flesta blodtryckssänkande läkemedel, perifera m-antikolinergika: effekten av dessa läkemedel förstärks;
guanetidin: effekten av detta ämne försvagas som ett resultat av dess förskjutning från α-adrenerga neuroner och blockerar fångsten av dessa neuroner;
narkotiska smärtstillande medel, tricykliska antidepressiva medel, hypnotika, barbiturater, etanol, generella anestetika: svårighetsgraden av den hämmande effekten av dessa läkemedel på centrala nervsystemet förvärras;
bupropion: tröskeln till konvulsiv beredskap minskar och hotet om stora epileptiska anfall ökar;
litiumpreparat (särskilt i stora doser): risken för ökade extrapyramidala symtom och uppkomsten av encefalopati ökar (irreversibel neurointoxikation kan förekomma);
fenylefrin, noradrenalin, efedrin, dopamin, epinefrin: vasokonstriktoraktiviteten hos dessa substanser minskar till följd av blockaden av a-adrenerga receptorer med haloperidol; denna kombination kan provocera en perversion av adrenalins verkan och leda till en paradoxal blodtryckssänkning;
monoaminoxidas (MAO) -hämmare, tricykliska antidepressiva medel: deras ämnesomsättning saktar ner och sedering och toxicitet ökar ömsesidigt;
antikonvulsiva medel: deras effekt är försvagad, eftersom konvulsiv tröskel minskas;
antikoagulantia: det kan finnas en ökning / minskning av deras verkan;
antiparkinsonläkemedel: effektiviteten av dessa läkemedel minskar, vilket orsakas av blockering av dopaminreceptorer i centrala nervsystemet;
bromokriptin: dess effekt är försvagad, varför en dosförändring kan vara nödvändig;
läkemedel som leder till uppkomsten av extrapyramidala reaktioner: frekvensen och svårighetsgraden av extrapyramidala störningar ökar;
amfetamin: den antipsykotiska effekten av Haloperidol-Richter minskar, samtidigt som det leder till en försvagning av den psykostimulerande effekten av dessa läkemedel, vilket beror på blockaden av a-adrenerga receptorer;
inducerare av mikrosomala leverenzymer, inklusive barbiturater och karbamazepin (med lång förlopp): plasmahalten i haloperidol minskar;
metyldopa: risken för psykiska störningar, såsom hämning och svårigheter att tänka, desorientering i rymden, förvärras;
blockerare av H ₁ -histaminreceptorer av 1: a generationen, antiparkinsonläkemedel, m-antikolinergika: det är möjligt att öka m-antikolinerg effekt av Haloperidol-Richter och försvaga dess antipsykotisk effekt (en förändring dos kan behövas);
fluoxetin: hotet om att oönskade fenomen uppträder från centrala nervsystemet, främst extrapyramidala reaktioner, ökar;
koffein (i höga doser): minskar Haloperidol-Richters effektivitet.

Analoger

Haloperidol-Richter-analoger är Haloperidol, Haloperidol Velpharm, Haloperidol-ALSI, Haloperidol-Acri, Haloperidol-ratiopharm, Haloperidol-Ferein, Senorm, etc.

Villkor för lagring

Förvara vid en temperatur av 15-30 ° C, på en plats skyddad från ljus och utom räckhåll för barn.

Hållbarheten är 5 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Haloperidol-Richter

Patienter lämnar blandade recensioner om Haloperidol-Richter. Många noterar att läkemedlet, med en uttalad antipsykotisk effekt, ger en påtaglig och snabb effekt vid behandling och lindring av psykotiska störningar av olika ursprung, minskar mental agitation och sänker psykomotorisk aktivitet. Men det rekommenderas att endast använda detta läkemedel för det avsedda ändamålet och under överinseende av en läkare.

Men andra patienter klagar över utvecklingen av mycket allvarliga biverkningar under behandlingen, på grund av vilka de var tvungna att sluta använda läkemedlet, trots dess höga effektivitet. Vissa tror att detta antipsykotika i allmänhet är föråldrat och att det är bättre att använda dyrare moderna läkemedel med färre biverkningar.

Pris för Haloperidol-Richter på apotek

Priset på Haloperidol-Richter, i form av en lösning för intravenös och intramuskulär administrering (5 mg / ml), kan vara 90-110 rubel. per förpackning innehållande 5 ampuller om 1 ml.

Priset på tabletterna är okänt, eftersom läkemedlet i denna doseringsform för närvarande inte finns på apotek.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!