Acetazolamid

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Acetazolamid: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Acetazolamid

ATX-kod: S01EC01

Aktiv ingrediens: acetazolamid (acetazolamid)

Tillverkare: LLC "OZON" (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2020-06-11

Priser på apotek: från 185 rubel.

köpa

Acetazolamid är ett diuretikum som används vid ödem, syndrom, ökat intraokulärt tryck (IOP) och överdriven produktion av cerebrospinalvätska.

Släpp form och komposition

Läkemedlet produceras i form av tabletter: vita eller nästan vita, runda, plattcylindriska, med risk och avfasning (10, 12, 24 eller 30 st. I en blisterremsa, i en kartong 1, 2, 3, 4, 5 eller 10 förpackningar; 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 eller 100 stycken i en burk av polypropen eller polyetylentereftalat, i en kartong 1 burk och instruktioner för användning av acetazolamid).

1 tablett innehåller:

aktiv substans: acetazolamid - 250 mg;
ytterligare komponenter: kroskarmellosnatrium, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, povidon-K25, kolloidal kiseldioxid.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Den aktiva substansen i acetazolamid tillhör systemiska hämmare av kolsyraanhydras (CA), ett enzym som deltar i hydratiseringen av koldioxid och uttorkningen av kolsyra. Läkemedlet uppvisar svag diuretisk aktivitet och, genom att hämma CA, minskar bildandet av bikarbonatjoner, vilket ytterligare minskar natriumrörelsen in i cellerna. Effektiviteten av acetazolamid beror på appliceringspunkten för molekylen: erytrocyter, ögonets ciliära kropp, den proximala nefronen, hjärnans plexus.

Läkemedlet används för att behandla intrakraniell högt blodtryck och vätskedynamiska störningar, eftersom det hjälper till att minska överflödig produktion av cerebrospinalvätska vid nivån av hjärnans vaskulära plexus. Hämning av CA i ependymocyterna i choroid plexus minskar den överdrivna negativa laddningen i cellerna i det ependymala skiktet och minskar gradientfiltreringen av plasma i hjärnkammarna.

Den svaga diuretiska effekten av acetazolamid används vid behandling av ödemsyndrom. På grund av undertryckandet av CA-aktivitet i den proximala nefronen observeras en minskning av produktionen av kolsyra och en försvagning av återabsorptionen genom epitelet i tubuli av bikarbonat och natriumjoner, vilket i slutändan leder till en signifikant ökning av frisättningen av vatten.

Ett diuretikum kan orsaka metabolisk acidos på grund av ökad utsöndring av kolväten. Acetazolamid ger njureliminering av magnesium, kalcium, fosfater, vilket också förvärrar risken för metaboliska störningar. Under den 3-dagars behandling utan avbrott är återabsorptionen av natriumjoner kompenserande aktiverad i nefronens distala tubuli, vilket försvagar läkemedlets diuretiska effekt. Därför tappar den sina diuretiska egenskaper tre dagar efter intagets början. Efter några dagars avbrott i behandlingen normaliseras aktiviteten hos den proximala nefronens CA och som ett resultat återställs dess diuretiska effekt när acetazolamid återupptas.

Acetazolamid används också för att behandla glaukom. I processen för utsöndring av vattenhumor i ögat rör sig hydrokarbonatjoner (HCO ₃ ^-) intensivt från cytoplasman hos pigmenterade celler till den bakre kammaren för att fylla på gradienten av positiva joner orsakad av den aktiva rörelsen av natriumjoner. Genom att blockera produktionen av kolsyra minskar CA-hämmare bildningen av HCO ₃ ^-… I avsaknad av en tillräcklig mängd av dessa anjoner ökar den positiva jongradienten, vilket leder till en minskning av produktionen av vattenhaltig humor. Hämning av CA-kroppen i ciliärkroppen minskar bildandet av vattenhaltig humor i ögats främre kammare och som ett resultat sänker IOP. Utvecklingen av tolerans mot denna effekt registreras inte. Efter att ha tagit acetazolamid börjar oftalmotonus att minska efter 40-60 minuter, den maximala effekten noteras efter 3-5 timmar, IOP-avläsningarna under den initiala nivån (med cirka 40-60%) bestäms i 6-12 timmar.

Eftersom undertryckandet av CA i nervceller i hjärnan saktar ner patologisk excitabilitet används acetazolamid vid behandling av epilepsi som ett adjuvans.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas acetazolamid snabbt från mag-tarmkanalen (GIT), den maximala koncentrationen 12-27 mcg / ml observeras efter 1-3 timmar. Från administrerings ögonblicket bestäms medlet i minsta koncentration i blodet i 24 timmar.

Diuretikumet fördelas huvudsakligen i blodplasma, erytrocyter, njurar och i mindre utsträckning i centrala nervsystemet (CNS), muskler, lever, ögonglob. Läkemedlet passerar genom moderkakan, i en liten mängd utsöndras i bröstmjölk.

Acetazolamid ackumuleras inte i vävnader och genomgår inte metabolisk transformation i kroppen. Elimineras oförändrad i urinen. Efter oral administrering utsöndras cirka 90% av dosen via njurarna inom 24 timmar.

Indikationer för användning

en akut attack av glaukom (för lindring), preoperativ beredning; glaukom som kännetecknas av en svår ihållande kurs (i komplex terapi);
milt / måttligt ödemsyndrom (i kombination med alkalos);
intrakraniell hypertension efter ventrikulär bypassoperation, godartad intrakraniell hypertension, CSF-dynamik (som en del av en kombinationsbehandling);
epilepsi (som ett medel för ytterligare behandling mot antiepileptika);
en akut form av höjdsjuka (för att minska acklimatiseringsperioden).

Kontraindikationer

Absolut:

kroniskt njursvikt (CRF) sent stadium, med kreatininclearance (CC) under 10 ml / min;
uremi;
akut njursvikt
leversvikt;
metabolisk acidos;
eldfast hypokalemi / hyponatremi;
Addisons sjukdom;
hypokorticism;
dekompenserad form av diabetes mellitus;
kronisk vinkelstängningsglaukom vid långvarig behandling (minskad IOP kan dölja förvärrad glaukom och leda till organisk vinkelstängning);
ålder upp till 3 år;
I graviditetens trimester, amningsperiod;
överkänslighet mot någon komponent i läkemedlet, liksom andra sulfonamider.

Relativt (använd Acetazolamid med extrem försiktighet):

lungemfysem och lungemboli (mot bakgrund av tillstånd som uppstår med nedsatt alveolär ventilation förvärras risken för acidos);
ödem av njurar och / eller lever;
nedsatt leverfunktion
kränkning av vatten- och elektrolytbalansen;
diabetes mellitus (risken för hyperglykemi ökar);
det finns en risk för urinvägsobstruktion;
äldre ålder;
II - III trimestrar av graviditeten;
kombinerad användning med acetylsalicylsyra i dagliga doser på mer än 300 mg (eftersom det finns rapporter om takypné, anorexi, letargi, koma och död när denna kombination utförs).

Acetazolamid, bruksanvisning: metod och dosering

Acetazolamid-tabletter tas oralt, strikt enligt anvisningarna från den behandlande läkaren.

Rekommenderad dosering baserat på indikationer:

glaukom (som en del av komplex behandling): vuxna - mot bakgrund av öppenvinkelglaukom 1–4 gånger / dag, 250 mg (1 tablett), intag av doser över 1000 mg (4 tabletter) ökar inte den terapeutiska effekten; med sekundärt glaukom, var fjärde timme under dagen, 250 mg, ibland är det möjligt att uppnå en terapeutisk effekt efter att ha tagit 2 gånger / dag, 250 mg; vid akuta attacker 4 gånger / dag, 250 mg; barn - för behandling av glaukomattacker i en daglig dos av 10-15 mg / kg i 3-4 doser; efter 5 dagars kurs bör du ta en paus i 2 dagar, vid långvarig terapi är det nödvändigt att använda kaliumberedningar, följa en kaliumsparande diet; att förbereda sig för operationen dagen före och på morgonen av operationen - 250-500 mg;
edematöst syndrom: i början av kursen - 250 mg på morgonen uppnås maximal diuretisk effekt vid användning av Acetazolamid 1 gång / dag varannan dag eller under två på varandra följande dagar med ett dagsintervall; med en minskning av den tidigare registrerade terapeutiska effekten, bör läkemedlet avbrytas under en dag för att återställa renal CA-aktivitet; att ta läkemedlet undantas inte från behovet av att begränsa konsumtionen av natriumklorid, vidhäftning till sängstöd och användningen av andra förskrivna läkemedel;
intrakraniell hypertoni, vätskedynamiska störningar: i en dos av 250 mg / dag eller var 8-12 timmar vid 125-250 mg, för att uppnå maximal effekt - vid en dos av 750 mg / dag; för att uppnå optimal terapeutisk effekt kan dagligt intag ordineras utan avbrott;
epilepsi: vuxna - 1 gång / dag, 250-500 mg under 3 dagar, därefter 1 dagars paus, vid användning av acetazolamid i kombination med andra antikonvulsiva medel, bör dess initiala dos vara 250 mg / dag, om nödvändigt, en ytterligare gradvis ökning av dosen är möjlig; barn - 8-30 mg / kg / dag i 1-4 doser; för vuxna bör den maximala dagliga dosen inte överstiga 1000 mg, för barn - 750 mg;
akut höjdsjuka: 24–48 timmar före uppstigningen, 500–1000 mg / dag, med en snabb förändring av höjdzonerna - 1000 mg / dag; om symtomen på sjukdomen återkommer bör behandlingen fortsättas under de närmaste 48 timmarna.

Om du hoppar över nästa dos acetazolamid ska du inte öka dosen vid nästa dos som vanligt.

Bieffekter

immunsystem: med okänd frekvens - anafylaktiska reaktioner;
blod och lymfsystem: sällan - leukopeni, aplastisk anemi, trombocytopen purpura, trombocytopeni, agranulocytos, myelosuppression, pancytopeni;
nervsystemet: ofta - yrsel, parestesi, särskilt en stickande känsla i extremiteterna; sällan - huvudvärk, värmevallningar; extremt sällan - sömnighet, kramper, perifer pares; med okänd frekvens - ataxi;
psykiska störningar: sällan - irritabilitet, depression; med okänd frekvens - agitation, desorientering, förvirring;
metabolism och näring: ofta - smakstörning, nedsatt aptit, metabolisk acidos, inklusive vid samtidig elektrolytstörning (som regel elimineras de när natriumbikarbonat ordineras); sällan - törst; sällan - glukosuri med okänd frekvens - hyponatremi, hypokalemi;
labyrintiska störningar och hörselorganet: sällan - öronring och hörselnedsättning;
synorgan: sällan - övergående närsynthet (slutar med en dosreduktion eller utsättning av acetazolamid);
hepatobiliary system: sällan - kolestatisk gulsot, leversvikt, fulminant levernekros, hepatit; med okänd frekvens - leverkolik, leversvikt;
matsmältningskanalen: sällan - illamående, diarré, kräkningar, melena; med okänd frekvens - muntorrhet, dysgeusi;
könsorgan och bröstkörtlar: sällan - minskad libido;
njurar och urinvägar: med okänd frekvens - kristalluri, förekomst av kalksten i njurarna, polyuri, njur- och urinrörskolik, hematuri, njurskada, njursvikt;
hud och subkutan vävnad: sällan - fotosensibilisering; med okänd frekvens - urtikaria, hudutslag, klåda, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, toxisk epidermal nekrolys;
kränkningar vid injektionsstället och allmänna störningar: ofta - trötthet; sällan - svaghet, feber;
muskel- och bindväv: med okänd frekvens - artralgi.

Överdos

Möjliga symtom på överdosering av acetazolamid kan inkludera metabolisk acidos, störningar i vatten- och elektrolytbalansen och störningar i centrala nervsystemet.

Det finns ingen specifik motgift, symptomatisk och stödjande behandling rekommenderas. Det är nödvändigt att övervaka plasmaelektrolytinnehållet i blodet, särskilt natrium och kalium, samt blodets väteindex (pH). När metabolisk acidos upptäcks ordineras natriumbikarbonat. Acetazolamid elimineras under hemodialys.

speciella instruktioner

Om det är nödvändigt att använda acetazolamid under lång tid, bör ett fullständigt blodtal göras innan du tar det för att bestämma antalet leukocyter, erytrocyter, blodplättar. Under behandlingen rekommenderas det också att regelbundet övervaka blodbilden och serumelektrolytnivåerna i blodet.

Om du mot bakgrund av behandlingen observerar utvecklingen av toxiska hudreaktioner och / eller en minskning av antalet blodkroppar, måste du omedelbart sluta ta läkemedlet. Om du har hudutslag måste du kontakta en läkare.

En ökning av dosen acetazolamid ökar inte den diuretiska effekten utan kan framkalla en ökning av oönskade biverkningar (yrsel och / eller parestesi). Användningen av läkemedlet i höga doser orsakar i många fall en minskning av urinproduktionen.

Mot bakgrund av behandling med acetazolamid i mer än 5 dagar förvärras hotet om metabolisk acidos.

Mottagandet av acetazolamid måste slutföras om övergående hörselnedsättning utvecklas.

Eftersom läkemedlet alkaliserar urinen måste patienter med urolithiasis i historien bedöma sambandet mellan fördelarna med terapi och risken för urinstenbildning.

Hos patienter som tog antiepileptika upptäcktes en liten ökning av risken för självmordstankar och manifestationer av självmordsaktivitet. Mekanismen för detta fenomen har inte fastställts, men baserat på befintlig data kan sannolikheten för utvecklingen av sådana effekter under läkemedelsbehandling inte uteslutas. När du tar acetazolamid är det därför nödvändigt att säkerställa noggrann övervakning av patienterna för att snabbt kunna identifiera dem med möjliga tecken på självmordstänkande / beteende och tillhandahålla nödvändig medicinsk vård.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

På grund av att ta acetazolamid, särskilt i stora doser, kan leda till sömnighet, trötthet, ataxi, yrsel och desorientering, bör du inte köra fordon och andra komplexa rörelsemekanismer under behandlingen.

Applicering under graviditet och amning

Hos gravida kvinnor har strikt kontrollerade kliniska studier av användningen av läkemedlet inte utförts. Som ett resultat är det inte möjligt att ta Acetazolamid under graviditetens första trimester, under andra och tredje trimestern är det endast möjligt i de fall då den förväntade effekten av behandlingen för modern överstiger det möjliga hotet mot fostret.

Eftersom läkemedlet i en liten mängd tränger in i bröstmjölk är det nödvändigt att sluta amma om det är nödvändigt att ta acetazolamid under amning.

Pediatrisk användning

För barn under 3 år är behandling med acetazolamid kontraindicerad.

Hos barn från 3 år och äldre kan läkemedlet användas enligt doseringsregimen.

Med nedsatt njurfunktion

I närvaro av svår kronisk njursvikt (CC mindre än 10 ml / min), uremi eller akut njursvikt är Acetazolamid kontraindicerat.

Patienter med njurödem bör behandlas med försiktighet.

För kränkningar av leverfunktionen

I närvaro av leversvikt är läkemedelsbehandling på grund av hotet av encefalopati kontraindicerad.

Patienter med funktionsstörningar i levern, inklusive de med leverödem, bör använda Acetazolamid med försiktighet.

Användning hos äldre

Äldre patienter ska behandlas med extrem försiktighet med acetazolamid.

Läkemedelsinteraktioner

atropin, kinidin, amfetamin: hotet om ökade biverkningar av dessa ämnen förvärras;
hjärtglykosider; läkemedel som ökar blodtrycket: dosjustering av acetazolamid krävs;
metylxantiner (aminofyllin): den diuretiska effekten av acetazolamid förbättras;
acetylsalicylsyra: risken för ökade toxiska effekter på centrala nervsystemet och uppkomsten av metabolisk acidos förvärras;
fenytoin: serumnivån för detta ämne i blodet ökar;
hypoglykemiska läkemedel, folsyraantagonister, orala antikoagulantia: effekten av dessa läkemedel förstärks;
cyklosporin: dess koncentration ökar;
efedrin: effekten av detta ämne förstärks;
antiepileptika: manifestationer av osteomalacia, orsakade av intaget av dessa läkemedel, ökar;
syrabildande diuretika, inklusive ammoniumklorid: försvaga den diuretiska effekten av acetazolamid;
litium: dess utsöndring ökar;
β-blockerare, kolinerga läkemedel: ökad hypotensiv effekt på IOP;
icke-depolariserande muskelavslappnande medel, karbamazepin: innehållet av dessa läkemedel i blodplasman ökar;
metenamin: den antiseptiska effekten av detta medel på urinvägarna är försvagad;
natriumbikarbonat: hotet om njursten ökar;
primidon: dess absorption i mag-tarmkanalen minskar, vilket kan orsaka en minskning av plasmakoncentrationen av detta ämne och dess metaboliter och minska dess antikonvulsiva effekt; särskild försiktighet bör iakttas med denna kombination.

Analoger

Analoger av acetazolamid är diakarb, acetazolamid-acri.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om acetazolamid

För närvarande finns det inga patientrecensioner på acetazolamid på specialiserade platser, på grundval av vilka det skulle vara möjligt att objektivt bedöma dess effektivitet och nackdelar.

Pris för acetazolamid på apotek

Priset för acetazolamid, i form av tabletter, kan vara 180-210 rubel. för 30 st. förpackade.

Acetazolamid: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn

Pris

Apotek

Acetazolamid 250 mg tabletter 30 st.

RUB 185

köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!