Rifampicin
Rifampicin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Rifampicin
ATX-kod: J04AB02
Aktiv ingrediens: rifampicin (rifampicin)
Producent: Virend International, LLC (Ryssland), Belmedpreparaty, RUP (Vitryssland), Pharmasintez, JSC (Ryssland), Valenta Pharm, PJSC (Ryssland), Severnaya Zvezda, JSC (Ryssland), Krasfarma, JSC (Ryssland), Sandzhivani Paranteral Limited (Indien)
Beskrivning och fotouppdatering: 03.10.2019
Priser på apotek: från 399 rubel.
köpa
Rifampicin är ett semisyntetiskt antibiotikum med antituberkulos och ett brett spektrum av antibakteriell verkan.
Släpp form och komposition
Doseringsformer av Rifampicin:
- frystorkat för beredning av en infusionslösning: en pulverformig hygroskopisk massa av brunröd färg (i ampuller: 150 ml, i en kartong 5 eller 10 st. komplett med en ampullkniv; 5 st. i konturerade plastbrickor, i en kartong 1 eller 2 pallar eller i en kartong 20, 25, 50, 100, 200 pallar; 5 st. I en blisterremsa, i en kartong 1 eller 2 förpackningar eller i en kartong 20, 25, 50, 100, 200 förpackningar; i ampuller: 150, 300 eller 600 mg, i en kartong 1, 5 eller 10 st.; 450 mg vardera, i en kartong 1, 10, 50 eller 100 st.; 150 eller 300 mg vardera, i en kartong 1 flaska ingår med lösningsmedel (5 ml vardera i ampuller); 600 mg vardera, i en kartong 1 flaska komplett med lösningsmedel (5 eller 10 ml vardera i ampuller); 150, 300, 450 eller 600 mg vardera: 5 st. i en konturplast lastpall,i en kartong 1 eller 2, i en låda - 10, 20 pallar; 5 st. i en kontur acheikova-förpackning, i en kartong 1 eller 2, i en låda - 10 eller 20 förpackningar; 600 mg vardera, i en kartong med 50, 100 eller 500 injektionsflaskor);
- kapslar: hård gelatinös orange-röd (nr 1) eller röd (nr 0), inuti kapslarna är rödbrunt eller rött pulver med vita stänk (150 mg vardera: 20 eller 30 st. i mörka glasburkar, polymerburkar eller injektionsflaskor, i en kartong 1 burk, burk eller flaska; 150 eller 300 mg vardera: i en plastpåse 500, 1000, 2000 eller 5000 st., i en polyetenburk 1 förpackning; 10 st. i en blisterförpackning, i en kartong 2, 3, 5, 10 förpackningar eller i en kartong 150 förpackningar med 150 mg kapslar; 100 eller 1000 st per förpackning).
Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Rifampicin.
Lyofilisatet innehåller:
- aktiv substans: rifampicin, i en flaska - 150 mg, 300 mg, 450 mg eller 600 mg, i 1 ampull - 150 mg;
- hjälpkomponenter: natriumsulfit, askorbinsyra, natriumhydroxid.
Kapseln innehåller:
- aktiv substans: rifampicin, i en kapsel - 150 mg eller 300 mg;
- hjälpkomponenter: primogel (natriumkarboximetylstärkelse), mikrokristallin cellulosa, majsstärkelse, kolloidal kiseldioxid (aerosilkvalitet A-300), basiskt magnesiumkarbonat, magnesiumstearat;
- kapsel och kapsel: gelatin, natriumlaurylsulfat, Ponso-färgämne 4R E 124, titandioxid, renat vatten;
- dessutom som en del av skalet: nr 1 - solnedgångsgult färgämne (E 110); Nr 0 - färgämne azorubin (E 122).
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Rifampicin är ett halvsyntetiskt antibiotikum med ett brett verkningsspektrum; det tillhör antalet antituberkulosläkemedel i första raden.
När det används i låga koncentrationer har det en bakteriedödande effekt på Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi, i höga koncentrationer - på vissa gramnegativa mikroorganismer.
Ämnet kännetecknas av hög aktivitet mot Staphylococcus spp. (inklusive penicillinasbildande och många meticillinresistenta stammar), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, samt gramnegativ coca (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).
I höga koncentrationer har Rifampicin en effekt på grampositiva bakterier. Visar aktivitet mot intracellulära / extracellulära lokaliserade mikroorganismer. Hämmar selektivt DNA-beroende (deoxiribonukleinsyra) RNA-polymeras (ribonukleinsyror) hos känsliga mikroorganismer.
När det gäller monoterapi noteras valet av Rifampicin-resistenta bakterier relativt snabbt. Korsresistens med andra antibakteriella läkemedel (förutom andra rifamyciner) utvecklas inte.
Farmakokinetik
Absorptionen av rifampicin när den tas oralt är snabb, vid samtidig användning med mat minskar absorptionen av läkemedlet. När 600 mg tas på fastande mage är C max (maximal koncentration av ämnet) i blodet 10 μg / ml, tiden för att nå det är från 2 till 3 timmar. Binder till plasmaproteiner i intervallet från 84 till 91%. Ämnet distribueras snabbt till vävnader och organ (den högsta koncentrationen noteras i njurarna och levern), tränger in i benvävnaden, koncentrationen i saliv är 20% av plasmakoncentrationen. Den uppenbara Vd (distributionsvolym) hos vuxna och barn är 1,6 respektive 1,1 l / kg.
Vid max med intravenöst dropp observeras det mot slutet av infusionen. Koncentrationen på terapeutisk nivå bibehålls i 8-12 timmar, i förhållande till mycket känsliga patogener - inom 24 timmar. Förbindelsen med blodplasmaproteiner är från 80 till 90%. Rifampicin tränger väl in i kroppsvätskor och vävnader och finns i terapeutiska koncentrationer i pleuravsöndring (ackumuleras mellan membranen som omger lungorna, i en proteinrik vätska), sputum, benvävnad, innehållet i håligheter (håligheter i lungorna som bildas på grund av vävnadsnekros). De högsta koncentrationerna av rifampicin finns i njure- och levervävnader.
Ämnet tränger igenom blod-hjärnbarriären endast i närvaro av hjärnhinneinflammation. Penetration av rifampicin genom moderkakan noteras (plasmakoncentrationen i fostret är 33% av moderns) och utsöndring i bröstmjölk (barn som får mat med bröstmjölk får upp till 1% av den terapeutiska dosen av läkemedlet).
Metabolism sker i levern med bildandet av metaboliten 25-O-deacetylrifampicin, som uppvisar farmakologisk aktivitet. Det är en autoinducerare (det hjälper till att påskynda dess metabolism i levern), som ett resultat av detta ökar det systemiska clearance efter upprepad administrering från 6 l / h (efter första appliceringen) till 9 l / h. 80% av dosen utsöndras i gallan som en metabolit, 20% - av njurarna.
Vid nedsatt njurutsöndringsfunktion ökar värdet på T 1/2 (halveringstid) endast i de fall då doser över 600 mg används. Det utsöndras under hemodialys och peritonealdialys.
Vid kränkningar av leverfunktionen observeras en ökning av plasmakoncentrationen av ämnet och en ökning av T 1/2. Rifampicinresistens utvecklas snabbt. Korsresistens med andra antibiotika observeras inte (förutom rifamycin).
Indikationer för användning
Användningen av Rifampicin är indicerat som en del av antimikrobiell kombinationsbehandling:
- tuberkulos - alla former och lokaliseringar;
- behandling av infektionssjukdomar orsakade av mikroorganismer som är känsliga för läkemedlet, men motståndskraftiga mot andra antibiotika (efter att diagnos av spetälska och tuberkulos uteslutits);
- brucellos, i kombination med doxycyklin (ett antibiotikum i tetracyklingruppen);
- multibacillära typer av spetälska (med samtidig användning av dapson och klofazimin).
Dessutom ordineras Rifampicin-kapslar till bärare av Neisseria meningitidis och, efter nära kontakt med patienter med meningokock meningit, för att förhindra sjukdomen.
Kontraindikationer
Absolut för båda doseringsformerna av läkemedlet:
- lunghjärtsvikt II - III grad;
- kronisk njursvikt;
- nyligen infektiös hepatit (mindre än 1 år), gulsot;
- graviditetsperioden (utom när terapi är nödvändig av hälsoskäl);
- amningsperiod;
- barns ålder upp till 12 månader;
- överkänslighet mot rifampicin, andra rifamyciner eller någon av komponenterna i läkemedlet.
Rifampicin i form av ett frystorkat medel för beredning av infusioner används med försiktighet hos undernärda patienter när rifampicinbehandling återupptas efter en paus, hos patienter som är utsatta för alkoholmissbruk och i närvaro av en historia av leversjukdom.
Rifampicin, bruksanvisning: metod och dosering
Lyofilisat för beredning av infusionsvätska, lösning
Den färdiga lyofilisatlösningen är avsedd för intravenös droppadministrering i en hastighet av 60–80 droppar per minut.
En lösning för intravenös administrering framställs genom upplösning av lyofilisatet i vatten för injektion i proportion: för 150 mg av läkemedlet - 2,5 ml vatten för injektion. Efter fullständig upplösning av frystorkat blandas lösningen med 125 ml 5% dextroslösning.
Intravenös administrering av Rifampicin ordineras för att snabbt skapa höga koncentrationer i infektionsfokus och i blodet hos patienter med snabbt progressiva och utbredda former av destruktiv lungtuberkulos, allvarliga purulent-septiska processer, för vilka oral administrering av läkemedlet är svår eller tolereras dåligt.
Rekommenderad dosering:
- tuberkulos, i kombination med isoniazid, ethambutol, pyrazinamid, streptomycin (läkemedel mot tuberkulos): vuxna - 450 mg per dag med en kroppsvikt på upp till 50 kg, 600 mg per dag med en vikt på 50 kg och mer; barn - dosen bestäms med en hastighet av 10–20 mg per 1 kg av barnets vikt per dag. Behandlingstiden beror på individuell tolerans och kan vara 1 månad eller mer. Efter att patientens tillstånd har stabiliserats överförs patienten för att få Rifampicin inuti, vilket kan vara upp till 12 månader. Den maximala dagliga dosen är 600 mg;
- lepromatös, borderline lepromatous eller borderline typ av spetälska: vuxna - 600 mg en gång i månaden i kombination med klofazimin och dapson, lägsta behandlingsförlopp är 24 månader;
- tuberkuloid eller borderline tuberkuloid typ av spetälska: 600 mg en gång i månaden i kombination med dapson, behandlingstid - 6 månader;
- infektiösa patologier orsakade av mikroorganismer som är känsliga för rifampicin (med samtidig användning av andra antimikrobiella medel): vuxna - 600-1200 mg per dag, barn - med en hastighet av 10-20 mg per 1 kg kroppsvikt per dag, den föreskrivna dosen divideras med 2-3 introduktion. Behandlingsförloppet är 7-14 dagar, det ställs in individuellt beroende på den kliniska effekten;
- brucellos: vuxna - 900 mg per dag i kombination med doxycyklin, behandlingstid - 1,5 månader.
Med intakt leverfunktion och nedsatt utsöndringsfunktion i njurarna krävs dosjustering vid tillstånd som kräver mer än 600 mg per dag.
Kapslar
Rifampicin kapslar tas oralt 0,5 timmar före måltid.
Rekommenderad dosering:
- tuberkulos (i kombination med minst ett av antituberkulosmedicinen - streptomycin, isoniazid, ethambutol, pyrazinamid): vuxna patienter med en kroppsvikt på upp till 50 kg - 450 mg vardera, med en kroppsvikt på 50 kg och mer - 600 mg per dag; barn - med en hastighet av 10–20 mg per 1 kg av barnets vikt per dag. Behandlingen utförs under de första två månaderna i kombination med isoniazid, streptomycin eller pyrazinamid och ethambutol, sedan 7 månader i kombination med isoniazid. Den totala behandlingstiden för tuberkulös meningit, spridd tuberkulos, ryggskador med neurologiska manifestationer, tuberkulos i kombination med HIV-infektion med dagligt läkemedelsintag är 9 månader. Den dagliga dosen är högst 600 mg;
- lungtuberkulos med mykobakterier i sputum: vuxna med en kroppsvikt mindre än 50 kg - 450 mg, 50 kg och mer - 600 mg per dag; barn - 10–20 mg per 1 kg kroppsvikt och dag. Behandling ordineras enligt ett av scheman med en varaktighet på 6 månader. Under de första två månaderna i kombination med isoniazid, streptomycin eller pyrazinamid och ethambutol, sedan 4 månader i kombination med isoniazid, tar det dagligen eller (enligt ett annat schema) 2-3 gånger i veckan. När man väljer nästa behandlingsregim tar patienten isoniazid, pyrazinamid och ethambutol eller streptomycin 3 gånger i veckan i 6 månaders användning av Rifampicin;
- multibacillära typer av spetälska (lepromatös, borderline, borderline lepromatous): vuxna - 600 mg en gång i månaden i kombination med ett dagligt intag av 100 mg dapson och 50 mg klofazimin, förutom 300 mg klofazimin en gång i månaden; barn - 10 mg per 1 kg en gång i månaden i kombination med att ta dapson i en dos på 1-2 mg per 1 kg per dag (dagligen), 50 mg klofazimin (varannan dag) och dessutom 200 mg klofazimin en gång i månaden. Behandlingstiden är 24 månader eller mer;
- Tuberkuloid och borderline-tuberkuloid typ av spetälska: Rifampicin tas en gång i månaden. Vuxna - 600 mg vardera (med 100 mg dapson dagligen); barn - 10 mg per 1 kg kroppsvikt (dapson - 1-2 mg per 1 kg per dag). Behandlingsförloppet är 6 månader;
- infektionssjukdomar: vuxna - 600-1200 mg, barn - 10-20 mg per 1 kg per dag, dosen är uppdelad i 2 doser;
- brucellos: 900 mg 1 gång per dag (på morgonen före måltider), i kombination med doxycyklin. Behandlingstiden är 1,5 månader;
- förebyggande av meningokock meningit: vuxna - 600 mg, barn - 10 mg per 1 kg, nyfödda - 5 mg per 1 kg i två dagar var 12: e timme.
Dosjustering för patienter med nedsatt utsöndring av njurfunktionen och intakt leverfunktion krävs endast för patologier med en dos av behandlingen över 600 mg per dag.
Det rekommenderas att ta läkemedel mot tuberkulos under överinseende av medicinsk personal.
Bieffekter
- nervsystemet: huvudvärk, desorientering, ataxi, nedsatt synskärpa;
- matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, nedsatt aptit eller anorexi, diarré, pseudomembranös kolit, hepatit, erosiv gastrit, hyperbilirubinemi, ökad aktivitet av leverenzymer i blodserumet;
- urinvägar: interstitiell nefrit;
- allergiska reaktioner: urtikaria, feber, angioödem (Quinckes ödem), bronkospasm, eosinofili, artralgi;
- andra: myasthenia gravis (muskelsvaghet), dysmenorré, leukopeni, induktion av porfyri; möjligen (mot bakgrund av oregelbundet intag av Rifampicin eller återupptagande av behandling efter en paus) - hudreaktioner, trombocytopen purpura, akut njursvikt, hemolytisk anemi, influensaliknande syndrom, som kan åtföljas av huvudvärk, feber, frossa, yrsel, myalgi.
Dessutom kan användningen av lyofilisat orsaka nefronekros, förvärring av gikt, hyperurikemi, med långvarig intravenös administrering - utveckling av flebit.
Överdos
De viktigaste symptomen: förvirring, lungödem, kramper.
Terapi: symtomatisk, tvungen diurese är indikerad.
speciella instruktioner
För att förhindra utvecklingen av mikroorganismeresistens mot rifampicin bör läkemedlet ordineras som en del av kombinationsbehandling med andra medel med antimikrobiell verkan.
Patienten bör varnas för läkemedlets effekt, vilket påverkar missfärgningen av huden, svett, sputum, urin, tårvätska, mjuka kontaktlinser, avföring - de får en orange-röd nyans.
Den intravenösa administreringen av läkemedelslösningen bör utföras under kontroll av blodtrycket.
Om symtom på influensaliknande syndrom uppträder med en intermittent behandlingsregim, bör patienten överföras till ett dagligt intag av läkemedlet. Övergången börjar med utnämningen av 75-150 mg rifampicin per dag och inom 3-4 dagar bringas till en terapeutisk dos.
Om influensaliknande syndrom kompliceras av andfåddhet, hemolytisk anemi, trombocytopeni, bronkospasm, njursvikt, chock Rifampicin avbryts.
Behandlingen bör åtföljas av övervakning av njurfunktionen, om det behövs rekommenderas ytterligare användning av glukokortikosteroider.
Under perioden med Rifampicin-behandling bör patienter i fertil ålder använda pålitliga preventivmetoder (orala hormonella läkemedel för oral administrering med ytterligare användning av barriärpreventiva medel).
Rifampicin ska ordineras under graviditet (särskilt under första trimestern) endast i speciella fall när den förväntade nyttan av behandlingen för modern överväger det potentiella hotet mot fostret. Att ta läkemedlet under de senaste graviditetsveckorna kan orsaka blödning efter födsel hos modern och nyfödda, K-vitamin ordineras för behandling.
På grund av risken för resistens mot rifampicin måste profylaktiskt intag av kapslar med bacillibärare av meningokocker åtföljas av regelbunden övervakning av patientens tillstånd för snabb upptäckt av symtom på sjukdomen.
Vid långvarig behandling ska patienten systematiskt övervaka leverfunktionen och perifera blodparametrar. Mot bakgrund av rifampicin kan mikrobiologiska metoder för bestämning av vitamin B12 och folsyra i blodserum inte användas.
Användningen av dapson i kombinationsterapi är endast indicerat för patienter över 18 år.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under terapiperioden uppmanas patienter att avstå från att köra fordon, komplexa mekanismer och delta i potentiellt farliga aktiviteter som kräver snabba psykomotoriska reaktioner och hög koncentration av uppmärksamhet.
Applicering under graviditet och amning
- graviditet: Rifampicin kan endast användas av hälsoskäl;
- amningsperiod: terapi är kontraindicerad.
Pediatrisk användning
Rifampicin rekommenderas inte till patienter under 12 månader. För nyfödda och prematura barn kan läkemedlet endast ordineras av en läkare om det är absolut nödvändigt.
Med nedsatt njurfunktion
Vid kronisk njursvikt är Rifampicin kontraindicerat.
För kränkningar av leverfunktionen
Rifampicin är kontraindicerat hos patienter med gulsot såväl som hos patienter som nyligen (mindre än ett år) har haft infektiös hepatit.
Läkemedlet i form av ett frystorkat med en belastad historia av leversjukdom bör användas med försiktighet.
Läkemedelsinteraktioner
Vid samtidig användning med Rifampicin reduceras orala hypoglykemiska medel, indirekta antikoagulantia, hormonella preventivmedel, antiarytmiska läkemedel (pyrmenol, kinidin, disopyramid, tocainid, mexiletin), hjärtglykosider, glukokortikosteroider, fenytodiex, dapsalinon. teofyllin, cyklosporin, ketokonazol, kloramfenikol, itrakonazol, cimetidin, betablockerare, azatioprin, långsamma kalciumkanalblockerare, enalapril.
Kombinationsbehandling med isoniazid och / eller pyrazinamid bidrar till en vanligare utveckling av svår leversvikt än rifampicin monoterapi hos patienter med en leversjukdom i anamnesen.
Vid samtidig behandling sänker statiner sin koncentration i blodet, vilket orsakar en minskning av den kolesterolsänkande effekten.
Biotillgängligheten för rifampicin minskar när kapslar kombineras med antacida, opiater, antikolinergika och ketokonazol.
Para-aminosalicylsyra-läkemedel som innehåller bentonit kan störa absorptionen av läkemedlet, så de ska tas endast fyra timmar efter att kapslarna har tagits.
Analoger
Analoger av Rifampicin är: Rifampicin-Ferein, Rifampin, Makox, R-Tsin, Rifacin, Rimpin, Rifampicin-Binergia, Eremfat.
Villkor för lagring
Förvaras utom räckhåll för barn vid temperaturer upp till 25 ° C.
Skydda frystorkat från ljus.
Hållbarhet: frystorkat - 2 år, kapslar - 4 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner av Rifampicin
Recensioner av Rifampicin är övervägande positiva. Fördelarna anses vara ett brett utbud av applikationer och en överkomlig kostnad. Det finns rapporter om utvecklingen av biverkningar.
Rifampicinpris på apotek
Det ungefärliga priset för Rifampicin är: frystorkat (10 flaskor) - 445 rubel, kapslar (20 st.) - 45 rubel.
Rifampicin: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Rifampicin 150 mg lyofilisat för beredning av infusionsvätska, lösning 10 st. 399 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
