Cycloserine - Instruktioner För Användning, Pris, Analoger, Recensioner

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Cykloserin

Cycloserine: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Cycloserine

ATX-kod: J04AB01

Aktiv ingrediens: cykloserin (cykloserinum)

Producent: Biocom CJSC (Ryssland), Valenta Pharmaceuticals OJSC (Ryssland), Promed Exports Pvt. Ltd (Indien), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd. (Sydkorea), etc.

Beskrivning och fotouppdatering: 10.07.2018

Cycloserine är ett bredspektrum antibakteriellt läkemedel mot tuberkulos.

Släpp form och komposition

Cykloserin släpps i kapselform:

• dosering 125 mg - nr 2, gelatinöst fast ämne, ogenomskinligt, med lock och vit kropp (5, 7 eller 10 st. i en blisterförpackning; 10, 20, 30, 40, 50 eller 100 st. i en polymerburk i en kartong 1–6, 8, 10 förpackningar eller 1 burk);
• dosering 250 mg - gelatinöst fast ämne; beroende på tillverkare: nr 1, mörkbrun med en röd nyans, eller med ett rött ogenomskinligt lock och en nästan vit eller vit kropp; Nr 0, ogenomskinligt vitt eller med ett ljusbrunt eller orange lock och en vit kropp (7 eller 10 st. I en konturförpackning utan celler, i en kartong 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 förpackningar; 10 eller 30 st. I en förpackning med blisterremsor, i en kartong 1-6, 8, 10 förpackningar; 100 st. I en polyetenflaska, 10 st. I en blisterförpackning, i en kartong 1 flaska eller 1, 5, 10 blåsor; 4 eller 10 st. i en aluminiumremsa, i en kartong 1, 5, 10 remsor på 10 st., 1 eller 10 remsor på 4 st.; 30, 50 eller 100 st. i en påse med lågdensitetspolyeten, i en polymerburk 1 förpackning; 10, 20, 30, 40, 50 eller 100 st.i en polymerburk, i en kartong 1 burk);
• dosering 500 mg - nr 00, geléformigt fast ämne, ogenomskinligt, med lock och en gul kropp (5, 7 eller 10 st. i en blisterkonturförpackning; 10, 20, 30, 40, 50, 100 st. i en polymerburk, i en kartong 1–6, 8, 10 förpackningar eller 1 burk).

Kapselinnehåll: pulver eller blandning av granulat och pulver från nästan vitt eller vitt till ljusgult; det är möjligt att kapselns innehåll komprimeras i sin form, som sönderfaller när den pressas.

1 kapsel innehåller:

• aktiv substans: cykloserin - 125, 250 eller 500 mg;
• ytterligare komponenter: 125 och 500 mg - magnesiumstearat, laktos, kolloidal kiseldioxid; 250 mg - kompositionen beror på tillverkaren;
• kapsel skal; 125 mg - gelatin, titandioxid; 500 mg - gelatin, titandioxid, kinolingula och solnedgångsgula färgämnen; 250 mg - kompositionen beror på tillverkaren.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Cykloserin tillhör gruppen bredspektrumantibiotika. Beroende på känsligheten hos mikroorganismer och koncentrationen av läkemedlet i fokus för inflammation uppvisar det bakteriostatiska eller bakteriedödande egenskaper. Genom att störa syntesen av cellmembranet manifesterar den aktiva substansen sig som en konkurrerande antagonist av D-alanin. Läkemedlet hämmar aktiviteten hos enzymer som säkerställer syntesen av cellväggen.

Cykloserin är aktivt mot gramnegativa mikroorganismer, i en koncentration av 10-100 mg / l - mot Treponema spp. och Rickettsia spp. Minsta hämmande koncentration (MIC) i förhållande till Mycobacterium tuberculosis är 10–20 mg / L och högre på ett fast ämne och 3–25 mg / L - på ett flytande näringsmedium. Resistens hos mikroorganismer utvecklas 6 månader efter behandlingsstart i 20–80% av fallen.

Farmakokinetik

Efter oral administrering är absorptionen av cykloserin 70-90%, det binder nästan inte till plasmaproteiner. Den maximala koncentrationen av läkemedlet (Cmax) i blodplasma är proportionell mot den mottagna dosen på 250, 500 och 1000 mg är 6, 24 respektive 30 μg / l. Dags att nå det (T _Cmax) - 3-4 timmar. När du tar cykloserin vid 250 mg var 12: e timme kan Cmax variera från 25 till 30 μg / ml.

Ämnet tränger väl in i vävnader och kroppsvätskor såsom bröstmjölk, cerebrospinalvätska, lymfvävnad, sputum, galla, lungor, pleural effusion, ascitisk och synovial vätska. Placentabarriären passerar. Pleural- och bukhålorna kan innehålla 50-100% av serumkoncentrationen av medlet.

Processen med metabolisk transformation genomgår inte mer än 35% av den dos som tas, halveringstiden mot bakgrund av normal njurfunktion är 10 timmar. Medlet utsöndras oförändrat genom glomerulär filtrering: 50% - efter 12 timmar, 65-70% inom 24-72 timmar; en liten mängd utsöndras i avföringen.

I närvaro av kronisk njursvikt (CRF) kan kumulation inträffa efter 2-3 dagar.

Indikationer för användning

• tuberkulos: kroniska former, aktiv lungtuberkulos, extrapulmonal tuberkulos (inklusive njurskador) - med patogeners känslighet för läkemedlet och efter ineffektiv behandling med essentiella läkemedel (som en del av en kombinationsbehandling);
• urinvägsinfektioner orsakade av känsliga stammar av gramnegativa och grampositiva bakterier (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
• atypiska mykobakteriella infektioner, inklusive de som orsakas av Mycobacterium avium (som en del av en kombinationsbehandling).

Kontraindikationer

• kronisk hjärtsvikt
• epileptiska anfall (inklusive historia);
• epilepsi;
• organiska sjukdomar i centrala nervsystemet (CNS);
• CRF med kreatininclearance (CC) mindre än 25 eller mindre än 50 ml / min (beroende på tillverkare);
• alkoholism;
• psykiska störningar (ångest, depression, psykos, inklusive historia);
• överkänslighet mot beståndsdelarna i cykloserin.

Ytterligare kontraindikationer beroende på tillverkare:

• porfyri;
• missbruk;
• graviditet och amningsperioden;
• ålder upp till 3 eller upp till 12 år;
• glukos-galaktosmalabsorption, laktosintolerans, laktasbrist (om laktos finns i kapslar).

Enligt instruktionerna bör cykloserin användas med extrem försiktighet hos barn.

Instruktioner för användning av cykloserin: metod och dosering

Cykloserin tas oralt, omedelbart före måltiderna, vid irritation i matsmältningens slemhinna - efter måltiderna.

Den initiala dosen för vuxna är som regel 250 mg 2 gånger dagligen (var 12: e timme) under de två första veckorna. I framtiden, om så är lämpligt, beroende på tolerans, ökas dosen försiktigt till 250 mg 3-4 gånger om dagen (var 6-8 timmar), medan koncentrationen av ämnet i blodserumet övervakas.

Den maximala dagliga dosen av cykloserin är 1000 mg, med njurfunktionella störningar krävs en dosreduktion.

Patienter med en kroppsvikt under 50 kg och över 60 år bör ta läkemedlet 2 gånger om dagen, 250 mg.

Varaktigheten av behandlingen för urinvägsinfektioner är 7-10 dagar för mykobakteriella infektioner - från 6 månader eller mer.

Barn efter 3 år (eller efter 12 år - beroende på tillverkare) rekommenderas att ta läkemedlet i en daglig dos av 10-20 mg / kg kroppsvikt i 2-3 doser, men högst 750 mg per dag. Mottagning av stora doser cykloserin är endast tillåtet vid behandling av den akuta fasen av den tuberkulösa processen eller med otillräcklig effekt av ovanstående doser.

Bieffekter

• kardiovaskulära systemet och hematopoetiska organ: uppkomsten av hjärtsvikt (vid användning av dagliga doser på 1000-1500 mg);
• nervsystem: yrsel, huvudvärk, mardrömmar, sömnlöshet / sömnighet, ökad irritabilitet, ångest, aggressivitet, minnesnedsättning, perifer neurit, tremor, parestesi, muskelsvängningar, dysartri, depression, eufori, desorientering med minnesförlust, mental förvirring, psykos, förvirring, karaktärsförändring, epileptiforma anfall, pares, dumhet, självmordstendenser, större och mindre anfall av kloniska anfall, hyperreflexi, självmordsförsök, koma;
• allergiska reaktioner: klåda, hudutslag
• matsmältningssystemet: halsbränna, illamående, diarré, ökad aktivitet av aminotransferaser i levern (främst hos äldre patienter med redan existerande leversjukdom);
• andra: ökad hosta, feber, megaloblastisk / sideroblastisk anemi, folsyra och cyanokobalaminbrist.

Överdos

Överdosering kan observeras när plasmakoncentrationen av cykloserin är 25-30 mg / ml, vilket uppstår på grund av nedsatt njurclearance eller genom att ta stora doser av läkemedlet. Oral användning av läkemedlet i en daglig dos på mer än 1000 mg ökar sannolikheten för akut förgiftning. Symtom på kronisk berusning mot bakgrund av långvarig administrering av läkemedlet vid 500 mg per dag inkluderar följande störningar: yrsel, huvudvärk, irritabilitet, förvirring, psykos, dysartri, parestesi, kramper, pares, koma.

I detta tillstånd rekommenderas symptomatisk och stödjande behandling. Att ta aktivt kol är mer effektivt för att minska absorptionen än magsköljning och kräkning. Vid kramper förskrivs antiepileptika, för att förhindra neurotoxiska reaktioner administreras pyridoxin med 200-300 mg per dag, liksom lugnande och antikonvulsiva läkemedel. Genomförande av hemodialys säkerställer avlägsnande av cykloserin från blodet, men kan inte utesluta förekomsten av livshotande berusning.

speciella instruktioner

Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att isolera kulturer av mikroorganismer och fastställa känsligheten hos stammarna för läkemedlet. Om en tuberkulosinfektion detekteras bör stamens känslighet för andra läkemedel mot tuberkulos bestämmas.

Om, mot bakgrund av läkemedelsbehandling, utvecklingen av allergisk dermatit eller symtom på CNS-förgiftning (yrsel, tremor, huvudvärk, sömnighet, kramper, depression / förvirring, pares / dysartri, hyperreflexi) noteras måste användningen avbrytas eller dosen reduceras. På grund av det låga terapeutiska indexet för cykloserin ökar risken för kramper hos patienter med kronisk alkoholism.

Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka njurfunktionen (nivån av kreatinin och ureakväve i blodet), hematologiska parametrar, leveraktivitet och läkemedelskoncentrationen i blodet.

Antikonvulsiva medel eller lugnande medel kan användas för att förhindra utveckling av CNS-symtom som tremor, agitation eller kramper. Patienter som tar cykloserin i en daglig dos på mer än 500 mg ska vara under direkt överinseende av en läkare på grund av risken för sådana biverkningar.

För att minska eller förhindra den toxiska effekten av cykloserin rekommenderas det under kursen att ta 3-4 gånger om dagen (före måltider) glutaminsyra i en dos på 500 mg och injicera intramuskulärt natriumsalt av ATP (adenosintrifosfat) 1 ml av en 1% lösning och pyridoxin, 200-300 mg per dag.

För att förhindra utvecklingen av neurotoxiska störningar används psykotropa läkemedel i bensodiazepinserien - fenazepam (i en dos av 1 mg) eller diazepam (i en dos på 5 mg) på natten, liksom piracetam 2 gånger om dagen i en dos på 800 mg.

Ibland kan intag av cykloserin och andra läkemedel mot tuberkulos leda till brist på folsyra och cyanokobalamin (vitamin B ₁₂) i kroppen, liksom till utveckling av sideroblastisk och megaloblastisk anemi. Om anemi uppstår mot bakgrund av läkemedelsbehandling är det nödvändigt att ordinera en lämplig undersökning och behandling.

Under appliceringsperioden rekommenderas att begränsa neuropsykisk stress hos patienter och att utesluta sådana möjliga faktorer för överhettning som varm dusch och exponering för solen med ett täckt huvud.

På grund av den snabba utvecklingen av resistens när cykloserin används som monoterapi, bör det kombineras med andra läkemedel mot tuberkulos.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Cykloserins påverkan på förmågan att köra bil och annan komplex utrustning har inte fastställts, men på grund av den möjliga utvecklingen av oönskade reaktioner från centrala nervsystemet bör patienter avstå från potentiellt farliga aktiviteter som kräver koncentration av uppmärksamhet och reaktionshastighet.

Applicering under graviditet och amning

Koncentrationerna av cykloserin i fostrets blod och i bröstmjölk ligger nära koncentrationerna som finns i serum hos en gravid eller ammande kvinna (respektive). Det finns ingen information som bekräftar den negativa effekten av läkemedlet på fostret när det tas under graviditeten.

Cykloserinapplikation:

• graviditet: endast tillåtet i extremt sällsynta fall, med ett livsviktigt behov;
• amningsperiod: du bör sluta amma.

Vissa tillverkare av cykloserin anger graviditet i listan över absoluta kontraindikationer för att ta läkemedlet, så du bör noggrant studera de bifogade instruktionerna.

Pediatrisk användning

Läkemedlet är kontraindicerat för användning hos barn under 3 eller 12 år (beroende på tillverkare). Att ta cykloserin i barndomen bör ske med extrem försiktighet.

Med nedsatt njurfunktion

I närvaro av kronisk njursvikt (CC under 25 eller 50 ml / min - beroende på tillverkare) är behandlingen kontraindicerad. Hos patienter med nedsatt njurfunktion som får läkemedlet i en daglig dos på mer än 500 mg, mot bakgrund av möjliga symtom och tecken på överdosering, måste nivån av cykloserin i blodet övervakas minst en gång per vecka. Dosen i detta fall bör väljas så att läkemedelskoncentrationen i blodet är under 30 mg / l.

För kränkningar av leverfunktionen

Funktionella leverstörningar påverkar inte cykloserins kinetik.

Användning hos äldre

Äldre patienter (över 60 år) rekommenderas att ta läkemedlet 2 gånger om dagen, 250 mg.

Läkemedelsinteraktioner

• pyridoxin: utskillningshastigheten för detta medel genom njurarna ökar (utvecklingen av perifer neurit och anemi är möjlig, dosen pyridoxin bör ökas);
• isoniazid: förekomsten av sömnighet, yrsel ökar (patienter behöver noggrann observation);
• etionamid: hotet om att läkemedlets neurotoxiska effekter uppträder förvärras, sannolikheten för konvulsivt syndrom ökar;
• streptomycin, isoniazid, paraaminosalicylsyra (PASK): resistensen mot dessa läkemedel minskar;
• etanol: risken för att utveckla epileptiska anfall ökar (särskilt hos patienter med kronisk alkoholism).

Analoger

Cykloserinanaloger är: Kansamin, Coxerin, Maizer, Cyclorin, Cycloserine-Ferein.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från fukt och ljus, utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner av Cycloserine

Enligt recensioner visar cykloserin bra resultat vid behandling av tuberkulos, främst som en del av kombinationsbehandling. Det indikeras dock att det vid långvarig användning finns en brist på vitamin B ₁₂ och folsyra. Och patienter noterar också läkemedlets neurotoxicitet.

Priset på cykloserin på apotek

Priset på cykloserin är cirka 4900–5800 rubel per förpackning som innehåller 100 kapslar.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!