Atosiban

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Atosiban: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Läkemedelsinteraktioner
14. Analoger
15. Lagringsvillkor
16. Villkor för utdelning från apotek
17. Recensioner
18. Pris på apotek

Latinskt namn: Atosiban

ATX-kod: G02CX01

Aktiv ingrediens: Atosiban (Atosiban)

Tillverkare: CJSC Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company (Ryssland); LLC "Pharmidea" (Lettland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2020-28-05

Koncentrera för beredning av infusionsvätska, lösning Atosiban

Atosiban är ett läkemedel som undertrycker arbete. Det är en blockerare av oxytocinreceptorer.

Släpp form och komposition

Läkemedlet produceras i form av ett koncentrat för beredning av en infusionslösning, som är en färglös, transparent lösning (0,9 ml vardera i transparenta färglösa glasflaskor med en kapacitet på 2 ml, förseglad med en brombutylpropp och hermetiskt förseglad med ett lock som kan vändas ut; 5 ml vardera i genomskinliga färglösa glasflaskor med en kapacitet på 6 ml, förseglade med en brombutylpropp och hermetiskt förseglade med ett avtappat lock; i en kartong 1 flaska och bruksanvisning för Atosiban; för sjukhus: i kartonger 9, 21 eller 121 flaskor med 0, 9 ml eller 4, 10 eller 64 injektionsflaskor om 5 ml).

Sammansättning för 1 ml koncentrat:

aktiv substans: atosiban (i form av atosibanacetat) - 7,5 mg;
hjälpkomponenter: 1 M saltsyralösning (tills pH 4,5 uppnås), mannitol, vatten för injektionsvätska.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Atosiban är en syntetisk peptid. Det är en konkurrerande antagonist av humant oxytocin. Läkemedlet verkar på receptornivå. Atosiban binder till oxytocinreceptorer, vilket minskar tonen i myometrium och frekvensen av livmodersammandragningar, vilket i slutändan leder till undertryckande av livmoders kontraktilitet. Dessutom binder det till vasopressinreceptorer, vilket hämmar vasopressins verkan, men påverkar inte det kardiovaskulära systemet.

Med utvecklingen av för tidig födsel som ett resultat av användningen av läkemedlet i de rekommenderade doserna, undertrycks livmoderns sammandragning och dess funktionella vila säkerställs. Omedelbart efter administrering av atosiban börjar livmodern slappna av. Myometriumets sammandragningsaktivitet minskas signifikant under de första 10 minuterna och sedan upprätthålls en stabil funktionell dvala i livmodern i 12 timmar (4 eller mindre sammandragningar per timme).

Farmakokinetik

Läkemedlets farmakokinetik (clearance, halveringstid och distributionsvolym) beror inte på dosen.

Efter intravenös (intravenös) infusion i en dos av 300 mcg / min i 6-12 timmar uppnås maximal plasmakoncentration inom den första timmen efter infusionens början. Området för maximal plasmakoncentration varierar från 298 till 533 ng / ml (genomsnittet är 442 ± 73 ng / ml). Atosiban passerar genom moderkakan till fostret, medan förhållandet mellan koncentrationen av den aktiva substansen i fostret och koncentrationen av läkemedlet i moderns kropp är 0,12. Cirka 46–48% av Atosiban binder till plasmaproteiner. Medelvärdet på distributionsvolymen är 18,3 ± 6,8 liter.

2 metaboliter finns i urin och blod. Den farmakologiska aktiviteten hos en av metaboliterna är jämförbar med den hos atosiban själv.

Koncentrationen av läkemedlet i blodplasman minskar snabbt efter intravenös infusion. Den initiala halveringstiden är 0,21 ± 0,01 timmar, den sista är 1,7 ± 0,3 timmar. Den genomsnittliga spelrummet är 41,8 ± 8,2 l / h. I urin finns oförändrat Atosiban i mycket små mängder (koncentrationen är 50 gånger lägre än koncentrationen av den aktiva metaboliten).

Indikationer för användning

Atosiban används vid hot om för tidig födelse hos gravida kvinnor över 18 år under en period av 24-33 veckor, med normal hjärtfrekvens (hjärtfrekvens) hos fostret i följande situationer:

livmoderns sammandragningar är regelbundna, varningarna av sammandragningarna är minst 30 sekunder och frekvensen är mer än 4 gånger inom 30 minuter;
cervikal dilatation inte mer än 1-3 cm (för nulliparösa kvinnor - högst 0-3 cm).

Kontraindikationer

Absolut:

för tidigt placentaabstans
placenta previa;
livmoderblödning, vilket kräver omedelbar förlossning;
misstanke om inflammation i korioamniotiska membran;
eklampsi eller svår preeklampsi som kräver akut leverans;
onormal hjärtfrekvens hos fostret;
intrauterin tillväxthämning;
intrauterin fosterdöd;
för tidig bristning av membran under graviditet mer än 30 veckor;
graviditet mindre än 24 veckor eller mer än 33 veckor (full);
varje tillstånd hos fostret eller mamman, där den fortsatta graviditeten är farlig för fostrets eller moderns liv och hälsa;
amningsperiod;
en historia av indikation på överkänslighet mot läkemedlets huvud- eller hjälpkomponenter.

Relativ (Atosiban används med försiktighet):

nedsatt njur- eller leverfunktion;
multipel graviditet;
misstanke om för tidigt bristande membran (behovet av att förlänga graviditeten bör jämföras med den potentiella risken för inflammation i korioamniotiska membran);
graviditetsålder 24–27 veckor (eftersom det inte finns tillräcklig klinisk erfarenhet);
gemensam användning med andra tokolytiska läkemedel.

Atosiban, bruksanvisning: metod och dosering

Läkemedlet administreras intravenöst, i tre steg.

Introduktionen av atosiban påbörjas omedelbart efter att diagnosen för tidigt arbete har bekräftats:

1: a steget: 0,9 ml outspätt koncentrat (1 flaska) injiceras inom 1 minut, dvs. den initiala dosen är 6,75 mg;
2: a steget: en 3-timmarsinfusion utförs i en dos av 300 mcg / min (dosen av atosiban är 18 mg / h, administreringshastigheten är 24 ml / h);
3: e steget: en kontinuerlig intravenös infusion (upp till 45 timmar) utförs i en dos av 100 μg / min (dosen atosiban är 6 mg / h, administreringshastigheten är 8 ml / h).

Den totala varaktigheten för alla tre stegen bör inte vara mer än 48 timmar. Den maximala kursdosen av atosiban är 330,75 mg.

Om det är nödvändigt att återanvända läkemedlet startar behandlingen igen från första steget och sedan genomförs andra och tredje steget.

Återintroduktion av atosiban kan startas när som helst efter slutet av den första kursen. Det rekommenderas att inte utföra mer än 3 behandlingscykler. Om livmoderns kontraktila aktivitet inte minskar efter den tredje cykeln är det nödvändigt att överväga möjligheten att använda ett annat tokolytiskt medel.

För att bereda infusionslösningen kan du använda 5% glukoslösning, Ringers acetatlösning eller 0,9% natriumkloridlösning. För att göra detta dräneras 10 ml från en flaska med 100 ml lösningsmedel och sedan injiceras 2 flaskor (10 ml) Atosiban för att erhålla en infusionslösning med en koncentration på 75 mg / 100 ml. Den färdiga lösningen kan förvaras i högst 24 timmar. Om färgen ändras eller om några partiklar uppträder ska infusionslösningen kasseras.

Bieffekter

matsmältningssystemet: mycket ofta - illamående ofta - kräkningar
ämnesomsättning och näring: ofta - ökat blodsocker;
hjärt-kärlsystemet: ofta - sänkning av blodtrycket, takykardi, värmevallningar;
nervsystemet: ofta - yrsel, huvudvärk; sällan - sömnlöshet;
könsorgan och bröstkörtlar: mycket sällan - livmoderatony / livmoderblödning;
hud och subkutant fett: sällan - klåda, utslag;
immunsystem: sällan - allergiska reaktioner;
andra: ofta - en ökning av temperaturen vid injektionsstället; sällan - feber.

Överdos

Flera fall av överdosering av atosiban har registrerats, men det finns inga specifika tecken på berusning.

Vid läkemedelsförgiftning utförs stödjande och symptomatisk behandling. Motgiften är okänd.

speciella instruktioner

Om livmoderns sammandragningsaktivitet inte minskar under lösningen är det nödvändigt att övervaka livmoderns sammandragningar och kontrollera hjärtfrekvensen hos fostret. Om det behövs övervägs möjligheten att använda andra läkemedel med tokolytisk verkan.

Vid intrauterin tillväxthämning hos fostret är det nödvändigt att bedöma graden av fostrets mognad för att fatta ett beslut att återuppta eller fortsätta behandlingen.

Atosiban ska inte användas till patienter med onormal fastsättning av moderkakan.

Eftersom atosiban är en oxytocinantagonist kan det främja livmoderavslappning och framkalla livmoderblödning efter förlossningen. Hos förlossningskvinnor som injicerats med läkemedlet ska graden av blodförlust regelbundet utvärderas efter förlossningen.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Med tanke på indikationerna på Atosiban är det omöjligt att köra och utföra annat potentiellt farligt och komplicerat arbete under narkotikainvändningen.

Applicering under graviditet och amning

Atosiban är kontraindicerat till 24 hela veckor och efter 33 hela graviditetsveckor. Under intervallet 24 till 33 veckor används läkemedlet endast om diagnosen "för tidig födelse" bekräftas.

Amning är en absolut kontraindikation för användningen av atosiban.

Pediatrisk användning

Det rekommenderas inte att ordinera läkemedlet till gravida kvinnor under 18 år, eftersom det inte finns några data om säkerheten och effekten av Atosiban hos sådana patienter.

Med nedsatt njurfunktion

Hos patienter med nedsatt njurfunktion kräver användning av Atosiban försiktighet.

För kränkningar av leverfunktionen

Atosiban administreras med försiktighet till gravida kvinnor med nedsatt leverfunktion.

Läkemedelsinteraktioner

Läkemedlet Atosiban påverkar inte läkemedlets farmakokinetiska parametrar, i vilken metabolism som cytokrom P450 är inblandad.

Interaktionen mellan Atosiban och antibiotika är osannolik.

När det används tillsammans med labetalol förändras inte läkemedlets farmakokinetik. Det fanns inga kliniskt signifikanta läkemedelsinteraktioner med betametason.

Läkemedlet är olämpligt att använda samtidigt med ergotalkaloider, eftersom indikationerna och farmakologiska egenskaperna hos dessa läkemedel är motsatta.

Analoger

Analogen av Atosiban är Tractocil.

Villkor för lagring

Förvara på en mörk plats, utom räckhåll för barn, vid en temperatur på + 2 … + 8 ° С.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Atosiban

Recensioner om Atosiban lämnas huvudsakligen av läkare, som noterar dess höga effektivitet vid behandling av hotande för tidig födsel. I en av studierna på cirka 90% av de observerade patienterna hjälpte läkemedlet att förlänga graviditeten, medan det inte fanns några biverkningar. Det noteras att för att uppnå önskad effekt är det viktigt att följa Atosiban-administreringsschemat (inte ett enda steg ska hoppas över).

Den största nackdelen är läkemedlets höga kostnad, men med tanke på kostnaden för att amma djupt prematura barn är det ganska motiverat.

Priset på Atosiban på apotek

Priset på Atosiban i form av ett koncentrat för beredning av en infusionsvätska, lösning 7,5 mg / ml i 0,9 ml injektionsflaskor (1 injektionsflaska i en förpackning) är 910-1000 rubel, i 5 ml injektionsflaskor (1 injektionsflaska i en förpackning) - 5600 –5800 rubel.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!