Welson
Welson: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Velson
ATX-kod: N05CH01
Aktiv ingrediens: melatonin (Melatonin)
Tillverkare: JSC "Pharmproekt" (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2020-06-20
Priser på apotek: från 385 rubel.
köpa
Welson är ett adaptogent läkemedel med en lugnande och hypnotisk effekt.
Släpp form och komposition
Produkten produceras i form av filmdragerade tabletter: rund bikonvex, filmskalet är vitt, kärnan i tvärsnittet är från vit till nästan vit med en brun nyans (10 st. I en blisterremsa; i en kartong 3, 6 eller 9 paket och instruktioner för användning av Welson).
1 tablett innehåller:
- aktiv substans: melatonin - 3 mg;
- ytterligare komponenter: mikrokristallin cellulosa, kalciumvätefosfatdihydrat, kroskarmellosnatrium, povidon K-25, kalciumstearat, talk, kolloidal kiseldioxid;
- filmskal: Vit opadry (03A280002) [mikrokristallin cellulosa, hypromellos (hydroxipropylmetylcellulosa), makrogol (polyetylenglykol), titandioxid].
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Welsons aktiva substans är en syntetisk analog av ett hormon som produceras av pinealkörteln (pinealkörteln). Normalt är produktionen av melatonin i tallkottkörteln utsatt för en viss dagrytm. Utsöndringen av detta ämne synkroniseras med dag / nattcykeln, dess plasmakoncentration når ett maximum på natten och ett minimum under dagen. Frånvaron av ljus fixeras av ögonhinnan, därifrån kommer signalen in i den suprachiasmatiska kärnan via retinohypothalamisk väg och sedan till den övre cervikala ganglionen (cervikal ganglion). Från slutet av de sympatiska nervfibrerna som avviker från nervcellerna i denna nod frigörs noradrenalin i parenkymen i pinealkörteln, vilket aktiverar syntesen av melatonin. Utsöndringen av den senare undertrycks av ljus.
Försvagning av melatoninproduktionen och störning av dygnsrytmer kan uppstå när någon av länkarna i utsöndringen av detta hormon påverkas.
Följande tillstånd kan orsaka en minskning av melatoninproduktionen:
- desynkroni (störning av sömnväckningscykeln) till följd av påverkan av endogena (sömnfördröjning / framåtriktande syndrom) och exogena (sömnstörningar i händelse av en förändring av tidszoner, skiftarbete);
- ökad exponering på natten för konstgjorda ljuskällor (särskilt av det blå spektrumet), såsom skärmar på smartphones, datorer, TV-apparater;
- perimenopause och postmenopause hos kvinnor;
- äldre ålder;
- tar bensodiazepiner, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), β-blockerare;
- alkoholkonsumtion och aktiv rökning.
Welson främjar normaliseringen av dygnsrytmer, visar adaptogena, hypnotiska och lugnande effekter. Ger en ökning av koncentrationen av serotonin och gamma-aminosmörsyra (GABA) i hypotalamus och mellanhjärnan, reglerar aktiviteten av enzymet pyridoxal kinas, som är involverat i produktionen av GABA, serotonin och dopamin. Hormonet är ansvarigt för sömnväckningscykeln, dagliga förändringar i kroppstemperatur och fysisk aktivitet; hjälper till att förbättra hjärnans intellektuella och mnestiska funktioner och emotionell och personlig sfär.
Welson leder till normalisering av nattsömn och främjar bildandet av biologisk rytm. Melatonin påskyndar sömnen, minskar antalet nattväckningar och förbättrar sömnkvaliteten. Efter att ha vaknat på morgonen orsakar läkemedlet inte känslor av slöhet, trötthet och förlust av styrka. Minskar nivån av stressreaktioner, reglerar det neuroendokrina systemets funktioner. För patienter som är känsliga för väderförhållanden hjälper verktyget att anpassa sig till förändringar i väderförhållandena.
Att ta melatonin leder inte till missbruk och missbruk.
Farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas melatonin intensivt från mag-tarmkanalen (GIT). Kinetiken för den aktiva substansen i dosintervallet 2 till 8 mg är linjär. Vid oral administrering av melatonin i en dos av 3 mg i saliv och blodplasma registreras den maximala koncentrationen (Cmax) efter 60 respektive 20 minuter. Perioden att nå C max i blodserum (T Cmax) är i genomsnitt 60 minuter (intervall 20-90 minuter). Efter att ha använt melatonin i en dos av 3-6 mg är serum C max vanligtvis 10 gånger högre än det endogena melatonininnehållet i serum på natten. Dess absorption saktas ner med samtidig matintag.
Efter oral administrering varierar biotillgängligheten för melatonin från 9 till 33% och är ungefär lika med 15%.
Kopplingen av den aktiva substansen till plasmaproteiner i in vitro-studier är 60%. Melatonin binder huvudsakligen till α 1- syra glykoprotein, albumin, högdensitets lipoproteiner (HDL). Welson distribueras intensivt i saliv och tränger igenom blod-hjärnbarriären, detekteras i moderkakan. Distributionsvolymen (Vd) är ungefär 35 liter, nivån av läkemedelsinnehåll i cerebrospinalvätskan är 2,5 gånger lägre än i plasma
Metabolisk transformation av melatonin sker huvudsakligen i levern med möjligt deltagande, enligt resultaten från experimentella studier, isoenzymer CYP1A1 och CYP1A2, liksom CYP2C19 av cytokrom P450. Efter intag genomgår den aktiva substansen en signifikant transformation under den första passagen genom levern, där den hydroxyleras och konjugeras med glukuronid och sulfat för att bilda huvudmetaboliten av 6-sulfatoxymelatonin, som inte är aktiv. Graden av presystemisk metabolism är ganska hög - upp till 85%.
Melatonin utsöndras från kroppen genom njurarna - cirka 90% utsöndras i urinen i form av glukuron- och sulfatkonjugat av 6-hydroxymelatonin och cirka 2–10% utsöndras oförändrat. Den genomsnittliga halveringstiden (T 1/2) är 45 minuter.
Welsons farmakokinetiska parametrar påverkas av ålder, rökning, koffeinkonsumtion och oral preventivmedel. I ett kritiskt tillstånd finns det en acceleration av absorptionen och en kränkning av läkemedlets eliminering.
Indikationer för användning
Welson rekommenderas för användning vid sömnstörningar, inklusive sådana som är associerade med sömnstörningar, inklusive desynkroni.
Kontraindikationer
Absolut:
- svår njursvikt
- autoimmuna sjukdomar;
- leversvikt;
- ålder upp till 18 år
- graviditet och amning
- överkänslighet mot någon av Welsons beståndsdelar.
Eftersom effekten på melatonins farmakokinetik vid mild och måttlig njursvikt inte har studerats är det nödvändigt att använda ett adaptogent medel med försiktighet om patienter med denna patologi har denna patologi.
Welson, bruksanvisning: metod och dosering
Welson tabletter tas oralt. De ska tas med tillräcklig mängd vätska.
Rekommenderad dosering:
- sömnstörningar, desynkroni: en gång om dagen i en dos av 3 mg (1 tablett) 30-40 minuter före sänggåendet;
- förändring av tidszoner som ett adaptogent medel: 1 dag före planerad flygning och sedan i 2-5 dagar, 3 mg (1 tablett) 30-40 minuter före sänggåendet.
Den maximala dagliga dosen Welson bör inte överstiga 6 mg.
Bieffekter
Förekomsten av biverkningar efter systemiska organsystem [skala: (≥ 1/10) - mycket ofta, (från ≥ 1/100 till <1/10) - ofta (från ≥ 1/1000 till <1/100) - sällan (från ≥ 1/10 000 till <1/1000) - sällan (<1/10 000, inklusive enskilda meddelanden) - extremt sällsynt; frekvensen kan inte beräknas utifrån tillgängliga data - med okänd frekvens]:
- lymfsystemet och blod: sällan - trombocytopeni, leukopeni;
- immunsystem: med okänd frekvens - överkänslighetsreaktioner;
- parasitiska och infektiösa lesioner: sällan - herpes zoster;
- nervsystemet: sällan - sömnighet, slöhet, psykomotorisk hyperaktivitet, huvudvärk, migrän, yrsel; sällan - dålig sömnkvalitet, nedsatt koncentration och / eller minne, parestesi, rastlösa bensyndrom, svimning, delirium;
- kardiovaskulärt system: sällan - arteriell hypertoni; sällan - värmevallningar, hjärtklappning, ansträngd kärlkramp;
- hörselorgan, labyrintrubbningar: sällan - yrsel, positionsvimmelhet;
- synorgan: sällan - ökad lakrimation, suddig syn, nedsatt synskärpa;
- psykiska störningar: sällan - ångest, sömnlöshet, irritabilitet, nervositet, ovanliga drömmar, ångest, mardrömmar; sällan - uppvaknande tidigt på morgonen, humörförändringar, tårighet, agitation, aggression, stressymtom, lågt humör, desorientering, ökad libido, depression;
- metabolism: sällan - hypokalemi, hyponatremi, hypertriglyceridemi;
- mag-tarmkanalen: sällan - illamående, muntorrhet, dyspepsi, ulcerös stomatit, buksmärta, inklusive smärta i övre delen av buken; sällan - saliv hypersekretion, uppblåsthet, dålig andedräkt, kräkningar, obehag i buken, gastrointestinal upprördhet / störning, ökad peristaltik, magskinnsdysinesi, ulcerös glossit, gastrit, bullös stomatit, gastroesofagus sjukdom;
- hepatobiliary system: sällan - hyperbilirubinemi;
- urinvägar: sällan - proteinuri, glukosuri; sällan - hematuri, polyuri, nokturi;
- muskuloskeletala systemet och bindväv: sällan - smärta i armar och ben sällan - nattkramper, muskelspasmer, nacksmärta, artrit;
- könsorgan och bröstkörtel: sällan - symtom på klimakteriet; sällan - prostatit, priapism; med okänd frekvens - galaktorré;
- hud och subkutant fett: sällan - nattliga svettningar, torr hud, utslag, dermatit, klåda (inklusive generaliserad); sällan - erytem, nagelskador, dermatit i händerna, kliande utslag, eksem, generaliserat utslag, psoriasis; med okänd frekvens - svullnad i tungan och / eller munslemhinnan, Quinckes ödem;
- allmänna störningar: sällan - smärtsamma känslor i bröstet, asteni; sällan - trötthet, törst, smärta;
- laboratorieresultat: sällan - ökad kroppsvikt, onormala leverfunktionsindikatorer; sällan - en förändring av nivån av elektrolyter i blodet, en ökning av aktiviteten hos levertransaminaser, en avvikelse från normen i resultaten av laboratorietester.
Överdos
Enligt publicerade data ledde inte intag av läkemedlet i en daglig dos som inte överstiger 300 mg till kliniskt signifikanta biverkningar. När Welson användes i flera veckor i doser på 3000–6600 mg registrerades störningar som hyperemi, diarré, magkramper, scotoma och huvudvärk.
Förlust av medvetande noterades när man tog Welson i doser upp till 1000 mg. Överdosering av melatonin kan orsaka sömnighet. I detta tillstånd rekommenderas gastrisk sköljning, intag av aktivt kol, symptomatisk behandling.
Clearance av melatonin efter oral administrering förväntas inte överstiga 12 timmar.
speciella instruktioner
Efter att ha tagit tabletterna måste du vara uppmärksam på exponering för starkt ljus, eftersom den senare kan försvaga terapins effektivitet.
Användning av Welson rekommenderas inte för personer med autoimmuna sjukdomar på grund av brist på kliniska data om behandling av sömnstörningar med melatonin i denna kategori av patienter.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Det adaptogena läkemedlet orsakar sömnighet, därför är det nödvändigt att avstå från att köra fordon och använda andra potentiellt farliga och komplexa mekanismer under administreringsperioden.
Applicering under graviditet och amning
För behandling av gravida och ammande kvinnor kan Welson-tabletter inte användas.
Patienter som planerar en graviditet måste komma ihåg att läkemedlet har en svag preventivmedel.
Pediatrisk användning
Welson är kontraindicerat hos personer under 18 år på grund av brist på data som indikerar dess effektivitet och säkerhet hos barn och ungdomar.
Med nedsatt njurfunktion
I närvaro av nedsatt njurfunktion leder långvarig användning av melatonin inte till dess ansamling, vilket överensstämmer med en kort T 1/2 hos människor. Hos patienter med svår njursvikt är läkemedelsbehandling kontraindicerad; vid mild till måttlig grad måste Welson tas med försiktighet.
För kränkningar av leverfunktionen
På grund av det faktum att Welsons metabolism huvudsakligen sker i levern, när dess funktion försämras, ökar nivån av endogent melatonin. På dagtid ökar koncentrationen av läkemedlet signifikant hos patienter med levercirros.
Behandling med läkemedlet är kontraindicerat hos patienter med nedsatt leverfunktion.
Användning hos äldre
Hos äldre patienter kan absorptionen av melatonin minskas med 50%, så att dess biotransformation saktar ner. Vid användning av olika doser Welson hos äldre personer registrerades högre värden för Cmax och värden för området under koncentrationstidskurvan (AUC), vilket indikerar en minskad ämnesomsättning i denna åldersgrupp. Som ett resultat kan äldre patienter ta läkemedlet 1-1,5 timmar före sänggåendet.
Läkemedelsinteraktioner
Melatonin i koncentrationer som väsentligt överstiger terapeutiska inducerar isoenzymet CYP3A in vitro. Den kliniska betydelsen av detta fenomen har inte fastställts exakt. Om tecken på induktion uppträder kan det vara nödvändigt att minska doserna av de medel som samtidigt tas emot.
Interaktionsreaktioner är möjliga med kombinerad användning av melatonin med följande läkemedel (kombinationer kräver särskild vård):
- cimetidin (hämmare av CYP2D-isoenzymer): ökar plasmahalten av melatonin i blodet;
- 5- och 8-metoxypsoralen: koncentrationen av melatonin i blodet ökar som ett resultat av hämning av dess metabolism;
- hämmare av isoenzymet CYPA2, inklusive kinoloner: ökad exponering för melatonin;
- östrogeninnehållande medel: plasmakoncentrationen av melatonin ökar på grund av hämning av den metaboliska processen med deltagande av CYP1A1- och CYP1A2-isoenzymer;
- rifampicin, karbamazepin och andra inducerare av isoenzymet CYP1A2: plasmanivån av Welson minskar;
- fluvoxamin: halten av melatonin i blodet ökar signifikant (värdet av AUC och Cmax ökar 17 respektive 12 gånger) på grund av hämning av dess biotransformation av isoenzymer CYP1A2 och CYP2C19; du vill undvika denna kombination;
- nikotin: en minskning av melatoninkoncentrationen hos rökare är möjlig till följd av induktion av isoenzymet CYP1A2;
- etanol: Welsons effektivitet försvagas;
- imipramin + tioridazin: känslan av lugn kan öka, svårigheter att utföra vissa uppgifter jämfört med imipramin monoterapi kan registreras, liksom risken för en ökning av känslan av grumling i huvudet jämfört med användning av enbart tioridazin;
- zolpidem, zaleplon, zopiclon och andra bensodiazepin- och icke-bensodiazepinhypnotika: den lugnande effekten av dessa ämnen förbättras; kombinerad användning kan orsaka progressiv försämring av minnet, uppmärksamhet och koordination jämfört med zolpidem monoterapi.
Det finns ett stort antal publikationer om effekten av följande läkemedel på utsöndringen av endogent melatonin: antidepressiva medel, agonister / antagonister av opioida och adrenerga receptorer, bensodiazepiner, prostaglandinhämmare, tryptofan, etanol. Det ömsesidiga inflytandet av dessa läkemedel på melatonins dynamik och kinetik har inte studerats.
Analoger
Welsons analoger är Melatonin Evalar, Melarena, Circadin, Meladapt, Melarithm, Melatonin-SZ, Sonnovan, Kakspal Neo, Melaxen, etc.
Villkor för lagring
Det är nödvändigt att spara läkemedlet på en plats skyddad från ljus, utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
Hållbarhet är 4 år.
Villkor för utdelning från apotek
Finns utan recept.
Recensioner om Welson
Recensionerna om Welson på specialiserade webbplatser är mestadels positiva. Patienter noterar att läkemedlet främjar snabbare somning, slappnar av, lugnar och snabbt ger en fullständig hälsosam sömn. Det orsakar inte tröghet på morgonen, trötthet och svaghet. Welson har också visat sig väl som en adaptogen vid jetlag.
Ibland finns det klagomål om de ganska höga kostnaderna för Welson, men samtidigt räcker det med tabletter från ett paket under en lång period och de har lång hållbarhet. Nackdelarna inkluderar ett stort antal möjliga oönskade effekter, många indikerar att läkemedlet ofta saknas på apotek.
Pris för Welson på apotek
Priset på Welson i form av filmdragerade tabletter kan vara per förpackning som innehåller 30 st. - 430-450 rubel.
Welson: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Welson 3 mg filmdragerade tabletter 30 st. 385 RUB köpa |
Welson-tabletter p.o. 3 mg 30 st. 452 RUB köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!