Agrenox - Instruktioner För Användning, Pris, Recensioner, Läkemedelsanaloger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Agrenox

Agrenox: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Läkemedelsinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Lagringsvillkor
16. 16. Villkor för utdelning från apotek
17. 17. Recensioner
18. 18. Pris på apotek

Latinskt namn: Aggrenox

ATX-kod: B01AC

Aktiv ingrediens: acetylsalicylsyra (acetylsalicylsyra) + dipyridamol (dipyridamol)

Producent: Boehringer Ingelheim Pharma, GmbH & Co. KG (Tyskland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-10-07

Agrenox är ett kombinerat blodplättläkemedel.

Släpp form och komposition

Läkemedlet finns i form av kapslar med modifierad frisättning: nr 0, hårda, gelatinösa, ogenomskinliga, locket är rödbrunt, kroppen är elfenben, inuti kapslarna är gula pellets och en rund bikonvex tablett med släta kanter, belagd med ett vitt skal (enligt 30 eller 60 st. I rör eller flaskor av polypropen, i en kartong 1 rör eller flaska och bruksanvisning för Agrenox).

1 kapsel innehåller:

• aktiva ingredienser: acetylsalicylsyra (i form av en tablett) - 25 mg, dipyridamol (i form av pellets) - 200 mg;
• hjälpkomponenter i tabletten: laktosmonohydrat, sackaros, torkad majsstärkelse, mikrokristallin cellulosa, akaciegummi, kolloidal kiseldioxid, titandioxid, aluminiumstearat, talk;
• hjälpkomponenter i kompositionen av pellets: sampolymer av metakrylsyra och metylmetakrylat, vinsyra (sfärisk och pulver), Kollidon 25 (povidon), hypromellos, hypromellosftalat HP 55, glyceroltriacetat (triacetin), stearinsyra, dimetikon 350, arabiskt gummi;
• sammansättning av kapsellock och kropp: gelatin, färgämne - gul järnoxid och röd järnoxid, titandioxid.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Agrenox är ett blodplättläkemedel, dess verkan beror på kombinationen av acetylsalicylsyra och dipyridamol, vars kliniska egenskaper är associerade med olika biokemiska mekanismer.

Acetylsalicylsyra, som inaktiverar enzymet cyklooxygenas i blodplättar, hjälper till att förhindra bildandet av tromboxan A2, som är en kraftfull inducerare av trombocytaggregation och vasokonstriktion.

Effekten av dipyridamol syftar till att hämma upptagningen av adenosin i erytrocyter, trombocyter och endotelceller. Detta leder till en lokal ökning i nivån av adenosin, som påverkar blodplätt A ₂ receptorer. Genom att stimulera trombocytadenylatcyklas förstärker adenosin en ökning av trombocytcykliskt adenosinmonofosfat (cAMP). Vid terapeutiska koncentrationer av dipyridamol (0,5-2 μg / ml) är hämningen dosberoende och når maximalt 80%. Den vasodilaterande effekten av adenosin bestämmer dipyridamols förmåga att orsaka vasodilatation.

Dipyridamol hämmar PDE (fosfodiesteras) i olika vävnader och organ. Under den period då hämningen av cykliskt adenosinmonofosfatfosfodiesteras är obetydlig hämmar substansen i terapeutiska doser cGMP-PDE (cykliskt guanosinmonofosfatfosfodiesteras), vilket främjar en ökning av cGMP under påverkan av en avslappnande faktor som frigörs från endotel, identifierad som NO Dipyridamol förstärker biosyntesen av prostacyklin och dess frisättning genom endotelceller. Genom att öka koncentrationen av den skyddande medlaren 13-hydroxioktadekadiensyra minskar dipyridamol trombogeniciteten hos de subendoteliala strukturerna. Det följer att trombocytaggregering undertrycks som svar på olika stimulantia, inklusive trombocytaktiverande faktor, adenosindifosfat och kollagen. Minskningen av blodplättaggregering åtföljs av normaliseringen av deras konsumtion av adenosin.

Sålunda kompletteras trombocyteffekten av acetylsalicylsyra, som endast hämmar trombocytaggregationen, med effekten av dipyridamol, vilket bromsar trombocytaktivering och vidhäftning.

Farmakokinetik

Ingen kliniskt signifikant interaktion har fastställts mellan dipyridamol och acetylsalicylsyra, därför bestäms farmakokinetiken för Agrenox av egenskaperna hos var och en av de aktiva komponenterna separat.

Samtidigt intag av mat påverkar inte farmakodynamiken för de aktiva komponenterna i Agrenox.

Acetylsalicylsyra

Efter att ha tagit Agrenox inuti sker absorptionen av acetylsalicylsyra snabbt och fullständigt. Dess maximala koncentration (_Cmax) i plasma uppnås efter 0,5 timmar, när den används i en daglig dos på 50 mg (25 mg 2 gånger om dagen). I jämvikt är det i genomsnitt 319 ng / ml. Den huvudsakliga vägen för biotransformation är primär metabolism med uppdelning till salicylsyra, för vilken 30–40% av dosen acetylsalicylsyra exponeras. C _{max för} salicylsyra i plasma uppnås efter 1-1,5 timmar.

Acetylsalicylsyra binder dåligt till plasmaproteiner, bindningsgraden är icke-linjärt dosberoende. Dess metabolit, salicylsyra, binder i större utsträckning till plasmaproteiner, med albumin cirka 90%, med en salicylsyra-koncentration på mindre än 100 μg / ml. Den skenbara fördelningsvolymen (Vd) är 10 liter. Salicylsyra distribueras väl i alla vävnader och kroppsvätskor (inklusive centrala nervsystemet, fostervävnader och bröstmjölk).

Acetylsalicylsyra metaboliseras snabbt, huvudsakligen i levern under påverkan av icke-specifika esteraser och i mindre utsträckning i magen till salicylsyra, som till följd av en efterföljande reaktion med glycin omvandlas till hydroxihippursyra.

Acetylsalicylsyra utsöndras i form av metaboliter (upp till 90% av dosen som tas) genom njurarna. Halveringstiden (T _1/2) för acetylsalicylsyra är 1 / 4–1 / 3 timmar, T _{1/2 av} salicylsyra är 2-3 timmar, vid doser över 3000 mg kan den öka till 5–18 timmar.

Vid allvarligt nedsatt njurfunktion med kreatininclearance (CC) mindre än 10 ml / min och allvarligt leversvikt ska acetylsalicylsyra inte ordineras. Hos patienter med nedsatt njurfunktion ökar T _1/2 med 2-3 gånger.

Dipyridamol

Farmakokinetiken för dipyridamol kännetecknas av ett linjärt dosberoende. Frisättning och absorption av den aktiva substansen från pellets med modifierad frisättning sker i nedre mag-tarmkanalen (GIT). Problemet med dipyridamols löslighet, beroende på surheten i maginnehållet, löses genom en kombination med vinsyra. För fördröjd frisättning används ett diffusionsmembran som sprutas på pelletsen. I jämviktstillstånd motsvarar de farmakokinetiska parametrarna för dipyridamolkapslar med modifierad frisättning som tas 2 gånger om dagen 3-4 gånger intag av dipyridamoltabletter och i vissa avseenden är de överlägsna. Med lika stort värde för de maximala koncentrationerna som uppnåtts noteras en högre biotillgänglighet,och mellan doser - en signifikant högre plasmanivå och en minskad frekvens av utveckling av toppsvängningar.

I mag-tarmkanalen absorberas dipyridamol nästan fullständigt, dess absoluta biotillgänglighet är cirka 70%. C _max i plasma observeras efter 2-3 timmar, genomsnittligt C _max vid steady state hos patienter som får 200 mg 2 gånger dagligen i genomsnitt 1,98 g / ml. Plasmahalten av dipyridamol mellan doserna ligger i intervallet från 0,18 μg / ml till 1,01 μg / ml.

Bindningen av dipyridamol till proteiner (huvudsakligen albumin och alfa1-syra glykoprotein) är cirka 99%.

Dipyridamol distribueras i många organ på grund av den höga graden av lipofilicitet, främst i hjärtat, levern, lungorna, njurarna, mjälten. Läkemedlet övervinner blod-hjärnan och placentabarriären i en obetydlig volym. Den uppenbara _Vd i det centrala facket (vilken struktur vanligtvis ingår i blod och aktivt perfunderade organ) är cirka 5 liter. Den uppenbara _Vd vid steady state är cirka 100 liter, vilket bekräftar närvaron av dipyridamol i olika vävnader och kroppsvätskor. Dess mängd i bröstmjölk kan vara 1/17 av plasmakoncentrationen.

Dipyridamol metaboliseras huvudsakligen i levern genom konjugering med glukuronsyra för att bilda en monoglukuronid och små mängder diglukuronid. I plasma är 20% av den totala mängden närvarande i form av monoglukuronid, resten är i form av moderföreningen. Den farmakodynamiska aktiviteten för de resulterande glukuroniderna är signifikant lägre än dipyridamol.

T _{1/2 av} dipyridamol är 2/3 timmar. Ämnet utsöndras huvudsakligen (cirka 95%) i form av metaboliter genom tarmarna, genom njurarna - cirka 5% (i form av en glukuronidmetabolit), inklusive mindre än 0,5% oförändrat. Intestinal-levercirkulation observeras, total clearance av dipyridamol är cirka 250 ml / min. I kroppen är den genomsnittliga uppehållstiden cirka 11 timmar (absorptionstiden 4,6 timmar och dess egen uppehållstid i kroppen i genomsnitt 6,4 timmar). Den sista T _1/2 är cirka 13 timmar. Med doseringsregimen 2 gånger om dagen uppnås jämviktstillståndet i kroppen inom 2 dagar. Vid upprepad administrering observeras inte kumulation.

Som ett resultat av användningen av kapslar med modifierad frisättning hos patienter över 65 år, mot bakgrund av samma absorption av läkemedlet, observeras en minskning av clearance som leder till en ökning av koncentrationen av dipyridamol i plasma med cirka 30% jämfört med yngre (mindre än 55 år) individer.

Farmakokinetiken för dipyridamol och dess metabolit vid njursvikt förändras inte.

Vid kliniskt bekräftad leverdekompensation krävs dosjustering av dipyridamol.

Indikationer för användning

Användningen av Agrenox är indicerat för sekundärt förebyggande av övergående ischemiska attacker, liksom ischemisk stroke (genom trombosmekanismen).

Kontraindikationer

Absolut:

• en period av förvärring eller en tendens till blödning med magsår eller duodenalsår;
• intolerans mot galaktos eller fruktos, laktas, sukras eller isomaltasbrist, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom;
• graviditetens tredje trimester;
• ålder upp till 18 år
• överkänslighet mot salicylater och / eller andra ingredienser i läkemedlet.

Med försiktighet, med tanke på kapslarnas sammansatta sammansättning, bör Agrenox ordineras för allvarlig kranskärlssjukdom (inklusive nyligen hjärtinfarkt, instabil angina pectoris, svårighet att mata ut blod från vänster kammare, dekompenserad hjärtsvikt och andra typer av hemodynamisk instabilitet), näspolypos, bronkial astma, allergisk rinit, återkommande mag- eller duodenalsår, nedsatt njur- eller leverfunktion, glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist, en historia av överkänslighet mot icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, under första och andra trimestern av graviditeten och under amning.

Agrenox, bruksanvisning: metod och dosering

Agrenox kapslar tas oralt, sväljs hela och tvättas med vatten (200 ml), oavsett måltid.

Rekommenderad dosering: 1 st. 2 gånger om dagen (morgon och kväll).

Bieffekter

• från blod- och lymfsystemet: ofta - anemi; sällan - järnbristanemi (med latent gastrointestinal blödning), trombocytopeni; frekvens ej fastställd - koagulopati, spridd intravaskulär koagulation;
• från det kardiovaskulära systemet: ofta - svimning, försämring i närvaro av kranskärlssjukdomar; sällan - takykardi, värmevallningar, sänkning av blodtrycket (BP); frekvens ej fastställd - arytmi;
• från hörselorganet och den vestibulära apparaten: frekvens ej fastställd - tinnitus, dövhet;
• från det visuella systemet: sällan - intraokulär blödning;
• från matsmältningssystemet: mycket ofta - dyspepsi, illamående, diarré, buksmärta; ofta - gastrointestinal blödning, kräkningar; sällan - mag-tarmsår; sällan - erosiv gastrit; frekvens ej fastställd - perforering av magsår och / eller duodenalsår, kräkningar av blod, melena, pankreatit, Reye's syndrom, hepatit, införlivande av dipyridamol i gallstenar;
• allmänna störningar: frekvensen har inte fastställts - hypotermi, hypertermi;
• från immunsystemet: ofta - överkänslighetsreaktioner (urtikaria, utslag, svår bronkospasm, angioödem); frekvens ej fastställd - anafylaktiska reaktioner (oftare med astma);
• laboratorieindikatorer: frekvens ej fastställd - en ökning av nivån av urinsyra i blodet, en ökning av blödningstiden, en ökning av protrombintiden, en förändring av resultaten av leverfunktionstester;
• från metabolism och näring: frekvensen har inte fastställts - uttorkning, metabolisk acidos, hyperkalemi, andningsalkalos, hypo- och hyperglykemi;
• från muskuloskeletala systemet: ofta - myalgi; frekvens ej fastställd - rabdomyolys;
• från nervsystemet: mycket ofta - yrsel, huvudvärk; ofta - migränliknande huvudvärk, intrakraniell blödning; frekvens inte fastställd - letargi, ångest, kramper, hjärnödem;
• från sidan av psyken: frekvensen är inte etablerad - förvirring av medvetandet;
• från urinvägarna: frekvensen har inte fastställts - proteinuri, interstitiell nefrit, njursvikt, papillär nekros i njurarna;
• från andningsorganen, bröstet och mediastinumorganen: ofta - näsblod; frekvens inte fastställd - hyperventilation, blödande tandkött, andfåddhet, struphuvud, takypné, lungödem;
• dermatologiska reaktioner: frekvens ej fastställd - kutanblödning, exudativ erytem multiforme;
• andra: frekvens ej fastställd - blödning (post-procedurell, kirurgisk).

Överdos

Symtom: på grund av den kombinerade sammansättningen av Agrenox, i händelse av en överdos, bör effekten av dipyridamol och acetylsalicylsyra beaktas. Övervägande av följande tecken och symtom på överdosering av dipyridamol antas: svettning, svaghet, feber, agitation, värmevallningar, yrsel, angina pectoris, takykardi, kraftigt blodtrycksfall. Vid akut överdos av acetylsalicylsyra kan illamående, kräkningar, hyperventilation, suddig medvetenhet, synskada och / eller hörselnedsättning förekomma. Mot bakgrund av att ultrahöga doser acetylsalicylsyra tas, kan yrsel och öronringning förekomma, vilket främst förekommer hos äldre patienter.

Behandling: omedelbar gastrisk sköljning, utnämning av symptomatisk behandling. För att neutralisera de hemodynamiska effekterna av höga doser dipyridamol indikeras administrering av aminofyllin eller andra xantinderivat.

Hemodialys är inte effektiv.

speciella instruktioner

Innan ett farmakologiskt stresstest utförs med intravenös administrering av dipyridamol bör Agrenox (liksom andra läkemedel som innehåller dipyridamol) avbrytas senast 24 timmar före ingreppet, för att inte försämra testets känslighet.

Fri dipyridamol kan införlivas i gallsten. I sällsynta fall kan dess innehåll vara upp till 70% av stenens torra massa. Oftare förekommer sådana fenomen hos äldre patienter som har tagit dipyridamol i många år och har haft stigande kolangit. Det finns inga bevis för att dipyridamol är en initierande faktor i bildandet av gallsten. Dess närvaro i gallsten kan bero på bakteriell deglukuronisering av konjugerad dipyridamol i galla.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under användningen av Agrenox rekommenderas patienter att vara försiktiga när de kör och arbetar med komplexa mekanismer, eftersom läkemedlet kan orsaka biverkningar som yrsel och förvirring, vilket påverkar hastigheten på psykomotoriska reaktioner.

Applicering under graviditet och amning

Användningen av Agrenox är kontraindicerad under graviditetens tredje trimester.

Säkerheten vid användning av låga doser acetylsalicylsyra och dipyridamol under graviditet har inte fastställts. Det fanns ingen negativ effekt på fostret i prekliniska studier.

Salicylater och dipyridamol utsöndras i bröstmjölk.

Kanske utnämningen av läkemedlet Agrenox under graviditeten I och II under graviditeten eller under amning endast i fall där den terapeutiska effekten för modern är högre än den potentiella risken för fostret eller barnet.

Pediatrisk användning

Användningen av Agrenox är kontraindicerad hos patienter under 18 år.

Med nedsatt njurfunktion

Det rekommenderas att förskriva Agrenox med försiktighet vid nedsatt njurfunktion.

För kränkningar av leverfunktionen

Det rekommenderas att ordinera Agrenox med försiktighet vid leverfunktion.

Läkemedelsinteraktioner

Vid samtidig användning med Agrenox:

• klopidogrel, tiklopidin, antikoagulantia (inklusive kumarinderivat, heparin), valproinsyra: acetylsalicylsyra kan förbättra effekten av läkemedel som hämmar trombocytaggregering och andra listade läkemedel;
• NSAID (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel), kortikosteroider, etanol: risken för förekomst eller intensifiering av biverkningar från mag-tarmkanalen ökar, inklusive mot bakgrund av systematisk alkoholkonsumtion;
• selektiva serotoninåterupptagshämmare, klopidogrel, tiklopidin: dessa medel bör ordineras med försiktighet på grund av att interaktionen ökar risken för blödning;
• warfarin: ingen effekt på frekvensen och svårighetsgraden av blödning;
• adenosin: med tanke på det faktum att dipyridamol orsakar en ökning av dess koncentration i plasma och en ökning av kardiovaskulära effekter, är det nödvändigt att justera doserna av läkemedel som innehåller adenosin;
• blodtryckssänkande läkemedel: man bör komma ihåg att dipyridamol ökar effekten av blodtryckssänkande läkemedel;
• kolinesterashämmare: förloppet av myasthenia gravis kan förvärras, vilket kräver dosjustering av kolinesterashämmaren;
• hypoglykemiska medel: deras terapeutiska effekt kan förbättras;
• metotrexat: metotrexatets toxicitet kan öka på grund av kombinationen med acetylsalicylsyra;
• spironolakton: acetylsalicylsyra hjälper till att minska den natriuretiska effekten av spironolakton;
• probenecid, sulfinpyrazon: man bör komma ihåg att läkemedlet kan hämma effekten av dessa och andra urikosuriska läkemedel;
• ibuprofen: hos patienter med hög risk för hjärt-kärlsjukdom kan det begränsa den kliniska effekten av acetylsalicylsyra på det kardiovaskulära systemet.

Kombinationen av dipyridamol och acetylsalicylsyra påverkar inte blödningsfrekvensen.

Analoger

Agrenox-analoger är Aspirin Cardio, Acetylsalicylsyra, Avix, Acecardol, Areplex, Aspecard, Aspinat, Aspikor, Aspigrel, Brilinta, Dipyridamol, Deplatt, Diloxol, Ventavis, Zilt, Ipaton, Carloprantil, Klopigrelogel, Lospirin, Magnikor, Noklot, Orogrel, Pingel, Plagril, Plavix, Platogril, Trombonet, Effient, Reokard, etc.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Agrenox

Recensioner om Agrenoks från medicinska specialister och patienter är mest positiva. Läkare noterar effektiviteten av kombinationen av två aktiva ingredienser för att förebygga stroke. Patienter betonar dock att läkemedlets terapeutiska effekt motsvarar den som anges i instruktionerna.

Samtidigt kallas läkemedelskostnaden orimligt hög, eftersom dess enskilda komponenter på apotek kan köpas mycket billigare. Dessutom påpekar de att Agrenox är mycket svårt att få, eftersom det ofta inte finns på apotek.

Pris för Agrenox på apotek

Priset för Agrenox för ett paket som innehåller 30 kapslar kan variera från 934 rubel.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!