Byetta
Byeta: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Byetta
ATX-kod: A10BX04
Aktiv ingrediens: Exenatide (Exenatide)
Tillverkare: Baxter Pharmaceutical Solutions (USA)
Beskrivning och foto uppdaterad: 30.11.2018
Priser på apotek: från 4979 rubel.
köpa
Byetta är en glukagonliknande polypeptidreceptoragonist, ett hypoglykemiskt medel.
Släpp form och komposition
Doseringsform - lösning för subkutan (s / c) administrering: transparent, färglös (1,2 eller 2,4 ml i en cylinderampull installerad i en sprutpenna, i en kartong 1 sprutpenna och instruktioner för användning av Byeta).
Sammansättning av 1 ml lösning:
- aktiv substans: exenatid - 250 mcg;
- hjälpkomponenter: metakresol, mannitol, ättiksyra, natriumacetattrihydrat, vatten för injektionsvätska.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den aktiva substansen i Byeta är exenatid, en 39-aminosyraaminopeptid, en efterliknande av glukagonliknande polypeptidreceptorer.
Det är en potent agonist av inkretiner, såsom glukagonliknande peptid-1 (GLP-1), som förbättrar β-cellfunktionen, ökar glukosberoende insulinsekretion, undertrycker otillräckligt ökad glukagonutsöndring, saktar ner gastrisk tömning (efter att ha kommit in i den allmänna cirkulationen från tarmen) och har andra hypoglykemiska effekter. Exenatid kan således förbättra glykemisk kontroll vid typ 2-diabetes.
Aminosyrasekvensen för Exenatide matchar nära sekvensen för human GLP-1, på grund av vilken läkemedlet binder till GLP-1-receptorerna hos människor och aktiverar dem. Som ett resultat förbättras glukosberoende syntes och utsöndring av insulin från β-celler i bukspottkörteln med deltagande av cykliskt adenosinmonofosfat (AMP) och / eller andra intracellulära signalvägar. Exenatid främjar frisättningen av insulin från β-celler vid ökad glukoskoncentration.
När det gäller kemisk struktur och farmakologisk verkan skiljer sig Exenatide från alfa-glukosidashämmare, sulfonylureaderivat, insulin, biguanider, meglitinider, tiazolidindioner och D-fenylalaninderivat.
Glykemisk kontroll vid typ 2-diabetes förbättras genom följande mekanismer:
- glukosberoende insulinsekretion: Exenatid ökar glukosberoende insulinsekretion från pankreas β-celler hos patienter med hyperglykemiska tillstånd. När glukosnivån i blodet minskar minskar insulinsekretionen, när den närmar sig normen, stoppar den, vilket minskar den potentiella risken för hypoglykemi.
- den första fasen av insulinsvaret: vid typ 2-diabetes mellitus är insulinsekretion specifikt frånvarande under de första 10 minuterna. Dessutom är förlusten av denna fas en tidig dysfunktion av β-celler. Användningen av Exenatide återställer eller förbättrar signifikant den första och andra fasen av insulinsvaret;
- Glukagonutsöndring: i fallet med hyperglykemi undertrycker Exenatide överskott av glukagonutsöndring, medan det inte stör det normala glukagonresponsen på hypoglykemi.
- matintag: Exenatid minskar aptiten och därmed mängden mat som konsumeras;
- gastrisk tömning: Genom att undertrycka gastrisk rörlighet sänker exenatiden gastrisk tömning.
Applicering av typ 2-diabetes exenatid i kombination med en tiazolidindion, metformin och / eller sulfonylurea bidrar att sänka blodglukosnivån hos fasta och postprandial blodglukos, och hemoglobin A1c (Hb A1 c), än förbättrar glykemisk kontroll.
Farmakokinetik
Efter subkutan administrering absorberas Exenatide snabbt. Den genomsnittliga maximala koncentrationen (Cmax) uppnås inom 2,1 timmar och är 211 pg / ml.
Arean under koncentrationstidskurvan (AUC) efter s / c-administrering av Exenatide i en dos av 10 μg - 1036 pg × h / ml, denna indikator ökar i proportion till dosökningen, men påverkar inte C max. Samma effekt noterades med subkutan injektion av Byeta i axeln, buken eller låret.
Distributionsvolymen (Vd) är cirka 28,3 liter. Det utsöndras huvudsakligen genom glomerulär filtrering med efterföljande proteolytisk nedbrytning. Markfrigången är cirka 9,1 l / h. Den slutliga halveringstiden (T ½) är 2,4 timmar. De angivna farmakokinetiska parametrarna för läkemedlet beror inte på dosen.
Uppmätta koncentrationer bestäms inom cirka 10 timmar efter administrering av en dos Exenatide.
Farmakokinetik i speciella fall:
- nedsatt njurfunktion: med lindriga och måttliga funktionsnedsättningar [kreatininclearance (CC) 30-80 ml / min], signifikanta skillnader i farmakokinetiken för Exenatide detekteras inte, därför krävs ingen dosjustering. Hos patienter med njursvikt i slutstadiet vid dialys minskar läkemedlets clearance till cirka 0,9 l / h (hos friska patienter - 9,1 l / h);
- nedsatt leverfunktion: inga signifikanta skillnader i plasmakoncentrationen av exenatid hittades, eftersom läkemedlet utsöndras huvudsakligen av njurarna;
- ålder: hos barn har farmakokinetiken för Exenatide inte studerats; Hos ungdomar 12-16 år med typ 2-diabetes mellitus avslöjades farmakokinetiska parametrar som de hos vuxna patienter vid användning av Exenatide i en dos av 5 μg; hos äldre förekommer inga förändringar i farmakokinetiska egenskaper, därför krävs ingen dosjustering.
- kön och ras: signifikanta skillnader i exenatids farmakokinetik mellan kvinnor och män observeras inte, ras påverkar inte heller denna parameter signifikant;
- kroppsvikt: det fanns ingen signifikant korrelation mellan kroppsmassindex och exenatid farmakokinetik.
Indikationer för användning
Som monoterapi för diabetes mellitus typ 2 används Byetu förutom dietterapi och motion för att uppnå adekvat glykemisk kontroll.
Som en del av kombinationsbehandling för diabetes mellitus typ 2 används Byetu för att förbättra glykemisk kontroll i följande fall:
- förutom kombinationen metformin / sulfonylureaderivat / tiazolidindion / metformin + sulfonylureaderivat / kombination med metformin + tiazolidindion;
- förutom kombinationen av basalt insulin + metformin.
Kontraindikationer
Absolut:
- typ 1-diabetes mellitus;
- diabetisk ketoacidos;
- allvarliga sjukdomar i mag-tarmkanalen med samtidig gastrisk pares;
- akut pankreatit;
- svår njursvikt (CC <30 ml / min);
- ålder upp till 18 år
- period av graviditet och amning;
- överkänslighet mot någon del av läkemedlet.
Läkemedlet Byeta ska användas med försiktighet hos patienter med en historia av pankreatit.
Byetta, bruksanvisning: metod och dosering
Byetas lösning injiceras subkutant i buken, låret eller axelområdet.
I början av behandlingen ordineras läkemedlet 5 mcg 2 gånger om dagen före måltiderna (när som helst inom en 60-minutersperiod före frukost och middag; gå inte in efter måltiderna). Om nästa dos saknas bör du inte fördubbla den, du måste följa det vanliga schemat.
Om glykemisk kontroll är otillräcklig, en månad senare, kan dosen Byeta ökas till 10 μg två gånger om dagen.
När du utför kombinationsbehandling kan dosen metformin, tiazolidindion eller deras kombination inte ändras. Vid förskrivning av sulfonureid eller insulinderivat kan dosen behöva minskas.
Bieffekter
Biverkningar av Byetta, som rapporterades oftare än i isolerade fall, klassificeras enligt följande: mycket ofta - ≥ 10%, ofta - från ≥ 1% till 0,1% till 0,01% till <0,1%, mycket sällan - <0,01%.
Monoterapi
- mycket ofta: klåda vid injektionsstället;
- ofta: nedsatt aptit, dyspepsi, diarré, illamående, kräkningar, yrsel, hypoglykemi;
- sällan: hudreaktioner vid injektionsstället (utslag, rodnad).
Kombinationsterapi
- mycket ofta: hypoglykemi (med samtidig användning av sulfonylureaderivat), diarré, illamående, kräkningar, klåda vid injektionsstället;
- ofta: minskad aptit, dyspepsi, gastroesofageal reflux, huvudvärk, darrningar, svaghet, yrsel;
- sällan: kränkning av smak, uppblåsthet, buksmärta, flatulens, rapningar, förstoppning;
- sällan: utslag och rodnad vid injektionsstället, uttorkning (ofta förknippad med illamående, kräkningar och / eller diarré), dåsighet, akut pankreatit, nedsatt njurfunktion (inklusive ökad serumkreatininkoncentration, akut njursvikt eller försämring av kursen kronisk njursvikt), angioödem;
- mycket sällsynta: anafylaktisk reaktion, ökad blodkoagulationstid, ibland åtföljd av blödning (med samtidig användning av warfarin).
I allmänhet var biverkningarna milda eller måttliga och krävde inte avbrytande av behandlingen. Den rapporterade illamående var oftast dosberoende, minskade med fortsatt behandling och störde inte dagliga aktiviteter.
Med gemensamt utnämning av sulfonureidderivat ökar frekvensen av hypoglykemi, vilket kan kräva en minskning av dosen. De flesta episoder av hypoglykemi är milda till måttliga i intensitet och kontrolleras genom intag av kolhydrater.
Meddelanden efter marknadsföring
- från matsmältningssystemet: flatulens, förstoppning, rapningar; sällan - akut pankreatit; mycket sällan - hemorragisk eller nekrotiserande pankreatit;
- från nervsystemet: dåsighet, dysgeusi;
- från urinvägarna: förändringar i njurfunktionen (inklusive en ökning av serumkreatininkoncentrationen, akut njursvikt eller försämring av kronisk njursvikt);
- näring och ämnesomsättning: uttorkning (vanligtvis på grund av illamående, kräkningar och / eller diarré), viktminskning;
- från immunsystemet: mycket sällan - anafylaktisk reaktion;
- på den del av huden och subkutan vävnad: klåda, urtikaria, papulär eller makulär hudutslag, alopeci, angioödem;
- laboratoriedata: i kombination med warfarin - en ökning av INR (International Normalized Ratio), i vissa fall associerad med utveckling av blödning.
Överdos
Om du tar en dos som är tio gånger högre än det maximala rekommenderade är sådana störningar som svår illamående, kräkningar, svår hypoglykemi möjliga.
Överdosering är symtomatisk. Vid svår hypoglykemi administreras dextroslösning intravenöst.
speciella instruktioner
Byets lösning kan inte administreras intravenöst eller intramuskulärt. Det är förbjudet att komma in efter måltiderna.
Läkemedlet ska inte användas om utseendet på lösningen förändras: grumlighet, färgning, nederbörd.
Innan behandlingen påbörjas bör du noggrant studera den bifogade "Guide för användning av en sprutpenna".
Med tanke på den potentiella immunogeniciteten hos läkemedel som innehåller peptider och proteiner kan antikroppar mot Exenatide produceras under behandling med Byetta. Hos de flesta av dessa patienter minskade antikroppstitern med fortsatt användning av läkemedlet och förblev låg i 82 veckor. Förekomsten av antikroppar påverkar inte typerna av rapporterade biverkningar och deras frekvens.
Patienter bör varnas för att Byetta kan minska aptiten och / eller främja viktminskning, men detta fenomen är inte en anledning att ändra doseringen.
Det finns sällsynta fall av funktionellt nedsatt njurfunktion (ökade serumkreatininnivåer, utveckling av njursvikt, inklusive akut eller försämring av kronisk njursvikt), vissa patienter krävde hemodialys. Vissa störningar har inträffat hos patienter som samtidigt fått ett eller flera läkemedel som påverkar njurfunktionen och / eller vattenmetabolismen, liksom i fallet med samtidig hydratiseringsstörningar som diarré, illamående och / eller kräkningar. Samtidigt inkluderade läkemedlen icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, angiotensinkonverterande enzymhämmare och diuretika. Efter avbrytande av läkemedlet, förmodligen orsakande av patologiska förändringar och symtomatisk behandling, återställdes den nedsatta njurfunktionen. I prekliniska och kliniska studier har ingen direkt nefrotoxicitet av Exenatide identifierats.
Det har förekommit sällsynta fall av fall av akut pankreatit under Byetas användning. Patienter bör varnas för behovet av omedelbar läkarvård om allvarliga ihållande buksmärtor uppträder. Symtomatisk behandling krävs.
I prekliniska studier på gnagare har den cancerframkallande effekten av Exenatide inte fastställts. När en dos användes hos råttor, som var 128 gånger högre än hos människor, noterades en kvantitativ ökning av C-celladenom i sköldkörteln utan några tecken på malignitet, vilket var associerat med en ökning av livslängden hos djur som fick Exenatide.
Applicering under graviditet och amning
Byetta är kontraindicerat hos gravida och ammande kvinnor.
Pediatrisk användning
Byeta används inte till barn och ungdomar (under 18 år).
Med nedsatt njurfunktion
Vid lätt och måttligt nedsatt njurfunktion (CC 30-80 ml / min) krävs ingen dosjustering.
Vid svår njursvikt (CC <30 ml / min) är Byetta kontraindicerat.
För kränkningar av leverfunktionen
Med funktionsstörningar i levern justeras inte behandlingsregimen.
Användning hos äldre
För äldre patienter ordineras Byetu i samma doser som för yngre patienter.
Läkemedelsinteraktioner
Med försiktighet bör Byetu användas i kombination med andra orala läkemedel som kräver snabb absorption från mag-tarmkanalen, eftersom Exenatide kan fördröja gastrisk tömning. Läkemedel, vars verkan beror på tröskelkoncentrationen (till exempel antibiotika), bör tas minst 1 timme före administrering av Byeta. Om dessa läkemedel måste tas tillsammans med måltiderna bör detta göras under måltiderna innan Exenatide inte ges.
Exenatid ökar C max för digoxin (appliceras 0,25 mg en gång dagligen) med 17% och tiden för att nå C max med 2,5 timmar. AUC förändras inte i jämvikt.
Med kombinerad användning av warfarin 35 minuter efter Byeta ökas tiden för att nå Cmax med 2 timmar Kliniskt signifikanta förändringar i maximal koncentration och arean under koncentrationstidskurvan observerades inte.
I lisinopril (i dagliga doser från 5 till 20 mg), som används till patienter med mild och måttlig arteriell hypertoni, samtidigt som Byeta, C max och AUC ändras inte, men i jämviktstillstånd ökar tiden för att nå C max med 2 timmar. tidsindex för genomsnittligt dagligt diastoliskt och systoliskt blodtryck förändras inte.
Byetta minskar Cmax och AUC för lovastatin med 28 respektive 40%, ökar tiden för att nå sitt Cmax med cirka 4 timmar. Samtidig användning av HMG-CoA-reduktashämmare åtföljs inte av förändringar i blodets lipidsammansättning (totalt kolesterol, lipoproteiner med låg och hög densitet, tyroglobulin).
Användningen av Byetta i kombination med alfa-glukosidashämmare, meglitinider och D-fenylalaninderivat har inte studerats.
Analoger
Byetas analoger är: Byeta Long, Victoza, Lixumia, Saxenda, Trulicity, etc.
Villkor för lagring
Förvara vid en temperatur på 2-8 ° C utom räckhåll för barn, skyddad från ljus. Undvik frysning.
Hållbarheten är 3 år.
Den använda sprutpennan ska förvaras i högst 30 dagar vid temperaturer upp till 25 ° C.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Baet
Recensioner om Bayt är mestadels positiva: läkemedlet låter dig effektivt kontrollera blodsockernivån. Ytterligare fördelar inkluderar minskad aptit och viktminskning. Många anser nackdelen med behovet av dagliga injektioner, därför föredrar de tabletterade hypoglykemiska medel.
Byetas kostnad är i allmänhet hög.
Priset på Byetu på apotek
Ungefärliga priser för Byetu: 1 sprutpenna med en 1,2 ml cylinderampull - 4660–5479 rubel, 1 sprutpenna med en 2,4 ml cylinderampull - 7200–8790 rubel.
Byeta: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Byetta 250 mcg / ml 5 mcg lösning för subkutan administrering 1,2 ml 1 st. 4979 RUB köpa |
|
Byetta 250 mcg / ml 10 mcg lösning för subkutan administrering 2,4 ml 1 st. RUB 7615 köpa |
|
Byetta Long 2 mg pulver för suspension för subkutan administrering av långvarig verkan 4 st. 10959 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
