Acyklovir-AKOS
Acyclovir-AKOS: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. Läkemedelsinteraktioner
- 13. Analoger
- 14. Villkor för lagring
- 15. Villkor för utdelning från apotek
- 16. Recensioner
- 17. Pris på apotek
Latinskt namn: Aciclovir-AKOS
ATX-kod: J05AB01
Aktiv ingrediens: aciklovir (aciklovir)
Tillverkare: Sintez JSC (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-10-25
Priser på apotek: från 33 rubel.
köpa
Acyclovir-AKOS är ett antiviralt (antiherpetiskt) läkemedel.
Släpp form och komposition
Läkemedlet produceras i följande former:
- tabletter: plattcylindrisk, med en linje och en avfasning, vit (10 st. i en konturerad cellförpackning, i en kartong 1, 2 eller 3 förpackningar; 20 st. i glasburkar, i en kartong 1 burk);
- salva för extern användning: vit eller vit med en gul nyans (5 g vardera i aluminiumrör, 1 rör i en kartong).
1 tablett Acyclovir-AKOS innehåller:
- aktiv substans: acyklovir - 200 mg;
- ytterligare komponenter: potatisstärkelse, talk, magnesiumstearat.
1 g Acyclovir-AKOS salva innehåller:
- aktiv substans: acyklovir - 50 mg;
- ytterligare komponenter: 1,2-propylenglykol, lipokomp (lipidkomponent i fågelfett) eller kycklingolja, polyetylenoxid-400, emulgeringsmedel nr 1, nipazol, nipagin, renat vatten.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Acyklovir är ett antiviralt (antiherpetiskt) medel som är en syntetisk analog av en purinnukleosid som har förmågan att undertrycka in vitro- och in vivo-replikation av Herpes simplex-virus typ 1 och 2, Epstein-Barr-virus, Varicella zoster-virus och cytomegalovirus.
Acyclovir-AKOS visar hög aktivitet mot Herpes simplex-virus typ 1 och 2; viruset som exciterar herpes zoster och vattkoppor - varicella zoster (Varicella Zoster); Epstein-Barr-virus [typer av virus är ordnade i stigande ordning av värdet av den aktiva substansens minsta hämmande koncentration (MIC)]. Det har också en måttlig effekt på cytomegalovirus.
I infekterade celler, inklusive enzymet tymidinkinas syntetiserat av virus, sker fosforylering och transformation av acyklovir till acyklovirmonofosfat. Därefter omvandlas monofosfat till difosfat och under påverkan av flera cellulära enzymer till trifosfat under inverkan av acyklovirguanylatcyklas. Läkemedlet kännetecknas av en hög selektivitet av verkan på virus och låg toxicitet i förhållande till människor, på grund av det faktum att acyklovir inte tillhör substrat för tymidinkinas av oinfekterade celler, och som ett resultat är det lågtoxiskt för däggdjursceller.
Acyklovir-trifosfat blockerar viral DNA-replikering (syntes) genom följande mekanismer:
- Ersätter konkurrenskraftigt deoxyguanosintrifosfat i DNA-syntesprocessen.
- Inbäddning i den syntetiserade DNA-kedjan avslutar den.
- Dämpar aktiviteten hos viralt DNA-polymeras.
Som ett resultat av effekten av acyklovir slutar viruset att föröka sig i kroppen. Specificiteten och den höga selektiviteten för läkemedlets verkan beror också på dess övervägande ackumulering i celler som påverkas av virus. Mot bakgrund av herpesinfektion förhindrar läkemedlet uppkomsten av nya element i utslaget, minskar risken för viscerala komplikationer och kutan spridning, påskyndar bildandet av skorpor och minskar smärta i det akuta stadiet av herpes zoster. Läkemedlet har en immunstimulerande effekt.
Farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas acyklovir delvis i tarmen. På grund av den låga lipofiliciteten, efter intag av 200 mg av läkemedlet, är absorptionen i genomsnitt 20% (från 15 till 30%), men samtidigt bildas dosberoende koncentrationer som krävs för effektiv behandling av virala lesioner. Matintag har ingen signifikant effekt på absorptionen av acyklovir. Med en ökning av dosen minskar läkemedlets biotillgänglighet.
När det används oralt 5 gånger om dagen, 200 mg, är den maximala koncentrationen (Cmax) av medlet 0,0007 mg / ml, lägsta (Cmin) är 0,0004 mg / ml, tiden för att nå Cmax är 1,5-2 timmar. Plasmaproteinbindningen är låg - 9–33%.
Den aktiva substansen passerar genom blod-hjärnbarriären, tränger också väl in i vävnader och organ, såsom lever, lungor, njurar, hjärna, tårvätska, vattenhaltig humor, tarmar, mjälte, muskler, slemhinnor och vaginala sekretioner, livmoder, bröstmjölk, sperma, innehållet i herpetiska blåsor. Koncentrationen av acyklovir i cerebrospinalvätskan är lika med 50% av den i blodet. Acyclovir-AKOS passerar moderkakan och utsöndras i bröstmjölk i små mängder. Efter utnämning av en daglig dos på 1000 mg, uppdelad i 5 doser, detekteras acyklovir i bröstmjölk i koncentrationer motsvarande 0,6-4,1% av plasmakoncentrationerna (med modersmjölk kan ämnet komma in i barnets kropp i en dos under 0,3 mg / kg / dag).
Metabolisk transformation sker i levern med bildandet av en metabolit av 9-karboximetoximetylguanin. Läkemedlet utsöndras av njurarna genom tubulär utsöndring och glomerulär filtrering. När det tas oralt utsöndras cirka 62–91% av dosen oförändrat och cirka 14% i form av en metabolit. Mindre än 2% utsöndras genom matsmältningskanalen; spårmängder detekteras i utandningsluften.
När en enda hemodialysperiod genomförs i 6 timmar minskar plasmakoncentrationen av acyklovir med cirka 60%; vid peritonealdialys är det ingen signifikant förändring i acyklovir-clearance. Halveringstiden (T ½) när läkemedlet tas oralt är 3,3 timmar hos vuxna och 2,6 timmar hos barn och ungdomar från 1 år till 18 år. Med åldern minskar utsöndringshastigheten, men samtidigt ökar T 1/2 av den aktiva substansen något.
I närvaro av svår kronisk njursvikt överskrider T 1/2 inte 20 timmar. Hos vuxna patienter med njurinsufficiens beror T 1/2 på kreatininclearance (CC): med ett CC-värde på 15-50 ml / min är det 3,5 timmar, med 50-80 ml / min - 3 timmar, med 80 ml / min - 2,5 timmar. Hos patienter med anuria T 1/2 av läkemedlet - 19,5 timmar, under en hemodialys session - 5,7 timmar, mot bakgrund av konstant poliklinisk peritonealdialys - 14-18 timmar.
I fallet med kombinerad användning av acyklovir och zidovudin hos HIV-infekterade patienter förblir de farmakokinetiska parametrarna för båda läkemedlen praktiskt taget oförändrade.
När salvan appliceras på intakt hud är det minimal absorption, till den drabbade huden - måttlig. Vid applicering externt detekteras inte den aktiva substansen i blod och urin.
Indikationer för användning
Biljard
Acyclovir-AKOS rekommenderas för behandling och förebyggande av infektioner orsakade av Herpes simplex-virus typ 1 och 2, samt Varicella zoster:
- könsherpes (primär och återkommande);
- herpes simplex i huden och slemhinnorna (primär och återkommande);
- vattkoppor (den första dagen efter typiskt utslag);
- herpes zoster (bältros).
Läkemedlet är också indicerat för användning hos patienter med svår immunbrist (inklusive hos HIV-infekterade patienter i kombination med immunsuppressiva läkemedel, under perioden efter transplantation, mot bakgrund av kemoterapi).
Salva
Det rekommenderas att använda Acyclovir-AKOS salva för följande sjukdomar:
- herpes simplex hud;
- labial herpes;
- könsherpes (enkel och återkommande);
- bältros;
- vattkoppor.
Kontraindikationer
Absolut:
- ålder upp till 3 år (för tabletter);
- överkänslighet mot någon av beståndsdelarna i läkemedlet.
Relativ (använd Acyclovir-AKOS med extrem försiktighet):
- njursvikt;
- uttorkning;
- graviditet och amningsperioden.
Instruktioner för användning av Acyclovir-AKOS: metod och dosering
Biljard
Acyclovir-AKOS-tabletter tas oralt, oavsett matintag, med ett glas vatten.
Barn över 3 år tar ett antiviralt medel i samma dos som vuxna.
Den rekommenderade doseringen av Acyclovir-AKOS, beroende på indikationerna:
- herpes simplex i huden och slemhinnorna, könsherpes (för terapisyfte): vuxna ordineras 1 tablett (200 mg) med 4-timmars intervall hela dagen och med 8-timmarsintervall på natten 5 gånger om dagen, i 5 dagar - med herpes simplex i huden och slemhinnorna och 10 dagar - med könsherpes; vid behov kan behandlingsförloppet ökas; för patienter med immunbrist ordineras läkemedlet i en enda dos av 2 tabletter (400 mg), kursen är 10 dagar eller mer; terapi krävs för att börja när de första symptomen på sjukdomen uppträder;
- infektioner orsakade av Herpes simplex I eller II, inklusive hos patienter med immunbrist (för att förhindra återfall): läkemedelsbehandling bör inledas när de första elementen i utslaget uppträder eller redan under den prodromala perioden; utse 1 tablett 4 gånger om dagen med 6 timmars intervall; med normal immunstatus, för att förhindra herpes simplex i huden och slemhinnorna, är det tillåtet att ta 2 tabletter två gånger om dagen med 12 timmars intervall; vid svår immundefekt (vid nedsatt absorption från tarmen eller efter benmärgstransplantation), ta 2 tabletter 5 gånger om dagen;
- återkommande könsherpes: med en återfallshastighet på mindre än 6 gånger per år förskrivs en intermittent behandlingsförlopp - 1 tablett 5 gånger om dagen i 5 dagar; med en återfallsfrekvens på mer än 6 gånger om året utförs långvarig suppressiv terapi - 1 tablett 3-5 gånger om dagen eller 2 tabletter 2 gånger om dagen, kursen - upp till 1 år; varaktigheten av förebyggande behandling fastställs med hänsyn till längden på den period då det finns ett hot mot infektion;
- herpes zoster (bältros), för terapisyfte: 4 tabletter med 4-timmars intervall hela dagen och med 8-timmars intervall på natten, 5 gånger om dagen i 7-10 dagar: den maximalt tillåtna enstaka dosen bör inte vara mer 4 tabletter (800 mg);
- vattkoppor (för terapisyfte): barn över 6 år och vuxna tar 4 tabletter 4 gånger om dagen; barn 3–6 år - 2 tabletter vid samma administreringsfrekvens; mer exakt är dosen inställd med en hastighet av 20 mg / kg kroppsvikt, men inte mer än 4 tabletter (800 mg) 4 gånger om dagen; behandlingsförloppet är 5 dagar.
Patienter som tar höga orala doser av Acyclovir-AKOS bör få adekvat vätskeintag.
I händelse av funktionella störningar i njurarna krävs korrigering av dosregimen och doserna, beroende på typen av infektion och värdet på CC. För behandling av en sjukdom som är upphetsad av Herpes simplex, med en CC under 10 ml / min, är den rekommenderade dagliga dosen 2 tabletter - 1 tablett 2 gånger om dagen med minst 12 timmars intervall. För behandling av infektioner orsakade av Varicella zoster samt under underhållsbehandling hos patienter med svår immunbrist med CC 10-25 ml / min tas läkemedlet i en daglig dos av 12 tabletter (2400 mg), uppdelat i 3 doser om 4 tabletter (800 mg) med 8 timmars mellanrum. Med QC under 10 ml / min reduceras dosen till 8 tabletter (1600 mg) per dag - 2 gånger 4 tabletter med ett intervall på 12 timmar.
Salva
Salva Acyclovir-AKOS appliceras externt, appliceras på den drabbade ytan med en bomullspinne eller tvättas noggrant 5 gånger om dagen (efter 4 timmar). Behandlingen utförs tills en skorpa bildas på herpetiska blåsor, eller om deras fullständiga läkning inträffar. Kursen är 5-10 dagar.
Bieffekter
Systemiska biverkningar vid användning av Acyclovir-AKOS:
- nervsystemet: huvudvärk; sällan - förvirring, yrsel, dåsighet, hallucinationer, kramper, parestesi, koma. Dessa neurologiska störningar är reversibla och observeras vanligtvis hos patienter med njurinsufficiens och tar läkemedlet i doser som överstiger de rekommenderade.
- hematopoietiskt system: extremt sällan - leukopeni, anemi, trombocytopeni;
- matsmältningssystemet: buksmärta, illamående, diarré, kräkningar; sällan - en reversibel ökning av leverenzymernas aktivitet och nivån av bilirubin;
- urinvägar: sällan - en ökning av kreatininnivån och urea i blodet; extremt sällsynt - akut njursvikt;
- allergiska reaktioner: klåda, utslag, urtikaria, ljuskänslighet; sällan - angioödem, andfåddhet, anafylaxi;
- andra: lymfadenopati, feber, perifert ödem, agitation, synstörning, trötthet, myalgi; sällan - alopeci.
Hos patienter som får antiretrovirala läkemedel leder tillsatsen av Acyclovir-AKOS inte till någon signifikant ökning av toxiska effekter.
Vid användning externt kan läkemedlet orsaka rodnad, klåda, skalning, sveda eller stickningar på applikationsstället. I sällsynta fall kan allergisk dermatit utvecklas på grund av salvan.
Överdos
Mot bakgrund av oral administrering av acyklovir i en dos av 20 g fanns det ingen utveckling av specifika symtom på överdosering.
speciella instruktioner
Under behandlingen bör njurfunktionen övervakas (för att bestämma innehållet av kreatinin och urea i blodet).
Eftersom Acyclovir-AKOS inte skyddar mot sexuell överföring av herpes, bör man avstå från samlag, även i avsaknad av kliniska manifestationer av sjukdomen.
Hos patienter med immunbrist mot bakgrund av flera upprepade kurser eller långvarig behandling är det möjligt att bilda virusstammar som är resistenta mot acyklovirs verkan.
Med tanke på den möjliga utvecklingen av lokal inflammation bör inte Acyclovir-AKOS-salva appliceras på ögons slemhinnor, munhålan och könsorganen.
Applicering under graviditet och amning
Det har inte gjorts några strikt kontrollerade och adekvata kliniska studier av acyklovirs säkerhet under graviditet. Som ett resultat är användningen av läkemedlet endast tillåten under denna period om den förväntade effekten av behandlingen överstiger den möjliga risken för fostrets hälsa.
På grund av läkemedlets obetydliga penetrering i bröstmjölk förskrivs kvinnor som ammar Acyclovir-AKOS endast för en kort kurs om det är absolut nödvändigt. Amning under användning av läkemedlet bör fortsättas med extrem försiktighet under strikt övervakning av en läkare.
Pediatrisk användning
För barn under 3 år är det kontraindicerat att ta piller. Vid behandling av barn över 3 år rekommenderas att följa doseringsregimen för vuxna.
Med nedsatt njurfunktion
Enligt instruktionerna ska Acyclovir-AKOS användas med försiktighet i närvaro av njursvikt.
Läkemedelsinteraktioner
Med den kombinerade användningen av Acyclovir-AKOS med immunstimulerande medel observeras en ökning av effekten.
Kombinationen av läkemedlet med andra nefrotoxiska läkemedel kan öka risken för nefrotoxiska effekter.
När acyklovir används externt med andra medicinska substanser / läkemedel har inga interaktioner identifierats.
Analoger
Analoger av Acyclovir-AKOS är: Acyclovir Sandoz, Virolex, Atsigerpin, Zovirax, Acyclovir Belupo, Vivorax, Acyclovir-Ferein, Acyclovir, Gervirax, Acyclovir-Akrikhin, Herperax, Acyclovir forte, Acyclostad.
Villkor för lagring
Förvara på en plats skyddad från fukt och ljus, utom räckhåll för barn, tabletter vid temperaturer under 25 ° C, salva - från 8 till 15 ° C.
Tabletternas hållbarhet är 3 år, salvan är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Acyclovir-AKOS
Enligt de flesta recensioner är Acyclovir-AKOS ett effektivt och prisvärt läkemedel som används för behandling och förebyggande av herpes. Läkemedlet visar ett bra resultat både när man tar tabletter och när man använder en salva, men enligt många patienter uppnås en särskilt uttalad och snabb effekt när de används i kombination.
Men i vissa recensioner pekar patienter också på en kortvarig effekt av läkemedlet och behovet av en lång kurs (främst för salvor), vilket kan vara beroendeframkallande. Nackdelarna med Acyclovir-AKOS inkluderar möjlig utveckling av sidoreaktioner och behovet av dess användning vid strikt inställda timmar.
Pris för Acyclovir-AKOS på apotek
Priset för Acyclovir-AKOS kan vara ungefär:
- 200 mg tabletter (20 per förpackning): 25-30 rubel;
- salva för externt bruk 5% (5 g i ett rör): 20–100 rubel.
Acyclovir-AKOS: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Acyclovir-AKOS 200 mg tabletter 20 st. RUB 33 köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
