Temodal - Instruktioner För Användning Av Läkemedlet, Recensioner, Pris, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Temodal

Temodal: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Temodal

ATX-kod: L01AX03

Aktiv ingrediens: Temozolomide (Temozolomide)

Producent: Orion Pharma (Finland, Danmark), Schering-Plough Labo NV (Belgien, Tyskland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-07-08

Priser på apotek: från 5945 rubel.

köpa

Temodal är ett antitumör- och alkylerande läkemedel.

Släpp form och komposition

• 5 mg kapslar: ogenomskinlig, med ett grönt lock och en vit kropp, storlek nr 3, med svartbläckinskriptioner: "5 mg" och tillverkarens varumärke på kroppen, TEMODAL på locket;
• kapslar 20 mg: ogenomskinlig, med en gul keps och en vit kropp, storlek nr 2, med inskriptioner i svart bläck: "20 mg" och tillverkarens varumärke - på kroppen, TEMODAL - på kåpan;
• kapslar 100 mg: ogenomskinlig, med rosa lock och vit kropp, storlek nr 1, med inskriptioner i svart bläck:”100 mg” och tillverkarens varumärke på kroppen, TEMODAL på locket;
• kapslar 140 mg: ogenomskinlig, med ett blått lock och en vit kropp, storlek nr 0, med inskriptioner i svart bläck: "140 mg" och tillverkarens varumärke - på kroppen, TEMODAL - på locket;
• kapslar 180 mg: ogenomskinlig, med en rödbrun keps och en vit kropp, storlek nr 0, med inskriptioner i svart bläck: "180 mg" och tillverkarens varumärke - på kroppen, TEMODAL - på locket;
• kapslar 250 mg: ogenomskinlig, med en vit keps och en vit kropp, storlek nr 0, med inskriptioner i svart bläck: "250 mg" och tillverkarens varumärke - på kroppen, TEMODAL - på kåpan;
• frystorkat för beredning av infusionsvätska, lösning: vit med rosa nyans, inga mekaniska inneslutningar (i färglösa glasflaskor med en kapacitet på 100 ml, i en kartong 1 flaska).

Innehållet i alla kapslar är vitt till ljusgulbrunt eller ljusrosa pulver.

Kapselförpackningen är standard och beror inte på doseringen: 5 st. eller 20 st. i mörka glasflaskor, i en kartong 1 flaska; 1 st. i en påse gjord av aluminiumfolie, i en kartong med 5 eller 20 påsar.

Sammansättning för 1 kapsel:

• aktiv substans: temozolomid - 5 mg, 20 mg, 100 mg, 140 mg, 180 mg eller 250 mg;
• hjälpämnen: vinsyra, kolloidal kiseldioxid, laktos, natriumkarboximetylstärkelse, stearinsyra;
• kapselkropp och lock: natriumlaurylsulfat, gelatin, gult järnoxidfärgämne (för Temodal 5 mg, 20 mg och 180 mg), indigokarmin (för Temodal 5 mg och 140 mg), rött järnoxidfärgämne (för Temodal 100 mg och 180 mg), titandioxid;
• bläck: svart färgämne (etanol, propylenglykol, butanol, vattenhaltig ammoniak, kaliumhydroxid, shellack, svart järnoxidfärgämne, isopropanol, renat vatten).

Sammansättning för 1 flaska med frystorkat preparat för infusionsvätska, lösning:

• aktiv substans: temozolomid - 100 mg;
• hjälpämnen: mannitol, polysorbat 80, natriumcitratdihydrat, koncentrerad saltsyra, treonin.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Temodal är ett imidazotetrazinalkylerande läkemedel med antitumöreffekt. När den kommer in i den systemiska cirkulationen (med förbehåll för pH-värden i fysiologiska normer) förvandlas den snabbt till en aktiv förening - MTIK (monometyltriazenoimidazolkarboxamid). Den cytotoxiska effekten av MTIK beror på alkylering av guanin vid O ⁶ positionen, såväl som ytterligare alkylering vid N ⁷ positionen. Det antas att den resulterande cytotoxiska skadan innefattar en mekanism för avvikande reduktion av metylresten.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas läkemedlet snabbt. Det korsar blod-hjärnbarriären och finns i cerebrospinalvätska. Den maximala plasmakoncentrationen av Temodal uppnås 0,5-1,5 timmar efter att läkemedlet har tagits. Halveringstiden är cirka 1,8 timmar. Plasmaproteinbindning är obetydlig (cirka 12-16% av Temodal binder till plasmaproteiner). Halveringstiden, distributionsvolymen och clearance beror inte på dosen av läkemedlet.

Den huvudsakliga utsöndringsvägen för Temodal går genom njurarna med urin. Med avföring utsöndras cirka 0,8% av läkemedlet inom 7 dagar (detta indikerar fullständig absorption av Temodal). 24 timmar efter intag bestäms ungefär 5-10% av dosen i urinen oförändrad, resten utsöndras som metaboliter.

När läkemedlet tas samtidigt med mat minskar den maximala plasmakoncentrationen med 33% och AUC-indikatorn minskar med 9%.

Plasmaclearance för Temodal beror inte på patientens ålder, tobakskonsumtion eller njurfunktion. Hos patienter med måttlig och mild leverfunktion skiljer sig farmakokinetiska parametrar inte från dem hos patienter med normal leverfunktion.

AUC-indikatorn hos barn är något högre än hos vuxna och den maximalt tolererade dosen Temodal är densamma för vuxna patienter och barn och är 1000 mg / m ² per behandlingscykel.

Indikationer för användning

• första detekterade glioblastom multiforme (kombinerad behandling med strålbehandling och ytterligare adjuvant monoterapi);
• malignt gliom som uppträder under sjukdomens progression eller återfall efter standardbehandling (glioblastoma multiforme, anaplastiskt astrocytom);
• malignt utbrett melanom med metastaser (Temodal är ett förstklassigt läkemedel).

Kontraindikationer

• svår myelosuppression;
• syndrom av glukos-galaktosmalabsorption, brist på enzymet laktas eller galaktosintolerans (för kapslar);
• graviditet;
• amningsperiod;
• barn under 3 år (med återfall eller progression av malignt gliom);
• ålder upp till 18 år (med malignt melanom eller glioblastoma multiforme, upptäckt för första gången);
• överkänslighet mot någon av komponenterna i läkemedlet och / eller dakarbazin.

Temodal ordineras med försiktighet till patienter med svår njur- och / eller leverinsufficiens, samt till personer över 70 år.

Instruktioner för användning av Temodal: metod och dosering

Kapslarna är avsedda för oral administrering på fastande mage. De ska inte tuggas eller öppnas utan ska sväljas hela med ett glas vatten. En enstaka dos Temodal bör innehålla minsta möjliga antal kapslar.

För att bereda en lösning för infusion tillsätts 41 ml vatten för injektion i en injektionsflaska med frystorkat. Koncentrationen av den aktiva substansen i den beredda lösningen är 2,5 mg / ml. Den beredda lösningen för infusion kan användas inom 14 timmar (inklusive den tid som krävs för läkemedelsadministrering).

Temodal-lösningen är avsedd för intravenös administrering, infusionens varaktighet är 90 minuter. En isoton natriumkloridlösning kan användas som ett sekundärt lösningsmedel. Temozolomide ska inte blandas med dextroslösning.

Vid glioblastoma multiforme, upptäckt för första gången, utförs primär behandling med läkemedlet i kombination med strålbehandling. Temodal förskrivs i en dos på 75 mg / m2 ^av kroppsytan. Läkemedlet tas dagligen i 42 dagar. Det rekommenderas inte att minska dosen, men behandlingen kan vara intermittent beroende på toleransen för temozolomid. Behandlingen kan återupptas under hela cykeln, upp till 49 dagar. För att återuppta behandlingen måste följande villkor vara uppfyllda: det absoluta antalet neutrofiler är inte mindre än 1500 / pl, antalet blodplättar är inte mindre än 100 000 / pl, det allmänna toxicitetskriteriet är inte högre än den första graden.

Under läkemedelsbehandlingsperioden är det nödvändigt att donera blod för analys varje vecka för att räkna antalet celler. Baserat på de erhållna resultaten minskar läkaren Temodal-dosen eller avbryter den.

En månad efter avslutad kombinationsbehandling förskrivs patienten adjuvansbehandling, som inkluderar ytterligare sex cykler:

• cykel 1 (varaktighet 5 dagar): 150 mg / m ² per dag, sedan en paus i 23 dagar;
• cykel 2 (varaktighet 5 dagar): 200 mg / m ² per dag (att öka dosen till 200 mg / m ^{2 är} endast möjligt om det absoluta antalet neutrofiler är minst 1500 / pl, antalet blodplättar är minst 100 000 / μl, och det allmänna toxicitetskriteriet är inte högre än den andra graden); sedan en paus i 23 dagar;
• cykler 3–6 (varje varaktighet är 5 dagar): 150 mg / m ² per dag (om dosen i cykel 2 inte ökades) eller 200 mg / m ² per dag (om dosen i cykel 2 ökades); efter varje cykel, en paus på 23 dagar.

Periodisk övervakning av antalet blodkroppar krävs också under adjuvant behandling. Med hänsyn till läkemedlets toxicitet justeras dosen eller tillfälligt avbryts av temozolomid.

För malignt gliom (återkommande eller progressiv) och metastaserat utbrett malignt melanom hos patienter som inte har fått kemoterapi ordineras Temodal i en dos av 200 mg / m ². Läkemedlet tas en gång om dagen i 5 dagar, följt av en paus på 23 dagar, det vill säga varaktigheten av en kurs är 28 dagar.

Patienter som tidigare har genomgått kemoterapi får Temodal i en initial dos på 150 mg / m ² per dag. I cykel 2 är det möjligt att öka dosen till 200 mg / m ² (om det absoluta antalet neutrofiler på den första dagen i cykel 2 är minst 1500 / μl och antalet blodplättar är minst 100 000 / μl).

Behandlingen åtföljs av en fullständig CBC dag 22, följt av veckovisa blodceller. Vid behov justeras dosen av läkemedlet. Möjliga doser av temozolomid: det minsta rekommenderade är 100 mg / m ², standardterapidosen är 150 mg / m ² eller 200 mg / m ².

Varaktigheten för läkemedelsbehandling är upp till 2 år (maximalt). När sjukdomen fortskrider är det nödvändigt att avbryta temozolomid.

Bieffekter

Möjliga biverkningar vid behandling av först diagnostiserad glioblastoma multiforme (hos vuxna):

• hjärt-kärlsystemet: hjärtklappning, ödem (inklusive perifer), lungemboli, blödningar, arteriell hypertoni, djup venetrombos, hjärnblödning;
• andningsorgan: nästäppa, övre luftvägsinfektioner, hosta, bihåleinflammation, bronkit, lunginflammation, andfåddhet;
• mag-tarmkanalen: förstoppning, buksmärta, uppblåsthet, diarré, dyspepsi, gastroenterit, fekal inkontinens, ökad leverenzymaktivitet, illamående, muntorrhet, kräkningar, smakstörningar, stomatit, tandsjukdomar, missfärgning av tungan, dysfagi, anorexi, hemorrojder;
• hematopoietiskt system: neutropeni, anemi, leukopeni, trombocytopeni;
• endokrina systemet: hyperkortisolism;
• sinnesorgan: torra ögon, smärta i ögat, suddig syn, suddig syn, diplopi, nedsatt synskärpa, begränsning av synfält, smärta och ringningar i öronen, hörselnedsättning (upp till dövhet), hyperacusis;
• nervsystemet: sömnlöshet eller sömnighet, beteendestörningar, huvudvärk, amnesi, yrsel, depression, neurologiska störningar, anfall, nedsatt koncentration, minnesnedsättning, nedsatt och förvirrad medvetenhet, apati, törst, lukthallucinationer, ångest, tremor, försvagning av musklerna på ena sidan kropp, balansstörningar, talstörningar, parestesier, överkänslighet, hallucinationer, neuropati, nedsatt uppfattning, känslomässig labilitet, extrapyramidala störningar, gångstörningar, status epilepticus;
• muskuloskeletala systemet: ryggsmärtor, muskel- och ledvärk, myopati, muskuloskeletal smärta, muskelsvaghet;
• hud och subkutan vävnad: alopeci, dermatit, pruritus, petechiae, ökad svettning, erytem, utslag, ansiktsödem, peeling, torr hud, pigmentstörningar, ljuskänslighet, smärta i bröstkörteln;
• reproduktionssystem: vaginit, menorragi, amenorré, vaginal blödning, impotens;
• urinvägar: dysuri, frekvent urinering, urininkontinens;
• laboratorietester: myelosuppression;
• metabolism: hyperglykemi, hypokalemi, ökning eller minskning av kroppsvikt;
• motståndskraft mot infektionssjukdomar: herpes simplex-virus, influensaliknande symtom, oral candidiasis, faryngit, bältros, sårinfektion;
• allmänna reaktioner: feber, värmevallningar, smärtsyndrom, allergiska reaktioner, frossa, trötthet, strålningsskador, asteni, försämring.

Möjliga biverkningar vid behandling av malignt gliom (progressiv eller återkommande) och malignt melanom:

• mag-tarmkanalen: illamående, kräkningar, smakförvrängning, anorexi, diarré eller förstoppning, dyspeptiska störningar, buksmärta;
• hematopoietiskt system: anemi, neutropeni, leukopeni, trombocytopeni, lymfopeni, pancytopeni;
• nervsystemet: huvudvärk, parestesi, dåsighet, yrsel, asteni;
• hud och subkutan vävnad: utslag, exantem, erytroderma, klåda, alopeci, petechiae, urticaria, erythema multiforme, toxisk epidermal nekrolys;
• allmänna reaktioner: feber, allmän sjukdomskänsla, andfåddhet, frossa, ökad trötthet, opportunistiska infektioner, viktminskning, allergiska reaktioner; mycket sällan - långvarig pancytopeni, sekundära maligna processer, myelodysplastiskt syndrom, irreversibel infertilitet.

Överdos

När läkemedlet används i doser på 500, 750, 1000 och 1250 mg / m ² (dessa är de totala doserna som patienterna får i en 5-dagars cykel) är den dosbegränsande toxiciteten hematologisk toxicitet. Det observeras när du tar någon dos, men är särskilt uttalat när du använder Temodal i höga doser.

Det finns information om fallet med en överdos (när du tar läkemedlet i en dos av 2000 mg per dag i 5 dagar), vilket orsakade utvecklingen av pyrexi, pancytopeni, multipelt organsvikt och död. När Temodal togs i mer än 5 dagar (upp till 64 dagar) sågs också hematopoiesundertryckning, ibland komplicerad av infektion, och i vissa fall uttalad och förlängd, med ett dödligt utfall.

Motgiften mot Temodal är okänd. Det rekommenderas att regelbundet övervaka hematologiska parametrar och vid behov förskriva symptomatisk behandling.

speciella instruktioner

Vid behandling av glioblastoma multiforme, som upptäcks för första gången, rekommenderas att utföra antiemetisk behandling (helst innan kombinationsbehandling påbörjas och starkt under adjuvant behandling). Antiemetika kan tas före och efter att du tagit Temodal.

Hos patienter som får kombinerad behandling med strålbehandling rekommenderas att man utför profylaktisk behandling mot patogenen Pneumocystis carinii, som orsakar lunginflammation.

Undvik kontakt med frystorkat eller innehållet i kapseln på slemhinnorna och huden, annars är det nödvändigt att skölja de områden som har fått läkemedlet med mycket vatten.

Under behandlingen ska man vara försiktig när man kör fordon och utför annat potentiellt farligt arbete, eftersom vissa biverkningar (yrsel, trötthet, sömnighet etc.) kan påverka hastigheten på psykomotoriska reaktioner och koncentration.

Applicering under graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning.

Kvinnor och män i den reproduktiva åldern när de tar Temodal och i minst 6 månader efter avslutad behandling bör använda pålitliga preventivmetoder.

På bakgrunden av behandlingen med läkemedlet är utvecklingen av irreversibel infertilitet möjlig, därför bör manliga patienter innan de ordinerar Temodal diskutera möjligheten till kryokonservering av sperma med en läkare.

Pediatrisk användning

Läkemedlet är kontraindicerat hos barn under 3 år vid behandling av progressivt eller återkommande gliom och hos barn och ungdomar under 18 år med malignt melanom eller nyligen diagnostiserat glioblastoma multiforme.

Med nedsatt njurfunktion

Temodal ordineras med försiktighet till patienter med svårt nedsatt njurfunktion.

För kränkningar av leverfunktionen

Temodal ordineras med försiktighet till patienter med svår leverfunktion.

Användning hos äldre

Enligt instruktionerna ordineras Temodal med försiktighet till patienter över 70 år.

Läkemedelsinteraktioner

Vid samtidig användning med valproinsyra inträffar en mild men kliniskt signifikant minskning av clearance av temozolomid.

Fenytoin, fenobarbital, dexametason, karbamazepin, proklorperazin, histamin H ₂ -receptorblockerare inte och ondansetron inte förändrar clearance av temozolomid.

Vid användning tillsammans med andra läkemedel som sänker benmärgen ökar risken för att utveckla myelosuppression.

Analoger

Analogerna till Temodal är: Astroglyph, Temomid, Temozolomid, Temozolomid-Rus, Temozolomid-Teva, Temtsital.

Villkor för lagring

Förvara vid en temperatur på + 2 … + 30 ° C (kapslar) eller + 2 … + 8 ° C (frystorkat för beredning av infusionsvätska, lösning). Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Temodal

På medicinska forum och portaler finns ofta recensioner om Temodal. Patienter beskriver läkemedlet som ett dyrt men mycket effektivt läkemedel som sällan orsakar biverkningar. Ett undantag är illamående och huvudvärk, som observeras hos nästan var tredje patient som tar temozolomid.

Pris för Temodal på apotek

Kostnaden för läkemedlet är ganska hög och varierar mycket beroende på form av frisättning och dosering. Genomsnittspriser för Temodal idag:

• kapslar 100 mg (5 st. i en påse eller glasflaska) - 6460-6536 rubel;
• kapslar 140 mg (5 st. i en påse eller glasflaska) - 12 942-12 999 rubel;
• kapslar 180 mg (5 stycken i en påse eller glasflaska) - 16 860–20 500 rubel;
• kapslar 250 mg (5 delar i en påse eller glasflaska) - 46 000 rubel;
• frystorkat för beredning av en infusionsvätska, lösning 100 mg - 9000 rubel.

Temodal: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Temodal 100 mg kapslar 5 st. 5945 RUB köpa

Temodal 100 mg kapslar 5 st. RUB 6148 köpa

Temodal 100 mg lyofilisat för beredning av infusionsvätska, lösning 1 st. RUB 11359 köpa

Temodal 140 mg kapslar 5 st. 11999 RUB köpa

Temodal 140 mg kapslar 5 st. 12500 RUB köpa

Temodal 180 mg kapslar 5 st. RUB 15949 köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!